异土木香内酯及土木香内酯的结构修饰研究

对土木香根中两个主要倍半萜内酯-异土木香内酯(1)和土木香内酯(2)进行结构修饰,研究结构修饰产物的体外抑制人肝癌细胞(HepG2)增殖的活性,并进行构效关系的研究.经结构修饰得到4,15β-环氧异土木香内酯(1b)、5α,6α-环氧土木香内酯(2b)、13α-甲氧基甲基土木香内酯(2d)等11个化合物,其中产物2d未见有文献报道.产物1b、2b对HepG2细胞的抑制作用均强于母体化合物,其他化合物的抑制活性均弱于母体化合物.推断11,13-去氢内酯基团是该类倍半萜内酯体外抑制HepG2肿瘤细胞增殖活性必需的活性基团,环氧基团的引入对化合物的抑制HepG2肿瘤细胞增殖活性具有促进作用.     

离舌橐吾中艾里莫酚烷型倍半萜类化学成分的研究

为分析菊科橐吾属植物离舌橐吾Ligularia veitchiana(Hemsl.)Greenm中艾里莫酚烷型倍半萜类的化学成分,并对其进行抗肿瘤活性研究,实验综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱以及制备型高效液相等色谱方法,从其根茎的95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位中分离得到了13个艾里莫酚烷型倍半萜类化合物,根据化合物的理化性质及其波谱学数据鉴定为:eremophilenolide(1),eremophila-7(11),9-dien-8-one(2),eremophil-6-en-11-ol(3),8-oxo-eremophil-6-en-11-one(4),(6α,8α)-6-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8-olide(5),8β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(6),6β-hydroxy-8α-methoxyeremophil-7(11)-12,8β-olide(7),2α-hydroxyeremophil-11-en-9-one(8),6β-methoxy-8β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(9),6β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8β-olide(10),6β-hydroxy-8β-methoxyeremophil-7(11)-12,8α-olide(11), 6β,8β-dihydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(12)和6β,8α-dihydroxyeremophil-7(11)-en-12,8β-olide(13)。其中,化合物5和10、7和11～13为三对非对映异构体。除化合物3和5外,所有化合物均为首次从该植物中分离得到。运用MTT法对所有化合物进行体外抗肿瘤细胞活性的筛选,结果表明其对胃癌细胞HGC-27和宫颈癌细胞Caski均未显示细胞毒作用。     

土木香化学成分的研究

采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、制备高效液相、葡聚糖凝胶SephadexLH-20等方法进行分离纯化,根据光谱数据进行结构鉴定。从乙醇提取物中分离得到了8个化合物,分别鉴定为：异土木香内酯（1）,11,13-二氢异土木香内酯（2）,土木香内酯（3）,β-谷甾醇（4）,3-hydroxy-11,13-dihydroisoalantolactone（5）,macrophyllilae-toneE（6）,HIS-12-en-18-H-3-O-β-D-glucopyranoside（7）,caffeic acid anhydride（8）。化合物7和8系首次从该属植物中分离得到。     

棉毛橐吾根茎中化学成分研究

采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、Toyopearl HW-40凝胶及Diaion HP-20树脂等色谱方法从云南丽江棉毛橐吾中分离得到化合物18个,通过理化手段及波谱技术分别鉴定为:呋喃艾里莫芬-14β,6α-内酯(1)、β-谷甾醇(2)、惕格酸(3)、棕榈酸(4)、十九烷酸甲酯(5)、艾里莫芬-7(11)-烯-12,8α(14β,6α)-二内酯(6)、8β-甲氧基艾里莫芬-7(11)-烯-12,8α(14β,6α)-二内酯(7)、1-O-十六烷酰基甘油酯(8)、8β-羟基艾里莫芬-7(11)-烯-12,8α(14β,6α)-二内酯(9)、对羟基桂皮酸甲酯(10)、对羟基苯乙酮(11)、伞形花内酯(12)、3,4-二羟基苯乙酮(13)、胡萝卜苷(14)、1,5-二咖啡酰奎宁酸(15)、对羟基桂皮酸(16)、咖啡酸(17)及七叶内酯(18),其中化合物4~5,8,10,13,15及17,18为首次从该植物中分离得到。     

