薯蓣皂甙元丁二酸单酯氨基酸盐的合成及其动物实验--薯蓣皂甙元衍生物的研究Ⅰ

以薯蓣皂甙元丁二酸单酯为原料,经过与氨基酸缩合,合成了5个新化合物,4-L-(N-丁二酸-2-基)胺基-4-氧代丁酸薯蓣皂甙元酯二钠盐(1),4-(N-乙酸-2-基)胺基-4-氧代丁酸薯蓣皂甙元酯钠盐(2),4-L-(N-(5-胍基)戊酸-2-基)胺基-4-氧代丁酸薯蓣皂甙元酯醋酸盐(3),4-(N-(3-咪唑-4-基)丙酸-2-基)胺基-4-氧代丁酸薯蓣皂甙元酯醋酸盐(4),4-(N-戊二酸-2-基)胺基-4-氧代丁酸薯蓣皂甙元酯二钠盐(5),并对其进行了结构鉴定,同时发现这5个化合物对大鼠都具有抗心肌梗死活性.     

相思子化学成分研究

本研究从相思子种子的乙醇提取物中首次分离得到8个化合物,通过理化性质及光谱分析鉴定其结构为N-9-甲基-β-咔啉(1)、异喹啉酮(2)、吲哚-3-羧酸(3)、2,3-二甲氧基-5,7-二羟基-二氢黄酮(4)、3-羟甲基呋喃醛(5)、3-羟基-2-甲基-4-吡喃酮(6)、豆甾醇-4,22-二烯-3-酮(7)和(6E,6’E)-2-hydroxypropane-1,3-diylbis(octadec-6-enoate)(8)。同时还得到13个其他成分。     

N-苯基-2-萘胺对拟柱胞藻生长、抗氧化酶及光合系统Ⅱ的影响

为探究化感物质对入侵水华蓝藻-拟柱胞藻(Cylindrospermopsis raciborskii)的影响, 研究对不同浓度(0、0.05、0.10、0.50、1.00和2.00 mg/L)N-苯基-2-萘胺处理下拟柱胞藻的生长、抗氧化酶活性及叶绿素荧光诱导动力学进行了测定。结果表明, 藻叶绿素a含量随N-苯基-2-萘胺浓度升高而显著降低, 浓度大于0.50 mg/L时, 拟柱胞藻叶绿素a含量显著低于对照。72h, N-苯基-2-萘胺对拟柱胞藻的EC50为1.02 mg/L。叶绿素荧光诱导动力学参数表明, 浓度小于0.50 mg/L时, 拟柱胞藻的最大光化学效率(P0)、单位面积上有活性的反应中心(RC/CS0)、以吸收光能为基础的性能指数(PIABS)及以单位面积为基础的性能指数(PICS)均显著高于对照, 而反映2ms时有活性的反应中心的开放程度的0则显著低于对照组。当N-苯基-2-萘胺浓度大于0.50 mg/L时, 以上参数均呈现相反趋势。这表明低浓度N-苯基-2-萘胺能提高拟柱胞藻的光合效率, 而在高浓度时, 拟柱胞藻PSⅡ有活性的反应中心减少, 电子传递受到阻碍, 光合效率下降。与对照相比, 在浓度高于0.50 mg/L条件下, 拟柱胞藻的过氧化氢酶(CAT)、过氧化物酶(SOD)及谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)的活性显著增加, 表明拟柱胞藻能产生大量的抗氧化酶来减少N-苯基-2-萘胺的损伤。这些结果表明N-苯基-2-萘胺可能通过抑制PSⅡ的电子传递和减少其有活性的反应中心来影响拟柱胞藻的生长, 也暗示了N-苯基-2-萘胺能作为潜在的抑藻物质来控制拟柱胞藻水华。       

