宽叶金粟兰的化学成分及其抗肿瘤活性研究

为探寻宽叶金粟兰(Chloranthus henryi)的化学成分及抗肿瘤活性,该研究采用硅胶柱层析、反相柱色谱、Sephadex LH-20凝胶和半制备高效液相等色谱技术对宽叶金粟兰95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,根据理化性质与波谱数据并结合 参考文献鉴定所得化合物的结构,并采用MTT法评价化合物细胞毒活性。结果表明:(1)从该植物的95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位分离并鉴定了12个化合物,分别为pipercyclobutanamide C(1)、chololactone A(2)、sarcanolide B(3)、环银线草醇A(4)、chloramultiol D(5)、chlorasessilifol B(6)、chlorajaponol(7)、tianmushanol(8)、spicachlorantins B(9)、spicachlorantins A(10)、及已灵素A(11)、chloramultiols A(12)。化合物1为新化合物,除化合物8外,其余化合物均为首次从宽叶金粟兰中分离得到。(2)细胞毒活性测试结果显示,仅化合物2和化合物7对人宫颈癌细胞HeLa有抑制作用,IC₅₀值分别为(4.50±0.27)μmol·L^-1和(4.25±0.08)μmol·L^-1,其他化合物对其均无抑制作用。该研究结果为进一步深度研究与开发利用金粟兰属草本植物提供了一定的科学依据。     

多穗金粟兰营养器官的形态结构及组织化学研究

采用植物解剖学和组织化学定位方法研究多穗金粟兰（Chloranthus multistachysPei）营养器官的显微结构及萜类和黄酮类化合物在营养器官中的分布规律。结果表明：多穗金粟兰的根皮层细胞排列不整齐,液泡化明显,细胞间隙较大,有散在石细胞分布;茎皮层细胞排列不整齐,在韧皮部外方包围有少数几层束状纤维束;叶为异面叶,栅栏组织和海绵组织分化明显,叶片上、下表皮均无毛被,气孔器多为不规则型。组织化学定位结果显示萜类和黄酮类化合物分布在根的皮层、茎的皮层及韧皮部细胞中。     

桂花叶的化学成分及抗肿瘤活性研究

为了解桂花(Osmanthus fragrans)叶片的化学成分,应用多种色谱分离手段从桂花叶醇提溶液分离得到13个化合物,经波谱分析分别鉴定为香橙素(1)、染料木黄酮(2)、lupinalbin A(3)、齐墩果酸甲酯(4)、3-羰基齐墩果酸(5)、fouquierol(6)、19α-羟基-3-O-乙酰熊果酸(7)、白桦脂醇(8)、豆甾-3,5-二烯-7-酮(9)、刺五加酮(10)、对羟基苯乙酮(11)、3,16α-二羟基-对映贝壳杉烷(12)和trigoflavidone A(13)。所有化合物均为首次从桂花中分离得到。采用MTT法检测抗肿瘤活性表明,化合物2、3、10均有一定的抗肿瘤活性,且对4种肿瘤细胞株的活性检测为首次报道。     

黔产钩藤茎、叶化学成分及抗肿瘤活性研究

钩藤富含生物碱类成分且资源丰富,具有清热平肝、息风定惊等作用.为明确钩藤茎、叶的物质基础,该文采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及半制备HPLC等色谱技术对其进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并采用MTT法对人白血病细胞株K562、HEL进行体外抗肿瘤活性筛选.从钩藤茎中分离得到7个化合物...     

山橙属植物化学成分与抗肿瘤活性研究进展

结合国内外文献综述了山橙属植物化学成分的研究进展,并对该属药用植物的抗肿瘤活性进行了总结。山橙属植物含有多种化学成分,主要有生物碱类以及少量三萜类、甾体类、木脂素类等。该属植物中的生物碱类成分具有显著的抗肿瘤活性。     

核桃青皮化学成分及其抗肿瘤活性研究北大核心CSCD

采用柱色谱、重结晶等方法从核桃青皮Walnut green husk进行分离得到13个化合物,利用现代波谱学方法鉴定了它们的结构,分别鉴定为3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸-7-O-β-D-葡萄糖苷(1)、myricananin F(2)、β-谷甾醇(3)、齐墩果酸(4)、核桃酮(5)、积雪草酸(6)、常春藤皂苷元(7)、β-胡萝卜苷(8)、(4R)-4,8-二羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、3β,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(10)、熊果酸(11)、丁香酸(12)、Juglanoside B(13)。其中,化合物1、2、6、7、9、10均为首次从该属植物中分离得到。经体外抗肿瘤活性筛选,发现化合物4对人肝癌细胞(Hep G-2)的增殖显示了较强的生长抑制活性,化合物9对人乳腺癌细胞(MCF-7)的增殖具有一定的生长抑制活性。     

