非诺贝特固体自乳化制剂（S-SEDDS）体外评价及生物利用度研究

目的：以S-SEDDS替代液态自乳化制剂中的表面活性剂制备非诺贝特固体自乳化制剂。方法：比较了固体自乳化制剂与市售产品、液体自乳化制剂的体外溶出情况及体内生物利用度。结果：表明本研究的固体自乳化制剂用水分散后平均粒径为820.2±26.5（nm）;溶出度试验结果显示,30min累积溶出度达到80%以上,本研究制备的非诺贝特固体自乳化制剂AUC（0-24）为22.7±8.2 mgoL-1oh与SEDDS的AUC（0-24）（24.9±7.6mgoL-1oh）没有显著性差异（P〉0.05）,与市售微粉化胶囊（13.8±10.5mgoL-1oh）相比能够显著提高药物的生物利用度（P〈0.05）。结论：S-SEDDS有液体自乳化给药系统的效果。     

非诺贝特固体自乳化制剂（S-SEDDS）体外评价及生物利用度研究

目的:以S-SEDDS替代液态自乳化制剂中的表面活性剂制备非诺贝特固体自乳化制剂。方法:比较了固体自乳化制剂与市售产品、液体自乳化制剂的体外溶出情况及体内生物利用度。结果:表明本研究的固体自乳化制剂用水分散后平均粒径为820.2±26.5(nm);溶出度试验结果显示,30min累积溶出度达到80%以上,本研究制备的非诺贝特固体自乳化制剂AUC(0-24)为22.7±8.2 mgoL-1oh与SEDDS的AUC(0-24)(24.9±7.6mgoL-1oh)没有显著性差异(P>0.05),与市售微粉化胶囊(13.8±10.5mgoL-1oh)相比能够显著提高药物的生物利用度(P<0.05)。结论:S-SEDDS有液体自乳化给药系统的效果。     

盐酸头孢卡品酯片溶出度试验方法的建立

目的:建立盐酸头孢卡品酯片溶出度试验方法,为本品质量控制提供参考依据。方法:依据相关文献和指导原则,用原研产品进行试验,根据实验结果确定溶出度参数。结果:确定溶出装置、转速、溶出主介质和检测波长、检测仪器,最终确定取样时间点,规定限值。结论:建立的盐酸头孢卡品酯片溶出度试验方法是可行的。     

多变量置信区间法和模型依赖法在溶出曲线 相似性比较中的应用

根据 FDA 和 CFDA 口服固体制剂溶出度试验技术指导原则的要求,为防止仿制药一致性评价过程中相似因子(f2)法的滥用和 不恰当应用,采用样本数据实例演示的方式说明多变量置信区间法和模型依赖法作为补充手段在溶出曲线相似性比较和 BE 风险预评估中 的重要性。     

双载体制备青蒿素速释型固体分散体工艺优化研究

对载体类型影响青蒿素固体分散体中药物溶出度进行研究及优化制备工艺。以大豆卵磷脂与PEG 6000或聚乙烯吡咯烷酮为双分散载体,采用溶剂法制备青蒿素速释型固体分散体,以溶出度为考察指标,单因素试验筛选载体类型及最佳制备工艺;并采用红外吸收光谱法(IR)、差示扫描量热法(DSC)进行物相表征,明确载体-药物存在状态。结果表明在50 min内卵磷脂-PVP K30双载体比卵磷脂-PEG 6000药物溶出度更高,制备固体分散体为速释型,50 min内总溶出度87%以上,显著高于原料药和物理混合物,且优化最佳工艺条件为卵磷脂与PVP K30比为1∶7,搅拌时间30 min,无水乙醇用量20 mL。IR及DSC结果显示在固体分散体中药物可能以无定型状态存在。双载体制备青蒿素速释型固体分散体工艺简单可行,可显著提高药物溶出度,为提高青蒿素疗效奠定重要基础。     

固体分散体提高普罗布考生物利用度的研究

目的:采用固体分散体技术(solid dispersion,SD)提高普罗布考的溶解度,从而提高其溶出速率及口服生物利用度。方法:选用共聚维酮(S-630)为载体,采用喷雾干燥法制备普罗布考固体分散体,通过差示扫描热量法(differential scanning calorimetry,DSC)、X-射线粉末衍射分析(X-ray diffraction,XRD)对其进行物相鉴定,通过动力溶解度试验模拟固体分散体在体内胃肠道的动态溶出过程,采用液相色谱-质谱(LC-MS/MS)评价大鼠体内药动学行为。结果:差示扫描热量法和X-射线粉末衍射分析表明药物以分子形式存在于固体分散体中;动力溶解度结果显示固体分散体在200 min内的累积溶出度维持在80%以上,并且没有出现药物析出现象。大鼠体内药动学研究表明,普罗布考固体分散体的Cmax和AUC0→t分别是原料药的7.5倍和6.3倍。结论:将药物制成固体分散体后,溶解度和溶出度得到了显著提高,生物利用度也随之增加。     