棱柄马鞍菌子实体的化学成分研究

采用多种色谱方法和现代光谱技术对棱柄马鞍菌Helvella lacunosa子实体的化学成分进行分离纯化,得到11个化合物,并进行了结构鉴定,分别是麦角甾-5,22-二烯-3β-醇(1)、麦角甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、麦角甾醇(3)、麦角甾醇过氧化物(4)、苯甲酸(5)、3,7-二甲基-正辛基3α醇-1-苯甲酸酯(6)、腺嘌呤核苷酸(7)、尿嘧啶(8)、甘露醇(9)、Withaferin A(10)、邻苯二甲酸二丁酯(11)。所有化合物均为首次从棱柄马鞍菌子实体中分离得到。     

三株大兴安岭森林凋落物真菌中次生代谢产物及其抗菌活性研究CSCD

本研究采用天然产物分离技术从大兴安岭森林凋落物真菌SGSF622(Berkleasmium sp.)、SGSF289(Oidiodendron sp.)和SGSF062(Parapyrenochaeta sp.)的提取物中获得8个天然产物,经核磁共振、质谱对这些化合物进行了结构鉴定,分别为1-甲氧基-Sch53825(1)、3,4-二羟基-10-甲基-2-亚甲基十六碳-9-烯酸(2)、3,3-二-(3-吲哚)丙烷-1,2-二醇(3)、环(D-色-L-脯)二肽(4)、6-demethylkigelin(5)、lignicol(6)、indole-3-carboxaldehyde(7)和N-(5-amino-2-hydroxy-1-oxopentyl)-tyrosine(8),其中化合物1和化合物2为新化合物。抗菌活性结果显示,化合物2和3具有明显的抗菌活性,其中化合物2活性最强,抗青枯劳尔氏菌(Ralstonia solanacearum)MIC值为7.81μg/mL。     

刺柳珊瑚Echinogorgia sp.中几个含氮化合物

从南海硇洲岛海域采集的刺柳珊瑚(Echinogorgia sp.)中分离到6个含氮化合物,经MS、NMR等光谱技术和比较文献,确定其结构分别鉴定为N-2-(1,3-二羟基-4,8-十八二烯基)-十六酰胺(1)、(E)-N-2-(1,3-二羟基-4-十八烯基)-十六酰胺(2)、尿嘧啶(3)、胸腺嘧啶脱氧核苷(4)、尿嘧啶脱氧核苷(5)、胸腺嘧啶(6)。这些化合物均为首次从该属柳珊瑚中的分离得到。     

新杀虫剂——螟铃畏防治水稻害虫的试验

螟铃畏(又名螟铃硫脲、杀螟硫脲、C-9140)是一种取代硫脲类型化合物。化学名称为N'-(4-氯邻甲苯基)-N,N-二甲基硫脲。它的化学结构为     

具有原卟啉原氧化酶(PPO)抑制活性的离体测定方法探讨

以玉米黄化苗为材料和除草剂S-23142(N-[4-氯-2-氟-5-炔丙氧基]苯基-3,4,5,6-四氢化邻苯二甲酰亚胺)为抑制剂,对其抑制PPO活性的离体测定方法进行了研究和改进,并建立了一种简单而有效的离体测定方法。     

一株大象粪便链霉菌的次生代谢产物研究

采用正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等方法对来自大象粪便的链霉菌YIM801的发酵产物进行分离,共获得11个化合物,依据理化性质及波谱数据分析,分别鉴定为环(苯丙氨酸-缬氨酸)(1)、环(亮氨酸-缬氨酸)(2)、N-乙酰色胺(3)、N-乙酰酪胺(4)、5'-O-乙酰胸苷(5)、2'-脱氧尿苷(6)、2-吡咯甲酸(7)、2,5-二羟基苯甲醇(8)、2,5-二羟基苯甲醇甲醚(9)、2-甲氧基对苯二酚(10)和间羟基苯甲醇(11)。所有化合物均为首次从大象粪便来源的链霉菌中分离得到。     