泽漆化学成分及其体外抗肿瘤活性研究

利用正相硅胶柱层析、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、制备薄层层析、反相制备色谱等离手段和1H、13C NMR等波谱技术,从泽漆(Euphorbia helioscopia L.)中分离鉴定了10个化合物,分别为β-谷甾醇(β-sitosterol,1),大戟甘(euphornin,2),大戟甘D(euphomin D,3),A(euphohelioscopin A,4),槲皮素(quercetin,5),没食子酸(gallic acid,6),咖啡酸(caffeie acid,7),没食子酸乙酯(ethyl gallate,8),杨梅素(myrecetin,9),金丝桃苷(hypero-side,10),其中化合物7、8、9是首次从该植物中分得,通过体外抗肿瘤活性研究,化合物6和10作为泽漆的抗肿瘤活性成分属首次报道.     

山橙属植物化学成分与抗肿瘤活性研究进展北大核心CSCD

结合国内外文献综述了山橙属植物化学成分的研究进展,并对该属药用植物的抗肿瘤活性进行了总结。山橙属植物含有多种化学成分,主要有生物碱类以及少量三萜类、甾体类、木脂素类等。该属植物中的生物碱类成分具有显著的抗肿瘤活性。     

葡萄穗霉属真菌Stachybotrys sp.CPCC 401591中phenylspirodrimane类化合物抗肿瘤活性研究

本论文以葡萄穗霉属真菌Stachybotrys sp.CPCC 401591为研究对象,对其phenylspirodrimane(PSM)类化合物进行化学分离并评价单体化合物抗肿瘤活性。采用OSMAC(one strain many compounds)技术对菌株CPCC 401591发酵培养基优化,并结合LC-MS/MS质谱分子网络分析、正相硅胶柱、反相硅胶柱以及半制备高效液相色谱等分离技术,对目标菌株CPCC 401591发酵产物的乙酸乙酯提取相,进行化合物分离纯化。结合质谱、核磁波谱数据、钼试剂诱导圆二色谱(CD)以及文献检索比对,共分离获得8个PSM类单体化合物。同时,采用CCK-8比色法对化合物1～8的抗肿瘤活性进行评价。结果表明：化合物1～8均为聚酮来源杂萜分子,分别为chartarlactam H(1)、chartarlactam F(2)、stachybotrin(3)、chartarlactam K(4)、stachybotrylactam(5)、F1839-A(6)、Mer-VGF724B(7)、3α-hydroxyl-N-isopropyl carboxyl-ph...     

多穗金栗兰中一个新的酚苷

从多穗金粟兰(Chloranthus multistachys)全株的甲醇提取物中分离得到1个新的酚苷,通过波谱技术鉴定其结构为丁香酸-4-O-a-L-鼠李吡喃糖苷(1).同时还首次从该植物中分离得到两个已知倍半萜内酯和一个已知木脂素:1β,4β-二羟基-5a,8β-二氢-7(11)Z-桉叶烯-8,12-内酯(2),lβ,4a-二羟基-5a,8β-二氢-7(11)Z-桉叶烯-8,12-内酯(3),(-)-(7S,8R)-dihydrodehydrodiconifery alcohol(4).     

云南哥纳香抗肿瘤化学成分研究

哥纳香属植物在民间常用于治疗癌症等疾病,但目前未见哥纳香属植物云南哥纳香(Goniothalamus yun-nanensis)抗肿瘤的相关研究报道,为了探索云南哥纳香抗肿瘤物质基础,开展了云南哥纳香抗肿瘤的化学成分研究.通过正相硅胶、SephadexLH-20和半制备液相HPLC等色谱技术进行分离和纯化,从云南哥纳香...     

毛咀地星的抗氧化、抗菌和抗肿瘤活性和化学成分研究

毛咀地星是一种药用蘑菇,为了进一步开发利用毛咀地星,该研究探讨了毛咀地星乙醇提取物的抗氧化、抗菌和抗肿瘤活性,并采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和重结晶等方法,对毛咀地星乙醇提取物进行分离纯化,研究了其化学成分。结果表明:毛咀地星乙醇提取物多酚含量为10.53μg·mg~(-1),DPPH和·OH自由基清除能力的IC50值分别为91.35和148.76μg·m L~(-1);乙醇提取物对金黄葡萄球菌、大肠杆菌和枯草芽抱杆菌均无抑制作用;乙醇提取物在浓度为1 mg·m L~(-1)时,对燕麦镰刀菌的抑制率为36.11%;乙醇提取物在浓度为200μg·m L~(-1)时,对BG-803、NCI-H502和MDA-MB-231肿瘤细胞的抑制率分别为18.87%、17.71%和41.23%。并从乙醇提取物中分离纯化到6个化合物,根据理化性质和波谱数据分析,化合物结构分别鉴定为5α,8α-过氧化麦角甾-6,9(11),22-三烯-3β-醇(1)、5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(2)、D-阿拉伯糖醇(3)、L-谷氨酸(4)、麦芽糖(5)和蔗糖(6),以上化合物均为首次从该菌中分离得到。     

