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抗体偶联药物(antibody drug conjugate,ADC)通常由抗体通过链接体与毒素小分子偶联而成,同时具备抗体的高靶向性和小分子药物的高活性,使之作为一种新兴的靶向治疗手段,在肿瘤治疗领域展现出了优秀的疗效和潜力,成为药物研发领域的新热点。目前全球已有14款ADC药物获批上市,处于临床研究阶段的ADC候选药物分子超过140个。为了进一步提高ADC药物的安全性和有效性,近年来涌现出了各种新颖的技术。本文对ADC药物分子的关键元素,包括抗体、链接体、毒素小分子以及偶联技术等方面的最新研究进展进行总结,并讨论其优缺点。期望这些讨论能够帮助增加对ADC药物研究和开发更加系统的理解,为研发出更加高效和安全的ADC药物带来一些思考。 相似文献
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随着结核病耐药现象越来越严重,迫切需要开发新型抗结核药物,而大部分的药物开发主要依赖于新型的抗生素靶标的发现。文中综述了2016年以来新出现的具有开发为抗结核药物潜力的新化合物,并重点阐述了这些新化合物所针对的抗生素靶标,将有助于针对这些靶标进一步开发新型抗结核药物。 相似文献
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基因药物研究现状和对策 总被引:5,自引:3,他引:2
生物技术药物以人类体细胞的基因组、转录本组和蛋白质组三个层次生物大分子为目标 ,基因药物的研究主要针对致病基因的DNA和基因转录本mRNA两类生物大分子 .mRNA从结构上考虑是研发核酸药物的最理想靶标和策略之一 .反义寡核苷酸、特异水解基因mRNA的核酸酶(ribozyme和DNAzyme)以及具有干扰作用的双链RNA(siRNA)是药物设计的策略之二 .mRNA结构靶点研究是研发反mRNA基因药物的基础 ,mRNA分子具有高度折叠的二级及三级结构 ,阐明其可及性位点 ,筛选其结构靶位点序列是关键 .近年研究报道的靶点筛选有约 7种mRNA的实测新技术 ,以及计算机辅助软件预测分析 .但发展分子生物学实验新技术以分析、确认靶点是药物研发策略之三 . 相似文献
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综述了提高蛋白质药物半衰期技术的最新进展。由于蛋白质药物在体内会被快速清除,所以患者必须频繁用药才能保持药物浓度,限制了其治疗效果。因此,延长蛋白质药物体内的半衰期并阻止其被快速清除已成为近年来的研究热点。已建立的提高蛋白质药物半衰期的技术包括化学修饰、蛋白质融合、微囊化、糖基化、抗蛋白酶突变体等,许多长效蛋白质药物已经研制成功并应用于临床治疗。阐述了这些技术的原理并通过实例比较和评价了各种技术的优点和适用范围。 相似文献
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杂交瘤技术和单克隆抗体的专利问题 总被引:1,自引:0,他引:1
谢建平 《中国生物工程杂志》2003,23(1):89-91
单抗药物代替重组蛋白药物已成为生物技术药品中的主导产品。上世纪80年代末以来,利用基因工程手段构建嵌合抗体或人源化抗体为发展治疗性单抗药物带来突破。上世纪90年代,美国旧金山南部的GenentechInc.开发了治疗乳腺癌的新药Herceptin,1998年11月该药物上市。该药物也是治疗其他疾病的辅助药物。2000年第一季度,该药的销售收入达到6870万美元。90年代中,美国Genetech、IDE?... 相似文献
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《中国生物工程杂志》2020,(8)
抗体药物和抗体片段药物在药物市场占据了重要的地位,主要通过哺乳动物细胞系统进行生产,操作复杂并且成本高。为了能够克服哺乳动物细胞系统生产抗体药物的弊端,越来越多的抗体及抗体片段在原核细胞及酵母菌中生产,但是产率往往不高并且没有糖基化。从基因转录和翻译的优化、分子伴侣的共表达和抑制蛋白水解降解等方面概述了在原核生物表达系统及酵母菌中提高单克隆抗体和抗体片段产量的研究进展,为未来利用原核生物和酵母菌实现工业化生产单克隆抗体及抗体片段奠定基础。 相似文献
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纳米技术应用于药物载体的研究一直是近年生物医学所关注的热点。纳米药物载体在实现靶向性给药、缓释药物、提高难溶性药物与多肽药物的生物利用度、降低药物的毒副作用等方面表现出明显的优势。本文就近些年常见的纳米载药体的种类及其特性、常用制备方法、靶向治疗方面的研究进行综述,并对未来发展前景进行展望。 相似文献
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胡乃华 《天然产物研究与开发》2022,(3):382-382
结合纳米技术开发新剂型药物已成为提高免疫逃逸能力和增加治疗效率低的天然化合物局部药物浓度的有效策略。青蒿素和原花青素具有良好的抗动脉粥样硬化活性,但是两者药物体内清除速度快,生物利用度低,对动脉粥样硬化的治疗有限。 相似文献