白花银背藤中的生物碱及其细胞毒活性研究

为研究白花银背藤(Argyreia seguinii)的生物碱类成分及其细胞毒活性，该研究采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及半制备HPLC等柱色谱法对白花银背藤的75%乙醇提取物进行分离纯化，根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构，并通过MTS法检测化合物对5种肿瘤细胞的增殖抑制活性。结果表明：从白花银背藤中分离得到9个生物碱类化合物，分别鉴定为N-反式桂皮酰对羟基苯乙胺(1)、N-反式对香豆酰基酪胺(2)、N-反式阿魏酰酪胺(3)、N-顺式阿魏酰酪胺(4)、1H-吲哚-3-甲醇(5)、金色酰胺醇酯(6)、8-氧-四氢巴马亭(7)、8-oxypalmatine(8)和12,13-dihydro-8-oxoberberine(9)。其中，化合物1、4-9均为首次从该植物中分离得到，化合物7和化合物8对肝癌SMMC-7721细胞显示细胞毒活性，半抑制浓度(IC₅₀)值分别为(15.50±0.76)、(14.24±0.72)μmol·L^-1。该研究结果为进一步探讨白花银背藤的化学成分和药理活性奠定了基础，为厘清壮药“一匹绸”的药材基原...     

高效表达N-乙酰高丝氨酸内酯酶-木聚糖酶融合蛋白及其酶学性质

摘要: 【目的】构建N-乙酰高丝氨酸内酯酶-木聚糖酶双酶活性表达毕氏酵母重组菌株,并对经纯化的重组蛋白SL2B 进行N-乙酰高丝氨酸内酯酶及木聚糖酶酶学性质的研究。【方法】利用PCR 拼接技术得到N-乙酰高丝氨酸内酯酶基因aiiA-B546 和木聚糖酶基因xynAS27cd 融合而成的基因Sl2b。构建重组表达载体pPIC9 / Sl2b 转化毕氏酵母,筛选得到同时具有木聚糖酶和N-乙酰高丝氨酸内酯酶活性的重组子,随后对经硫酸铵沉淀、分子筛纯化后得到的重组蛋白SL2B 进行N-乙酰高丝氨酸内酯酶及木聚糖酶     

棘豆属植物Oxytropis pseudoglandulosa化学成分研究

从棘豆属植物O.pseudoglandulosa的地上部分中分离得到2个芳香性酰胺类化合物和3个黄酮类化合物,经波谱学方法鉴定为N-苯乙基苯甲酰胺(N-phenylethyl-Benzamide,1),N-(2-羟基,2-苯乙基)肉桂酰胺(N-(2-hydroxy-2-phenylethyl)cinnamamide,2),5-羟基,7-甲氧基二氢黄酮(5-hydroxy-7-methoxyflavanone,3),5-羟基,7-甲氧基黄酮(5-hydroxy-7-methoxyttavone,4),7-羟基二氢黄酮(7-hydroxyflavanone,5).其中3个黄酮类化合物均为首次从该植物中分得.     

黑磷纳米片光催化甲基橙降解机理

偶氮废水大量排放到环境中会对生态系统和人类健康造成严重威胁,发展偶氮染料废水的高效处理技术具有实际意义。光催化法由于工艺简单、处理彻底等优点具有应用前景。本研究利用液相剥离法制备黑磷纳米片(LBP),以甲基橙(MO)为例,考察LBP对偶氮染料的光催化能力;利用淬灭及荧光探针试验判断体系中参与反应的主要瞬态物种;结合液相色谱-质谱的产物鉴定结果,阐明光催化降解机理。结果表明: MO在酸性(pH=3.0)和碱性(pH=11.0)条件下的降解速率(k_obs)高于中性条件下(pH=7.0)。LBP光照下产生羟基自由基(·OH)进攻偶氮键使双键断裂生成中间产物,后者被·OH继续氧化,生成主要降解产物N,N-二甲基-4-(2-对苯甲基肼)苯胺、2-二甲胺基-5-((4-(二甲胺基)苯基)二氮基)苯酚和N,N-二甲基-4-硝基苯胺。     

钙调素化学发光标记的研究

用发光物质N-氨基丁基N-乙基异鲁米诺(ABEI),采用碳二亚胺缩合法,成功地标记了动物及植物钙调素(CaM),标记率为[ABEI]/[CaM]≈0.8-0.9.对ABEI标记CaM的反应条件、结合物的质量和保存时间进行了观察.此标记物稳定,-20℃可保存10个月以上,适用于化学发光免疫法测定生物样品中CaM含量.     

