草果果实的化学成分及其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性研究

本研究通过系统分离探索了中药草果果实的化学成分。采用多种柱色谱手段对其乙醇提取物进行分离纯化,通过波谱法鉴定化合物的结构并通过PNPG法测定化合物对α-葡萄糖苷酶抑制活性。从中药草果果实的乙醇提取物乙酸乙酯萃取部位分离鉴定出11个化合物,分别为(R)-1-(1-ethoxypropyl)-3,5-dimethoxyphenol(1)、(R)-1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)propan-1-ol(2)、3-甲氧基-4-羟基苯丙酮(3)、香草乙酮(4)、2,6二甲氧基-4甲基苯酚(5)、香兰素(6)、4-萜烯醇(7)、methyl (9S,10R,11E,13R,15Z)-9,10,13-trihydroxyoctadeca-11,15-dienoate(8)、methyl (9S,10R,11E,13R)-9,10,13-trihydroxyoctadec-11-enoate(9)、amomutsaoko A(10)以及renealtin A(11)。其中化合物1为酚类化合物,是作为天然产物首次报道,化合物10和11具有强于阿卡波糖的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

蛇足石杉内生真菌Cladosporium tenuissimum MT-35的代谢产物研究

为研究蛇足石杉内生真菌极细枝孢菌(Cladosporium tenuissimum MT-35)的代谢产物,本实验采用硅胶柱色谱及半制备液相色谱等方法从蛇足石杉极细枝孢菌C.tenuissimum MT-35的糙米发酵物中分离出10个化合物,根据化合物的理化性质及MS、NMR数据分别鉴定为4-hydroxy-3-methoxy-2(1H)-quinolinone(1)、acropyrone(2)、lumichrome(3)、(1H-indol-3-yl) oxoacetamide(4)、1,6-dihydro-1-methyl-6-oxo-3-pyridinecarboxylic acid(5)、尿嘧啶(6)、过氧化麦角甾醇(7)、麦角固醇(8)、9(Z),12(Z)-十八碳二烯酰胺(9)、8-O-4-dehydrodiferulic acid(10)。除化合物7和8外,其他化合物均为首次从C.tenuissimum中分离得到。对分离鉴定的化合物进行体外抗炎和抗乙酰胆碱酯酶活性筛选,结果表明化合物3、7、8、9对脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞释放一氧化氮具有抑制活性,IC_50<...     

麻楝枝干的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

为了解麻楝(Chukrasia tabularis A.Juss)中的生物活性成分,采用柱色谱技术从其枝干乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)propan-1-one(1)、6-hydroxy-1,3,5,7-tetramethoxy-9-xanthen-9-one(2)、2,6,2′,6′-tetramethoxy-4,4′-bis(2,3-epoxy-1-hydroxypropyl)biphenyl(3)、cleomiscosin D(4)、chuktabularin A(5)、chuktabularin B(6)、chubularisin H(7)、chubularisin I(8)、tabularisin A(9)和tabularisin B(10),其中化合物1~4为首次从麻楝属中分离得到。对体外α-葡萄糖苷酶的抑制活性进行了测定,结果表明化合物1、2、6、7和9对α-葡萄糖苷酶均具有较好的抑制活性。     

蓍草化学成分研究

研究蓍草Achillea alpine L.全草的化学成分。采用大孔树脂、ODS、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和pre-HPLC等方法分离与纯化,运用NMR、MS等波谱技术鉴定化合物结构。从蓍草95%乙醇提取物中分离得到16个化合物,分别是(2 E,4 E)-N-(2-methylbutyl)deca-2,4-dienamide(1)、墙草碱(2)、(E,E,Z)-2,4,8-decatrienoicacid isobutylamide-8,9-dehydropellitorine(3)、N-2′-methylbutyl-(E,E)-2,4-decadienam(4)、methyl-(E,E)-2,4,9-oxooctadeca-10,12-dienoate(5)、(S)-14-(E,E)-10,12-methyl 14-hydroxy-9-oxo-octadeca-10,12-dienoate(6)、(E,E)-2,4-undecadiene-8,10-diynamide-N-(2-methylpropyl)(7)、(E,E)-2,4-decadienoic acid p-hydroxyphenethylamide(8)、sinapyl alcohol diisovalerate(9)、(S)-13-hydroxyoctadeca-(Z,E)-9,11-dienoic acid(10)、(E,E)-2,4-decadienamide acid p-methoxyphenethylamide(11)、erythro-N-isobutyl-4,5-dihydroxy-2-(E)-decenamide(12)、3-O-阿魏酰-奎宁酸(13)、肉桂酸(14)、绿原酸(15)、3-O-咖啡酰-5-O-阿魏酰奎宁酸(16)。化合物1是一个新的酰胺类化合物;化合物4~6、9、10、12、13、16为首次从该属植物中分离得到;化合物8、11为首次从蓍草中分离得到。化合物1~11在四种不同的胃癌细胞株上进行细胞毒活性筛选,结果显示化合物2、5与9在50μM时对MGC-803细胞株具有较弱抑制活性,其抑制率依次为38.7%、34.7%、31.5%。     