中华小苦荬萜类化学成分的研究(英文)

从中华小苦荬全草的乙酸乙酯提取物中分离得到8个萜类化合物,通过波谱方法及文献对照分别鉴定为β-香树脂素(1),3β-羟基-20(30)-蒲公英甾烯(2),熊果-12-烯-3β-醇(3),羽扇豆醇(4),10-羟基艾里莫芬-7(11)-烯-12,8α-内酯(5),乌苏-12,20(30)-二烯-3β,28-二醇(6),3β,8α-二羟基-6β-当归酰基艾里莫芬-7(11)-烯-12,8β-内酯(7)和乌苏酸(8),化合物1～8均首次从该植物中分离得到。     

密花樫木根化学成分及其蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性研究CSCD

为研究密花樫木(Dysoxylum densiflorum)根的化学成分及其蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP-1B)抑制活性。利用多种色谱方法从密花樫木根乙酸乙酯萃取物中分离得到23个化合物,并运用现代波谱技术鉴定其结构,分别为5(10),13 E-halimadiene-3α,15-diol(1)、(-)-agbanindiol A(2)、polylauioid H(3)、2-oxopopulifolic acid(4)、dysoxydenone C(5)、2-oxo-ent-cleroda-3,13 Z-dien-15-oic acid(6)、nakamurol B(7)、methyl(13 E)-2-oxoneocleroda-3,13-dien-15-oate(8)、15-acetoxy-ent-3,13 E-clerodadien-2-one(9)、(3α,4β,13 E)-neoclerod-13-ene-3,4,15-triol(10)、5(10),14-halimadiene-3α,13ξ-diol(11)、dysokusone A(12)、14,15-dinorclerod-3-ene-2,13-dione(13)、3,4-epoxyclerodan-13 E-en-15-oic acid(14)、dysokusone G(15)、15-acetyloxyl-3α,4β-dihydroxy-neoclerod-13 Z-ene(16)、[1α(E),2β,4aβ,8aα]-5-(decahydro-4a-hydroy-1,2,5,5-tetra-methyl-1-naphthalenyl)-3-methl-2-penten-1-ol(17)、kolavenol(18)、(13 E)-2-oxoneocleroda-3,13-dien-15-ol(19)、2β-hydroxykolavenol(20)、ent-3β,4β-epoxyclerod-13 E-en-15-ol(21)、2-oxodihydrokolavenol acetate(22)和(3α,4β,13 E)-4-ethoxyneoclerod-13-ene-3,15-diol(23)。化合物2、4、6~9、11、13、14、17~20、22~23为首次从樫木属植物中分离得到。采用体外PTP-1B抑制活性评价所得化合物的生物活性,发现化合物3、12、16、21具有抑制PTP-1B作用,其IC_(50)值分别为31.25±0.64、0.30±0.56、0.64±0.51和78.50±0.59μmol/L。     

三花枪刀药中萜类和甾体成分研究

采用正相硅胶和Sephadex LH-20等柱层析及半制备HPLC色谱法,从三花枪刀药的95%乙醇提取物中分离到15个化合物,运用现代波谱技术分别鉴定为6-羟基-9,13环大柱烷-4,9(13)-二烯-3-酮(1)、3β-羟基-β-紫罗酮(2)、3α-羟基-大柱烷-4,7E二烯-9-酮(3)、3α-羟基-5α,6α-环氧-7E-大柱烷-7-烯-9-酮(4)、黑麦草内酯(5)、pisiferadinol(6)、24-methylenecycloartanol(7)、α-香树脂醇(8)、3β-羟基-乌苏烷-11-烯-28,13β-内酯(9)、羽扇豆醇(10)、achilleol A(11)、6β-甲氧基麦角甾烷-7,22E-二烯-3β,5α-二醇(12)、6β-乙氧基麦角甾烷-7,22E-二烯-3β,5α-二醇(13)、豆甾烷-4-烯-3,6-二酮(14)、豆甾烷-4,22E-二烯-3,6-二酮(15)。化合物1为新天然产物,化合物2~15为首次从该植物中分离得到。化合物6、12、15对人乳腺癌MDA-MB-468、人胃癌AGS、人结肠癌HCT116、人宫颈癌Hela和人乳腺癌MDA-MB-231肿瘤细胞株具有显著的细胞毒活性。     

