Fmoc固相合成JFT的工艺研究

目的:研究多肽JFT的合成工艺。方法:本实验采用固相合成法(spps),以Fmoc—氨基酸为原料,TBTU\HoBt\DIEA混合试剂缩合,用三氟乙酸\苯甲硫醚\巯基乙醇\苯酚\水脱保护,将多肽从MBHA树脂上切割下来。结果:粗肽的收率为62%,经RP-HPLC纯化,即可获得纯度在98%以上的目标肽。经MALDI—MS质谱分析其分子量与理论值一致。结论:此工艺操作简单,便于推广,适合大规模生产。     

人脑利钠肽的Fmoc固相合成

探讨生物活性肽人脑利钠肽(BNP)的固相合成工艺,并为工业化合成提供理论依据.本文以二氯三甲基树脂(以下简称为二氯树脂)为载体,采用9-芴甲氧羰基(Fmoc)保护的氨基酸,以1-氧-3-双二甲胺羰基苯骈三氮唑四氟化硼盐(TBTU)/1-羟基苯并三氮唑(HOBT)/二异丙基乙胺(DIEA)缩合,以碘作为环化试剂,用切割试剂将BNP粗品从树脂上切割下来.通过MALDI-MS质谱仪检测,所合成环肽的分子量与理论分子量一致,使用RP-HPLC液相色谱仪对合成的环肽进行纯化,得到的BNP纯度达到97%以上.本合成工艺具有快捷、简便、高效的特点,适合于大批量的生产目的肽.     

一种多肽固相合成方法与纯化策略研究

目的：多肽与小分子化学药物相比,具有生物活性高、特异性强、不容易产生耐药性等特点,是目前新型药物研发的重点领域。多肽的合成直接影响到多肽药物的作用机制以及药物效果,因此需要建立一种更加便捷、高效的多肽合成方法。方法：采用Fmoc固相合成法合成多肽HF01,通过比较氨基酸连接的反应体系以及氨基酸脱保护的反应体系,从中确定最优体系。利用乙酰化基团进行肽链末端保护,经肽链剪切制备干燥的粗肽,最后采用高效液相色谱仪与高分辨质谱仪联用对粗肽进行纯化。结果：确定多肽合成的连接和脱保护反应体系,并获得纯度高达98.3%的线性多肽。结论：建立了一种高效、便捷的多肽合成及纯化方法,提高了实验室合成多肽的效率,为多肽类药物的研发提供技术支撑。     

胸腺肽的合成及抗衰老作用研究

我们采用Ｍｅｒｒｉｆｉｌｄ固相法合成了胸腺生成素Ⅱ的活性片段ＴｈｙｍｏｐｏｉｅｔｉｎⅡ３２～３６（Ｔｐ－５）和胸腺素α１的活性片段Ｔｈｙｍｏｓｉｎ２３～２７（（Ｌｙｓ２３）α１－５）,用０．１,１,１０,１００,１０００ｕｇ／ｋｇ体重的Ｔｐ－５和（Ｌｙｓ２３）α１－５分别腹腔注射小鼠,连续１０天,能使小鼠肝、脑、脾和胸腺组织中丙二醛含量显著降低,可以促进免疫活性和抑制体内脂质过氧化物的生成,最适剂量集中在１～１００μｇ／ｋｇ体重,Ｐ＜０．０１。     

生物肽降压作用机制及定量构效关系的研究

高血压是心脑血管疾病的首要危险因素,严重威胁着人类的生命健康。生物肽能有效预防和治疗高血压,并且具有安全可靠、作用多靶点等特点。大量的研究表明生物肽存在多种降压作用机制,深入研究降压机制可为中药治疗高血压提供新思路。本文综述了近年来生物肽潜在的降压机制,并探索其定量构效关系,旨在为中药药效组分的研究以及相关药物设计和筛选提供理论指导。     

两种树脂固相合成机体保护肽的比较

目的:比较Wang树脂和二氯三苯甲基树脂(以下简称二氯树脂)在固相合成机体保护肽中的表现,为工业化生产提供理论依据。方法:通用的Fmoc固相合成法制备机体保护肽,通过比色法对两种树脂与氨基酸的偶联率进行比较,用质谱(MALDI-TOFMS)对粗肽进行鉴定分析,用反相高效液相色谱(RP-HPLC)进行粗肽的分析和纯化。结果:显示以二氯树脂作载体,第一个氨基酸的连接率,以及机体保护肽的纯度和产率都要明显高于Wang树脂。结论:二氯树脂作载体合成机体保护肽更适合大规模工业化生产的要求。     

食物蛋白酶解物中的生物活性肽

本文讨论了食物蛋白质酶解物中的生物活性肽及其药理作用     

Subcellular Localization of Bioactive Cholecystokinin-Like Peptides in the Rat Cerebral Cortex

Abstract: The subcellular distribution of cholecystokinin (CCK), especially its exact localization within the synaptosome, was studied in the rat cerebral cortex. Highest CCK-like bioactivity was measured in the synaptic membrane fractions, paralleling the distribution of (Na⁺+ K⁺)-dependent ATPase. In the synaptic vesicles, which were characterized by high acetylcholine content and by the absence of (Na⁺+ K⁺)-ATPase, only minimal quantities of CCK were detected.     

Review on the Bioactive Peptides from Marine Sources: Indication for Health Effects

International Journal of Peptide Research and Therapeutics - Food protein-generated bioactive peptides are natural products that have nutraceutical and pharmaceutical properties. They have been...     

Plant-Derived Bioactive Peptides: A Treatment to Cure Diabetes

International Journal of Peptide Research and Therapeutics - Recent advances in analytical techniques have opened new opportunities for plant-based drug discovery in the field of peptide and...     

Health Promoting Effects of Food-Derived Bioactive Peptides: A Review

International Journal of Peptide Research and Therapeutics - Bioactive peptides are functional agents encrypted in food proteins with several potential health benefits. Food-derived proteins when...     

生物活性肽自动查询预测系统

论述了运用生物信息学方法和计算机技术,快速从由蛋白酶模拟酶解蛋白质而产生的大量未知生物活性的系列肽中,预测有生物活性的肽,以实现生物活性肽功能的预测。主要建立了生物活性肽数据库,应用已有生物活性肽作为序列比对的标准,实行大量未知生物活性的系列肽自动无人值守的和已知生物活性的肽序列比对查询,以发现新物种中包括动物和植物的具有新的生物活性的功能肽。应用该软件系统AQS成功地预测并发现了造血细胞增殖肽、成骨细胞生长肽以及高血压押制肽。