抗真菌药物舍他康唑

舍他康唑(sertaconazole)属于咪唑类广谱抗真菌药物,具有抑菌和杀菌双重抗真菌作用机制,也具有抗细菌作用和抗炎特性。治疗皮肤癣菌病、皮肤念珠菌病、花斑糠疹、脂溢性皮炎和外阴阴道念珠菌病有效、安全。     

硝酸舍他康唑乳膏治疗婴幼儿念珠菌性皮炎的疗效观察

目的观察硝酸舍他康唑乳膏治疗婴幼儿念珠菌性皮炎的临床疗效和安全性。方法入选26例0~3岁念珠菌性皮炎的患儿,均经临床表现及真菌学检查确诊,外用硝酸舍他康唑乳膏2次/d,连续7~14 d,观察其临床疗效及治疗前后真菌学变化。结果 26例患儿治疗7 d临床评分均值由6分下降至1.35分,下降幅度超过75%。治疗7 d临床痊愈率为57.69%,有效率为92.3%,真菌学阴转率为88.46%;14 d临床痊愈率为92.3%,真菌学阴转率为92.3%。停药后第14天随访痊愈患儿91.67%未见复发。仅1例患儿出现不良反应。结论硝酸舍他康唑乳膏治疗婴幼儿皮肤念珠菌病安全、有效,不良反应少,值得临床推广。     

硝酸舍他康唑乳膏每日1次疗法治疗股癣疗效观察

目的 观察舍他康唑乳膏1次/d疗法治疗股癣的效果与安全性.方法 将参与试验的股癣患者随机分组,试验组每晚1次外用舍他康唑乳膏,对照组早晚各1次外用舍他康唑乳膏,连续用药4周,于治疗前、用药2周、4周及停药后2周分别进行症状和体征评分.结果 治疗结束和停药2周时,两组的临床疗效无显著差异(P＞0.05).治疗2周时试验组和对照组的真菌清除率分别为82.6％和92.5％,有显著差异(P＜0.05);治疗结束和停药2周时试验组的真菌清除率分别为95.9％和97.3％,对照组分别为96.4％和98.6％,均无显著差异(P＞0.05).结论 舍他康唑乳膏1次/d疗法治疗股癣疗效好,简便易行,安全性高.     

2%硝酸舍他康唑乳膏治疗体股癣和足癣疗效和安全性评价

目的 评价2％硝酸舍他康唑乳膏治疗足癣和体、股癣的疗效及安全性,并与2％硝酸咪康唑乳膏对照。方法 采用多中心随机双盲对照试验。试验组及对照组分别外用2％硝酸舍他康唑乳膏和2％硝酸咪康唑乳膏,每天2次,疗程4周。在治疗开始及治疗2周、4周、6周时进行观察。结果 足癣试验组61例,对照组58例;体、股癣试验组56例,对照组55例完成了观察。足癣在4周时,临床有效率试验组98．36％,对照组93．10％,在6周时分别为100％和98．28％;在4周和6周时真菌学清除率试验组均为95．1％,对照组均为100％;在4周时总有效率试验组98．36％,对照组93．10％,在6周时分别为100％和98．28％。体、股癣在4周时,临床有效率试验组98．21％,对照组92．73％,在6周时分别为100％和98．18％;在4周和6周时真菌学清除率试验组和对照组均为100％;在4周时总有效率试验组98．21％,对照组92．73％,在6周时分别为100％和98．18％。药物不良反应发生率试验组1．7％,对照组0．9％,表现为局部刺激。结果 显示2％硝酸舍他康唑乳膏治疗足癣和体、股癣的疗效及安全性与2％硝酸咪康唑乳膏相似（P〉0．05）。结论 2％硝酸舍他康唑乳膏治疗足癣和体、股癣有效、安全。     