肋果茶中的萜类化学成分研究

从肋果茶(Sladenia celastrifolia)95％乙醇提取物的乙酸乙酯部位中分离得到15个萜类化合物,经波谱学方法分别鉴定为sladeniafolin A(1),grasshopper ketone (2),(3S,5R,6S,7E,9R) -7-megastigmene-3,6,9-triol (3),hedytriol (4),(3S,5R,6R,7E,9R) -3,5,6,9-tetrahydroxy-7-megastigmene(5),1′S*,4′R*-8-(4′-hydroxy-2′,6′,6′-trimethylcyclohex-2-enyl)-6-methyloct-3E,5E,7E-trien -2-one (6),2α,3α,19α,23-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid (7),2α,3β,19α,23-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid(8),pomolic acid(9),3-O-acetyl pomolic acid(10),ursaldehyde (11),camarolide (12),3β-hydroxyurs-11-en-13β(28) -olide (13),3β-hydroxy -11α,12α-epoxy-urs-13β,28-olide (14)和28-0-β-D-glucopyranosyl euscaphic acid (15).以上化合物均首次从该植物中分离得到,其中1为新的C9裂环烯醚萜.     

亚稀褶黑菇的化学成分

从剧毒蘑菇─亚稀褶黑菇(Russula subnigricans Hongo)子实体中分离出5个已知化合物,经波谱分析鉴定为4个麦角甾醇(22E,24R)-ergosta-7,22-diene-3β,5α,6α,9α-tetraol(1)、(22E,24R)-ergosta-7,22-dien-3β,5α,9α-trihydroxy-6-one(2)、(22E,24R)-ergosta-7,22-dien-3β,5α,6β-triol(3)、(22E,24R)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(4)和神经酰胺(2S,3S,4R,2′R)-2-(2′-hydroxytetracosanoylamino)octadecane-1,3,4-triol(5)。     

苦竹内生真菌Fusarium sp. S13的化学成分研究(英文)

从苦竹内生真菌Fusarium sp.S13的发酵液提取物中分离得到8个化合物,通过波谱技术分别鉴定为:cerevisterol(1),(22E,24S)-24-methyl-5α-cholesta-7,22-diene-3β,5α,6β,9α-tetraol(2),ergosterol peroxide(3),3β,5α,9α-trihydroxy-6β-methoxyergosta-7,22-dien(4),ergosta-7,22-dien-6β-methoxy-3β,5α-diol(5),ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one(6),25-hydroxy-ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one(7),ergosta-7,22-dien-3β,6β-diol(8)。海虾致死实验结果显示化合物1-8均显示出不同程度的毒性。     

玉竹的化学成分研究

采用硅胶、Sephadex LH-20等多种材料进行分离纯化,通过理化方法和波普分析进行结构鉴定,从玉竹根茎的醇提溶液的乙酸乙酯萃取部分中分离鉴定了12个化合物,分别为:ningpogenin(1)、6-O-p-hydroxybenzoylaucubin(2)、3,3'-Bisdemethylpinoresinol(3)、5-Hydroxymethyl-2-furancarboxaldehyde(4)、(22E,24R)-Ergosta-7,22-dien-3β-ol(5)、Borreriagenin(6)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(7)、5α,8α-epidiory-(22E,24R)-ergosta-6,22-dien-3β-ol(8)、β-谷甾醇(9)、3β,5α,9α-三羟基-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(10)、麦角甾-7,22-二烯-3-酮(11)、对羟基苯乙醇(12)。除化合物(9)之外,其余所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