烟管头草的化学成分及其细胞毒活性CSCD

为研究烟管头草(Carpesium cernuum)的化学成分及其细胞毒活性,采用多种色谱分离技术从烟管头草的95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到10个化合物。通过现代波谱技术鉴定了它们的结构,分别为(5 Z)-6-[(acetyloxy)methyl]-2-oxo-2,10,14-trimethylhexadeca-5,13-diene-11α-ol(1)、(2 E,10 E)-1,12-dihydroxy-18-acetoxy-3,7,15-trimethylhexadeca-2,10,14-triene(2)、(2 E,6 Z,10 E,12 R)-7-[(acetyloxy)methyl]-3,11,15-trimethylhexadeca-2,6,10,14-tetraene-1,12-diol(3)、(2 E,6 Z,11 S,12 R)-3,7,11,15-tetramethylhexadeca-2,6,14-triene-7-[(acetyloxy)methyl]-1,12,19-triol(4)、plaunotol(5)、S-(+)-dehydrovomifoliol(6)、pubinernoid A(7)、豆甾醇(8)、aurantiamide acetate(9)、反式对羟基肉桂酸(10),其中化合物1为新化合物。采用MTT法对人乳腺癌细胞MDA-MB-231进行细胞毒活性,结果表明,化合物2有较强的细胞毒活性,其IC_(50)值为6.80μmol/L,化合物1、3和4有中等细胞毒活性。     

北豆根化学成分及其抗炎活性研究

北豆根，防己科蝙蝠葛(Menispermum dauricum)的干燥根茎，是重要的中药材。为阐明北豆根的药效物质基础，该研究利用硅胶柱层析、大孔吸附树脂及高压制备HPLC等色谱技术对北豆根化学成分进行系统分离，采用NMR等波谱技术对化合物进行结构鉴定，并通过测定化合物对脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞RAW264.7释放NO和IL-6炎症因子的含量评价其抗炎活性。结果表明：(1)从北豆根甲醇提取物中分离鉴定了15个化合物，分别鉴定为对羟基苯甲醛(1)、香草酸(2)、丁香醛(3)、2-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(4)、对羟基苯乙酸甲酯(5)、2-(4-羟苯基)-硝基乙烷(6)、对羟基苯乙腈(7)、邻苯二甲酸二丁酯(8)、fragransin B₂(9)、7-hydroxy-3,6-dimethoxy-1,4-phenanthraquinone(10)、棕榈酸(11)、花生酸(12)、β-谷甾醇(13)、β-豆甾醇(14)、胡萝卜苷(15)。其中，化合物4-7、9、12为首次从防己科植物中分离得到，化合物1、3-11、14为首次从蝙蝠葛属植...     

黄鹌菜的化学成分及其抗肿瘤活性研究

通过硅胶、ODS、Sephadex LH-20等多种柱色谱技术以及制备HPLC等对黄鹌菜(Youngia japonica)甲醇提取物进行分离,根据核磁波谱技术对分离的化合物进行结构鉴定。利用MTT法筛选影响三阴性乳腺癌(MDA-MB-231)细胞生长的化合物,进一步利用克隆形成实验,Hoechst33342/PI双染色法,Annexin V-FITC/PI双染以及Western blot检测候选化合物对乳腺癌和结直肠癌的抑制效果及可能的作用机制。从黄鹌菜中分离到5个单体化合物,经核磁共振谱鉴定为grosheimin (1),4-(3′-hydroxypropyl)-2,6-dimethoxyphnol-3′-O-β-D-glcoside (2),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(3),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(4),芹菜素(5)。通过活性筛选发现grosheimin能显著降低三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231的活力。明视野下观察到在不同浓度grosheimin处理下,MDA-MB-231和结直肠癌(HCT-116)细胞形态发生明显改变;grosheimin作用24 ...     