硝酸舍他康唑乳膏治疗儿童皮肤念珠菌病50例

目的 观察硝酸舍他康唑乳膏治疗儿童皮肤念珠菌病的疗效和安全性.方法 将就诊的100例皮肤念珠菌病患儿分为两组,治疗组50例,外搽硝酸舍他康唑乳膏2次/d,对照组50例,外搽硝酸咪康唑软膏2次/d,疗程7～14d.观察其临床疗效和不良反应.结果 治疗组临床痊愈率92.00％,对照组64.00％,两组比较差异有统计学意义(P＜O.01).与对照组比较,治疗组起效更快、皮疹消失时间更短(P＜0.01).不良反应少而轻.结论 硝酸舍他康唑乳膏治疗儿童皮肤念珠菌病起效快,安全有效,具有较高的临床应用价值.     

2％硝酸舍他康唑乳膏联合复方酮康唑乳膏治疗手足癣的疗效观察

手、足癣是皮肤癣菌在手足部位引起的皮肤病,在全世界广泛流行,发病率高、局部传染性强.外用抗真菌药物是目前临床采用的主要的治疗方法.笔者利用硝酸舍他康唑乳膏联合复方酮康唑乳膏治疗手、足癣82例,现对其疗效和安全性报告如下.     

硝酸舍他康唑乳膏联合中药外洗方治疗手足癣及体股癣疗效观察

目的 观察硝酸舍他康唑乳膏联合中药外洗方治疗手足癣及体股癣的疗效.方法 采用随机、单盲、平行对照法,分别将111例手足癣及112例体股癣患者分为3组,硝酸舍他康唑乳膏联合自拟中药洗方组(联合组)、硝酸舍他康唑乳膏组(对照1组)及自拟中药洗方组(对照2组),均2次/d,疗程2周.在停药时和停药1周后根据临床症状、体征及真菌清除率判定疗效.结果 停药时和停药1周后联合组中手足癣患者的总有效率分别为92.50％、95.00％,体股癣患者分别为92.86％、97.62％;对照1组中手足癣患者的总有效率分别为86.11％、91.67％,体股癣患者分别为89.47％、92.11％;对照2组中手足癣患者的总有效率分别为68.57％、71.43％,体股癣患者分别为68.75％、71.86％.联合组、对照1组临床疗效均明显优于对照2组,差异有显著性(P＜0.05);联合组临床疗效略高于对照1组,差异无显著性(P＞0.05).结论 硝酸舍他康唑乳膏联合中药外洗方治疗手足癣及体股癣临床效果好,但与单用硝酸舍他康唑乳膏无显著差异性.提示硝酸舍他康唑乳膏联合中药外洗方治疗手足癣及体股癣的疗效主要源于硝酸舍他康唑乳膏.     

新型广谱唑类抗真菌药艾沙康唑的研究进展

<正>近年来,随着糖皮质激素、肿瘤化疗药、抗菌药物及免疫抑制剂等的广泛使用,侵袭性真菌感染(invasive fungal infection, IFI)的发病率逐年上升,死亡率已超过50%^[1]。高死亡率加上治疗药物选择的局限性导致全世界每年都有超过150万人死亡^[2]。临床上将唑类、棘白菌素类、多烯类和嘧啶类作为治疗和预防IFI的主要药物。在唑类药物中,三唑类药物是最常用的系统性抗真菌药物,与多烯类相比,三唑类药物具有更好的耐受性和不良反应少的优势^[3]。     

羊角拗茎的化学成分及其抗炎活性研究

探讨羊角拗茎的化学成分及其抗炎活性,采用硅胶、Sephadex LH-20等色谱分离技术分离纯化羊角拗茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中的化合物,通过质谱和核磁共振等波谱技术对其结构进行鉴定,确定出了13个化合物,包括常春藤皂苷元(1)、(-)-loliolide(2)、(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-trihydroxy-7-megastigmen-9-one(3)、(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(4)、松脂素(5)、表松脂素(6)、4,4′-dihydroxy-3,3′-dimethoxybenzophenone(7)、6-羟基柚皮素(8)、东莨菪素(9)、6-羟基-7,8-二甲氧基香豆素(10)、吲唑(11)、香草酸(12)、对羟基苯甲酸(13)。其中化合物1～4和6～13为首次从羊角拗中分离得到。采用LPS诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7体外细胞炎症模型测试结果表明,化合物5能显著抑制NO的产生,IC₅₀值为18.09±1.09μM。     

