知母皂甙元是Na~ 、K~ —ATP酶的抑制剂

中药知母属清热泻火药,但其作用机理一直不明。我们从知母提取到一种皂甙及其水解产物皂甙元,根据它的熔点、红外光谱、质谱分析及薄板层析等结果证明我们所得到的皂甙元为已知的菝葜皂甙元。它们明显地降低由甲状腺素造成的耗氧率增高,并抑制Na~ -K~ -ATP酶活性的作用。     

菝葜皂甙原对Na~ 、K~ -ATP酶抑制的动力学研究

本文对菝葜皂甙原抑制Na~ 、K~ -ATP酶的动力学与机理进行了研究,并且与哇巴因的抑制作用进行了比较。动力学研究表明菝葜皂甙原抑制Na~ 、K~ -ATP酶,对底物Na~ 、K~ 均为混合性抑制剂;而对ATP则为反竞争性抑制剂。观察了磷脂对哇巴因和菝葜皂甙原抑制Na~ 、K~ -ATP酶的影响。磷脂不影响哇巴因的抑制作用;但多种磷脂都不同程度地降低菝葜皂甙原对Na~ 、K~ -ATP酶的抑制作用。     

Na~ 、K~ -ATP 酶的特性研究及其应用

依赖于钠、钾的三磷酸腺苷酶(EC3.6.1.3,简称Na~ 、K~ -ATP酶)的研究,自1957年由Skou发现以来,一直经久不衰.据《生物学文摘(BA)》的统计,与其有关的文献,近年来每年都有两百篇以上.本文现就Na~ 、K~ -ATP酶特性的研究情况,及其应用作一扼要综述.一、Na~ 、K~ -ATP酶的分布Na~ 、K~ -ATP酶广泛存在于各种动物的细胞质膜上,其活性大小在不同的组织内差异很大.在兴奋性和分泌性组织,如脑皮质、电鳗电器官、肾外髓质以及海鸟类、海鱼类的盐腺,     

山莨菪碱对重组的大鼠脑(Na~++K~+)-ATP酶活力的影响

本文研究了山莨菪碱对经胆酸盐透析重组的鼠脑(Na~++K~+)-ATP酶活性的影响.结果表明.用大豆磷脂重组的(Na~++K~+)-ATP酶活力恢复最大;酸性磷脂PG次之;中性磷脂DPPC最低.对用DPPC和大豆磷脂重建的(Na~++K~+)-ATP酶,山莨菪碱降低酶的水解活性,而对PG重组的脂酶体,山莨菪碱则提高(Na~++K~+)-ATP酶的活力.     

配体对(Na~++K~+)-ATP酶E_2→E_1转变的影响

 本研究确定了在0℃条件下,(Na~++K~+)-ATP酶纯化制备物与5mmol/L Na~+或Mg~(2+)在5mmol/L咪唑(pH7.4)环境中预保温30分钟,然后进行磷酸化,可以获得最高磷酸化水平,Na~+或Mg~(2+)的K_(0.5)值分别为0.29mmol/L或0.35mmol/L;以ADP代替Na~+和Mg~(2+)与酶预保温,对E_2向E_1转变无任何影响,而与Na~+、Mg~(2+)一起存在时则能加强Na~+及Mg~2的预保温效果。     

山莨菪碱对大鼠脑突触膜(Na~++K~+)-ATP酶抑制动力学的研究

山茛菪碱可以明显抑制大鼠脑突触膜(Na~++K~+)-ATP酶的活性。动力学研究结果表明,这种抑制作用为竞争性。     

运动对人红细胞膜Na~+,K~+-ATP酶活性的影响

 <正> 运动性贫血严重影响运动员机能水平和成绩,其发生机理至今未有定论。运动使红细胞溶血作用增强被认为是一个重要原因。研究红细胞膜分子结构及功能在运动中的变化将有助于了解运动性贫血发生机理。达方面的工作国内外尚未见报道。本工作以接受系统训练的运动员为研究对象,分别取清晨安静时和进行亚极限强度运动后的静脉血,测定血红蛋白含量、红细胞渗透脆性和红细胞膜上ATP酶系的活性。通过对此分析,研究运动对红细胞膜功能的影响,以期阐明红细胞膜结构和功能的变化与运动性贫血之间的关系。     

硫酸镍对人红细胞膜Na~+、K~+、Ca~(2+)-ATP酶及乙酰胆碱酯酶活力的影响

实验研究了硫酸镍对人红细胞膜Na+、K+、Ca2+-ATP酶及乙酰胆碱酯酶(AChE)活力的影响,为从分子水平阐明镍毒作用机理及为探索防治措施提供依据。结果表明,硫酸镍对此三种酶均有抑制作用,并呈现较高的量效关系及时效关系。     

