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<正> 山茛菪碱是一种中药有效成份,属抗胆碱药物。它能够改善微循环,治疗中毒性休克,缓解有机磷中毒等。对于该药作用机制的研究目前已深入到分子水平。药物与细胞的相互作用多始于同细胞膜的相互作用。山茛菪碱主要是作用于神经细胞,Rober等人对鼠脑神经突触膜上二磷脂成份分析指出,少量酸性磷脂可以表现重要的生理功能。我们采用对分子结构变化敏成的激光拉曼光谱为手段,研究了山茛菪碱与酸性磷脂二棕榈酰磷脂酸(DppA)脂质体的相互作用,以期获得山茛菪碱与膜脂相互作用引起的结构上变化的信息。 相似文献
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本文从分子水平上研究了山茛菪碱与酸性磷脂脂质体的亲水与疏水相互作用.通过测定在不同pH条件下,酸性磷脂头部基因PO_3~(2-)的特征拉曼光谱振模的变化,证明药物与酸性磷脂头部的负电基团有较强的静电相互作用,并且这种作用与药物引起脂肪酸链构象改变有关.采用拉曼差光谱的方法,进一步研究了药物的苯环与酸性磷脂的疏水相互作用.观察到反映苯环两种不同振动的特征振模在药物同磷脂作用过程中发生的不同变化,从而获得较直接的证据说明药物的苯环插入脂双层. 相似文献
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研究了山莨菪碱对处于不同脂双层的兔肾外髓质(Na~++K~+)-ATP酶活性的影响,结果表明山莨菪碱对(Na~++K~+)-ATP酶的抑制作用与该酶所处的脂环境密切相关,如对去脂后的酶活性无明显影响,而对重组于酸性磷脂脂质体的酶比对重组于中性磷脂脂质体的酶有更大的抑制作用。园二色性实验表明,山莨菪碱使带349个界面脂分子的(Na~++K~+)-ATP酶二级结构发生明显变化,而对带189个界面脂分子的酶无明显作用。另外利用差示量热扫描研究表明山莨菪碱对酸性磷脂和中性磷脂脂质体或脂酶体相变行为有不同的影响。 相似文献
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研究了山莨菪碱对处于不同脂双层的兔肾外髓质(Na~++K~+)-ATP酶活性的影响,结果表明山莨菪碱对(Na~++K~+)-ATP酶的抑制作用与该酶所处的脂环境密切相关,如对去脂后的酶活性无明显影响,而对重组于酸性磷脂脂质体的酶比对重组于中性磷脂脂质体的酶有更大的抑制作用。园二色性实验表明,山莨菪碱使带349个界面脂分子的(Na~++K~+)-ATP酶二级结构发生明显变化,而对带189个界面脂分子的酶无明显作用。另外利用差示量热扫描研究表明山莨菪碱对酸性磷脂和中性磷脂脂质体或脂酶体相变行为有不同的影响。 相似文献
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嗜热菌玉米黄质(thermozeaxanthins,TZS)是从嗜热菌的磷脂提取物中分离得到的胡萝卜素单葡萄糖脂肪酸酯化合物,具有两亲性结构,通过检测包裹在脂质体内的荧光物质的漏出程度,来评价在不同pH缓冲液中TZS对脂质体膜的影响。脂质体由天然卵磷脂(eggPC)、大肠杆菌磷脂酰乙醇胺(E.coliPE)或不同碳链长度和饱和度的二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)、二油酰磷脂酰胆碱(DOPC)磷脂形成,结果表明:在pH5.0的缓冲液中,含0.01molTZS的脂质体比单纯由磷脂形成的脂质体要稳定,在pH8.2和9.0的环境中,其稳定作用不明显;由eggPC或E.coliPE与TZS形成的脂质体的稳定性在同样条件下要优于由DPPC或DOPC与TZS形成的脂质体。在pH6.5的缓冲液中,含有TZS的脂质体与对照脂质体的稳定性相近。TZS对脂质体的影响取决于TZS与磷脂双层膜的相互“匹配”,邓与磷脂的脂肪烃链的长度、饱和度有关。 相似文献
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前文曾报道,山莨菪碱能诱发心磷脂脂质体形成六角形Ⅱ结构,本文采用荧光共振能量转移技术研究了山莨菪碱对心磷脂脂体融合的影响,实验结果表明,山莨菪碱能诱发心磷脂脂质体融合并能促进由C_2~(2+)诱发的融合速率. 相似文献
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<正> 靶向敏感免疫脂质体(TSIL)是利用脂质体的良好载药性能和抗体特别是单抗的特异寻靶能力,并将二者结合起来达到定向释放药物的一种脂质体。目前在国际上研究较多,但国内尚未见报道。我们在参照国外文献的基础上,利用羊抗兔IgG作为抗体,并将其与棕榈酸偶联,然后将棕榈酰抗体掺入到二油酰磷脂酰乙醇胺DOPE中。DOPE本身在常温和生 相似文献
