滇姜花二萜成分的抗肿瘤活性研究

对滇姜花粗提物、滇姜花素A(1)和姜花酮(2)进行了动物体内抗肿瘤活性测试,结果表明它们均能显著性抑制小鼠体内移植性肿瘤H22的生长,其中滇姜花素A对小鼠H22肿瘤生长抑制率达54.27%,作用最强。体外抗肿瘤实验发现,滇姜花素C(3)对体外培养的人类乳腺癌细胞株MDA-MB-231具有较强的细胞毒作用,并具有明显的剂量效应关系。     

滇姜花中的新二萜成分--滇姜花素D

从滇姜花Ｈｅｄｙｃｈｉｕｍｙｕｎｎａｎｅｎｓｅ根茎中分离到３个二萜成分,分别为滇姜花Ｄ（１）,圆瓣姜花素Ａ（２）和ｈｅｄｙｃｈｅｎｏｎｅ（３）,（１）为新化合物,其结构经波谱学方法鉴定为１３β－ｆｕｒａｎｏｌａｂｄａ－６－ｏｘｏ－７,１１－ｄｉｅｎ－１７－ｏｌ。     

滇姜花中的新二萜成分-滇姜花戊素

从滇姜花根茎中分离到１个新二萜成分,命名为滇姜花戊素（１）,其结构经波谱学方法鉴定为１３β－ｆｕｒａｎｏｌａｂｄａ－８（１７）,１１－ｄｉｅｎ－６β,７α－ｄｉｏｌ。     

姜花属植物二萜成分研究进展

本文对姜花属植物二萜类成分及其药理活性的研究进行了综述。     

北醌化合物的光敏活性及其抗肿瘤机制

苝醌 (ｐｅｒｙｌｅｎｅｑｕｉｎｏｎｅ ,ＰＱ)化合物是一类分布于自然界生物中的光敏色素。ＰＱ类光敏色素是目前已知的在可见光区内优良的光敏剂 ,近年来的研究证明其具有良好的光敏杀伤肿瘤细胞和抑制艾滋病病毒 (ＨＩＶ 1 )的作用[1～ 4] 。1 .醌类化合物的光敏活性真菌能产生具有ＰＱ骨架的代谢产物 ,陈远滕先生报道竹红菌的光敏作用。安静仪报道竹红菌甲素 (ｈｙｐｏｃｒｅｌｌｉｎＡ ,ＨＡ)有产生1Ｏ2 的作用。张志义发现ＨＡ能产生Ｏ-2·、·ＯＨ和ＨＡ-,提出ＨＡ对生物系统的光敏损伤机制与上述多重作用有关[5 ] 。第五振军等报…     

C19-、C20-二萜生物碱抗肿瘤活性研究进展

二萜生物碱具有较高的药理活性和药用价值,一直以来为药理学家和临床医生所重视,但对于其抗肿瘤作用的报道却并不多见,主要集中于 C19-、C20- 二萜生物碱。综述近 10 年来 C19-、C20- 二萜生物碱抗肿瘤作用的基础及临床研究进展,并对当前研究存在的不足提出见解,为进一步研究及应用提供参考。     

丁烯酸内酯二萜衍生物的制备及抗肿瘤活性研究

采用姜科二萜类成分coronarin E(1)、hedychenone(2)和滇姜花素A(3)进行衍生化反应,制备了三个具有丁烯酸内酯结构单元的二萜衍生物4、5和7。将部分化合物进行体外细胞毒活性测试,结果表明化合物5和7对五种肿瘤细胞株均有显著的细胞毒活性,它们对肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7和结肠癌细胞株SW480的抑制活性均超过阳性对照顺铂。对化合物4、5和7进行小鼠体内抗肿瘤活性测试,结果表明三个化合物均对小鼠体内肿瘤H22和S₁₈₀均有很好的抑制作用,其中化合物4对H22肿瘤的抑制活性最高,其对H22肿瘤的抑制活性为47.44%,接近阳性对照异环磷酰胺。化合物4和7对S₁₈₀肿瘤的抑制活性分别为60.16%和45.20%,均超过阳性对照异环磷酰胺。     

马醉木二萜成分及其乙酰胆碱酯酶抑制活性研究

为研究马醉木叶中的二萜成分及其乙酰胆碱酯酶抑制活性,该研究根据薄层色谱显色特征,使用硅胶、MCI和半制备高效液相等色谱技术对其进行分离与纯化,并通过波谱数据(NMR和MS)分析且结合文献报道数据进行对比,鉴定了所得化合物的结构,同时采用Ellman法首次对其乙酰胆碱酯酶抑制活性进行评价。结果表明：从马醉木叶中分离并鉴定了8个二萜化合物,分别是pierisformoside F (1)、3-epi-grayanotoxinⅩⅧ(2)、3-epi-grayanotoxin B (3)、asebotoxin-X (4)、pierisformosin B (5)、asebotoxinⅢ(6)、rhodojaponinⅢ(7)和pierisformosin C (8)。其中,化合物1为首次从该植物中分离得到,化合物8表现出乙酰胆碱酯酶抑制活性。综上表明,马醉木中含有丰富的二萜成分和活性成分。该研究结果丰富了马醉木的化学成分多样性,为其后续综合开发和利用提供了一定的理论依据,也为寻求更多的活性成分提供了借鉴。     