氯雷他定固体自乳化制剂的体外溶出及体内药动学研究

目的:研究氯雷他定固体自乳化制剂的体外溶出行为及其在比格犬体内的药物动力学。方法:采用HPLC方法测定氯雷他定固体自乳化制剂与市售片剂的体外溶出曲线;采用LC-MS/MS测定市售片剂和氯雷他定固体自乳化制剂在比格犬体内的血药浓度,考察氯雷他定固体自乳化制剂的相对生物利用度。结果:以0.1 mol·L-1盐酸溶液为溶出介质的体外溶出结果表明,氯雷他定固体自乳化胶囊与市售片剂30 min时均可以溶出80%以上;比格犬体内药物动力学研究结果表明,固体自乳化制剂比市售片剂最高血药浓度显著性增加(P0.05),Cmax=1.79μg·L-1,而市售片剂Cmax=0.67μg·L-1;AUC(0~t)提高了149%(P0.05)。结论:固体自乳化制剂可以显著提高氯雷他定的体内吸收。     

紫外吸收度快速检测医用热硫化硅橡胶生物学性能初探

医用热硫化甲基乙烯基硅橡胶具有许多综合优点,目前正广泛应用于临床。由于我国专业医用高分子材料生产部门较少,制品的安全性及质量控制就显得尤为重要。根据以往的研究,二段硫化过程是控制热硫化甲基乙烯基硅橡胶质量的一个关键。虽然制品的测试可参照卫生部医用热硫化甲基乙烯基硅橡胶标准中的溶出物试验及生物学试验等方法,但这些在生产质控过程中就显得较为繁琐费时。曾通过研究溶出物试验发现,在一定工艺条件下,溶出物于220nm处的紫外吸收度     

牡荆苷纳米混悬剂冻干粉的制备及表征

为提高牡荆苷的水溶性和体外溶出度,采用反溶剂结合高压均质法制备了牡荆苷纳米混悬液及其冻干制剂,并对其理化性质进行表征及体外溶出度分析。激光粒度仪测得牡荆苷纳米混悬剂冻干粉复溶后平均粒径为(135.7±10)nm,Zeta电位为(-17.05±1.40)mV,SEM扫描结果显示牡荆苷纳米粒子以近球形形态存在,X射线衍射、差示扫描量热法及红外光谱证实牡荆苷纳米混悬剂冻干粉中牡荆苷纳米粒化学性质没有改变。牡荆苷纳米混悬液冻干粉的体外溶出度与原药相比显著提高,5 min内其体外溶出量为药物原药的4.5倍。     

中药固体制剂防潮技术研究进展

中药是我国的传统的瑰宝,与见效快的西药不同的是,中药更注重的是长期的保养,传统的中药都是需要将药材熬成汤药或者制成药丸,比较麻烦而且保质期较短,在新时期对中药的要求中,希望中药能够更好的得到保存而且保质更加的好,在中药固体制剂的保存中,如何防止中药变潮成为了主要的研究问题,本文主要对中药固体制剂防潮技术的研究进展进行简要的介绍,希望中药固体制剂能够发展的更好。     

抗宫炎凝胶剂成型工艺研究

目的:研究抗宫炎凝胶剂的成型工艺,优化制备工艺。方法:对基质种类、辅料种类及用量进行筛选,优选最佳制备工艺路线,采用外观指标综合评分(满分6分)即以制剂的外观、涂布性、细腻性、粘稠性、稳定性为考核指标,用正交试验设计法筛选基质的组成,参照2010年版《中国药典(二部)》附录XC的体外溶出度试验,采用转篮法进行试验,测定君药广东紫珠中总黄酮溶出度为考核指标,制备抗宫炎凝胶剂。结果:以卡波姆940为基质,氢氧化钠为中和剂,甘油为保湿剂,氮酮为吸收促进剂,制备抗宫炎凝胶剂的工艺稳定可行。结论:抗宫炎凝胶剂制备方法简便易操作,质地均匀细腻有光泽,涂展性好,性质稳定,在常温时保持胶状,不干涸或液化,溶出度高,说明该成型工艺稳定可行。     

固体制剂干法包衣工艺的研究进展

固体制剂干法包衣工艺能够将我国的包衣工艺进行深化和提高,是非常重要的举措,因此固体制剂干法包衣工艺的发展空间非常广阔,本研究根据固体制剂干法包衣工艺研究的进展进行了分析,分析了几种较为常见的干法包衣技术,并分析了固体制剂干法包衣工艺的应用以及特点。     

椒葛软胶囊溶出度的研究

目的:建立椒葛软胶囊体外溶出度及测定方法。方法:以0.1M盐酸胃蛋白酶溶液900ml为介质,转速为200r/min;采用HPLC法测定椒葛软胶囊的体外溶出度。结果:在60分钟椒葛软胶囊的溶出度均大于标示量(70%)。结论:该法测定椒葛软胶囊的溶出度,方法稳定、可行。     

用折光计法与干燥失重法测定16种中药水煎液总固体含量的对比分析

测定中药浸出液总固体含量的药典方法是干燥失重法,该法虽然精确,但操作繁杂且费时,不便于生产中快速控制质量。根据折光计法可快速测定可溶性固形物的原理,本文用折光计法与干燥失重法对１６种中药水煎液测定总固体含量。两法相关性好。     