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从猪心线粒体纯化了FoF1-ATPase的膜部分质子通道Fo,SDS-PAGE表明纯度约85%,且不含F1-ATPase的各亚基.将纯化的Fo在含不同纯磷脂组分的脂质体上重建,分别测定心磷脂(CL)、磷脂酸(PA)、磷脂酰肌醇(PI)和磷脂酰丝氨酸(PS)等酸性磷脂对重建Fo质子转运活性的影响,结果表明,它们促进重建Fo质子转运活性的强弱顺序是CL>PA>> PI,而PS却完全抑制重建Fo的质子转运.阿霉素(ADM)显著抑制含CL的重建Fo的质子转运活性,提示CL明显促进Fo的质子转运可能与其具有强烈的形成非双层脂结构的倾向性相关.测定磷脂酰乙醇胺(PE)及二顺油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)、二反油酰磷脂酰乙醇胺(DEPE)对重建Fo质子转运活性的影响表明,有形成非双层脂结构倾向性的PE,DOPE明显促进重建Fo的质子转运.荧光猝灭剂HB对重建Fo的内源荧光猝灭及专一性标记蛋白质巯基的荧光探剂acrylodan的荧光光谱分析进一步表明,适当浓度的CL可能使重建Fo具有适合的构象,并表现高的质子转运活性. 相似文献
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本文研究了山莨菪碱对肌质网Ca~(2 )-ATPase活力及转运功能的影响.对膜结合及分离纯化的Ca~(2 )-ATPase,体系中加入不同量的药物都对酶的活力及转运效率无明显影响.当将药物与肌质网或纯化的Ca~(2 )-ATPase预保温后,山莨菪碱则表现出在低浓度使酶激活,高浓度抑制酶的活力.但都导致SRCa~(2 )转运效率降低.对用保温,超声及去污剂透析三种不同方法重建的脂酶体,结果表明:山莨菪碱通过作用于膜脂后,在低浓度激活Ca~(2 )-ATPase、高浓度抑制酶的活力.比较药物对不同类型纯磷脂重建的脂酶体活性的影响发现:山莨菪碱对含有酸性磷脂的脂酶体Ca~(2 )-ATPase的作用较不含酸性磷脂的要大. 相似文献
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本文研究了Mn~(2+)对双棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)—β—桐酸(β-ESA—D_2O脂质体的~1HNMR谱的影响.当Mn~(2+)被加于DPPC-β-ESA-D_2O脂质体的外水相时,处于脂质体外表面和内表面的DPPC分子的-N~+(CH_3)_3的~1H NMR峰全都消失.当Mn~(2+)被加于DPPC—D_2O和DPPC—β—ESA—D_2O混合脂质体的外水相时,所有的-N(CH_3)_3的~1H NMR峰也都消失.这个现象被认为是β-ESA与Mn~(2+)相结合及其在脂质体的里.外分子层间和在脂质体间转移的结果. 相似文献
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本文研究了Mn~(2+)对双棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)—β—桐酸(β-ESA—D_2O脂质体的~1HNMR谱的影响.当Mn~(2+)被加于DPPC-β-ESA-D_2O脂质体的外水相时,处于脂质体外表面和内表面的DPPC分子的-N~+(CH_3)_3的~1H NMR峰全都消失.当Mn~(2+)被加于DPPC—D_2O和DPPC—β—ESA—D_2O混合脂质体的外水相时,所有的-N(CH_3)_3的~1H NMR峰也都消失.这个现象被认为是β-ESA与Mn~(2+)相结合及其在脂质体的里.外分子层间和在脂质体间转移的结果. 相似文献
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荧光光谱法研究铈离子与二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)脂质体的相互作用 总被引:1,自引:0,他引:1
通过荧光光谱法研究了稀土元素Ce3+与二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)脂质体的相互作用,结果表明,Ce3+-DPPC体系的激发波长在247nm,294nm,发射波长在344nm,与水合Ce3+的荧光光谱完全不同。这表明Ce3+与DPPC形成了复合物,该复合物的荧光光谱同Ce3+-DHP复合物的荧光光谱一致。可以认为Ce3+与DPPC分子上的磷酸基团相作用。 相似文献