B型γ—氨基丁酸受体研究进展

ＧＡＢＡＢ受体是近年来新发现的ＧＡＢＡ受体亚型。它的活化在突触后膜增加Ｋ＾＋电导,引起长时程晚抑制性突触后电位;在突触前膜则抑制Ｃａ＾２＋电导,使兴奋性或抑制性递质的释放减少,该受体活动对机体的镇痛、肌肉痉挛、癫痫的发作等生理和病理生理过程都有重要的影响。     

γ-氨基丁酸B型受体(GABABR)研究最新进展

有两种类型的GABA受体,一种是离子通道型的受体,GABA_AR和GABA_CR,这两者都是氯离子通道;另外一种是代谢型的受体——GABA_BR。GABA_BR的大部分生理功能都与它通过G蛋白对电压敏感型钙通道(主要是N,P/Q,L-型)和内向补偿性钾通道(Kir)的调节有关。在突触前膜,     

新型γ—氨基丁酸受体：GABAc受体

众多的证据表明,在神经系统,特别是视觉神经通路中,除通常的ＧＡＢＡＡ和ＧＡＢＡＢ受体之外,还存在着一种具有不同药理特性的ＧＡＢＡＣ受体,这种受体不为荷包牡丹碱所阻遏,亦不为氯苯氨丁酸所激活,在激活后并不显示失敏现象,可能在视网膜中视杆通路的信息传递和调控中起重要作用。     

γ—氨基丁酸受体的反应动力学及其功能意义

γ－氨基丁酸（ＧＡＢＡ）受体的反应动力学（激活,失敏和失活）是否在快速抑制性突触传递中起作用及怎样发挥作用是一个重要问题。随着分子生物学的发展,膜片钳技术及快速施药系统的应用,对ＧＡＢＡ受体的反应动力学的结构基础,单通道水平的发生机制及其人功能意义等开始形成较全面的认识,揭示了其反应动力学在调节抑制性突触后电流（ＩＰＳＣ）中的关键作用及在快速抑制性突触传递中的重要意义。     

豚鼠腹腔神经节细胞γ－氨基丁酸双相反应的药理学特性

在豚鼠腹腔神经节细胞,γ－氨基丁酸（ＧＡＢＡ）可诱发“去极化－超极化”的双相反应,去极化伴膜电阻减小,超极化伴膜电阻增大,这种反应在低钙高镁液中仍然存在。蝇蕈醇可模拟ＧＡＢＡ双相反应,但在诱发相同强度的去极化反应时,蝇蕈醇产生的超极化弱于ＧＡＢＡ。荷包牡丹碱（１００μｍｏｌ／Ｌ）和印防已毒素（１００—３００μｍｏｌ／Ｌ）能可逆地抑制ＧＡＢＡ诱发的双相反应。Ｂａｃｌｏｆｅｎ对神经节细胞的膜电位无明显影响。结果提示,ＧＡＢＡ双相反应的去极化相由ＧＡＢＡＡ／Ｃｌ－通道受体复合物介导,而超极化相很可能由不同于经典的ＧＡＢＡＡ受体,但其药理学行为又由与之十分相近的另一种ＧＡＢＡ受体介导。     

A型γ氨基丁酸受体结构及其有关药物

A型γ氨基丁酸(GABAA)受体是中枢神经系统内最重要的抑制性神经递质GABA的受体,是配体门控离子通道超家族成员之一。本文对国内外有关GABAA受体的结构与功能的关系以及与其相互作用的有关药物进行了讨论。     

杀虫剂分子靶标:γ-氨基丁酸A型受体(二)

4与GABAA受体变异有关的神经不敏感性抗性机理多氯环烷烃类杀虫剂的长期使用,选择了大量的抗性害虫种群。已报道的504种抗性害虫中,该类杀虫剂的抗性种群占57．7％,共291种[24]。神经不敏感性是该类杀虫剂最重要的抗性机制之一,神经敏感性降低单个抗性机制即可使黑尾果蝇对狄氏剂产生4270倍的高抗性[19]神经不敏感性抗性机制的分子机理研究主要集中在两个方面：GABAA受体数目的变异和受体的质变。Matsumra（1987）等[25]报道抗环戊二烯类的蜚蠊品系受体密度显著减少,与二氢苦毒宁的亲和力仅为敏感品系的1/10Tauaha（1987）[26]的…     

