雷公藤红素抗肿瘤作用及机制研究进展

雷公藤红素是我国传统中药雷公藤中的天然活性成分,具有抗类风湿、抗炎、抗肿瘤等多种生物学活性。近年来,雷公藤红素由于低毒、多靶点、广谱性等优势,在抗肿瘤治疗中备受关注。雷公藤红素可以通过调控PI3K/AKT、NF-κB、MAPK和STAT3等多种信号通路抑制肿瘤增殖、侵袭和转移,诱导肿瘤细胞凋亡。综述了雷公藤红素的抗肿瘤作用及机制,以期促进雷公藤红素的深入研究与应用。     

抗肿瘤抗体-药物偶联物的临床研究进展

个体化靶向治疗已成为肿瘤临床治疗的新趋势.抗肿瘤靶向药物与传统的细胞毒性化疗药物相比具有特异性高、选择性强和非细胞毒性等优点,近年来发展迅速.抗体-药物偶联物(ADCs)属于抗肿瘤靶向药物,由抗体、“弹头”药物(细胞毒性药物)通过链分子连接而成.ADCs将抗体的靶向性与细胞毒性药物的抗肿瘤作用相结合,可以降低细胞毒性抗肿瘤药物的不良反应,提高肿瘤治疗的选择性,还能更好地应对靶向单抗的耐药性问题.目前,FDA已批准2种ADC药物上市,即Mylotarg和Adcetris,有多种ADCs处于Ⅰ～Ⅲ期临床试验阶段,取得了显著的临床效果.本文概述了以美登素,卡奇霉素、Auristantin等三种细胞毒性药物为“弹头”药物的ADCs药物的临床研究状况及临床试验结果,为ADCs的研究和应用提供参考.     

分子靶向抗肿瘤药物研究进展

分子靶向抗肿瘤药物有独特的靶向抗肿瘤作用,在当前临床治疗中已发挥重要作用,并显示出良好的应用前景。根据其分子的大小可将分子靶向抗肿瘤药物分为大分子单克隆抗体类和小分子化合物类,我们简要综述了这2类分子靶向抗肿瘤药物的研究进展。     

雷公藤组织在无激素培养基上无性系的驯化培养

雷公藤(Tripterygium wilfordii)系卫矛科雷公藤属植物,以根入药。现代药理试验证明,雷公藤具有明显的抗肿瘤,抗炎、免疫抑制、抗生育作用。临床上应用于治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮、肾炎、皮肤病等。雷公藤中的主要有效成分是雷公藤甲素、雷公藤乙素等二萜内酯类化合物。雷公藤为多年生木质藤本、生长缓慢。从七十年代开     

抗体偶联药物的研究进展与质量控制

抗体偶联药物（antibody-drug conjugates,ADC）因其良好的靶向性及抗癌活性目前已成为抗肿瘤抗体药物研发的新热点和重要趋势,受到越来越多的关注。ADC药物由单克隆抗体、高效应的细胞毒性物质以及连接臂三部分组成,它将抗体的靶向性与细胞毒性药物的抗肿瘤作用相结合,可以降低细胞毒性抗肿瘤药物的不良反应,提高肿瘤治疗的选择性,还能更好地应对靶向单抗的耐药性问题。与传统单抗药物相比,因其结构复杂,ADC药物质量属性分析方法的建立具有更大的难度和特殊性。对抗体偶联药物的研发现状、质量属性分析方法和挑战以及质量控制要点进行了简要介绍,为ADC药物的研究和质量控制提供参考。     

中华眼镜蛇毒组份的抗肿瘤研究进展

药物治疗是肿瘤治疗的一个重要组成部分,对抗肿瘤药物疗效的筛选评价是肿瘤基础和临床研究的重点之一。中华眼镜蛇毒（Naja Naia Actra Venom,N．N．A．V）一直是国内外抗肿瘤药物研究中的重点生物源毒素之一。本文作者就中华眼镜蛇毒组份抗肿瘤的研究,作一综述。     

雷公藤内酯醇C14位羟基结构修饰及抗肿瘤活性研究进展

雷公藤是我国资源丰富的一种传统中草药,具有抗炎、抗肿瘤、免疫抑制等多种生物活性。本文综述了近年来雷公藤内酯醇C14位羟基的结构修饰和抗肿瘤活性的研究进展。     

抗肿瘤药物的研发态势分析

恶性肿瘤（癌症）是导致人类死亡的主要原因之一,为此,全球各国的研究者进行了大量的研究。本文分析了抗肿瘤药物近年来的研究进展和趋势,特别对分子靶向抗肿瘤药物、生物标志物在抗肿瘤药物治疗中的应用,以及肿瘤治疗性疫苗的研究进展进行了总结。     