小花清风藤叶的化学成分研究

对于小花清风藤的化学成分和药理作用的研究目前较少报道,为了阐明小花清风藤的物质基础,该研究对小花清风藤(Sabia parviflora)的干燥叶,采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、制备薄层色谱及重结晶等手段进行分离纯化,运用化学分析和波谱学方法鉴定化合物的结构。结果表明:从小花清风藤干燥叶的甲醇超声提取物中进行分离共得到12个化合物,分别为N-反式阿魏酰酪胺(1)、N-顺式阿魏酰酪胺(2)、N-反式-对-香豆酰酪胺(3)、N-顺式-对-香豆酰酪胺(4)、N-反式-对-香豆酰章鱼胺(5)、N-顺式-对-香豆酰章鱼胺(6)、阿魏酸(7)、芹菜素(8)、木犀草素(9)、咖啡酸(10)、5-氧阿朴菲碱(11)、齐墩果酸(12)。其中,化合物2、4-9为首次从清风藤属植物中分离得到,化合物1、3、10为首次从该植物中分离得到。     

喜光花叶的化学成分研究(Ⅱ)

从喜光花Actephila merrilliana叶中分离得到12个化合物,通过理化方法和波谱数据分别鉴定为stigmas-tan-4-en-6β-ol-3-one(1)、东莨菪内酯(2)、萘(3)、对二甲氨基苯甲醛(4)、邻苯二甲酸-二(2-乙基-辛基)酯(5)、邻苯二甲酸二丁酯(6)、O-methylmoschatoline(7)、2-hydroxy-1-naphthaldehyde(8)、4-dimethylamino-pyri-dine(9)、D-甘露糖醇(10)、胆固醇(11)、邻苯二酚(12)。以上所有化合物均首次从该属植物中分离得到。     

云南枸杞根中酰胺类化学成分及其抗炎活性研究北大核心CSCD

研究云南枸杞(Lycium yunnanense Kuang)根部的酰胺类化学成分。通过硅胶和Sephadex LH-20柱层析,以及高效液相制备层析等分离纯化手段,从云南枸杞根部醇提物中共分离得到15个酰胺类化合物,运用现代波谱技术鉴定了它们的结构,分别为反式-N-阿魏酰酪胺(1)、N-顺式-对羟基苯乙基阿魏酰胺(2)、dihydro-feruloyltyramine(3)、3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-N-[2-(4-hydroxyphenyl)-2-methoxyethyl]acrylamide(4)、N-反式桂皮酸酰对羟基苯乙胺(5)、反式-N-对羟基香豆酰酪胺(6)、反式-N-对羟基苯乙基咖啡酰胺(7)、二氢咖啡酰酪胺(8)、N-trans-coumaroyloctopamine(9)、N-[2-(3,4-dih-ydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-3-(4-methoxyphenyl)prop-2-enamide(10)、N-trans-feruloyl-3'-O-methyldopamine(11)、dihydro-feruloyl-5-methoxytyramine(12)、N-trans-sinapoyltyramine(13)、N-acetyl-N'-trans-feruloylputrescine(14)、N-acetyltyramine(15)。其中,化合物3~5,9~15为首次从该植物中分离得到。对分离得到的15个酰胺类化合物进行抗炎活性筛选,其中,化合物4、6、7和12具有显著的抗炎活性,其IC50值均小于17.21±0.50μM。     

