新拟除虫菊酯PY115及其立体异构体的杀虫活性的选择性

报道了新拟除虫菊酯PY115－α－（氰基－2－甲基－戊－2－烯基）－2,2－二甲基－3－（2,2－二氯乙烯基）－环丙烷羧酸酯及其立体异构体的杀虫选择性。PY115对库蚊的触杀、薰蒸作用明显高于甲醚菊酯、低于右旋丙烯菊酯。PY115的反体杀虫活性高于顺体;反体的两对外消旋体的杀虫活性亦具有明显的特异性,β体大于α体。     

松油烯-4-醇光学异构体及外消旋体对家蝇的杀虫活性比较

【目的】比较松油烯-4-醇光学异构体对家蝇 Musca domestica 的熏蒸活性差异,为其光学异构体的应用提供理论依据。【方法】以家蝇4日龄成虫为供试昆虫,采用三角瓶熏蒸法比较测定了松油烯-4-醇光学异构体和外消旋体对其的熏蒸与击倒活性,并测定了松油烯-4-醇光学异构体及外消旋体对家蝇头部Na⁺ , K⁺-ATPase活性的影响。【结果】松油烯-4-醇外消旋体对家蝇的熏蒸活性和击倒活性最强,右旋异构体次之,左旋异构体最差,外消旋体、右旋异构体和左旋异构体对家蝇的致死中浓度（LC₅₀）分别为2.5,2.9和3.7 μL/L;在LC₉₀ 剂量下的击倒中时（KT₅₀）分别为12.6,16.7和18.9 min;松油烯-4-醇光学异构体及外消旋体均可显著抑制Na⁺, K⁺-ATPase的活性,活体条件下,松油烯-4-醇光学异构体及外消旋体对Na⁺, K⁺-ATPase活性的抑制作用随着中毒症状的加剧而增强,具有时间效应,其中左旋异构体的抑制作用最强;离体条件下,松油烯-4-醇光学异构体及外消旋体对Na⁺, K⁺-ATPase活性的抑制作用具有浓度依赖效应,其中外消旋体对Na⁺, K⁺-ATPase活性的抑制能力最强,明显高于同浓度下的右旋异构体和左旋异构体。【结论】松油烯-4-醇的光学异构体对家蝇的杀虫活性存在差异,外消旋体的活性明显高于异构体单体。开发松油烯-4-醇类杀虫剂,应以光学异构体的混合物作为有效成分。     

新拟除虫菊酯PY116的杀虫活性

为寻求杀灭室内害虫的新杀虫剂作者合成了一系列拟除虫菊酯化合物,经对尖音库蚊Culex pipiens pallens等昆虫的活性测定,筛选出对蚊虫具有突出杀虫活性的化合物——PY116。该化台物对库蚊、粘虫等的杀虫活性尚未见到正式报道。     

14种菊科植物提取物对菜青虫的杀虫活性

用胜红蓟、黄花蒿、青蒿、艾蒿、鬼针草、三叶鬼针草、鱼眼草、小鱼眼草、紫茎泽兰、千里光、希签草、万寿菊、肿柄菊、苍耳等１４种菊科植物的石油醚、氯仿、丙酮、乙醇、甲醇和水提取物对菜青虫５龄幼虫的生测结果表明,黄花蒿、青蒿、艾蒿、鱼眼草、小鱼眼草、紫茎泽兰、万寿菊等７种菊科植物甲醇和乙醇提取物具有较高的杀虫活性。此结果为进一步从菊科植物中提取,分离和筛选高活性杀虫活性成分奠定了基础。     

新型含硅氨基甲酸酯衍生物的合成、杀虫活性及抗乙酰胆碱酯酶活性研究

合成了14个(1-甲硫基亚乙基)氨基甲基氨基甲酸酯(灭多威)1的新型含硅衍生物3。 测定了其杀虫活性和抗乙酰胆碱酯酶活性。结桌表明该类化合物具有很好的杀虫活性,在50μg/mL浓度下,对粘虫Mythimna separata Walker几乎全部具有100%杀灭效果。以美洲大蠊Periplaneta americana为试材,大部分化合物的抗乙酰胆碱酯酶活性与母体灭多威1相当     

蛋白质分子光学活性起源的立体屏蔽假说

蛋白质分子光学活性起源的立体屏蔽假说何裕建,（中国科学院生物物理研究所北京１００１０１）戚生初（北京大学技术物理系１００８７１）众所周知,从地球上开始出现生命现象至今已经三十多亿年了。在历史的长河中生命体在不断地进化和发展,所有的生命体无论它多么低级...     

