含笑内酯的结构修饰、生物活性及构效关系研究进展

含笑内酯是来自天然植物的愈创木烷型倍半萜内酯,具有多重药理作用。近年来,为了提高含笑内酯的生物活性和血药浓度,对其结构进行了大量修饰与改造,发现了一系列活性优于含笑内酯以及更具成药性研究的含笑内酯衍生物。本文总结了含笑内酯作用机制、结构修饰、生物活性及构效关系的相关研究进展。     

海南含笑属植物提取小白菊内酯的研究

研究表明小白菊内酯具有抗癌抗肿瘤的作用,因最早提取于艾菊中而得名,但因其含量少、价格高,影响其更广泛的应用。研究证明木兰科含笑属植物中同样含有小白菊内酯。本文对海南霸王岭生长的白兰、香籽含笑、白花含笑等三种木兰科含笑属植物的叶提取物进行研究,利用HPLC与标准品进行对照,证实该三种植物含有小白菊内酯或类似化合物,并对其含量进行了比较。     

银胶菊(Parthenium hysterophorus)中抗TMV活性成分的分离及活性测定

采用活性跟踪法从银胶菊中分离获得抗病毒活性物质,经质谱和核磁共振分析,确定该物质为小白菊内酯.采用半叶枯斑法和叶圆盘法测定了其对烟草花叶病毒(Tobacco mosaic virus,TMV)的抑制效果,结果表明:0.2 mg/mL的小白菊内酯在混合接种和药液浸泡两种处理中均表现出较好的体外抑制TMV活性,其抑制率分别为69.0%和72.1%;在离体条件下对烟草叶圆盘中的烟草花叶病毒复制也具有良好的抑制效果,抑制率为72.3%.     

雷公藤内酯醇C14位羟基结构修饰及抗肿瘤活性研究进展

雷公藤是我国资源丰富的一种传统中草药,具有抗炎、抗肿瘤、免疫抑制等多种生物活性。本文综述了近年来雷公藤内酯醇C14位羟基的结构修饰和抗肿瘤活性的研究进展。     

去氢枞酸结构修饰与生物活性研究的新进展

去氢枞酸是一种天然三环二萜树脂酸,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗病毒等多种生物活性。为了寻找潜在的生物活性化合物,对其骨架结构修饰开展了大量的研究工作,本文对去氢枞酸近年来结构修饰及生物活性的研究进行总结,旨在为去氢枞酸的深入研究提供参考。     

松萝酸的结构修饰与生物活性研究进展

松萝酸是一种二苯并呋喃类衍生物,为地衣植物的特有成分,具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等生物活性。为增强松萝酸的生物活性及溶解性,学者们对其开展了大量的结构修饰与改造,发现了一些更具有潜在研究价值的松萝酸衍生物。本文综述了松萝酸结构修饰、生物活性和构效关系的研究,为松萝酸衍生物类药物的开发提供参考。     

野甘菊中小白菊内酯的超临界流体色谱测定

用超临界流体色谱法分析野甘菊中小白菊内酯时 ,具有很好的精密度和线性关系 ,其保留时间和峰面积的相对标准偏差分别为 2 6 7%和 0 70 % ,相关系数为 0 9996。样品经甲醇提取后直接进样分析 ,并在 3min内完成 ,可用于快速检测     

异土木香内酯及土木香内酯的结构修饰研究

对土木香根中两个主要倍半萜内酯-异土木香内酯(1)和土木香内酯(2)进行结构修饰,研究结构修饰产物的体外抑制人肝癌细胞(HepG2)增殖的活性,并进行构效关系的研究.经结构修饰得到4,15β-环氧异土木香内酯(1b)、5α,6α-环氧土木香内酯(2b)、13α-甲氧基甲基土木香内酯(2d)等11个化合物,其中产物2d未见有文献报道.产物1b、2b对HepG2细胞的抑制作用均强于母体化合物,其他化合物的抑制活性均弱于母体化合物.推断11,13-去氢内酯基团是该类倍半萜内酯体外抑制HepG2肿瘤细胞增殖活性必需的活性基团,环氧基团的引入对化合物的抑制HepG2肿瘤细胞增殖活性具有促进作用.     

二氢杨梅素结构修饰及生物活性研究进展

二氢杨梅素是一种二氢黄酮醇,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤以及保肝护肝等多种生物活性。由于其结构中的6个羟基导致其脂溶性差及生物利用度低,因此对其进行结构修饰以期提高生物利用度和生物活性。本文综述了二氢杨梅素的化学法结构修饰及其生物活性等研究工作,化学修饰方法涉及醚化反应、酯化反应和金属配合物等方法,合成的衍生物具有抗病毒、抗菌、抗氧化、神经保护以及抑制肿瘤细胞增殖等活性,并且提出二氢杨梅素结构修饰过程中存在的挑战及发展方向,为更好地开发二氢杨梅素衍生物提供技术服务。     

雷公藤二萜类化合物精细立体结构研究

雷公藤二萜内酯类化合物在结构上有一定的相似性:它们均含有3个六元环、1个五元内酯环和1～3个二元氧环,并且具有多种生物活性。本文选择了7个具有代表性的雷公藤二萜内酯化合物并通过X衍射分析获得其三维结构数据,以已有的药理实验数据为基础,对其精细立体结构变化和生物活性关系进行了探讨。研究结果表明:雷公藤萜内酯类化合物中的A、B、C三个六元环是其活性骨架的几何依托;18位上的羰基和7～8位上的三元氧环是其活性的可能结合部位;而该类化合物的活性部位则集中在C环的取代位置上;D环不是该类化合物具有生物活性的必需骨架部分。     

