LHRH类似物治疗癌

目前已有一些促黄体生成激素释放激素(LHRH)类似物合成,它们的效力优于天然激素,除了有的半数排除期比另一些长外,其它性质彼此都很相近。 LHRH类似物的药理研究显示:间歇给药可促进性功能。作用与天然激素相差无几;长期给药,抑制促性腺激素的分泌,最终导致男性雄激素、女性雌激素分泌的抑制,该作用可使激素反应性动物肿瘤消退,期望能临床应用于治疗男性的激素依赖性癌。 LHRH类似物在细胞表面与受体结合。然后被占受体聚集或凝集,随之衣被小凹形成,最后被占受体从细胞表面完全内部化或消失。单次脉冲释放LHRH的量不能完全占有细胞     

促黄体生成激素释放激素类似物的研究进展

促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂药物已商品化,用于治疗性激素依赖的癌症,LHRH拮抗剂的研究还处于试验阶段.近几年,在寻找高活性,低组胺释放,水溶性好,稳定性高的拮抗剂研究方面,已取得明显进展.一些较小的环肽及肽模拟物也表现出较好的生物活性.在十肽拮抗剂分子内,中间四肽的βⅡ-turn及N端的三肽对活性影响很大.     

心钠素在GABA调节下丘脑正中隆起LHRH释放的介导作用研究

已证明脑神经递质GABA可促进下丘脑正中隆起LHRH神经元末梢的释放功能,这一作用可能通过抑制某些抑制性神经递质或调质释放而实现。本研究旨在观察作为体内循环调节肽的心钠素在大鼠脑内的分布,对LHRH释放的影响及对GABA调节LHRH释放的中介作用。实验结果发现:(1)雄性大鼠不同脑区心钠素的含量不同,其中以下丘脑正中隆起组织含量最高;(2)不同浓度的心钠素(10~(-8)-10~(-6)mol/L)可显著抑制LHRH从下丘脑正中隆起释放,并呈现剂量反应关系。(3)GABA(10~(-6)mol/L组)可显著抑制心钠素的释放;GABA的这一抑制作用可被GABA受体拮抗剂荷包牡丹碱(Bicuculline)完全反转。上述结果提示心钠素参与调节下丘脑正中隆起(ME)LHRH神经元末梢的释放机能,它亦可能介导GABA对下丘脑正中隆起LHRH的调节作用。     

海岛棉抗病基因类似物与防卫基因类似物的分离及特征分析

利用已克隆的抗病基因(resistance-gene, R基因)与病程相关蛋白基因β-1,3-葡聚糖酶基因(PR2)的保守序列设计简并引物, 从海岛棉品种海7124基因组中成功分离了79条核苷酸结合位点(NBS, nucleotide binding site)类R基因类似物(RGAs, resistance gene analogs), 21条丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(STK, Serine/Threonine kinase)类RGAs和11条防卫基因类似物(DGAs, defense gene analogs). 将NBS类RGAs与棉花中已经克隆的该类RGAs进行序列分析, 鉴定了1个新的亚族. 具有连续ORF的48条NBS类RGAs和20条STK类RGAs分别可以划分为TIR-NBS与non-TIR-NBS两个亚类和A与B两个亚类. DGA中有4条具有连续的ORF. 对这些具有连续ORF的序列进行表达分析发现, 6条NBS类与1条STK类RGA受黄萎病菌诱导表达, 1条DGA经黄萎病菌诱导后表达量明显提高. 随机选取的4条TIR类与4条non-TIR类NBS类RGAs中有3条呈现2~3条杂交带, 其余的都有5~10条或以上的杂交带. 可见, NBS类RGAs大多数以多基因家族的形式存在. 另外, 有3条non-TIR类NBS类RGAs出现了一样的杂交带型, 可能这3条RGAs在基因组中成簇分布.     

LHRH刺激雄性大鼠垂体LH分泌高峰时细胞形态变化的图象分析

应用ＡＢＣ亲和组织化学顺序、ＭＩＳ－１计划机图象处理系统测定外源性ＬＨＲＨ刺激雄性大鼠ＬＨ分泌高峰前后ＬＨ细胞面积、细胞内液泡面积和细胞形状等形态参数的变化。结果表明：雄性大鼠ＬＨ基础分泌时,ＬＨ细胞处于贮存状态。     

Statine及其类似物的合成

Ｓｔａｔｉｎｅ及其类似物存在于一些具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎症等生理活性的天然产物之中。本文简要介绍Ｓｔａｔｉｎｅ及其类似物的存在及生理活性，并从不同的起始原料出发，介绍它们的立体选择性合成。     