印楝素的杀虫活性及其对烟粉虱的驱避作用

印楝素(azadirachtin)被认为是最有发展前景的植物源杀虫剂。文章主要介绍印楝素对昆虫的接触驱避、产卵驱避、拒食、毒杀、降低生殖力、生长调节等作用及其作用机理。同时也论述印楝素对烟粉虱Bemisia tabaci(Gennadius)寄主选择、产卵、孵化、若虫发育的影响。     

O-乙基O-苯基S-(β-乙氧基)乙基硫代磷酸酯的旋光异构体生物活性的立体特异性

在有机磷杀虫剂中,当磷原子上所连接的三个基团互不相同时,磷原子具有不对称性,存在着旋光异构体。近年来的研究表明(大川秀郎,1976;Fukuto,1979;Ohkawa等,1976、1978;Nomeir,1979;Yoshikawa,1980),这些旋光异构体在酶系反应、生物活性、对哺乳动物的毒性以及在生物体内的代谢等许多方面都有明显的差别。这种立体特     

光学活性拟除虫菊酯对棉铃虫神经细胞钠通道电流的影响

用全细胞膜片钳技术对比分析了alpha体氯氰菊酯与theta体氯氰菊酯对棉铃虫Helicoverpa armigera幼虫离体培养中枢神经细胞Na⁺通道门控过程的影响。结果表明,alpha体氯氰菊酯作用后,神经细胞Na⁺通道电流（I_Na）先增大,同时通道的激活电压向负电位方向移动约10 mV,提示alpha体氯氰菊酯使通道激活电位降低,通道更容易被激活。药剂作用约10 min后,I_Na又迅速降低,表明alpha体氯氰菊酯对开放状态的Na⁺通道有抑制作用。另外,alpha体氯氰菊酯使I_Na到达峰值的时间缩短,但对失活时间无明显影响。Theta体氯氰菊酯也使I_Na激活电位左移,幅值降低,但降低速率较慢。总的结果表明alpha体氯氰菊酯与theta体氯氰菊酯对棉铃虫中枢神经细胞处于关闭和开放状态的钠通道均有作用,且alpha体氯氰菊酯对钠通道电流的抑制作用强于theta体氯氰菊酯。     

INDIVIDUAL AND SUBSTANCE DIFFERENCES IN THE DISCRIMINABILITY OF OPTICAL ISOMERS

An analysis of the discriminability of 10 enantiomeric pairsof substances revealed both significant individual differencesamong the 31 Ss and significant differences in discriminabilityof the substances. Since a significant S by substance interactionwas found, a factor analysis was applied to the data. Two factorswere found. It was suggested that different protein bindingsites would account for the results. ^* Supported in part by a grant from the Research Committee,University of California, Los Angeles.     

THE INSECTICIDAL ACTIVITY OF PARATHION, ITS ISOMERS AND SOME RELATED COMPOUNDS

Heat treatment of parathion at 140° C. and above resulted in isomerization and then thermal decomposition; the loss of toxicity to Calandra granaria being correlated with a reduction of the thiono-sulphur content. Similar results were obtained with O:O-dimethyl-(4-nitrophenyl)-thiophosphate. Paraoxon, O:S-diethyl-(4-nitrophenyl)-thiophosphate, and O:O-diethyl-S-(4-nitrophenyl)-thiophosphate, although all possessing considerable contact activity, were less insecticidal than parathion; O:O-dimethyl-(4-nitrophenyl)-thiophosphate, on the other hand, was considerably more effective than parathion. O:O- bis (2-chloroethyl)-O-(4-nitrophenyl)-thiophosphate was considerably less toxic than parathion and appeared to have a different mode of action. Compounds, S-ethyl- bis -(4-nitrophenyl)-thiophosphate, O-ethyl- bis -(4-nitrophenyl)-thiophosphate, and triethyl thiophosphate were ineffective as contact insecticides.
In the series of compounds examined, replacement of the group P = S by P = O or alteration in size of the groups attached to the central phosphorus atom caused a reduction of insecticidal activity.     

旋光异构体棉酚对精子脱氢酶的影响

本研究采用组织化学方法,比较了左旋(-)、右旋(+)及消旋(±)棉酚,对人和豚鼠离体精子以及喂服三型棉酚4或8周的大鼠精子五种脱氢酶(乳酸脱氢酶LDH、苹果酸脱氢酶MDH、异柠檬酸脱氢酶ICDH,甘油3-磷酸脱氢酶G3-PDH和α-羟戊酸脱氢酶VDH)的影响。并将酶活性用细胞光度计做了定量测定。体外实验结果表明:相同剂量的(一)棉酚与(+)棉酚相比,前者对酶活性、精子形态及线粒体结构影响更加明显。两种棉酚之间的酶活性改变有统计学意义。在体实验中,比较三型棉酚对动物健康状况、精子数量、活动率和形态变化的影响,发现(+)棉酚不是一种有效的抗生育制剂。 (±)和(一)棉酚在产生抑精效应的同时,(±)棉酚毒性较大,表现为动物体重下降,精子数量甚少。(一)棉酚具有两倍于(±)棉酚的抑精作用,是一种高效低毒的酚类化合物。本文还就线粒体结构损伤与酶活性改变的关系,以及棉酚的作用机理作了讨论。     

