载阿霉素PLGA纳米微球的制备及性质研究

目的:制备新型癌症化疗制剂载阿霉素(Adriamycin)、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米微球(ADM-PLGA-NP),研究其性质及体外释药特点。方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为包封材料,阿霉素为模型药物,采用复乳蒸发法制备ADM-PLGA-NP,扫描电镜观察微球形态,激光粒度分析仪检测粒径分布,紫外分光光度法计算载药率及包封率,体外药物释放实验考察微球对ADM的缓释作用。结果:ADM-PLGA-NP外观呈球形,平均粒径约(237±12.7)nm,载药量及包封率分别为(6.42±1.67)%和(53.82±8.34)%,药物在体外缓慢释放,5 d累积释放量达85%。结论:通过复乳蒸发法制备的ADM-PLGA-NP性质稳定,具有药物缓释性,有望成为一种新型的药物化疗载体。     

苄丝肼微球的体外释放行为

采用S/O/W和W/O/W法,和不同的苄丝肼载药量制作缓释微球,用HPLC考察其释放曲线、突释情况和包封率,实验表明S/O/W法制作的苄丝肼微球缓释效果更好,达到了6d,包封率能达到70%以上,突释情况可以接受,苄丝肼载药量低的微球能达到更高的包封率。     

胶原酶缓释微球的研究

目的:本实验旨在开发一种胶原酶缓释微球制剂,用以治疗手掌腱膜挛缩症,以减小现有水针剂的不足。方法:利用水相-水相乳化法和低温冷冻相分离法两种方法制备载药颗粒,分别将其包裹于PLGA微球内,制备成胶原酶微球,并用扫描电镜考察其表面形态,对其粒径进行统计学分析,测定体外释放行为并比较。结果:两种方法制备的微球表面光滑圆整,都可以达到缓释的效果,一个星期内释药完全。水相-水相乳化法制备的微球比低温冷冻相分离制备的微球粒径大,且具有统计学差异(P0.05)。水相-水相乳化法制备的微球粒径较均一,其体外释放更加平缓,突释较小。结论:本研究制得的胶原酶微球能实现理想的体外缓释效果,解决了现有技术中胶原酶粉针剂型快速释放并分散的问题。     

茶碱缓释制剂的制备及释放度测定

茶碱是一种临床上使用多年的有效平喘药,国内的测定方法,对选送的各产品含量、含量均匀度和释放外已有多种茶碱缓释制剂上市。由于茶碱治疗由较度进行测定,然后对测定结果进行综合评价。其中释窄,严格拄制级释制剂释放度显得十分重要,国内外放度是评价的重点。     

柚皮素自微乳不对称膜渗透泵胶囊的制备及体外评价

制备柚皮素自微乳不对称膜渗透泵胶囊并考察其体外释药行为。实验利用球晶技术进行自微乳的固化研究,以醋酸纤维素浓度、栓模浸入聚合物溶液中时间、栓模浸入淬火液中时间为自变量,采用星点设计-效应面优化法,以囊壳厚度和24h药物累积释放度为因变量,确定不对称膜渗透泵胶囊壳的最佳制备工艺。其最佳制备工艺为:醋酸纤维素浓度9.44%,栓模浸入聚合物溶液中时间3.77min,栓模浸入淬火液中时间15.86min,按最佳工艺得到的药物累积释放度为96.27%,囊壳厚度为0.275mm。体外释药行为符合零级释药方程(R=0.9997)。柚皮素自微乳不对称膜渗透泵胶囊可有效控制药物缓慢释放,解决难溶性药物制成渗透泵制剂释药不完全的问题。     

乳液法静电纺丝PLGA 组织工程缓释纤维的研究

目的:研究Dextran对蛋白药物的释放影响。方法:将模型蛋白BSA溶解于多糖溶液中,通过W/O乳液法静电纺丝制备缓释纤维。采用MicroBCA法测定该纤维体外释放行为,采用SEC-HPLC检测制备前后蛋白的聚集程度,并与不含多糖的BSA纤维做对照。结果:添加Dextran以后蛋白的包封率由52.68%提高到63.92%,第一天突释不大于药物载量的15%,对蛋白单体的保持达到85%以上。结论:Dextran可以改善一般组织工程纤维中蛋白药物的释放,提高蛋白药物在制剂、贮存、释放过程中的稳定性,增加纤维的载药量。     