薰衣草精油缓释固体分散体的制备及其体外释药性能研究

目的：优化薰衣草精油（LEO）缓释固体分散体的制备工艺,并探讨体外释药模型。方法：以芳樟醇及乙酸芳樟酯为指标,建立气相-色谱质谱联用（GC-MS）技术测定溶出度的方法;选用硬脂酸、聚乙二醇6000(PEG 6000)和单硬脂酸甘油酯为辅料,优化辅料配比,采用熔融法制备LEO缓释固体分散体,考察其体外释药性能。结果：LEO缓释固体分散体的最佳处方配比为硬脂酸∶PEG 6000∶单硬脂酸甘油酯：LEO=3∶5∶1∶1,该条件下所制备的固体分散体在体外能够持续释药12 h,体外释药符合一级动力学模型。结论：所优选的处方配比工艺稳定可靠,所得缓释固体分散体能显著改善药物溶出,缓释效果令人满意。     

布洛芬颗粒(安瑞克)溶出度测定方法的建立

目的:建立一个质量可控、准确可靠的布洛芬颗粒溶出度测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为YMC-Pack ODS-A(4.6mm×150mm,5μm);以磷酸缓冲液(pH7.2)为溶出介质;检测波长为263nm;以1%氯乙酸溶液(用氨试液调节pH至3.0)-乙腈(40:60)为流动相;流速为1.0mL/min;柱温为30℃。结果:布洛芬颗粒的进样量在0.0965μg~5.79μg范围内线性关系良好,平均回收率为97.07%,RSD值为0.78%。结论:建立了高效液相色谱法测定布洛芬颗粒溶出度的方法,该方法稳定可靠,能满足药品的质量控制要求。     

吸附精制百日咳菌苗质量控制的研究

本文就吸附精制百日咳菌苗制检过程中使用的菌株、有效组分ＬＰＦ和ＦＨＡ提纯工艺以及毒性,效力等检定方法阳相应的质量控制指标等进行了研究。结果表明,中国Ｃ、Ｓ菌株产毒优于日本Ｔｏｈａｍａ株。ＬＰＦ和ＦＨＡ─ＥＬＩＳＡ用作菌苗工艺各步骤中质控有效组分的产量,是一种快速、敏感和特异的方法。根据５年中菌苗批量生产每ｍｌ培养基ＬＰＦ和ＦＨＡ产量逐年上升趋势,说明生产工艺不断改进完善和操作技术的熟练是提高菌苗产量和质量的关键。制检规程中用作毒性和效力试验的方法,是菌苗安全有效质控的有效实用方法。     

关于建立组织血纤维蛋白溶酶原激活剂(t-pA)美国参考品的合作研究

<正>t-pA是一种内源性的血纤维蛋白溶酶原激活剂。1987年,Alteplase,即一种重组t-pA已由Genentech制成并经美国许可用于急性心肌梗塞病,t-pA的标准地已由英国国家生物标准品和质控研究所实施。第一个t-pA国际标准品建立于1984年,从黑素瘤细胞培养物的上清液中获得,这一标准品被指定用来测定血浆和生物制品中的t-pA活性以及成批生产的t-pA制剂的活性。对于第二个国际标准品,已有两种候选的制剂被检测。一种是从黑素瘤细胞培养物上清液中提纯的,另一种是由Genenfech等提供的重组t-pA制剂。这两种制剂都顺利地与第一个t-pA国际标准品进行了比较,并且     

姜黄素壳聚糖微球的制备及其在体内外释放度的研究

目的:研究响应面法优化姜黄素壳聚糖微球制备的工艺参数,提高姜黄素的溶出度.方法:采用离子交联法制备姜黄素缓释微球,以微球的载药量和包封率为考察指标,采用星点设计考察配制壳聚糖的醋酸浓度、药物载体的比例以及交联剂浓度对微球制备工艺的影响,对结果进行二次多项式拟合,并根据最佳数学模型进行预测.结果:姜黄素壳聚糖微球最优制备工艺参数为:醋酸的浓度为1％,载体药物比例为0.83,交联剂的浓度为0.15％,载药量和包封率的预测值和理论值偏差分别为0.47％和3.2％.结论:响应面法优化姜黄素壳聚糖微球制剂处方具有很好的预测性,体内外药物释放度研究表明,最优条件下制备的微球可以在提高姜黄素溶出度的前提下缓慢释放达12h.     

前馈控制在ICU护理质量控制中的应用

目的 探讨ICU实施前馈控制的方法和效果,以提高护理质量。方法 在ICU病区建立质量控制架构（三级质控网）,采用前馈质控方法,对ICU护理工作进行全面质量控制管理。结果 实施前馈质控后,病房护理管理质量、消毒隔离质量、护理文件书写质量、教学质量、家属满意度、护士工作满意度等各项指标评分都有明显提高,不良事件发生率明显下降,差异有统计学意义(P<0.01)。结论 前馈控制方法整体上提高了ICU风险管理能力、护理管理效率和护理质量。