γ-氨基丁酸转运体与癫痫

位于神经元和胶质细胞上的γ-氨基丁酸转运体(GAT)是调节GABA能神经元活动的重要糖蛋白。根据GAT的4种不同亚型的脑区及亚细胞分布特点,参与调节脑内GABA水平的可能是GAT-1和GAT-3。GAT表达异常或功能受损是癫痫发作时神经元高兴奋性的原因之一。对癫痫患者的海马标本和多种癫痫动物模型的研究表明,GABA能抑制性回路减少及其表达的GAT下降,GAT逆向转运功能障碍;原发性GAT表达增加,或某些刺激性伤害引起的GAT表达上调,也可诱发癫痫。随着对GAT结构与功能的进一步了解,调节GAT表达和功能的靶点将会进一步得到阐明,选择性作用于这些靶点的新化合物可能会对癫痫的治疗产生重大影响。     

甜菜碱对戊四氮致痫大鼠血清中同型半胱氨酸以及对海马γ-氨基丁酸及其受体的影响

目的 观察甜菜碱对癫痫大鼠血清中同型半胱氨酸以及对海马γ-氨基丁酸及其受体的影响.方法 将健康雄性Wistar大鼠随机分为正常对照组(腹腔注射生理盐水,1.0 mL生理盐水灌胃),癫痫组(腹腔注射戊四氮,1.0 mL生理盐水灌胃),甜菜碱高、中、低浓度组(腹腔注射戊四氮,甜菜碱灌胃),丙戊酸钠组(腹腔注射戊四氮,丙戊酸钠灌胃),实验结束后大鼠眼眶取血检测血清中同型半胱氨酸的含量;在低温条件下迅速取脑,ELISA实验检测γ-氨基丁酸含量的变化;兔疫荧光和Western bloting检测海马区γ-氨基丁酸受体的变化;取肝组织进行HE染色观察组织形态变化.结果 癫痫组同型半胱氨酸的含量与正常组比较显著降低(P＜0.01),甜菜碱高、低浓度组同型半胱氨酸含量与癫痫组比较明显降低(P＜ 0.05);ELISA结果表明癫痫组γ-氨基丁酸的含量与正常对照组相比显著下降(P＜0.01).甜菜碱高、中浓度组γ-氨基丁酸的含量与癫痫组比较显著增高(P＜0.01);免疫荧光与Western bloting检测结果,癫痫组γ-氨基丁酸受体的表达与正常对照组相比显著降低(P＜0.01),甜菜碱高、中、低浓度组较癫痫组显著升高(P＜0.01);HE染色结果,丙戊酸钠组动物肝脏组织镜下观察可见明显的空泡变性(P＜0.05).结论 甜菜碱具有较好的抗癫痫作用,且无肝毒性.     

γ-氨基丁酸受体及其基因研究进展

γ-氮基丁酸(GABA)是脊椎动物脑内一种重要的神经递质.它与其特异性受体(即 GABAR)分子的相互作用,可引起该受体偶联的 Cl^-,K⁺和 Ca²⁺通道传导的改变并产生神经元抑制效应.近年 GABA_AR 基因及其表达的研究,已为不同的种属、不同脑区域和细胞类型中 GABA_AR 的亚基组成、生理功能及其对很多中枢神经系统药物反应的多样性提供了令人信服的依据,可以预见不久这方面深入的探索也必将为有关该受体的神经精神病发病的分子机理研究及其治疗性药物的设计提出新的线索.     

高等植物的γ－氨基丁酸及其代谢的酶学研究

高等植物的γ－氨基丁酸及其代谢的酶学研究穆小民,吴显荣（北京农业大学生物学院,北京１０００９４）关键词γ－氨基丁酸,环境应激,代谢,酶γ－氨基丁酸（ＧＡＢＡ,４－氨基丁酸或４－ＡＢ）是一种非蛋白质氨基酸,它除了在脊椎动物中枢神经系统中作为抑制性神经递...     