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目的:探讨临床微生物检验和细菌耐药性监测。方法:对临床分离出的致病菌的耐药情况以及敏感性进行回顾分析,检查出各种病菌对各类抗菌药物的敏感率和耐药率,本文以葡萄球菌属、肠杆菌科、非发酵菌的代表菌种的耐药性和敏感性为例。结果:通过选取金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌为例进行回顾分析,它们对抗菌药物的耐药率、敏感率具体情况如文中表格所示。结论:临床病原菌的耐药性问题不容忽视,治疗时要根据药物的敏感性和耐药性选择适当的抗菌药物,合理使用抗菌药物,减轻抗菌药物的耐药寿命。 相似文献
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抗体药物和抗体片段药物在药物市场占据了重要的地位,主要通过哺乳动物细胞系统进行生产,操作复杂并且成本高。为了能够克服哺乳动物细胞系统生产抗体药物的弊端,越来越多的抗体及抗体片段在原核细胞及酵母菌中生产,但是产率往往不高并且没有糖基化。从基因转录和翻译的优化、分子伴侣的共表达和抑制蛋白水解降解等方面概述了在原核生物表达系统及酵母菌中提高单克隆抗体和抗体片段产量的研究进展,为未来利用原核生物和酵母菌实现工业化生产单克隆抗体及抗体片段奠定基础。 相似文献
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重组单克隆抗体药物大多存在翻译后修饰且种类复杂多样,因此研发过程中的质量控制显得尤为重要。其中电荷异质性是关键质量属性,其可能影响生物制品的疗效,甚至有可能带来意想不到的副作用,从而影响药品的安全性和有效性,所以在单抗药物开发过程中需要重点关注并加以调控。单抗药物翻译后修饰是造成电荷异质性的主要原因,因此电荷异质性的控制是生物药物工艺开发的一个重要挑战。梳理了电荷异质性的表征方法,并且根据其分类对能够造成电荷异质性产生的蛋白翻译后修饰进行了总结,同时阐述了不同的电荷异质性对抗体类药物安全性及有效性的影响,最后总结了工艺开发中电荷异质性工艺调控策略的最新进展,以期给生物药物工艺开发及质量研究人员以启示。 相似文献
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目的:探讨胆酸钠和依地酸二钠不同摩尔比、胆汁中不同药物浓度、溶解时间与胆管结石溶石效果之间的关系。方法:设计在一个月内胆汁中药物浓度为0.1%的、摩尔比分别为0:1、8:1、4:1、2:1、1:1、1:2、1:4、1:8和1:0的九个等级的胆酸钠和依地酸二钠的溶石实验,摩尔比为1:1的这两种溶石药物在胆汁中药物浓度为0、0.1%、0.2%、0.4%、0.8%、1.6%和3.2%的溶石实验,和摩尔比1:1的溶石药物在胆汁中浓度为0.1%的经过0、1、2、4、8、16、32和64d的溶石实验;评估这三个实验的各自溶石质量是否相等(P<0.05有显著性统计意义)。结果:胆汁中药物浓度、溶石时间相同时,单药依地酸二钠溶石效果比胆酸钠强,复合药物比单药效果好,越靠近摩尔比为1:1时的溶石能力越强,在摩尔比为1:1时溶石能力最强;在相同时间、摩尔比为1:1的复合药物中,药物浓度越大,溶石能力越强;在有充足溶石药物的条件下,相同摩尔比、相同药物浓度,溶解的时间越长,溶石能力越强(P<0.05,有显著性统计意义)。结论:胆酸钠和依地酸二钠摩尔比为1:1时,复合药物具有最大的溶石效果;在有充足溶石药物的条件下,药物浓度越大,溶解的时间越长,溶石能力越强 相似文献
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目的:探讨分析抗雌激素药物的尿中代谢产物的检测和鉴定。方法:采用GC/MS技术检测和鉴定抗雌激素药物他莫昔芬的尿中代谢产物,建立常规检测抗雌激素药物他莫昔芬阳性尿样的方法,对抗雌激素药物他莫昔芬的尿中代谢产物进行结构鉴定。结果:抗雌激素药物他莫昔芬的尿中代谢产物主要为Met.C,分子量417,分子式C27H31NO3。结论:采用GC/MS技术检测和鉴定抗雌激素药物他莫昔芬的尿中代谢产物准确可靠,抗雌激素药物他莫昔芬的尿中代谢产物主要为Met.C。 相似文献
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丁锡申 《中国生物工程杂志》1998,18(3):2-6
生物技术的开发迅猛异常、日新月异。生物技术的核心是基因工程,基因工程技术最成功的是用于生物治疗的新型药物的研制。已有近30种基因工程药物投入市场,产生了巨大的社会效益和经济效益。生物技术用于疾病的预防和疑难病症的治疗已经成为现实。以下就其现状和我国基因工程药物的研究与发展,作一分析。 相似文献
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药物基因组学(phamacogenomics)是临床检测遗传差异引起药物应答个体性差异的学科,它涉及药物代谢和有害的药物反应的预测等方面的内容。个性化药物和个性化治疗发展的关键条件是能够快速简便的检测出病人的遗传多态性。文章综述了药物基因相关问题,细胞色素酶1)450和ABCB1转运蛋白的遗传多态性以及检测遗传多态性的相关技术。 相似文献