柯拉斯那沉香的化学成分研究

对柬埔寨野生柯拉斯那(Aquilaria crassna)沉香的化学成分和生物活性进行研究。实验采用多种柱色谱法对该沉香进行分离纯化;通过现代波普技术结合化合物理化性质对所得单体化合物进行结构鉴定,从柬埔寨野生柯拉斯那沉香共分离出12个化合物,分别鉴定为7α-H-9(10)-ene-11,12-epoxy-8-oxoeremophilane(1)、7β-H-9(10)-ene-11,12-epoxy-8-oxoeremophilane(2)、neopetasane (eremophila-9,11-dien-8-one)(3)、jinkoh-eremol(4)、(rel)-4β,5β,7β-eremophil-9-en-12,8β-olide(5)、诺卡酮(6)、11-hydroxy-valenc-1(10)-en-2-one(7)、(7S, 9S, 10S)-(+)-9-hydroxy-selina-4,11-dien-14-al(8)、5-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙烯基]色酮(9)、5-羟基-6甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(10)、6-甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(11)、5-羟基-6甲氧基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(12)。其中化合物1～8为倍半萜类化合物,化合物9为2-(2-苯乙烯基)色酮类化合物,化合物10～12为2-(2-苯乙基)色酮类化合物。且化合物2～11均是首次从柯拉斯那沉香分离。采用Ellman比色法对单体化合物进行乙酰胆碱酯酶抑制活性的测定,活性测定结果表明化合物1～3和12具有乙酰胆碱酯酶抑制活性。     

水朝阳旋覆花化学成分的研究

从水朝阳旋覆花(Inula helianthus-aquatica)地上部分分离得到24个化合物,经波谱数据分析分别鉴定为aromaticin(1),8-epi-helenalin(2),bigelovin(3),2,3-dihydroaromaticin(4),carpesiolin(5),ergolide(6),inuchinenolide C(7),6α-acetoxy-isoinuviscolide(8),8-epi-inuviscolide(9),inuchinenolide B(10),tomentosin(11),11α,13-dihydrotomentosin(12),inuchinenolide A(13),4H-tomentosin(14),11β,13-dihydro-4H-tomentosin(15),11-epi-sundiversifolide(16),sundiversifolide(17),8,9,10-三羟基百里香酚(18),10-羟基-8,9-双氧亚异丙基百里香酚(19),8,10-二羟基-9-异丁酰百里香酚(20),8-羟基-9,10-二异丁酰百里香酚(21),8-羟基-9-异丁酰-10-(2-甲基丁酰)百里香酚(22),8,9-环氧-9,10-二异丁酰百里香酚(23)和8,9-环氧-3-异丁酰-10-(2-甲基丁酰)百里香酚(24)。除了化合物1～6外,其他化合物均为首次从该植物中分离得到。     

土壤真菌 Aspergillus fumigatus固体发酵产物的化学成分及抗氧化活性研究

为研究来源于哀牢山国家级自然保护区河谷的土壤真菌Aspergillus fumigatus固体发酵产物的化学成分及抗氧化活性研究,采用正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析和Sephadex LH-20分离纯化,借助核磁共振波谱等方法鉴定化合物结构,从中共得到13个化合物,分别鉴定为rubrofusarin B(1)、rubrofusarin A(2)、carbonarone A(3)、aspernigrin A(4)、flavasperone(5)、(22 E,24 R)-5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(6)、(22 E,24 R)-5α,8α-过氧麦角甾-6,9(11),22-三烯-3β-醇(7)、ourosperone A(8)、(22 E,24 R)-麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(9)、stigmast-1,5-dien-3β-ol(10)、fonsecinones A(11)、asperpyrone C(12)、asperpyrones B(13)。其中,化合物1~5和7~13为从该菌种中首次分离。抗氧化活性结果显示,化合物8对DPPH(IC₅₀=3.453 mg/mL)、ABTS+(IC₅₀=0.155 mg/mL)、OH(IC₅₀=0.019 mg/mL)自由基都有一定的清除效果。     