乳液法静电纺丝PLGA组织工程缓释纤维的研究

目的：研究Dextran对蛋白药物的释放影响。方法：将模型蛋白BSA溶解于多糖溶液中,通过W/O乳液法静电纺丝制备缓释纤维。采用MicroBCA法测定该纤维体外释放行为,采用SEC-HPLC检测制备前后蛋白的聚集程度,并与不含多糖的BSA纤维做对照。结果：添加Dextran以后蛋白的包封率由52.68%提高到63.92%,第一天突释不大于药物载量的15%,对蛋白单体的保持达到85%以上。结论：Dextran可以改善一般组织工程纤维中蛋白药物的释放,提高蛋白药物在制剂、贮存、释放过程中的稳定性,增加纤维的载药量。     

酮戊二酸改性壳聚糖微球的制备及其对来氟米特的缓释

采用反相悬浮法制备交联壳聚糖微球,再与α-酮戊二酸反应生成Schiff碱,以NaBH_4还原制得改性壳聚糖微球.用FT-IR,SEM和XRD进行表征.并以来氟米特(LEF)为模型药物,考察了其缓释效果.结果显示:微球对药物的最大包封率为94%,载药量为62%,在缓释初期2 h内微球平均释放药量的16%,后期则呈现缓慢释放的趋势.本论文采用的微粒的药物承载量和释放速度既保证了药物的药效又降低了药物释放速率过快引起的对人体的不良反应.     

不同类型口服缓控释制剂对体外释药的影响

目的:综述近年口服缓控释制剂剂型结构对体外释药的影响,为缓释制剂研究提供参考。方法:查阅近年国内外相关文献,对常见的骨架型、膜控型、渗透泵型、胃内滞留型、定时释药等口服缓控释制剂的剂型结构及其在人体外释放药物的作用范围和作用程度加以概述。结果:通过实验研究发现针对相同的药物可以根据使用目的不同将该药物做成不同的剂型结构,同时同一剂型结构又可以根据需求制成不同的剂型。结论:口服缓控释制剂剂型结构对体外释药有较大的影响。     

基于壳聚糖的搭载光源可溶性微针的制备与评价

光动力疗法与给药微针(microneedle, MN)相结合为治疗肿瘤提供了一种安全有效的途径。本文设计了一种基于壳聚糖搭载高能光子的可控缓释型载药微针贴片(LED-losartan-HEMA/ CS-MN, LLH-CSMN),重点研究了其制备工艺,并且以氯沙坦为模型药物对微针阵列的形貌尺寸进行了表征,探究了LLH-CSMN的力学性能、皮肤穿刺性能、缓释性能以及高能光子在长时间工作下的光热性能。结果表明,基于壳聚糖搭载高能光子的微针贴片能够有效地在皮肤表面打开通道进行药物递送,并进行光动力治疗。同时,体外透皮扩散试验表明,以氯沙坦为模型药物制备的微针在1 h内释放了约30%的药物,在1 d内总共释放了约60%的药物,随后进行缓慢释放,在6 d后最终释放了93%的药物,LLH-CSMN具有可控缓释特性以及良好的长效光辅助治疗效果,为肿瘤治疗提供了一个新的安全有效途径。     

The synthesis of 13- - - -15, 16-dihydroxyprostaglandins

Both pairs of -ll-desoxy- and -13- - -15, 16-dihydroxyprostaglandins have been synthesized via 1,4-conjugate additions of an appropriately functionalized -vinyl cuprate to the requisite cyclopentenone. These prostaglandin analogs are considerably less potent than PGE₂ as gastric secretion inhibitors or as bronchodilators.     

14-3-3 蛋白

介绍了14－3－3蛋白的基本结构和功能,并简要概述了14－3－3蛋白在信号转导,细胞周期调控以及前体蛋白的折叠与运输过程中的作用机理。     

Membrane proteins in Rh+, Rh- and Rh: -29, 38 (- - -/- - -, rh) red cells compared by using SDS-polyacrylamide gel electrophoresis

Since Rh: -29, 38 (- - -/- - -, rh) phenotype of the Rh blood groups (--- in text) revealed unusual red cells, such as stomatocytes and microspherocytes and the relatively shortened half life of 17 days, red cell membrane proteins from Rh + (D), Rh - (d) and --- were compared by using SDS-polyacrylamide gel electrophoresis (SDS-PAGE). No differences were observed among the patterns of the reduced and non-reduced membrane proteins from Rh+, Rh- and --- red cells. Two-dimensional gel electrophoresis of --- red cell membrane proteins also revealed a pattern similar to Rh+ and Rh- red cell membrane proteins. It is suggested that the lack of all Rh antigens causes no visible alteration of red cell membrane proteins detected by the method of Fairbanks G., Steck T.L. and Wallach D.F.H. (1971) Biochemistry, N.Y. 10, 2606-2617.