东茛菪硷及一些中枢兴奋和抑制药对小鼠自主活动的影响

用光电管装置观察了东莨菪硷、去氧麻黄硷、苯丙胺、咖啡因、吗啡、利血平、氯丙嗪、戊巴比妥及密尔通对小鼠自主活动的影响,以及东莨菪硷与这些中枢兴奋药和抑制药的合并效应。腹腔注射0.1、0.2毫克/公斤东莨菪硷使小鼠自主活动减少,2—40毫克/公斤使活动增加。去氧麻黄硷、苯丙胺及吗啡使活动明显增加,活动指数随剂量加大而增高。氯丙嗪及利血平使活动减少,活动指数随剂量之增加而递减,戊巴比妥及密尔通小剂量使活动增多,大剂量使活动减少。东莨菪硷使活动增加表现在动物进入活动箱的开始20分钟内,20分钟后活动增加不明显;而去氧麻黄硷、苯丙胺及吗啡使活动增加,表现为20分钟后活动指数仍相继增大。给戊巴比妥及密尔通的动物,在放入活动箱后,开始活动增加,随后却表现为活动减少。东莨菪硷与其他中枢兴奋药及抑制药合并应用时,表现出中枢兴奋及抑制的两面作用。腹腔注射4毫克/公斤东莨菪硷使苯丙胺、去氧麻黄硷、咖啡因、吗啡所引起的活动增加更为加强,并对抗利血平及氯丙嗪所引起的活动减少,表现了中枢兴奋作用。同剂量的东莨菪硷与戊巴比妥及密尔通合用使活动明显减少,结果与后面二药在大剂量时的效应相同,表现了东莨菪硷与二药之间中枢抑制作用的协同。其他中枢兴奋药及抑制药的合并效应如苯丙胺与咖啡因及吗啡协同,并对抗氯丙嗪及利血平的作用,表现了中枢兴奋作用。氯丙嗪对抗苯丙胺及吗啡,并与戊巴比妥、密尔通及利血平协同,表现为中枢抑制作用。吗啡在合并应用中表现出既和苯丙胺的兴奋作用协同,又和氯丙嗪的抑制作用协同,也表现出两面作用。     

东莨菪硷及其类似物的中枢作用的研究进展

本文着重讨论东莨菪硷及其类似物的中枢双相作用和机制。中枢抑制作用不仅是选择性地阻断大脑皮层、海马和脑干网状结构等处 M-胆硷受体,也可能与阻断中枢α-肾上腺索能受体有关。中枢兴奋作用则可能是通过促使 AGh 释放激动 N-胆硷受体,以及阻断皮层抑制性中间神经元的 M-受体。此外本文也扼要地介绍了此类药物对镇痛的影响、对黑质纹状体、呼吸中枢和脊髓的作用。     

猫中脑网状结构内注射乙酰胆硷对脑电图及行为的影响

在輕度乙醚麻醉下及正常生理状态下的猫,分別注射不同剂量乙酰胆硷于中脑网状結构內,观察其脑电图及行为变化。主要結果如下:小剂量乙酰胆硷注射于中脑网状結构內可引起皮层电活动异步化(兴奋过程),而大剂量却导致同步化(抑制过程)。在出現异步化时伴有动物行为上的觉醒,同步化时动物陷入睡眠中。动物的乙酰胆硷兴奋阈值不全相同。推測皮层在注射前机能活动水平不同,可能导致不同的表現。从直接注射乙酰胆硷于中脑网状結构的实驗結果来看,乙酰胆硷在这里是一种兴奋介质的可能性是存在的。     