TAD对大鼠肾缺血后肾组织Na~+、K~+-ATP酶活性的影响

选用大鼠右肾切除、左侧肾蒂夹闭６０ｍｉｎ继之再灌流不同时间动物模型,用光镜组化、电镜组化和计算机显微图像分析方法观察肾小管上皮Ｎａ＋、Ｋ＋┐ＡＴＰ酶活性的变化及ＴＡＤ（还原型谷胱甘肽）对它们的影响。结果显示：正常肾组织光镜下Ｎａ＋、Ｋ＋┐ＡＴＰ酶主要分布在髓质外带、髓袢升支粗段的肾小管上皮细胞;电镜下Ｎａ＋、Ｋ＋┐ＡＴＰ酶分布在细胞基部质膜内褶的胞浆面。６０ｍｉｎ肾缺血后再灌流１５ｍｉｎ、２４ｈ可致肾小管上皮Ｎａ＋、Ｋ＋┐ＡＴＰ酶活性呈进行性降低,给予自由基清除剂ＴＡＤ后,肾小管上皮Ｎａ＋、Ｋ＋┐ＡＴＰ酶活性损伤有所减轻。结果提示：自由基可能损害肾上管上皮Ｎａ＋、Ｋ＋┐ＡＴＰ酶活性,ＴＡＤ可能保护肾小管Ｎａ＋、Ｋ＋┐ＡＴＰ酶活性     

棉酚抑制(Na~++k~+)-ATP酶

 <正> 棉酚是一种效力很强的非甾体男用节育药。在口服棉酚的成年男性受试者中,在服药期间的不定阶段,有个别出现低血钾及肾性失钾的情况。由于细胞膜(Na~++K~+)-ATP酶是负责细胞内、外之间Na~+、K~+主动性转运的,故推测棉酚的这一毒副作用可能是它抑制跨细胞膜(特别是肾小管细胞)存在的(Na~++K~+)-ATP酶的结果。     

山莨若碱通过膜脂影响兔肾(Na~++K~+)-ATP酶的构象及活性

研究了山莨菪碱对处于不同脂双层的兔肾外髓质(Na~++K~+)-ATP酶活性的影响,结果表明山莨菪碱对(Na~++K~+)-ATP酶的抑制作用与该酶所处的脂环境密切相关,如对去脂后的酶活性无明显影响,而对重组于酸性磷脂脂质体的酶比对重组于中性磷脂脂质体的酶有更大的抑制作用。园二色性实验表明,山莨菪碱使带349个界面脂分子的(Na~++K~+)-ATP酶二级结构发生明显变化,而对带189个界面脂分子的酶无明显作用。另外利用差示量热扫描研究表明山莨菪碱对酸性磷脂和中性磷脂脂质体或脂酶体相变行为有不同的影响。     

山莨若碱通过膜脂影响兔肾(Na~++K~+)-ATP酶的构象及活性

研究了山莨菪碱对处于不同脂双层的兔肾外髓质(Na~++K~+)-ATP酶活性的影响,结果表明山莨菪碱对(Na~++K~+)-ATP酶的抑制作用与该酶所处的脂环境密切相关,如对去脂后的酶活性无明显影响,而对重组于酸性磷脂脂质体的酶比对重组于中性磷脂脂质体的酶有更大的抑制作用。园二色性实验表明,山莨菪碱使带349个界面脂分子的(Na~++K~+)-ATP酶二级结构发生明显变化,而对带189个界面脂分子的酶无明显作用。另外利用差示量热扫描研究表明山莨菪碱对酸性磷脂和中性磷脂脂质体或脂酶体相变行为有不同的影响。     

腹腔注射乙醇和生理盐水对大鼠红细胞膜Na~ ,K~ -ATP酶活性的影响

Na~ ,K~ -ATP酶作为一种生化钠泵成分,在体内负责调节Na~ ,K~ 穿越细胞膜的主动转运。已有关于酒精中毒病人红细胞膜Na~ ,K~ -ATP酶基础活性比正常人高的报道。动物试验证明,每天接受乙醇溶液也能引起大鼠脑和肝组织的Na~ ,K~ -ATP酶活性明最增加。Gonzalez-Calvin等还观察到饲以蔗糖饮料对大鼠肝细胞膜结合酶活性具有与乙醇相似的增强作用,认为这与大鼠食入乙醇和蔗糖后产生的营养效应有关。考虑到盐水不能给动物提供额     