狭苞橐吾中几种倍半萜类化合物的活性筛选

本文对山西狭苞橐吾中倍半萜类化合物的生物学活性进行了筛选。用不同浓度的4种艾里莫芬烷型倍半萜干预携带有P53和SV40肿瘤病毒大T抗原基因的AH109菌液,采用酵母双杂交系统的β-半乳糖苷酶活力测定方法,分析了4种倍半萜对P53蛋白与SV40大T抗原之间相互作用力的影响。发现8β-methoxyeremophil-7(11)-ene-12,8α(4β,6α)-diolide(1)和8β-hydroxyl-6β-angloxyeremophil-7(11)-ene-12,8α-olide-15-oic acid(2)对P53蛋白及SV40-大T抗原相互作用没有显著影响,但是中、高浓度的furanoeremophilan-4β,6α-olide(3)和低、中、高浓度的8β-hydroxyeremophil-7(11)-ene-12,8α(4β,6α)-diolide(4)对P53蛋白与SV40大T抗原之间相互作用有抑制效应。说明从山西狭苞橐吾中提取出的化合物3和4对酵母双杂交系统中的P53和SV40-大T抗原的相互作用有生物学抑制活性。     

西沙群岛海滨大戟化学成分研究CSCD

为研究西沙群岛产海滨大戟Euphorbia atoto的化学成分组成及其药用价值,采用硅胶、Rp-18和Sephadex LH-20凝胶等柱色谱从海滨大戟乙醇提取物中分离纯化得到18个化合物,运用现代波谱学技术鉴定化合物结构为(+)-6-oxocinnamolide(1)、6β-羟基肉桂内酯(2)、山柰酚(3)、6,9-环氧-麦角甾-7,22-二烯-3-醇(4)、4α,4β,14α-三甲基-9β,19-西利奥普尼-3,20-二酮(5)、sikkimenoid F(6)、(3β,24 R)-3-(acetyloxy)eupha-7,25-dien-24-ol(7)、olibanumol J(8)、myricarin B(9)、aurantiamide acetate(10)、viscumamide(11)、N-苯甲酰基苯丙炔-N-苯甲酰基苯丙氨酸(12)、scopoletin(13)、corchoionol C(14)、吲哚-3-甲酸甲酯(15)、3ξ-(1ξ-羟基)-7-羟基-1-苯并异呋喃酮(16)、对羟基苯甲醛(17)和9,10-二羟基十八烷酸(18)。18个化合物均为首次从海滨大戟中分离得到,除化合物10、13、14和17外,其他化合物均为首次在大戟属分离得到,其中化合物1为新天然产物。活性筛选发现2具有抑制LPS诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7产生NO的活性,IC_(50)为24.81±1.58μmol/L(阳性对照槲皮素IC_(50)为15.23±0.65μmol/L)。     

黄花败酱化学成分研究

对黄花败酱Patrinia scabiosaefolia的化学成分进行研究。采用硅胶、Sephadex-LH 20、制备等多种色谱分离技术进行提取分离纯化,然后应用波谱技术进行结构鉴定,从黄花败酱全草95%乙醇提取物中共分离得到24个化合物,分别鉴定为:8,9-didehydro-7-hydroxydolichodial(1)、convoldorine(2)、3-O-p-香豆酰奎尼酸(3)、松柏醛(4)、芥子醛(5)、C-藜芦酰乙二醇(6)、2,3-dihydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone(7)、莨菪亭(8)、异莨菪苷(9)、七叶苷(10)、clovin(11)、robinin(12)、苄基葡萄糖苷(13)、淫羊藿次苷F2(14)、2-苯乙基-1-O-β-D-葡萄糖苷(15)、淫羊藿次苷D1(16)、大黄素(17)、β-谷甾醇(18)、熊果酸(19)、2α,6α-dihydroxy-5-[(E)-3′-hydroxy-3′-methyl-1′-butenyl]-6-methyl-4-cyclohexen-3-one(20)、loliolide黑麦草内酯(21)、isololiolide异黑麦草内酯(22)、3,4,5-三甲氧基苯酚-l-O-β-D-葡萄糖苷(23)、对羟基苯甲醛(24)。其中,化合物1为新天然产物,化合物2、3、5～7、9～17、20、22～24为首次从败酱属中分离得到。以上化合物对人结肠癌细胞HCT-116均未表现出抑制活性。     