生姜中6个姜辣素类成分的抗菌活性研究

为了探究生姜化学成分的抗菌活性及初步构效关系,采用色谱法从生姜中分离得到6个姜辣素类化合物,采用波谱法对这6个成分进行鉴定,分别为5-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-4-decen-3-one(1)、5-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-4-dodecen-3-one(2)、5-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-4-tetradecane-3-one(3)、[6]-姜酚(4)、[8]-姜酚(5)和[10]-姜酚(6)。采用抗菌纸片扩散法测定6个化合物对15株病原菌株的抗菌活性。结果表明化合物1和4抗菌活性最好,而6对所有菌株均无活性。初步构效关系分析表明:烯醇型化合物对革兰氏阳性菌的抗菌活性优于姜酚型化合物;而姜酚型化合物对革兰氏阴性菌的抗菌活性优于烯醇型化合物。此外,姜辣素类成分脂肪链的长度增加,可能导致抗菌活性降低。     

桦褐孔菌化学成分的胆碱酯酶抑制和细胞毒活性研究

为了研究桦褐孔菌的化学成分并探究其胆碱酯酶抑制和细胞毒活性。采用各种柱色谱方法从桦褐孔菌乙酸乙酯部分中分离得到12个单体化合物,通过现代波谱学技术分别鉴定为monogynol A(1)、桦木酸(2)、白桦酯醇(3)、羊毛甾醇(4)、inoterpene D(5)、inonotsutriol C(6)、(3β,5α,6β,22E)-6-methoxyergosta-7,22-diene-3,5-diol(7)、过氧化麦角甾醇(8)、香草酸(9)、2-(3′,4′-二羟苯基)-1,3-胡椒环-5-醛(10)、2,3-二羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(11)和3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)propan-1-one(12),其中化合物1、10和11为首次从桦褐孔菌中分离得到。活性测试结果表明化合物2、3、4和6有较好的丁酰胆碱酯酶抑制活性,2和3有较好的乙酰胆碱酯酶抑制活性;化合物1、5和6有较好的细胞毒活性。     

1株地衣内生真菌Preussia africana的化学成分

对分离自树花属地衣Ramalina sp.的1株内生真菌Preussia africana乙酸乙酯提取物抑制5种人参病原真菌的活性进行了初步鉴定,均具有抑真菌活性,并对其次生代谢产物的化学成分进行了分析。采用色谱分离和NMR等波谱技术对分离得到的单体化合物进行结构解析,从中得到了14个化合物,分别鉴定为zygosporin E(1)、cytochalasin C(2)、cytochalasin Q(3)、cytochalasin D(4)、1,3,6-trihydroxy-8-methyl-9H-xanthen-9-one(5)、7-hydroxy-3-(2-hydroxy-propyl)-5-methyl-isochromen-1-one(6)、2-(2′-hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone(7)、preussochromoneC(8)、5-methoxy-3, 5′-dimethyl-2, 3′-oxybiphenyl-1, 1′, 2′-triol(9)、3-hydroxy-5-methylphenylether(10)、(R)-7...     