黑曲霉β-葡萄糖苷酶An-bgl3的重组表达及东莨菪苷的转化

东莨菪素是一种香豆素类化合物,有消肿抗炎、镇痛、抗菌、杀螨等生物活性。从植物中提取东莨菪素由于东莨菪苷及其他成分的干扰常导致提取率低、纯化困难。本研究对黑曲霉(Aspergillus niger)来源的β-葡萄糖苷酶基因An-bgl3进行异源表达、纯化及表征,分析了该酶与东莨菪苷的构效关系,并研究其对植物粗提物中东莨菪苷的转化作用。结果表明,纯化后β-葡萄糖苷酶An-bgl3的比活力为15.22 IU/mg;表观分子量约为120 kDa;最适反应温度和pH分别为55℃和4.0。10 mmol/L的金属离子Fe²⁺和Mn²⁺可使该酶活力活分别提高1.74倍和1.20倍;10 mmol/L的Tween-20、Tween-80和Triton X-100对于该酶的抑制效果均为30%;能够耐受10%浓度的甲醇和乙醇溶剂。东莨菪苷与An-bgl3具有较好的亲和作用。该酶处理丁公藤(Erycibe obtusifolia Benth)粗提物,能够专一性地将东莨菪苷水解为东莨菪素,使东莨菪素含量增加47.8%。本研究表明黑曲霉β-葡萄糖苷酶An-bgl3对东莨菪苷具有专一性,且酶学性质良好。该研究为使用β-葡萄糖苷酶资源从植物材料中提取东莨菪素提供了参考。     

东莨菪内酯对朱砂叶螨的驱避和产卵抑制活性

本研究采用叶碟浸渍法测定了东莨菪内酯对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus(Biosduvals)雌成螨的触杀活性,采用选择性的半叶法测定了驱避活性,同时采用非选择性的全叶法测定了产卵抑制活性。结果表明,东莨菪内酯对朱砂叶螨雌成螨具有较好的触杀活性,采用叶碟浸渍法处理48h后的LC50为0.297mg·mL-1,LC30为0.105mg·mL-1,LC10为0.023mg·mL-1。采用LC50、LC30和LC103个浓度的东莨菪内酯处理雌成螨后,发现东莨菪内酯对雌成螨没有表现出明显的驱避活性,处理区和对照区24h和48h的着螨率均为50%左右;采用LC50和LC102个浓度处理雌成螨后表现出了一定的产卵抑制活性,平均产卵抑制率分别为23.02%和13.23%,而LC30对雌成螨的产卵量表现出了促进作用,平均产卵抑制率为-8.25%,这可能是由于毒物兴奋效应所致。本研究旨在为东莨菪内酯的进一步开发和应用奠定理论基础。     

东莨菪内酯对朱砂叶螨实验种群的亚致死效应

为明确东莨菪内酯对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus (Boisduval) 实验种群的亚致死效应, 为其作为植物源杀螨剂的进一步开发及应用提供理论依据, 在室内采用叶碟饲养的方法, 并利用生命表技术研究了东莨菪内酯亚致死剂量对朱砂叶螨F₀代和F₁代种群生长发育和繁殖的影响。结果表明： 东莨菪内酯LC₄₀, LC₃₀和LC₂₀剂量处理朱砂叶螨雌成螨后, 可刺激F₀代雌成螨产卵, 使产卵量分别增加了73.82%, 186.97%和70.18%, 而对成螨寿命、 产卵期和雌雄性比没有影响; F₁代的卵期、 幼螨期和若螨期与对照没有显著性差异 (P>0.05), 而成螨期和雌成螨寿命均低于对照; 对F₁代繁殖力的影响主要表现为产卵期缩短、 产卵量减少和雌性比下降; 子代种群的净生殖率(R₀)由50.5976最低降至33.9910, 世代平均历期(T)和种群倍增时间(Dt)均低于对照, 各处理后的朱砂叶螨种群均存在适合度缺陷。这些结果表明, 在亚致死剂量下, 东莨菪内酯能够降低朱砂叶螨种群的发育和繁殖速率, 这对东莨菪内酯在有害生物防治上的应用具有积极意义。     