极地真菌Geomyces sp.3-1次级代谢产物的研究

采用硅胶柱层析、ODS反相硅胶柱层析、凝胶柱层析和高效液相HPLC等色谱技术,对极地真菌Geomyces sp.3-1的发酵液提取物进行分离纯化,共得到8个化合物,通过波谱解析结合理化性质并比较相关文献,确定化合物为:paulownin(1)、demethylincisterol A3(2)、ergosta-7,22-dienen-3,6-dione(3)、citreoanthrasteroid B(4)、19-norergosta-5,7,9,22-tetraene-3β-ol(5)、(22E)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(6)、(3β,5α,6β,22E)-6-methoxyergosta-7,22-diene-3,5-diol(7)和ergosta-7,22-dien-3β-ol(8)。其中,化合物2~7均是首次从Geomyces属真菌中获得,化合物2有较好的抗菌和细胞毒活性。     

黄桐枝叶的化学成分研究

为研究黄桐(Endospermum chinense Benth.)的化学成分,运用柱层析等分离纯化方法从黄桐枝叶中分离得到13个化合物:pubinernoid A(1)、(E)-linalool-1-oic acid(2)、(+)-去氢催吐萝芙木醇(3)、3α-hydroxy-5,6-epoxy-7-megastigmen-9-one(4)、齐墩果酸(5)、3-羰基齐墩果酸(6)、3-oleana-9(11),12-dien-28-oic acid(7)、甘五酸(8)、altissimanin C(9)、7-羟基-β-谷甾醇(10)、丁香脂素(11)、ficusesquilignan A(12)、ficusesquilignan B(13)。其中化合物7为新天然产物,化合物1~4、8~13为首次从该属植物中分离得到。     

一株太子参内生真菌Aspergillus terreus TZS-201607中抗肿瘤活性代谢产物研究

为研究太子参内生真菌Aspergillus terreus TZS-201607所产的次级代谢产物,利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、反相柱层析及半制备高效液相色谱等技术,从其PDB培养基发酵产物的乙酸乙酯萃取物中分离纯化得到16个单体化合物。利用波谱学方法结合文献数据分析分别鉴定为柄曲霉素(1)、5-甲氧基柄曲霉素(2)、variecoxanthone A(3)、chryxanthone A(4)、6,8-di-O-methylaverufin(5)、6,8-di-O-methylnidurufin(6)、6,8,1′-tri-O-methyl averantin(7)、(22E,24R)-ergosta-7,9(11),22-trien-3β-ol(8)、(22E,24R)-ergosta-4,6,8(14),22-trtraen-3-one(9)、(22E,24R)-3β,5α-dihydroxy-ergosta-7,22-dien-6-one(10)、(22E,24R)-3β,5α,9α-trihydroxy-ergosta-7,22-diene-6-one(11)、(22E,24R)-3α-ureido-ergosta-4,6,8(14),22-tetraene(12)、(22E,24R)-ergosta-7,22-dien-3β,5α,6β-triol(13)、(22E,24R)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(14)、demethylincisterol A_3(15)和(17R)-17-methylincisterol(16)。化合物1～7、12、14～16为首次从A.terreus中分离得到。体外抗肿瘤活性测试显示,化合物6、7和14对人肿瘤细胞株A549、BT-549、HeLa和THP-1表现出较强的细胞毒活性(IC_(50)10μM)。