小花杜鹃中两个新的木脂素

研究小花杜鹃(Rhododendron minutiflorum)的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。采用正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20和HPLC等多种色谱技术,从小花杜鹃的95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,通过波谱分析和文献数据对比,鉴定其结构分别为rhodominutinan A(1)、rhodominutinan B(2)、3,4-di(4-hydroxy-3-methoxybenzyl)tetrahydrofuran(3)、venkatasin(4)、苔色酸甲酯(5)、苔黑酚羧酸乙酯(6)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(7)、芹菜素(8)、山奈酚(9)。其中化合物1和2为新的木脂素,化合物3~9为首次从小花杜鹃中分离得到。通过α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型评价化合物的潜在降血糖活性,结果表明化合物8和9具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC₅₀值分别为57.51±6.35、54.70±3.67μM。     

黔产徐长卿根茎化学成分及抗烟草花叶病毒活性

通过应用多种色谱方法从徐长卿根茎的乙醇提取物中分离得到13个单体化合物,运用现代波谱技术鉴定了结构,分别为glaucogenin A(1)、glaucogenin A 3-O-β-D-cymaropyranoside(2)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-S-phenylalaninol acetate(3)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-S-phenylalaninol benzoate(4)、androst-4,6-dien-3,17-dione(5)、20-hydroxy-4,6-diene-gestrol-3-one(6)、5,7-dihydroxy-6-methoxyflavone(7)、5,7-dihydroxy-8-methoxyflavone(8)、5-(hydroxymethyl)-1-isopentyl-1H-pyrrole-2-carbaldehyde(9)、mono-terpenes(10)、4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoic acid(11)、pavonisol(12)、4-hydroxy-3,5-dimethoxy-benzoic acid(13)。其中化合物2～5和7～10系首次从该植物中分离得到。离体叶圆片法和钝化活性测试表明,化合物1～4和9均有抗TMV活性,保护活性测试表明,化合物4具有抗TMV活性,且首次发现化合物3、4、9具有抗TMV活性。     

异叶三宝木叶的化学成分研究(英文)

从异叶三宝木(Trigonostemon flavidus)叶中分离得到9个化合物,经波谱数据分析鉴定为robustic acid(1),1-[6-hydroxy-2-methoxy-2″,2″-dimethylpyrano-(5″,6″:3,4)]-2-(4’-methoxyphenyl)-1,2-ethanedione(2),3β-ursolic acid(3),(6S,7E)-6-hydroxy-4,7-megastigmadien-3,9-dione(4),3(-hydroxy-5,6-epoxy-7-megastigmen-9-one(5),(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(6),loliolide(7),methyl P-coumarate(8),和methyl si-napate(9)。化合物1～7和9为首次从三宝木属(Trigonostemon)植物中分离得到。     

三株大兴安岭森林凋落物真菌中次生代谢产物及其抗菌活性研究CSCD

本研究采用天然产物分离技术从大兴安岭森林凋落物真菌SGSF622(Berkleasmium sp.)、SGSF289(Oidiodendron sp.)和SGSF062(Parapyrenochaeta sp.)的提取物中获得8个天然产物,经核磁共振、质谱对这些化合物进行了结构鉴定,分别为1-甲氧基-Sch53825(1)、3,4-二羟基-10-甲基-2-亚甲基十六碳-9-烯酸(2)、3,3-二-(3-吲哚)丙烷-1,2-二醇(3)、环(D-色-L-脯)二肽(4)、6-demethylkigelin(5)、lignicol(6)、indole-3-carboxaldehyde(7)和N-(5-amino-2-hydroxy-1-oxopentyl)-tyrosine(8),其中化合物1和化合物2为新化合物。抗菌活性结果显示,化合物2和3具有明显的抗菌活性,其中化合物2活性最强,抗青枯劳尔氏菌(Ralstonia solanacearum)MIC值为7.81μg/mL。     

怀姜的化学成分及其抗炎活性研究CSCD

首次对国家地理标志产品怀姜的化学成分进行系统分离,为怀姜的物质基础研究和开发利用提供依据。综合应用硅胶柱色谱,ODS柱色谱和半制备型高效液相色谱,对怀姜的70%乙醇提取物中乙酸乙酯部位的化学成分进行分离纯化,根据核磁共振波谱数据及相关文献数据对化合物进行结构鉴定,从怀姜中分离鉴定出12个化合物,分别为(-)-muurola-4,11-diene(1)、邻苯二甲酸二丁酯(2)、(2Z)-neral acetal-[6]-gingerdiol(3)、6-姜酚(4)、6-姜烯酚(5)、8-姜烯酚(6)、10-姜烯酚(7)、10-姜酚(8)、6-paradol(9)、dihydroferulic acid ethyl ester(10)、(3R,5S)-3,5-diacetoxy-1-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)decane(11)、p-hydroxybenzaldehyde(12)。化合物1、2、10、12为首次从姜属植物中分离得到,化合物1~4、6~12均为首次从怀姜中分离得到。对从怀姜中分离出的化合物1、3、6、7、9、11进行抗炎活性筛选,化合物3、6、9、11对LPS诱导的RAW 264.7小鼠单核巨噬细胞中NO的产生有明显的抑制作用。     