东莨菪内酯与双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨致死效应模拟

采用玻片浸渍法测定了植物源杀螨活性物质东莨菪内酯、双脱甲氧基姜黄素及两者联合作用最佳增效配比(东:双=7:6)对朱砂叶螨雌成螨的致死效应,并采用时间-剂量-死亡率(TDM)模型进行模拟.结果表明:所建TDM模型均通过Hosmer-Lemoshow拟合异质性检验,朱砂叶螨雌成螨对3种药剂浓度变化的敏感程度为东莨菪内酯＞两者最佳配比＞双脱甲氧基姜黄素,双脱甲氧基姜黄素、东莨菪内酯和两者最佳配比对朱砂叶螨雌成螨的致死率高峰期分别为处理后32、28和32 h;处理后48 h的LC50和LC90分别为0.3324、0.2035、0.2195mg·mL-1和2.1198、0.9521、1.1617 mg·mL-1;浓度为1.0和2.0 mg·mL-1处理下,LT50分别为7.4、6.0、6.1h和6.4、4.8、5.0h.因此,东莨菪内酯与双脱甲氧基姜黄素最佳配比和东莨菪内酯具有相近的杀螨动态及时间-剂量效应,表现出较好的杀螨活性和增效作用,具有一定的开发利用价值.     

排风藤提取物中东莨菪苷对神经细胞的抗氧化活性研究

前期研究显示排风藤提取物具有较好的抗氧化活性,为进一步明确其活性成分与功效,本文经过提取分离、结构鉴定后,探讨了其单体化合物东莨菪苷对H2O2所致人神经母细胞瘤株SH-SY5Y细胞系氧化应激损伤后的抗氧化保护作用。结果表明在远离其毒性范围内,东莨菪苷呈现出与阳性对照维生素E相近的抗氧化活性,LDH漏出率明显降低,说明东莨菪苷具有降低膜损伤的作用;此外,0.1μM的东莨菪苷将有助于细胞提高超氧化物歧化酶、谷胱甘肽等抗氧化物质的含量,表明其可以作为一种潜在的抗神经退行性疾病药物进行开发和利用。     

Effect of temperature on toxicities of scopoletin and bisdemethoxycurcumin against Tetranychus cinnabarinus ( Acari:Tetranychidae )

为明确植物性杀螨活性物质东莨菪内酯与双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus雌成螨毒力的温度效应,采用玻片浸渍法测定了两者不同温度下的杀螨活性.结果表明:在8～26℃的温度范围内,东莨菪内酯和双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨雌成螨的毒力呈正温度系数;在26～34°C的温度范围内两者对朱砂叶螨雌成螨的毒力呈负温度系数.其中26℃下东莨菪内酯和双脱甲氧基姜黄素表现出较好杀螨活性,处理后48 h的致死中浓度(LC50)分别为0.1884和0.3376 mg/mL;23℃下的毒力次之.致死中浓度(y)与温度(x)关系的拟合方程为:东莨菪内酯:y1=0.006x12-0.278x1+3.403;双脱甲氧基姜黄素:y2 =0.007x22 -0.354x2+4.826.对y求最小值得出,东莨菪内酯和双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨雌成螨的最高毒力温度分别为23.2℃和25.3℃,LC50分别为0.1828和0.3504 mg/mL.据此认为,在一定的温度范围内,随着温度的升高,这两种植物性杀螨活性物质对朱砂叶螨的毒力与温度先呈正相关,到达最佳毒力温度后再呈负相关.     

三分三悬浮培养细胞中苯丙氨酸、鸟氨酸和莨菪碱至东莨菪碱的生物转化

在三分三悬浮培养中分别补充前体苯丙氨酸、鸟氨酸和莨菪碱时,悬浮细胞的生长速率及东莨菪碱的转化率均以补充苯丙氨酸者为最高,分别比未加前体的对照增加50.2％和4.0％。 在上述处理培养两周后于培养液中分别加入70ppm的放线菌酮抑制蛋白质合成时,虽然细胞中东莨菪碱的转化按克干重计算均有明显增加,但是由于细胞生长受强烈抑制不利于东莨菪碱的总的转化,按每瓶总干重计算的转化率均比对照低。 在分别补充三种前体并培养两周后使营养缺乏时,细胞生长比对照稍有降低,但细胞中东莨菪碱的转化却显著增加。特别是补充莨菪碱并使营养缺乏时,大大利于莨菪碱转化为东莨菪碱,转化率高达27.4％。既降低了培养成本又提高了东莨菪碱产量,有利于未来的工业生产。     

