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Sączewski F Kornicka A Hudson AL Laird S Scheinin M Laurila JM Rybczyńska A Boblewski K Lehmann A Gdaniec M 《Bioorganic & medicinal chemistry》2011,19(1):321-329
A series of 3-[(4,5-dihydroimidazolidin-2-yl)imino]indazoles has been synthesized as positional analogues of marsanidine, a highly selective ??2-adrenoceptor ligand. Parent compound 4a and its 4-chloro (4c) and 4-methyl (4d) derivatives display ??2-adrenoceptor affinity at nanomolar concentrations (Ki = 39.4, 15.9 and 22.6 nM, respectively) and relatively high ??2/I1 selectivity ratios of 82, 115 and 690, respectively. Evidence was obtained that these compounds act as partial agonists at ??2A-adrenoceptors. Compound 4d with intrinsic activity comparable with that of marsanidine, but lower than that of clonidine, elicited pronounced cardiovascular effects in anesthetized rats at doses as low as 0.01 mg/kg iv 相似文献
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(续 2 0 0 3年第 38卷第 7期第 4 5页 )3 能力训练3.1 实验设计 ,不仅有助于学生掌握基本概念和原理 ,更有助于学生掌握科学的研究方法 ,培养学生的创造性思维 ,培养学生应用所学知识综合解决问题的能力 ,是培养学生综合素质的有效手段。例题 1:设计一个实验 ,验证缺硼会影响油菜的结实率。 (答案 :略 )例题 2 :设计一个实验测定洋葱表皮细胞细胞液的质量分数 ?(利用质壁分离实验原理可测定细胞的质量分数 ,答案 :略 )3.2 研究影响酶作用因素实验方法 研究某一因素对酶促反应速度的影响时 ,应在保持其他因素不变的情况下 ,单独改变研… 相似文献
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目前,膜ATPase的活性测定主要是利用ATP再生系统,以及测定ATP水解所释放Pi的方法。比色测Pi的方法为Fiske所开创。Lacy改用抗坏血酸作还原剂,还原磷钼酸,提高了灵敏度。通常在中止酶反应,进行Pi比色测定之前,使用离心或过滤去除变性的酶蛋白。Klinc将酶水解产生的Pi透析到还原性试剂中,以进行Na~ -K~ -ATPase的自动分析。Arnold用表面活性剂溶解膜蛋白,省去过滤、离心或透析等步骤,进行膜ATPase的自动分析,具有简便、快速、灵敏度高、结果可靠等特点,本文基于Arnold的工作,全部使用国产仪器,用于红细胞膜Ca~(2 )Mg~(2 )-ATPase的分析。材料与方法 1、试剂 ATP(江门化工厂),Ouabain为Serva公司产品,其余均为国产分析纯试剂。 相似文献