铝酞菁光敏反应中间产物的实验研究

铝酞菁(AISPC)是有潜力用于光动力癌症疗法(PDT)的新光敏剂.本文应用ESR波谱技术,对AISPC光敏反应的中间产物进行实验研究,探讨了重水,β—胡萝卜素、迭氧钠、SOD、细胞色素C、甘露醇及乙醇等活性氧增进或抑制剂对光敏反应的影响.结果表明,(Al-SPC)在水溶液中的光敏反应,除之有~1O_2生成外,还有O_2~-及·OH自由基产生.但以~1O_2.中间产物为主.光敏疗法是一种有希望的肿瘤治疗新方法.但由于光敏剂血卟啉衍生物(HPD)组份复杂、红光吸收太弱等局限性,1985年以来,探寻结构明了、成份稳定、主吸收峰位于红光区(人体绍织透射的最佳波段)的新光敏剂的研究工作不断增多,其中尤以对酞菁类染料的研究较为集中.我组在研究出可溶于水的磺化铝酞菁后,亦已在离体人癌细胞及小鼠移植瘤实验中(待发表)获得杀伤癌细胞、癌组织的功效.随着酞菁染料作为新光敏剂的潜力被挖掘,其反应机制的研究也受到重视,但目前尚不甚明了,且较系统的研究也不多.本文应用ESR波谐技术,可2、2.6、6—四甲基—4羟基哌啶醇为探针,并利用~1O_2,0_2~1·OH消除剂,研究了磺化铝酞菁的光敏反应中间产物,探讨了其可能的反应机制.     

天名精萜类成分及其抗肿瘤活性研究

为进一步研究天名精植物的化学成分及其抗肿瘤活性.本研究采用多种色谱技术(硅胶、RP-C18、Sephadex LH-20以及制备型HPLC等)对天名精石油醚部位的化学成分展开了系统研究,从中分离得到9个萜类化合物.根据理化性质、光谱数据和结合参考文献鉴定化合物为:8-hydroxy-9,10-diisobutyrylo...     

胶陀螺的光敏活性组分

用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和丙酮对胶陀螺子实体进行梯度提取,得到的粗提物做光敏活性药理试验,结果表明:胶陀螺的氯仿和乙酸乙酯粗提取物有明显的光敏活性。将氯仿和乙酸乙酯的粗提物分别用不同比例的氯仿—甲醇进行反复柱层析,同时配合光敏活性药理试验,得到6个有光敏活性的组分,分别为c2、c3、c4、c5、c6和c11。将6个组分合并后继续分离,最终得到1个有橙黄色荧光点的成分,对其进行光敏活性药理试验,结果证明其为胶陀螺的光敏活性成分。     

鬼臼多糖的分离纯化及其抗肿瘤活性

鬼臼经乙醚脱脂后用热水抽提,用蛋白酶法和Sevag法相结合除去蛋白质,乙醇分级沉淀,经DEAE－Sepharose和Superdex G-75或Sephacryl S-200HR柱层析纯化得到两种多糖组分EPS－A和EPS－B。经分析该两种多糖均为单一组分,用分子筛层析法测定了EPS－A和EPS－B的分子量分别为15kD和175kD。纸层析和气相层析分析得知,EPS－B含有木糖,阿拉伯糖,鼠李糖,葡萄糖,甘露糖和半乳糖,其摩尔比为0．37：2．20：0．57：9．83：1．0：3．42,而EPS－A中仅含葡萄糖,体内试验结果表明,EPS－B多糖对小鼠腹水肝癌细胞生长有一定的抑制作用。     