鲍姆木层孔菌子实体中化合物的结构鉴定及其抗肿瘤活性

鲍姆木层孔菌(Phellinus baumii)俗称桑黄菇,桑耳,是近年来开发的一种多年生药用真菌。已经有研究证实,桑黄具有降血糖,抗氧化,抗肿瘤等生物活性。该研究从化学成分的分离纯化和结构鉴定入手,寻找鲍姆木层孔菌子实体中具有抗肿瘤活性的化合物,为桑黄保健品的开发提供研究基础。采用色谱柱层析法,从鲍姆木层孔菌子实体中分离得到6个化合物,通过波谱分析,分别鉴定为Ergosta-7,22-diene-3β-ylpentadecanoate,Stellasterol,Ganoderol B,Ergos-t6,22-diene-3β,5α,8α-triol,Ganoderic acid DM,Inoscavin A。体外试验结果表明:化合物GanoderolB和Inoscavin A对肿瘤细胞HepG2的增殖均有抑制作用。其中,化合物Inoscavin A的抑制作用较强,其抑制肿瘤细胞增殖的IC50值为72.3μg/mL(156.4μmol/L)。     

黔产剑叶凤尾蕨的化学成分研究

为研究剑叶凤尾蕨(Pteris ensiformis)的化学成分,该研究选用硅胶、凝胶、MCI、C₁₈等柱色谱进行分离纯化,结合¹H-NMR、¹³C-NMR、MS、IR等波谱数据鉴定化合物结构,并通过MTS和APTT、PT以及TT等方法对所分离得到的部分单体化合物进行抗肿瘤和抗凝血活性筛选。结果表明：(1)从剑叶凤尾蕨中分离得到15个化合物,分别为2-羟基-乙酰基吡咯(1)、N-(3-羧丙基)-2-乙酰基吡咯(2)、3-羟基-2-甲基吡啶(3)、N-甲基羟胺(4)、pterosin S 13-O-glucoside(5)、obtupterosin C(6)、ent-11α-hydroxy-15-oxokauran-19-oic acid(7)、ent-11α-hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid(8)、β-谷甾醇(9)、ent-11α-hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid-O-glucopyranoside(10)、5, 5′-二丁氧基-2, 2′-...     

雷公藤提取物中主要物质基础及其抗肿瘤活性研究北大核心CSCD

为进一步阐明雷公藤中的主要物质基础,并评价其抗肿瘤活性。该研究采用柱层析、HPLC等技术,对雷公藤提取物进行研究。结果表明:(1)从雷公藤95%乙醇提取物中分离得到12个化合物,根据理化性质及波谱数据鉴定各化合物的结构分别为α,β-amyrenone(1)、3β-acetoxyolean-12-en-28-oic acid(2)、antriptolactone(3)、ω-hydroxypropioquaiacone(4)、3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-propenal(5)、3-methoxy-4-hydroxy phenylethanol(6)、vanillin(7)、3,4,5-三甲氧基苯酚(8)、对羟基苯甲酸(9)、对羟基苯甲醛(10)、vanillyl alcohol(11)、2,6-dimethxy-1,4-benzoquinone(12)。其中,化合物1、2、5、12为首次在该属植物中分离得到。(2)采用噻唑蓝(MTT)法对12个化合物进行抗SH-SY5Y细胞株、K562细胞株和Hel细胞株3种肿瘤细胞系细胞增殖活性的筛选,并对活性较好的化合物12进行Hoechst荧光染色和促凋亡作用的检测发现,化合物2、3、5、12具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物12的抗肿瘤活性最为显著(SH-SY5Y细胞、Hel细胞、K562细胞的IC_(50)值分别为35.6、14.3、28.8μmol·L^(-1))。该研究结果进一步丰富了雷公藤的化学成分,发现了1个具有明显抗肿瘤活性的单体物质,为雷公藤的进一步开发提供了科学依据。     

海洋抗肿瘤活性大环内酯类化合物化学成分研究近况

最近,人们已从多种海洋生物中发现许多具有应用价值的生理活性物质。其中,抗肿瘤活性物质的开发研究尤为盛行。目前,人们已经分离得到许多在体内试验中具有明显抗肿瘤活性的化合物,并且确立了它们的化学结构,其中包括类萜类化合物、生物碱,肽类化合物、大环内酯类化合物、类前列腺素化合物、聚醚类化合物等。其中,已有数种大环内酯类化合物很有可能作为抗癌药物进入临床。bryostatin 1则是它们的代表性化合物之一。目前,美国National Cancer Instituie已经开始对该化合物进行临床研究。它是由作者(釜野)研究小组在美国亚利桑拿州立大学癌研究所开发研究出的一种新型化合物,经过进一步研究又分离得到了bryostatin 2(24)～13(35),并确立了它们的化学结构。因此,本文将对bryostatin类化合物的化学性质以及其生理活性作详细地综述。另外,还将论述halichondrin类化合物(14～21)和Aplyronine(22)。它们是最近几年在日本发现的,在体内试验中具有很强的抗肿瘤活性的一系列新型化合物。再者,本文还将概述其它一些重要的、具有抗肿瘤活性的大环内酯类化合物,即aplysiatoxin(Ia～Ic), latrunculinA(2), acutiphycin(3),tedanolide(4), swinholide A(5), bistheonellde A(7a), amphicinolides(8～10), kabiramides(11a 11e), ulapualide(12a, 12b)以及patellazole B(13)。