独脚金内酯信号感知揭示配体-受体作用新机制

植物激素在调控细胞与细胞及细胞与环境的相互作用中起着至关重要的作用。作为一种信号分子, 植物激素如何被植物细胞感知一直是植物生物学研究的热点。与底物-酶相互作用的结果不同, 激素分子与受体结合后会触发信号转导, 但激素分子一般不会被受体修饰, 信号转导起始后激素分子通常会从复合体中释放出来被重新利用或降解。近期, 我国科学家通过对独脚金内酯及其受体复合体(AtD14-D3-ASK1)的结构学解析, 发现独脚金内酯的生物活性分子CLIM (covalently linked intermediate molecule)是独脚金内酯被其受体水解后得到的中间分子。研究表明, CLIM与受体AtD14的催化中心以共价键相结合, 进而激活其信号转导。该研究揭示了一种全新的“底物-酶-活性分子-受体”激素识别机制。这种配体-受体作用新机制的发现为植物激素研究开拓了新的视野。     

油菜素内酯生物合成途径的研究进展

油菜素内酯(BRs)在植物的生长发育过程中具有重要作用。该文首先综述了油菜素甾醇的结构及其生物合成途径的研究方法。之后, 介绍了其化学及生物活性的检测方法。最后, 详细介绍了BR生物合成的早期和晚期C-6氧化途径及早期C-22和C-23羟化与合成途径的调控, 并阐述了近年来植物油菜素内酯生物合成缺失突变体及其合成酶等方面的研究进 展。     

木香药材活性成分及其结构修饰研究进展

本文基于木香的主要化学成分,重点考察了木香中具有明显抗菌、抗肿瘤等药效作用的去氢木香内酯和木香烯内酯的药理研究成果,并以增加药效为目的,综述了去氢木香内酯和木香烯内酯结构修饰和衍生方法的研究进展。     

柚皮素酶法结构修饰的研究进展

柚皮素具有多种生物活性,但是水溶性较差,植物中存在多种酶能够对柚皮素进行结构修饰,生成的柚皮素衍生物能够增加水溶性、提高生物利用度,甚至可以增强或者增加其生物活性。本文综述了在植物中部分对柚皮素具有活性的酶的来源、作用机理、应用情况及研究水平。     

螺旋藻多糖的研究进展

螺旋藻多糖是从螺旋藻中提取的生物活性物质,具有广泛的药理作用。简要的评述了螺旋藻多糖在提取、组成与结构分析、生物活性、结构修饰与改性(主要是硒化改性)等方面的研究进展,并对螺旋藻多糖的结构及活性研究等发展方向提出展望。     

甜菊苷及其衍生物的生物活性研究进展

甜菊苷是一种常用天然甜味剂,属于四环二萜糖苷类。药理学研究表明,甜菊苷及其水解产物甜菊醇、异甜菊醇和甜菊双糖苷等具有降血糖、降血压、抗炎、抗肿瘤、止泻、抗菌和免疫调节等多种生物活性。综述甜菊苷、甜菊醇、异甜菊醇、甜菊双糖苷及相关衍生物的生物活性研究进展。     

红霉素基因工程研究进展

红霉素是一类广谱大环内酯类抗生素 ,在临床上具有广泛的应用。近 10年来用基因工程方法对红霉素结构改造已经取得了很大的进展。通过基因工程不仅可以改造红霉素内酯环环的大小、环的骨架和环的侧链 ,而且可以对后修饰的羟基、糖基和甲基进行改造。迄今用基因工程方法合成的新的大环内酯环结构已超过 10 0种 ,所合成的各种红霉素类似物也有数十种 ,且经过基因改造的红霉素类似物都具有生物活性。但基因工程产物产量都普遍降低 ,抑菌活性也不理想 ,因此未来红霉素基因工程研究的重点应加强产量和高活性结构筛选的研究。     

天然多糖羧甲基化对其生物活性影响的研究进展

多糖由于具有抗氧化、抗肿瘤、调节免疫、降血糖等生物活性而受到诸多领域的关注。多糖的结构与其生物活性相关,经过化学修饰会增强其生物活性或产生新的活性。本文就天然多糖的羧甲基化修饰及对其生物活性的影响进行综述,以期为多糖的研发与应用提供理论参考。     

胆汁酸衍生物的生物活性研究新进展

胆汁酸是一类由含1~3个羟基的刚性甾体骨架和带有末端羧基的烷烃支链构成的内源性甾体类天然产物,具有多种生物活性。基于胆汁酸骨架的结构修饰及其生物活性研究对于药理学和药物发现具有重要意义。现仅就2013年以来胆汁酸衍生物及其生物活性研究方面的最新进展进行简要综述。     

天然多糖分子修饰研究进展

多糖衍生物因其在生物学上的重要作用引起了科学家们的高度重视。近年来,国内外在多糖的分子修饰方法、多糖衍生物的药理学、结构与功能关系、临床应用上的研究已取得很大进展。本文综述了近年来国内外多糖的分子修饰方法及其衍生物的生物活性研究,并对其应用前景进行展望。