东莨菪内酯与双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨毒力的温度效应

为明确植物性杀螨活性物质东莨菪内酯与双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus雌成螨毒力的温度效应, 采用玻片浸渍法测定了两者不同温度下的杀螨活性。结果表明： 在8～26℃的温度范围内, 东莨菪内酯和双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨雌成螨的毒力呈正温度系数; 在26～34℃的温度范围内两者对朱砂叶螨雌成螨的毒力呈负温度系数。其中26℃下东莨菪内酯和双脱甲氧基姜黄素表现出较好杀螨活性, 处理后48 h的致死中浓度(LC₅₀)分别为0.1884和0.3376 mg/mL; 23℃下的毒力次之。致死中浓度(y)与温度(x)关系的拟合方程为： 东莨菪内酯: y₁= 0.006x₁²-0.278x₁+3.403; 双脱甲氧基姜黄素: y₂=0.007x₂²-0.354x₂+4.826。对y求最小值得出, 东莨菪内酯和双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨雌成螨的最高毒力温度分别为23.2℃和25.3℃, LC₅₀分别为0.1828和0.3504 mg/mL。据此认为, 在一定的温度范围内, 随着温度的升高, 这两种植物性杀螨活性物质对朱砂叶螨的毒力与温度先呈正相关, 到达最佳毒力温度后再呈负相关。     

赤霉素对山莨菪与马尿泡种子发芽的影响

山莨菪[Anisodus tanguticus(Maxim)pascher)与马尿泡[Przewalskia tangutica Maxim)均属于茄科植物,是分布在青藏高原的特有种,因植物体含有多种生物硷,近几年已作为医药工业提取阿托品,东莨菪硷、山莨菪硷(新药“654”)等的原料而被利用。但是,由于这两种植物只零星地分布在海拔3000公尺以上的牧区,采集和运输都有困难,作为大规模生产的原料远远不能满足需要。因此,在青藏高原进行栽培以建立稳定的原料基地,实属必要。     

唐古特莨菪根水提取液对小麦淀粉酶的影响

高浓度的莨菪根水提取液对小麦种子的萌发,幼苗生长和α-淀粉酶活性具有明显的抑制作用。浓度降低或萌发时间延长,不再表现出明显的抑制作用。低浓度的提取液对小麦的根、生物量及α-淀粉酶活性具有促进作用。并探讨了莨菪根水提取液影响小麦α-淀粉酶活性的机理。     

唐古特山莨菪毛状根中东茛菪碱产生的研究

以唐古特山莨菪的无菌苗叶为外植体,通过发根农杆菌诱导获得了唐古特山莨菪的毛状根培养系统,应用PCR方法鉴定了转化毛状根,并应用薄层扫描方法对唐古特山莨菪毛状根生物碱进行了测定,结果表明在液体培养毛状根的培养基中东莨菪碱含量可达10 mg/L,培养物中东莨菪碱的增加与莨菪碱的减少同步.     

唐古特山莨菪毛状根中东莨菪碱产生的研究

以唐古特山莨菪的无菌苗叶为外植体 ,通过发根农杆菌诱导获得了唐古特山莨菪的毛状根培养系统 ,应用PCR方法鉴定了转化毛状根 ,并应用薄层扫描方法对唐古特山莨菪毛状根生物碱进行了测定 ,结果表明 :在液体培养毛状根的培养基中东莨菪碱含量可达 10mg/L ,培养物中东莨菪碱的增加与莨菪碱的减少同步     

西沙诺丽果关键发育期主要活性物质及其含量变化分析

目的：研究关键发育期诺丽果中主要活性物质的动态变化。方法：采用高效液相色谱技术分别检测青果期、硬白果期和熟果期3个熟期的西沙诺丽果实中车叶草酸、去乙酰车叶草酸、东莨菪亭、槲皮素等活性成分及其含量。结果：车叶草苷酸、去乙酰车叶草苷酸、东莨菪亭、槲皮素均能够在3个熟期的诺丽果实中检测到。诺丽的熟度对主要活性物质的含量有显著影响,不同熟期的去乙酰车叶草苷酸、东莨菪亭和槲皮素的含量两两之间都差异显著,硬白果期、熟果期与青果期的车叶草苷酸的含量差异显著（P<0.05）。4种活性物质的含量均随果实的成熟而不断增加,熟果期的4种主要活性物质的含量分别达到58.422 7 、110.765 0、13.545 5 、0.166 2 mg/100 g,青果期到硬白果期诺丽果中上述活性物质的含量变化较大。结论：本研究为如何在不同功能导向的诺丽产品生产加工过程中合理选择不同熟度的诺丽果原材料提供科学依据。     