烟酰胺及联合伊曲康唑体外抗烟曲霉活性研究CSCD

目的检测烟酰胺及联合伊曲康唑的抗烟曲霉活性。方法采用CLSI推荐的M38-A2肉汤稀释法及棋盘式微量液基稀释法检测烟酰胺与伊曲康唑对15株烟曲霉的最低抑菌浓度(MIC)和协同指数(FICI),通过荧光定量PCR检测加药后烟曲霉的相关基因表达水平。结果烟酰胺对烟曲霉具有抑制作用,MIC为12.8~25.6 mg/mL;烟酰胺与伊曲康唑具有协同抗菌作用,协同指数<0.5;膜蛋白相关基因与外排泵相关基因在烟酰胺单用及联合用药下,表达下调。结论烟酰胺具有抑制烟曲霉及增强伊曲康唑抗烟曲霉的作用,抑菌及增效作用与下调烟曲霉膜蛋白基因和外排泵基因表达有关。     

白菊木树皮的化学成分及其抗炎活性研究

为了解白菊木[Gochnatia decora(Kurz)A.L.Cabrera]的化学成分,从其树皮甲醇提取物的石油醚萃取部位分离出11个化合物,分别鉴定为木栓酮(1)、木栓醇(2)、齐墩果酸(3)、齐墩果烯(4)、豆甾醇(5)、β-谷甾醇(6)、棕榈酸(7)、正十五烷酸(8)、十四烷酸-1-甘油酯(9)、对羟基苯甲酸甲酯(10)和没食子酸甲酯(11),所有化合物均为首次从白菊木属植物中发现。采用脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮(NO)模型和中性粒细胞弹性蛋白酶抑制试验对单体化合物1~4进行了抗炎活性测试,结果表明,化合物1、3和4具有明显的NO抑制活性(IC5010μmol L–1),化合物2、3和4具有一定的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制活性。     

怀姜的化学成分及其抗炎活性研究CSCD

首次对国家地理标志产品怀姜的化学成分进行系统分离,为怀姜的物质基础研究和开发利用提供依据。综合应用硅胶柱色谱,ODS柱色谱和半制备型高效液相色谱,对怀姜的70%乙醇提取物中乙酸乙酯部位的化学成分进行分离纯化,根据核磁共振波谱数据及相关文献数据对化合物进行结构鉴定,从怀姜中分离鉴定出12个化合物,分别为(-)-muurola-4,11-diene(1)、邻苯二甲酸二丁酯(2)、(2Z)-neral acetal-[6]-gingerdiol(3)、6-姜酚(4)、6-姜烯酚(5)、8-姜烯酚(6)、10-姜烯酚(7)、10-姜酚(8)、6-paradol(9)、dihydroferulic acid ethyl ester(10)、(3R,5S)-3,5-diacetoxy-1-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)decane(11)、p-hydroxybenzaldehyde(12)。化合物1、2、10、12为首次从姜属植物中分离得到,化合物1~4、6~12均为首次从怀姜中分离得到。对从怀姜中分离出的化合物1、3、6、7、9、11进行抗炎活性筛选,化合物3、6、9、11对LPS诱导的RAW 264.7小鼠单核巨噬细胞中NO的产生有明显的抑制作用。     