高活力、长效和速效胰岛素类似物的研究进展

本文介绍了高活力、长效和速效胰岛素类似物的研究进展,包括它们的分子特点,生物活性,并讨论了高生物活力,长效和速效的可能分子基础,以及它们在临床上应用的前途。     

脱落酸及其类似物与植物抗寒性之间的关系

大量的研究表明,植物体内ABA在低温条件下所起的作用非常重要。ABA参与低温反应得到以下几个方面的支持：(1)在低温期间植物体内的内源ABA含量增加;(2)在非驯化条件下用ABA处理的植株的抗冻性增加;(3)拟南芥菜的ABA合成缺乏突变体aba-1在低温驯化期间受到伤害,但当加入外源ABA时这种缺陷可被弥补;(4)由低温诱导的几种植物体内蛋白质可以由外源ABA所诱导[1]。正因为如此,人们对ABA在低温条件下对植物生长的作用研究得越来越多而深入。本文对近年来ABA及其类似物对植物抗寒性和基因表达调控的影响的研究进展     

茼蒿素类似物对小菜蛾生物活性

本文报道了茼蒿素类似物对小菜蛾的产卵忌避作用,对卵孵化的延缓作用、杀卵作用及对幼虫的毒杀作用。结果表明：茼蒿素类似物对小菜蛾具有一定的产卵忌避作用,在１０００μｇ／ｍｌ的浓度下,４号、８与、１２号和２０号化合物的产卵忌避作用分别为３９．９０％、５７．９０％、２５．５６％和４７．１４％;４种化合物均能延缓卵的卵化并具有一定的杀卵作用;８号、１２号和２０号化合物对小菜蛾２龄幼虫的ＬＣ５０分别为５８２．     

川八角莲内生真菌产鬼臼毒素类似物的初步研究

目的：从川八角莲中分离到产抗癌药物鬼臼毒素类似物的内生真菌。方法：采用薄层层析法(TLC)和高效液相色谱法(HPLC)对内生真菌的发酵产物进行分析检测。结果：分离到16株内生真菌,其中一株真菌(2BNO1)产鬼臼毒素类似物,经鉴定该真菌为牵连青霉(Penicillium implication)。结论：川八角莲个别内生真菌能产抗癌药物鬼臼毒素类似物。     

人降钙素类似物的合成及活性研究

通过对鲑鱼降钙素和人降钙素结构的比较,设计并合成了人降钙素类似物ｍｈＣＴ－２。利用空气氧化获得分子内二硫键,经分离纯化,产物达ＨＰＬＣ及毛细管电泳均一,蛋白质序列分析和质谱分析符合理论值。在大鼠降血钙生物活性测定中,利用量反应平行线法进行ｍｈＣＴ－２的生物效价判定达２０００ＩＵ／ｍｇ,比ｈＣＴ的效价高一个数量级。     

香紫苏醇及其类似物生物转化的研究

综述了香紫苏醇及其类似物生物转化所用的生物源(细菌、真菌和动物)、菌株的转化能力、微生物氧化香紫苏醇的反应部位及引入的官能团的研究进展,评述了其发展前景。     

基因工程制备重组人降钙素类似物

构建融合表达人降钙素类似物的工程菌 ,然后纯化 GST- h CTa- Leu融合蛋白 ,凝血酶酶切后 ,再经离子交换层析、脱盐 ,获得纯度大于 90 %的 h CTa前体 .对 h CTa前体的 C末端进行修饰 ,得线形 h CTa- NH2 ,再通过复性 ,获得了具有与天然人降钙素活性相当的 h CTa.     

介绍一种LHRH调节LH分泌的离体模型—分散垂体细胞灌流技术

成年雄性 SD 大鼠断头后分离出垂体前叶(anterior pituitary,AP)。用胰蛋白酶消化和机械分散制备 AP 细胞(成活率大于95%)。分散的细胞悬液与生物凝胶混合后装上灌流柱,然后用 M199溶液连续灌流24h 以上。每间隔1~h 给予一次6min 的 LHRH 脉冲式刺激。细胞在此灌流过程中有一个稳定的基础 LH 分泌水平。LHRH 刺激能迅速引起 LH 分泌。对同一剂量 LHRH 的多次刺激可产生相同的 LH 脉冲。在一定的 LHRH 浓度范围内(1×10~(-10)_1×10~(-7)mol/L),LH 分泌与 LHRH 的剂量-效应曲线呈线性。实验结果表明,连续灌流分散的 AP 细胞的技术,优于单层细胞培养和组织块灌流等其他方法,是一种较为理想的研究LHRH 调节 LH 分泌机理的体外模型。     

促黄体素释放激素类似物（LRH—A）生物活性的测定

引言哺乳动物下丘脑分泌的促黄体生成激素释放激素(LRH),具有促使垂体前叶分泌黄体生成素(LH)和促卵泡素(FSH)的作用,故在医学临床和畜牧业生产中有着重要的应用价值.近几年来中国科学院上海生物化学研究所采用新工艺,人工合成了一系列LRH及其激动性类似物.[D丙~6][去甘酰胺~(10)]LH—RH乙基酰胺(LRH—A),即LRH—A是第一个被合成的LRH激动剂,为了测定这类多肽物质的生物活性,我们曾摸索了使用诱导雄性(或雄蟾蜍)排精测其活性的方法.皖南医学院计划生育研究室为了便于临床应用,