γ-氨基丁酸在高等植物逆境反应中的作用

动物中枢神经系统中的一种主要的抑制性神经递质γ－氨基丁酸（GABA）,也广泛存在于植物中。作者简要介绍在逆境条件下植物体内GABA积累的机制及其在植物对逆境响应中的可能作用。     

GABAc受体及其功能特性

ＧＡＢＡｃ受体是近年来发现的新ＧＡＢＡ的受体，由ρ１或／和ρ２亚单位组成，基因突变研究显示，ρ１亚单位第二跨膜区３０９（人）或３１４（大鼠）位点上的氨基酸决定其对印防己毒素的敏感性，实验已证明：Ｚｎ＾２＋主要通过胞外机制阻断ＧＡＢＡｃ受体，谷氨酸，多巴胺则通过胞内ＰＫＡ和／或ＰＫＣ环路调制ＧＡＢＡｃ受体的活动，ＧＡＢＡｃ受体在视觉通路中特别丰富，已证明在视网膜的信息传递和调控中起重要作用。     

γ-氨基丁酸对小白鼠离体胃标本胃酸分泌的促进效应

为了探索γ-氨基丁酸(GABA)对小白鼠离体胃标本胃酸分泌(GAS)的影响及机制,在体外37℃缓冲液中培育离体、胃腔灌流并维持胃内12 cm水柱压力的全胃标本,用pHS-3型精密酸度计测定灌流液的pH。结果表明：γ-氨基丁酸(GABA)(1～10×10-7mol/L)和巴氯芬(Bac, 0.6～9.6×10-7mol/L)以一种浓度依赖的方式显著地促进胃酸分泌(GAS),而西咪替丁(Cim, 2～20×10-7mol/L)以一种浓度依赖的方式有力地抑制GAS。印防已毒素(Pic, 3×10-7mol/L)不影响基础胃酸分泌(BGAS)和GABA促进GAS的效应,而番氯芬(Phac, 0.6×10-7mol/L)能完全阻断GABA的促进效应。Cim不能完全消除GABA和Bac对GAS的促进效应。以上结果提示,在小鼠中GABA可以通过激活胃中GABAB受体促进离体胃标本的GAS,可能胃壁胆碱能神经元和非神经细胞,如壁细胞及某些内分泌细胞上都存在GABAB受体,GABA可直接或简接地剌激胃壁细胞分泌酸。     

富含γ-氨基丁酸食品的研究进展

γ-氨基丁酸(gamma-aminobutyric acid,GABA)是哺乳动物中枢神经系统主要的抑制性神经递质,并具有调节血压与心率、调节情绪、抗焦虑、抗抑郁、抗肿瘤、保肝护肾、调节激素分泌等生理功能。目前主要通过厌氧等技术处理植物原料、微生物发酵以及外源添加的方式加工富含GABA的食品,涉及富含GABA的茶叶、粮食、豆类制品、乳制品、糖果、饮料等食品的研究、专利及部分产品,但产品较少,今后需加强产业化。     

牛磺酸、羟脯氨酸、γ－氨基丁酸、鸟氨酸和色氨酸的测定

在日立８３５－５０型氨基酸分析仪上,用７２ｍｉｎ程序进行分析,通常一次只能分析１７种氨基酸。采用本文所述方法则一次能分析２２种氨基酸。在不延长分析时间,不增加成本的情况下,一次多分析了五种氨基酸,提高了仪器工作效率。经过精密度、准确度试验和样品分析证明：该方法测定的数据准确、可靠,是一个又快又省的好方法。     

海马内生长抑素与γ－氨基丁酸在大鼠穿梭箱主动回避反应中的作用

本实验以大鼠穿梭箱主动回避反应（ＡＡＲ）的习得和消退为学习记忆的指标,研究了海马内生长抑素（ＳＳ）和γ－氨基丁酸（ＧＡＢＡ）在学习记忆中的作用。结果如下：（１）经训练而建立了ＡＡＲ的大鼠,其海马内ＳＳ较对照组显著增高,而海马内ＧＡＢＡ含量却明显降低;（２）海马内注入ＳＳ的耗竭剂半胱胺（Ｃｙｓ,２０ｇ／Ｌ）使大鼠ＡＡＲ的习得受到明显损害,ＡＡＲ的消退显著加速,海马内ＳＳ明显降低,而ＧＡＢＡ含量却显著升高;（３）海马内注入ＧＡＢＡ（２００ｇ／Ｌ）使大鼠ＡＡＲ的消退显著加速的同时,其海马内ＳＳ含量亦显著降低。由此表明,海马内ＳＳ可能有促进学习记忆的作用,而海马内ＧＡＢＡ升高则有相反的效应;二者在海马调控学习记忆过程中具有重要作用。