植物内生真菌Fusarium guttiforme次生代谢产物研究CSCD

采用多种色谱分离方法从植物内生真菌Fusarium guttiforme次生代谢产物中分离纯化得到7种化合物,并通过核磁共振和质谱等波谱学手段鉴定其结构,包括一个新型含过氧键的二聚苯衍生物:fucinum A(1)以及6个已知化合物:(Z)-1-hydroxy-4-(2-nitroethenyl)benzene(2)、对羟基苯甲醛(3)、stigmasta-4,6,8(14)-trien-3-one(4)、stigmast-4-ene-3,6-dione(5)、麦角甾醇(6)、5-羟甲基糠醛(7)均首次从该真菌次生代谢产物中分离。此外,对上述化合物进行NO生成抑制活性实验的研究,其结果表明化合物1、2对NO产生具有一定的抑制作用,IC_(50)值分别为48.1和46.6μmol/L。     

广东紫珠中的苯丙素类化合物及其抗菌活性

采用多种色谱技术从岭南常用药材广东紫珠(Callicarpa kwangtungensis)地上部分醇提物中分离得到10个苯丙素类化合物,通过波谱分析和文献数据对照,将其分别鉴定为3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-[4-(3-hydroxy-1-(E)-propenyl)-2,6-dimethoxyphenoxy]-propyl-β-D-glucopyranoside(1)、peiioside A(2)、syringalide A 3′-α-L-rhanmnopyranoside(3)、parvifloroside A(4)、 leucosceptoside B(5)、alyssonoside(6)、longissimoside B(7)、acteoside(8)、forsythoside B(9)和poliumoside(10)。其中,化合物1为首次从马鞭草科植物中分离得到,化合物4为首次从紫珠属植物中分离得到,化合物2、5和7均为首次从该植物中分离得到。抑菌实验结果表明,广东紫珠中4个含量较为丰富的苯丙素类化合物6、8、9和10对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌具有一定程度的抑制活性。研究结果为广东紫珠在抑菌方面的临床应用提供了参考依据。     

广藿香内生真菌Daldinia eschscholtzii A630次级代谢产物及其细胞毒活性研究

采用色谱法从广藿香内生真菌Daldinia eschscholtzii发酵液中分离得到9个化合物,通过波谱数据分析分别鉴定为dihydrosphaerolone(1)、2,3-dihydro-5-hydroxy-2-methyl-4H-1-benzopyran-4-one(2)、6-hydroxymellein(3)、4,8-dihydroxy-1-tetralone(4)、8-methoxy-1-naphthol(5)、helicascolide A(6)、1-(2,6-dihydroxyphenyl)butan-1-one(7)、1-(2,6-dihydroxyphenyl)ethan-1-one(8)、diisobutyl phthalate(9),其中化合物5、9为首次从该属真菌中分离得到。细胞毒活性测试显示化合物6、7对肿瘤细胞SF-268、MCF-7、NCI-H460、Hep G-2具有较好的抑制活性,IC50值在16.52~28.42μmol/L之间。     

牛皮消化学成分研究

通过硅胶、Sephadex LH-20和反相RP-18等多种分离材料从牛皮消的甲醇提取物的乙酸乙酯部位分离得到12个化合物,经过核磁、质谱等方法分别鉴定为(5R,3E)-5-methoxy-6-hydroxy-6-methyl-3-hepten-2-one(1)、咖啡酸甲酯(2)、邻苯二甲酸甲酯(3)、邻苯二甲酸正丁异丁酯(4)、丹皮酚(5)、香草醛(6)、对羟基苯甲醛(7)、1-(4’-hydroxyphenyl)-propan-1,2-dione(8),(R)-2-hydroxy-1(4-hydroxy-3-methoxypheny)propan-1-one(9)、3-hy-droxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone(10)、二-(2-乙基己基)—邻苯二甲酸酯(11)、东莨菪内酯(12),其中化合物1为新化合物,其余化合物从该种中首次分离。     