人工栽培山莨菪和野生山莨菪中4种托烷类生物碱含量的比较研究

为了评估人工栽培山莨菪的药用价值,采用高效液相色谱技术对人工栽培和野生山莨菪的地上部分和根中具有生物活性的4种托烷类生物碱：樟柳碱、山莨菪碱、东莨菪碱和阿托品的含量进行了测定。结果表明无论是人工栽培还是野生植物,地上部分中4种生物碱含量均远低于根,这解释了人们为什么用山莨菪的根而不是整株人药。在栽培植物的根中,一年生山莨菪中各生物碱含量均小于二年生山莨菪,其根中4种生物碱总量与野生根相比差异不是很明显;二年生山莨菪根中,4种生物碱总量以及樟柳碱、东莨菪碱和阿托品含量均比野生的高。这说明人工栽培的山莨菪,尤其是二年生山茛菪,同野生山莨菪一样具有一定的药用价值。     

柴达木栽培和野生枸杞子中东莨菪内酯含量的测定

建立测定枸杞子中东莨菪内酯的HPLC方法,并进行方法学考察。利用所建立的方法对柴达木栽培和野生枸杞子的东莨菪内酯含量进行测定。以Diamonsil C18柱为分析柱,甲醇-0.05%磷酸溶液(35∶65)为流动相,流速:1 m L/min,柱温:30℃,检测波长:344 nm;研究发现,枸杞子中东莨菪内酯在0.026~1.040μg(R2=0.9996)范围内成良好的线性关系;平均加样回收率(n=6)为96.1%,RSD=2.0%。该方法准确、可靠、重现性好,适用于枸杞子中东莨菪内酯的含量测定。测定结果表明,柴达木栽培枸杞子具有很整齐的品质优良性,而野生枸杞子品质差异很大,适宜于选择性的开发。     

柴达木栽培和野生枸杞子中东莨菪内酯含量的测定北大核心CSCD

建立测定枸杞子中东莨菪内酯的HPLC方法,并进行方法学考察。利用所建立的方法对柴达木栽培和野生枸杞子的东莨菪内酯含量进行测定。以Diamonsil C18柱为分析柱,甲醇-0.05%磷酸溶液（35∶65）为流动相,流速：1 m L/min,柱温：30℃,检测波长：344 nm;研究发现,枸杞子中东莨菪内酯在0.026-1.040μg（R2=0.9996）范围内成良好的线性关系;平均加样回收率（n=6）为96.1%,RSD=2.0%。该方法准确、可靠、重现性好,适用于枸杞子中东莨菪内酯的含量测定。测定结果表明,柴达木栽培枸杞子具有很整齐的品质优良性,而野生枸杞子品质差异很大,适宜于选择性的开发。     

丹皮酚联合5-氟尿嘧啶对人肝癌SMMC-7721细胞增殖的影响

目的:探讨丹皮酚(Paeonol)单用及联合5-氟尿嘧啶(5-FU)对人肝癌细胞系SMMC-7721的增殖抑制作用。方法:采用MTT法及光镜观察不同浓度Paeonol、5-FU单独和联合应用不同时间对SMMC-7721细胞增殖抑制作用,利用中效原理判定两药合用的效果。结果:两种药物单独应用时对SMMC-7721细胞的抑制作用呈明显的剂量依赖和时间依赖效应关系。两药合用大剂量时(大于中效浓度)为拮抗作用,小剂量(小于中效浓度)时为协同作用;两药给药时间及给药顺序影响效应大小。结论:Paeonol与5-FU均可抑制SMMC-7721细胞的增殖,两药合用大剂量时为拮抗效应,小剂量时为协同效应;给药时间及给药顺序可影响效应大小。