虫草的抗菌抗肿瘤活性研究进展

虫草代谢产物丰富,很多具有抗菌和（或）抗肿瘤活性,有关其生物活性物质的研究受到广泛关注。对有抗菌和（或）抗肿瘤活性研究报道的虫草作了系统总结。     

蚯蚓中抗肿瘤蛋白组分的提取分离及其抗肿瘤活性

以赤子爱胜蚓为原料 ,通过蛋白质的丙酮沉淀和凝胶过滤 ,分离得到一组抗肿瘤活性蛋白成分 (简称蚯蚓抽提物 ) ;这组成分富含Fe、Zn、Cu以及Se等微量元素 ,蛋白含量为 6 0 4 3± 2 36 %(n =5 ) .体外实验中 ,通过MTT法和SRB法测定了蚯蚓抽提物对多种人癌细胞株 (HCT 116、SY5Y、K5 6 2、MGc80 3和HeLa)以及正常细胞株 (HEK2 93和COS 7)的抑制杀伤率 .结果表明 ,蚯蚓抽提物对癌细胞的杀伤有一定的选择性 ,受试人癌细胞达到 5 0 %生长抑制率所需作用浓度约 6 0～110mg L ;但是 ,10 0℃煮沸 5min后 ,该抑制活性完全消失 .通过纤维蛋白平板法 ,测得蚯蚓抽提物同时具有纤溶酶和纤溶酶原激活酶的活性 .体外测得丝氨酸蛋白酶抑制剂aprotinin和PMSF能显著抑制蚯蚓抽提物的细胞杀伤活性 .体内实验中 ,蚯蚓抽提物能有效延长荷瘤 (S180 )小鼠的生存时间 ,并使其身体机能得到明显改善 .腹膜内注射剂量为 2 8mg kg和 36mg kg时 ,生命延长率分别为135 3%和 12 3 5 % ,和标准药物 (环磷酰胺 )治疗后结果 (76 5 % )相比 ,有显著性差异     

鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

研究鬼臼毒素衍生物的合成方法,获得高活性的抗肿瘤新化合物。本文以鬼臼毒素为起始原料,在CF3COOH/NaI或者ZrCl4/NaBr的作用下,经SN1亲核取代,缩合,得到目标产物。该化合物通过1H NMR、MS谱确证,同时采用MTT法评价了新化合物的体外抗肿瘤活性。结果显示:目标化合物的体外抗肿瘤活性与依托泊苷相当,值得进一步研究。     

牛至油体外抗肿瘤活性研究

目的观察牛至油对肿瘤细胞株的生长抑制作用。方法采用MTT法检测不同浓度的牛至油对体外培养的多种肿瘤细胞株的生长抑制作用,计算半数抑制浓度(IC50)。结果不同浓度牛至油作用后,人肝癌细胞系HepG2、人子宫颈癌细胞系JTC-26和肺癌细胞系A549出现增殖阻滞。MTT法确定牛至油对肝癌HepG2的IC50为118μg/ml;人子宫颈癌JTC-26的IC50为118μg/ml;肺癌A549的IC50为59μg/ml。结论牛至油具有体外抗肿瘤活性。     

核桃青皮化学成分及其抗肿瘤活性研究北大核心CSCD

采用柱色谱、重结晶等方法从核桃青皮Walnut green husk进行分离得到13个化合物,利用现代波谱学方法鉴定了它们的结构,分别鉴定为3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸-7-O-β-D-葡萄糖苷(1)、myricananin F(2)、β-谷甾醇(3)、齐墩果酸(4)、核桃酮(5)、积雪草酸(6)、常春藤皂苷元(7)、β-胡萝卜苷(8)、(4R)-4,8-二羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、3β,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(10)、熊果酸(11)、丁香酸(12)、Juglanoside B(13)。其中,化合物1、2、6、7、9、10均为首次从该属植物中分离得到。经体外抗肿瘤活性筛选,发现化合物4对人肝癌细胞(Hep G-2)的增殖显示了较强的生长抑制活性,化合物9对人乳腺癌细胞(MCF-7)的增殖具有一定的生长抑制活性。     

巴东过路黄中三萜皂苷及其体外抗肿瘤活性研究

从巴东过路黄(Lysimachia patungensis)95%乙醇提取物的正丁醇萃取部位中,分离到2个齐墩果烷型三萜皂苷,经光谱鉴定,分别为ardicrenin(1)和ardisiacrispinA(2)。体外抗肿瘤实验显示ardicrenin(1)对人脑胶质瘤(SWO-38)、口腔上皮癌(KB)、人乳腺癌(MCF-7)和人宫颈癌(Hela)细胞的半数毒性浓度(TC50)分别为3.16、3.16、2.97、2.42μmol/L,ArdisiacrispinA(2)对上述细胞的TC50分别为3.96、3.01、1.98、2.73μmol/L。     

池杉叶的二萜成分研究(Ⅰ)

杉科落羽杉属植物池杉 ( Taxodium ascendens Brongn.)原产于美国东南部 ,耐水湿 ,主要分布于沼泽地区及水湿地。我国江苏南京、南通和浙江杭州、河南鸡公山、湖北武汉等地有栽培 ,生长良好 ,作为低湿地的造林树种或用于庭院绿化 [1 ] 。迄今为止有关其化学成分的研究未见报道。在对杉科植物特征化学成分及其活性的系统研究中 ,我们从池杉叶的乙醇提取物中初步分离得到 3个二萜类化合物 ,通过理化性质及波谱分析 ,分别鉴定为1 8-oxoferruginol( 1 ) ,右松脂酸 ( 2 ) ,trans-communic acid( 3 )。化合物 1的质谱显示其分子离子峰为 3 0 0 ,1…