嗜低温真菌Pseudogymnoascus pannorum次级代谢产物研究

本文采用现代色谱分离手段从嗜低温真菌Pseudogymnoascus pannorum的大米发酵产物中分离得到8个化合物,采用现代波谱技术鉴定其结构,分别为:L-pyroglutamyl-L-phenylalanine(1)、(R)-N-acetylphenylalanine(2)、(R)-Nacetyltryptophan (3)、methyl 2-hydroxy-4-(3-hydroxy-5-methylphenoxy)-6-methylbenzoate (4)、2-hydroxy-4-(2-hydroxy-3-methoxy-5-methylphenoxyl)-6-methylbenzoate(5)、vanillic acid(6)、1,3,5-三甲氧基苯(7)和亚油酸(8)。其中化合物1和2为首次从天然界分离得到,化合物3～8为首次从假裸囊菌属真菌中分离得到。化合物1～8对人肝癌细胞Hep G-2和人乳腺癌细胞MCF-7未显示细胞毒作用。     

肾茶化学成分研究

采用色谱法从肾茶中分离得到18个化合物,利用波谱学方法鉴定了它们的结构,分别命名为(7'S,8'S)-8-epiblechnic acid diacetate(1)、threo-2-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-ethoxypropan-1-ol(2)、9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one(3),dehydrololiolide(4),3-hydroxy-4-oxo-7,8-dihydro-β-ionone(5)、3-hydroxy-7,8-dehydro-β-ionol(6)、3-hydroxy-5,6-epoxy-β-ionone(7)、loliolide(8)、threo-2,3-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-ethoxy-propan-1-ol(9)、erythro-2,3-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-ethoxypropan-1-ol(10)、松脂醇(11)、(+)-丁香脂素(12)、(+)-(7R,7'R,7'R,7''R,8S,8'S,8'S,8''S)-4',4''-dihydroxy-3,3',3',3'',5,5'-hexame-thoxy-7,9':7',9-diepoxy-4,8':4',8''-bisoxy-8,8'-dineolignan-7',7'',9',9''-tetraol(13)、fragransin B1(14)、fragransin B2(15)、fragransin B3(16)、sacidumol A(17)和5,6,7,3',4'-五甲氧基黄烷酮(18)。其中化合物1和2为新化合物,除了化合物12和18外,其余化合物均为首次从肾茶属中被分离得到。化合物1由于含有二个乙氧基,因此其可能产生于分离过程,我们采用ECD计算确定了其绝对构型。     

松杉暗孔菌发酵液的化学成分研究

采用硅胶、RP-18、Sephadex LH-20等多种材料进行分离纯化,通过理化方法和波谱分析进行结构鉴定,从松杉暗孔菌(Phaeolus schweinitzii)发酵液的乙酸乙酯提取部位分离并鉴定了11个化合物,它们分别为:(6Z)-5-hydroxy-6-dodecene-2,10-dione(1)、2,2-二甲基-1-苯并吡喃-6-醇(2)、亚油酸(3)、邻苯二甲酸二甲酯(4)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β醇(5)、eulatinol(6)、对羟基苯乙醇(7)、siccayne(8)、5-羟甲基糠酸(9)、对苯二酚(10)、5-羟甲基糠醛(11)。其中1为新的链状类化合物,其余化合物均首次从该种真菌中分离得到。     

毛果鱼藤化学成分及生物活性研究

为了解毛果鱼藤(Derris eriocarpa How)藤茎和根中的生物活性成分,采用柱色谱技术,从其乙酸乙酯萃取部位分离得到6个化合物,分别鉴定为:高丽槐素(1)、美迪紫檀素(2)、大黄素(3)、松脂醇(4)、(6R,9R)9-hydroxy-4-megastigmen-3-one(5)、2-methoxygliricidol(6)。这些化合物均为首次从该植物中分离得到。体外抑菌、细胞毒抑制活性测试结果表明,化合物1、2对部分肿瘤细胞株及结核分枝杆菌(H37Rv)有明显抑制活性。