铊激活人红细胞膜(Na~ -K~ )-ATP酶研究

铊是Ⅲ族元素,放射性药物铊(~(201)TI)对心肌组织有一定亲和性。近十多年,日趋广泛地应用于临床心肌灌注显影,诊断心肌疾患,效果较好。但它由细胞转运而为细胞摄取、组织浓集的机理至今未被阐明。本工作是在研究完整细胞摄取T1~ 规律、机理的基础上,进一步探讨T1~ 的细胞膜转运和(Na~ -K~ )-ATP酶(Na泵)之间的联系,用人红细胞膜为材料,比较研究T1~ 和K~ 激活人红细胞膜(Na~ -K~ )-ATP酶的异同。一、材料和方法 (Na~ -K~ )-ATP酶是细胞膜上一横贯质膜的固有蛋白。我们用人红细胞膜作为粗制的(Na~ -K~ )-ATP酶。在适当条件下,用酶分解底物而产生的无机磷量(Pi)来衡量酶活性,比活性单位为μmolePi.mgP~(-1).hr~(-1),其中mgP是单位重量红细胞膜蛋白量。本实验用血取自同     

(Na~++K~+)—ATP酶与磷脂膜的相互作用

本文研究了不同磷脂对兔肾外髓质(Na~++K~+)-ATP酶活性的影响、结果表明,DOPC、PG重组活性最高,用DMPC重组导致酶失活,酸性磷脂有利于维持该酶活性.DSC及自旋标记ESR实验结果示出(Na~++K~+)-ATP酶有选择地与酸性磷脂相互作用.     

(Na~++K~+)—ATP酶与磷脂膜的相互作用

本文研究了不同磷脂对兔肾外髓质(Na~++K~+)-ATP酶活性的影响、结果表明,DOPC、PG重组活性最高,用DMPC重组导致酶失活,酸性磷脂有利于维持该酶活性.DSC及自旋标记ESR实验结果示出(Na~++K~+)-ATP酶有选择地与酸性磷脂相互作用.     

铊激活人红细胞膜(Na~+-K~+)-ATP 酶研究

铊是Ⅲ族元素,放射性药物铊(~(201)T1)对心肌组织有一定亲和性。近十多年,日趋广泛地应用于临床心肌灌注显影,诊断心肌疾患,效果较好。但它由细胞转运而为细胞摄取、组织浓集的机理至今未被阐明。本工作是在研究完整细胞摄取T1~+规律、机理的基础上,进一步探讨T1~+的细胞膜转运和(Na~+-K+)-ATP酶(Na泵)之间的联系,用人红细胞膜为材料,比较研究T1~+和K+激活人红细胞膜(Na~+-K+)-ATP酶的异同。     

消炎痛对猪胃H~ /K~ -ATP酶质子转运功能的抑制

作为猪胃H~ /K~ -ATPase的非竞争性抑制剂,消炎痛明显抑制H~ /K~ -ATPase泡囊的质子转运功能,造成质子泄漏。在0.15 mg/ml蛋白浓度下,4%的消炎痛结合于H~ /K~ -A- TPase泡囊上。它能渗入膜脂相并显著降低膜的流动性,并使H~ /K~ -ATPase内源荧光受到淬灭。从实验结果看来,消炎痛对猪胃H~ /K~ -ATPase质子转运功能的抑制来自对酶蛋白和膜结构影响两个方面,而非仅抑制酶蛋白本身的功能。     

中药知母新皂甙成分的研究

为进一步研究知母（Anemarrhena asphodeloids Bge.)中的活性成分,利用硅胶柱色谱,色效液相等分离手段,从知母根茎中分离出4种新的皂甙成分,用化学和光谱方法分别确定其结构。依次定名为知母皂甙C1（Ⅰ）,知母皂甙C2（Ⅱ）,知母皂甙D1（Ⅲ）,知母皂甙D2（Ⅳ）。     

NaCl胁迫下棉花体内 Na~+ 、K~+分布与耐盐性

采用盐化土壤方法 ,选择苗期耐盐性较强的陆地棉品种枝棉 3号和中棉所 1 9及耐盐性较弱的品种泗棉 2号和苏棉 1 2号 ,研究了盐胁迫下棉苗体内 Na+、K+的运输和分配与耐盐性的关系。结果表明 ,耐盐品种根系具有一定的截留 Na+作用。棉花地上部盐分器官水平上的区域化分布特征明显 :2 0 0 mmol/L Na Cl胁迫下 ,枝棉 3号叶片中的 Na+含量显著低于泗棉 2号 ,茎及叶柄中的 Na+含量显著高于泗棉 2号 ;棉株地上部茎、叶柄、叶片中的 Na+含量分别由下而上逐渐减小 ,相同节位的茎、叶柄中的 Na+含量大于叶片 ,枝棉 3号更显著。1 0 0 mmol/L和 1 50 mmol/L Na Cl胁迫下 ,枝棉 3号和中棉所 1 9K+/Na+显著高于泗棉 2号和苏棉 1 2号。Na+在茎和叶柄中滞留和积累 ,根中的 K+向地上部选择性运输 ,以维持叶片中较高的 K+/Na+,是棉花耐盐性的一个重要特点