天然药物主要成分的抗宫颈癌作用机制

宫颈癌是威胁全球妇女健康及生命的主要恶性肿瘤之一.随着癌症理论的发展和临床耐药性的出现,开发探索高效低毒的抗宫颈癌药物逐渐成为宫颈癌治疗的研究关注点.本文就近年来一些表现出抗宫颈癌作用的天然药物成分多糖、皂苷类、黄酮类、生物碱类对宫颈癌抗肿瘤作用的研究进展及其潜在的药理机制作一综述,以期为开发高效低毒的抗宫颈癌药物提供...     

Aurora蛋白激酶及其抑制剂的研究进展

Aurora激酶是一类在细胞周期调控中具有重要作用的丝/苏氨酸蛋白激酶,包括三个成员:Aurora A、B、C.Aurora激酶在大多数肿瘤中均高表达,其异常调控与肿瘤的发生发展密切相关.近年来,Aurora激酶抑制剂作为抗肿瘤候选药物受到广泛的关注,已有一些进入临床试验,且表现出良好的抗肿瘤活性.本文围绕Aurora家族的三个成员,讨论了其在细胞有丝分裂过程中的生物学功能、与肿瘤发生发展的关系及其抑制荆的研究进展,指出其作为抗肿瘤药物靶点的潜在价值.     

抗肿瘤药物市场概述

无论在发达国家还是在发展中国家,癌症都是死亡率最高的疾病,并且其死亡率和发病率仍不断增高,因此抗肿瘤药物市场的潜力巨大。1997年至2015年,FDA共批准128个抗肿瘤药物,全球抗肿瘤药物市场规模超过1000亿美元,靶向药物占比达到62%,已经成为抗肿瘤新药的主流。全球抗肿瘤药物市场集中度极高,罗氏是其中的领导者,各大药企都对抗肿瘤药物怀有极大的开发热情。国内抗肿瘤药物以传统药物为主,靶向药物市场份额正在迅速提升,同时自主研发型新药也在逐渐增多。2015年国内抗肿瘤药物市场规模达到957.83亿元,未来还将进一扩大。     

雷公藤内生真菌的分离鉴定及活性研究

【背景】雷公藤是一种传统中药,具有多种药理活性和较高的应用价值。但由于产量少、提取过程复杂而限制了其在临床上的应用。植物内生真菌的次级代谢产物能够产生相似的药理活性,有望解决植物资源匮乏的难题,成为新药筛选的潜在资源。【目的】从卫矛科植物雷公藤中分离内生真菌,对其产物的体外抗菌活性及抗肿瘤活性进行测定,并利用活性菌株对雷公藤粗提物进行转化,以达到增效减毒的作用。【方法】采用组织块法从雷公藤茎中分离内生真菌;打孔法测定发酵产物对金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌的抑菌活性;MTT(噻唑蓝)比色法测定发酵产物及转化产物的抗肿瘤活性;ITS(Internal transcribed spacer)序列测序分析确定活性菌株的种属。【结果】从雷公藤茎中分离得到43株内生真菌,其中5株对金黄色葡萄球菌有抑菌作用,LGT7几乎与1μg/mL青霉素钠的作用效果相当;6株对MCF-7、SKOV3细胞有抗肿瘤活性,LGT7、LGT41对肿瘤细胞生长抑制率达90%以上;4株对雷公藤粗提物具有转化活性。活性菌株分别被鉴定为拟茎点霉和腐皮壳属。【结论】雷公藤内生真菌具有抗菌抗肿瘤作用,并可以通过转化产生增效减毒作用。     

雷公藤研究进展

雷公藤具有抗炎、抗免疫、抗肿瘤等多种药理活性,现在临床上广泛用于治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮和慢性肾炎等自身免疫性疾病.其化学成分复杂,主要包括生物碱、二萜、三萜、神经酰胺等结构类型.本文就近年来雷公藤属植物雷公藤的化学成分和药理作用研究进展作一综述.     