铜型亚硝酸还原酶的电子传递模式及催化机理研究进展

亚硝酸还原酶(NiRs)是反硝化过程中的关键作用酶,它使NO2-转变成NO,减轻了水体中的氮污染.根据辅基的不同,NiRs分为血红素cd1型亚硝酸还原酶(cd1-NiRs)和铜型亚硝酸还原酶(Cu-NiRs)两种.Cu-NiRs呈三聚体结构,每个单体都含有两种类型的铜原子,它们在酶催化过程中起着传递电子的重要作用.在催化过程中,Cu-NiRs中部分残基的结构变化有利于催化反应的进行.此文结合Cu-NiRs的最新研究成果,从整体上对其结构特点、电子传递过程及催化机理等研究作了系统地阐述.     

叉毛蓬化学成分的体外抗菌及抗氧化活性研究（英文）

从叉毛蓬全株首次分离出4-羟基苯乙酮(1)、紫丁香酸(2)、金圣草黄素(3)、香草酸(4)、4-羟基-3-甲基苯乙醇(5)、N-[2-(3,4-二羟基苯基)-2-羟基乙基]-3-(4-甲氧基苯基)丙-2-稀酰胺(6)和异鼠李素-3-O-芸香糖苷(7)7个化合物。通过MTT法测定这7个化合物的体外抗菌活性,结果表明多数化合物有较强的抗菌活性,其中化合物2对枯草芽孢杆菌,化合物5对大肠杆菌,化合物7对番茄疮痂病菌和番茄早疫病菌的抑制作用均强于阳性对照硫酸链霉素对同种菌的抑制。用DPPH和FRAP两种方法测定了化合物的抗氧化活性,结果表明在DPPH方法中化合物6的抗氧化活性最好,IC50值为0.2452 mg/m L,在FRAP方法中化合物5有最好的抗氧化活性,FRAP值为9.402 mmol/g,强于阳性对照抗坏血酸。     

阳离子脂质体诱导的细胞氧化应激损伤

人工合成制备的阳离子脂质体作为一种重要的基因和药物载体,具有很多优点,但其对细胞的毒性作用机制尚不明确,严重影响其临床应用。该文对阳离子脂质体是否通过诱导细胞产生氧化应激反应,进而导致细胞毒性的相关作用机制进行了研究。实验使用人肺癌细胞(NCI-H460)和人胚肺正常细胞(MRC-5),采用CCK-8法、活性氧簇(ROS)荧光标记形态学观察、流式细胞术定量测定及活性氧簇自由基检测等方法,研究对比了三种头部结构不同,连接键和疏水尾部均相同的阳离子脂质体细胞毒性作用机制。这三种脂质体分别由三肽头部的N,N-双十四烷氧酰胺乙基三聚鸟氨酸酰胺(CDO14)、单季铵盐头部的N,N-双十四烷氧酰胺乙基-N,N-二甲基碘化铵(CDA14)和双季铵盐头部的1,2-双-[N-十四烷氧酰胺乙基-N,N-二甲基碘化铵]乙烷(CTA14)制备。研究结果表明,三种阳离子脂质体诱导的超氧化物、过氧化氢(H_2O_2)、羟自由基(?OH)、一氧化氮(NO)和丙二醛(MDA)等ROS均与作用剂量呈正相关,其中CDA14和CTA14高浓度处理组(0.10 μmol/L和0.20 μmol/L)与低浓度处理组(0.05 μmol/L常规转染浓度)及空白对照组相比差异极显著,而CDO14只在0.20 μmol/L处理组有显著差异,且三种脂质体对NCI-H460细胞的氧化应激损伤值均高于MRC-5细胞。因此,肽头部脂质体CDO14产生的氧化应激损伤远小于单季铵盐头部脂质体CDA14,而CDA14又小于双季铵盐头部脂质体CTA14。综上所述,阳离子脂质体诱导的细胞氧化应激损伤与其头部结构和剂量密切相关。该研究为阳离子脂质体的生物安全性及新型阳离子类脂结构设计提供科学参考。