INHIBITION OF THE UPTAKE OF GABA AND RELATED AMINO ACIDS IN RAT BRAIN SLICES BY THE OPTICAL ISOMERS OF NIPECOTIC ACID

R(-)-Nipecotic acid was a more potent inhibitor than the S(+)-isomer of the uptake of GABA, (+)-nipecotic acid, and β-alanine in rat brain slices. (-)-Nipecotic acid was an order of magnitude more potent as an inhibitor of GABA uptake than as an inhibitor of β-alanine uptake, whereas the (+)-isomer was less selective. (–)-Nipecotic acid was a weak inhibitor of L-proline uptake and of rat brain acetylcholinesterase activity. Kinetic studies showed that both isomers of nipecotic acid were competitive inhibitors of GABA uptake when added at the same time as GABA, but non-competitive inhibitors when preincubated with the tissue for 15 min before addition of GABA. The apparent slope inhibition constants, which were not influenced by preincubation, indicated that (–)-nipecotic acid has an affinity for the carrier some 5 times higher than that for (+)-nipecotic acid. (–)-Nipecotic acid stimulated the release of preloaded radioactive GABA from rat brain slices. These observations indicate that (–)-nipecotic acid is a substrate-competitive inhibitor of GABA which combines with the GABA carrier and is taken up. (?)-Nipecotic acid and (+)-2,4-diaminobutyric acid, on the basis of their absolute structures and inhibition kinetics, are proposed to interact in a similar way with the GABA transport system.     

41801的杀虫活性及其对胆碱酯酶的抑制

二烷氧基二硫代磷酸酯是有机磷杀虫剂中的一个很重要类型,很多重要的农药品种属于此类,如甲拌磷、乙拌磷等等。但不对称的二硫代(醇式)磷酸酯的研究工作,还是近几年才出现的一个较新领域。Oswald等(1978)合成了一系列O,S-二烷基-S-(β-烃硫基)烷基二硫代磷酸酯及其氧化物,发现这些化合物对鳞翅目害虫具有很高的杀虫活性。1981年我们也合成一系列不对称二硫代(醇式)磷酸酯类化     

麻蝇和丽蝇幼虫肠道主要蛋白酶活性鉴定

蛋白酶是昆虫肠道的重要消化酶类［１］。研究表明,蛋白酶抑制剂能够抑制昆虫肠道蛋白酶活性,使昆虫生长发育不良甚至死亡,在害虫防治中显示出应用潜力［２～４］。但是,要选择有效的蛋白酶抑制剂,最首要的工作是研究昆虫肠道蛋白酶的特性［５］。蝇类是重要的卫生害虫,确定其肠道蛋白酶的类型,了解其肠道蛋白酶的特性,对蝇类的防治有重要意义。本文以棕尾别麻蝇Ｂｏｅｔｔｃｈｅｒｉｓｃａｐｅｒｅｇｒｉｎａ和巨尾阿丽蝇Ａｌｄｒｉｃｈｉｎａｇｒａｈａｍｉ为材料,分析了其肠道蛋白酶同工酶,鉴定了其肠道主要蛋白酶活性类型,并…     

不同光学异构体组成的氯氰菊酯对敏感及抗性家蝇的神经电生理学研究

采用敏感家蝇(Musca domestica vicina L.)及由5种不同光学异构体组成的氯氰菊酯选育的抗性家蝇中胸足离体标本,观测五种药剂对足感觉神经纤维冲动发放的影响。各种异构体组成的氯氰菊酯均可引起感觉神经纤维发放的增加,然后逐渐降低,直至完全阻断。以阻断时间和加药剂量为参数,求出神经敏感度。结果表明：五种药剂作用于敏感家蝇的神经敏感度与室内生物测定的LD₅₀值(μg/头)无相关性,而与供试药剂中反α体与顺α体的比例有关,反α体所占比例越多的药物,神经敏感度越高。抗性家蝇的神经敏感度与敏感 家蝇相比大幅度下降,可以认为神经敏感度降低是家蝇对氯氰菊酯产生抗性的主要机制。抗性家蝇中,氯氰菊酯品系(RC₁)的抗生水平最高,但它的神经敏感度较其它抗性品系也高,由此推测,RC₁,的抗性机制与其它晶系有所不同。     

楝科植物柠檬素类化合物杀虫活性研究的新进展(英文)

植物中的次生代谢物是植物性杀虫剂的活性有效成分。关于来自楝科植物的柠檬素类化合物杀虫活性的研究近年来又有了新进展。这些化合物对许多种重要害虫具有驱避、拒食、毒杀、抑制生长发育等活性。来自楝属、印楝局的植物在杀虫活性、有活性种类数量方面高于其它属,米仔兰属、鹧鸪花属和香椿属的植物也有较高的杀虫活性。柠檬素类化合物的杀虫作用机制在本文中也做了综述。