具新生血管抑制及血管阻断双重作用的肿瘤血管靶向药物研究进展

以血管新生抑制剂和血管阻断剂为代表的肿瘤血管靶向药物作为一种新的抗肿瘤疗法,其研究与开发已取得显著进展,尤其是二者联用已在临床实践中获得更好疗效。因而,近年来具有新生血管抑制和血管阻断双重作用的肿瘤血管靶向药物研究备受关注。这种具双重作用的肿瘤血管靶向药物因同时保持了血管新生抑制剂和血管阻断剂的各自作用特点,在临床肿瘤治疗上更具优势,不仅能一药多靶,增强抗肿瘤疗效,同时还可降低用药剂量,减少毒副作用,提高用药耐受性,故临床应用前景广阔。综述新生血管抑制剂和血管阻断剂的作用机制及特点,介绍具代表性的兼有新生血管抑制和血管阻断双重作用的肿瘤血管靶向药物研究进展。     

全球抗肿瘤药物研发报告（2015）

全球癌症发病形势严峻,发病率与死亡率呈持续上升趋势。近年来抗肿瘤创新药物的激增以及研发进程的强劲表现持续推动抗肿瘤 药物市场的快速发展。报告采用文献调研、数据库检索、数据统计与分析等定性定量情报研究方法,从药物数量、研发阶段、研发公司、 适应证、作用机制、技术类型、销售情况等角度对全球抗肿瘤药物的研发情况进行多角度、多层次的分析,旨在为我国抗肿瘤药物的研发 提供参考。     

中空纤维测定法在抗肿瘤药物研究中的应用

中空纤维测定法是NCI建立的体内抗肿瘤药物筛选方法。本文介绍了中空纤维测定法的基本实验方法和疗效评判标准,回顾了近年基于中空纤维测定法的抗肿瘤药物方面的研究成果,认为中空纤维测定法不仅适用于药物筛选,在快速研究抗肿瘤药物药效和机制方面也具有重要的应用价值。     

熊果酸在肿瘤治疗中的研究进展

熊果酸(ursolic acid)是广泛存在于自然界植物中的一种五环三萜类化合物,具有广泛的生物学活性,主要经肝脏代谢。传统临床治疗中熊果酸多用于抗炎、抗病毒、调节免疫功能以及保肝治疗等。近年来的研究表明,在体外和体内实验中,熊果酸能够对不同肿瘤细胞产生杀伤作用,抑制恶性肿瘤组织的生长,具有广谱的抗肿瘤活性。此外,熊果酸联合放化疗能够提高肿瘤细胞对治疗的敏感性,产生辅助增强放化疗疗效的作用,并且在放疗中可保护受照射机体的正常组织,促进免疫机能的恢复。熊果酸的抗肿瘤作用机制与下调促肿瘤生长、侵袭和转移相关基因的水平,增强凋亡基因的表达有关,并且能够通过调节多种细胞信号转导通路,杀灭肿瘤细胞,延缓肿瘤组织生长。同时,熊果酸可影响肿瘤细胞周期的分布,导致细胞的G1/S期阻滞,从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂,诱导细胞凋亡。因此,熊果酸是一种极具潜力的天然抗肿瘤药物。本文对熊果酸在肿瘤治疗中的研究结果进行整合,阐述了熊果酸的抗肿瘤分子机制及其疗效,为熊果酸今后在临床中的进一步应用提供指导思路。     

抗肿瘤药物壳聚糖载体的研究进展

壳聚糖载抗肿瘤药物在各类具体药物中的应用取得了很大进展.用壳聚糖载抗肿瘤药物制成不同的剂型,可以有效解决抗癌药所具的低效、高毒、无选择性等问题,具有很大的研究开发潜力和良好的应用前景.本文就壳聚糖作为药物载体在杭肿瘤领城应用概况进行综述.     

靶向小分子创新药物

寻找药物新靶点是全球创新药物研究激烈竞争的焦点."组学"、生物信息学、系统生物学、药物筛选现代检测技术等新理论、新技术的发展使新的筛选模型和评价技术不断取得突破.靶向抗肿瘤药物的开发是靶向小分子创新药物的重点任务,多靶点的抗肿瘤药物开发及新靶点的发现是抗肿瘤药物研发的新趋势.     

油菜素内酯促进农药在植物体内降解

中药狼毒在中国被广泛应用于治疗肿瘤,有多种成分被发现有抗肿瘤功能,但人们对这些化合物的作用靶点和作用机理依然缺乏了解。上海药物研究所发现狼毒中的二萜类化合物HJB直接作用于致癌基因JAK家族激酶。JAK激酶目前是制药企业的重要药物靶点,多家公司在寻找针对JAK激酶的抗肿瘤和抗炎症药物。狼毒中的HJB类化合物和其他JAK抑制剂不同,是通过共价键的形式作用于该家族蛋白的一个新区域。