北豆根化学成分及其抗炎活性研究

北豆根,防己科蝙蝠葛(Menispermum dauricum)的干燥根茎,是重要的中药材。为阐明北豆根的药效物质基础,该研究利用硅胶柱层析、大孔吸附树脂及高压制备HPLC等色谱技术对北豆根化学成分进行系统分离,采用NMR等波谱技术对化合物进行结构鉴定,并通过测定化合物对脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞RAW264.7释放NO和IL-6炎症因子的含量评价其抗炎活性。结果表明：(1)从北豆根甲醇提取物中分离鉴定了15个化合物,分别鉴定为对羟基苯甲醛(1)、香草酸(2)、丁香醛(3)、2-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(4)、对羟基苯乙酸甲酯(5)、2-(4-羟苯基)-硝基乙烷(6)、对羟基苯乙腈(7)、邻苯二甲酸二丁酯(8)、fragransin B₂(9)、7-hydroxy-3,6-dimethoxy-1,4-phenanthraquinone(10)、棕榈酸(11)、花生酸(12)、β-谷甾醇(13)、β-豆甾醇(14)、胡萝卜苷(15)。其中,化合物4-7、9、12为首次从防己科植物中分离得到,化合物1、3-11、14为首次从蝙蝠葛属植...     

油茶化学成分及其抗菌抗炎活性的研究进展

油茶(Camellia oleifera Abel.)是我国特有的木本油料作物,具有较高的食用和药用价值,油茶所含化学成分包括三萜类、酚类和甾醇类等,三萜类和酚类化合物为油茶最主要的化学成分.药理研究表明,油茶籽提取物(茶油)以及部分三萜类(茶皂苷)和酚类化合物具有良好的抗菌抗炎活性.本文对油茶化学成分和抗菌抗炎活性进...     

大血藤醇提物抗炎镇痛和止血活性研究初探

为观察大血藤醇提物抗炎、镇痛、止血活性,该文采用75％乙醇提取制备大血藤醇提物(AESC),利用HPLC法测定其绿原酸含量;KM鼠(或新西兰兔)在测定抗炎、镇痛、止血活性时随机分为空白对照组、阳性对照组(云南白药酊组)、AESC组,依次测定其抑制二甲苯致小鼠耳肿胀度作用、痛阈值和兔肝脏局部创面损伤出血的记分分值,分别考...     

伊曲康唑和羟基伊曲康唑体外抗菌活性比较

目的了解伊曲康唑和羟基伊曲康唑对临床常见深部感染真菌的体外敏感性,并对两者抗菌活性进行比较分析。方法酵母菌分离自血液和无菌体液标本,曲霉菌分离自气管插管吸取物、支气管肺泡灌洗液和保护性毛刷;酵母菌采用显色培养基和API 20C鉴定到种,曲霉菌用乳酸酚棉兰压片镜检鉴定到种;微量肉汤稀释法进行药敏试验。结果全国10家医院共收集到338株真菌,包括念珠菌281株,曲霉菌37株,新生隐球菌18株和其他酵母菌2株。伊曲康唑(ITZ)对白念珠菌、热带念珠菌、近平滑念珠菌、克柔念珠菌的敏感率分别为83.8%,70.8%,78.6%,38.5%;50%以上克柔念珠菌为剂量依赖性敏感;伊曲康唑对光滑念珠菌敏感性较差;而对于新生隐球菌、黄曲霉和烟曲霉的MIC50/MIC90分别为0.5/0.5、1/1、1/1μg/mL;羟基伊曲康唑与伊曲康唑有相似的抗菌活性。结论伊曲康唑对大部分深部感染真菌的敏感性较好,光滑念珠菌对伊曲康唑耐药株增多;伊曲康唑主要代谢产物有体外抗菌活性。     

尖尾枫化学成分及其抗炎活性研究

尖尾枫(Callicarpa longissima)有止血镇痛的功效,其化学成分和药理活性研究报道较少。为研究尖尾枫枝叶的化学成分以及抗炎活性,该实验用尖尾枫枝叶95%乙醇提取物通过柱层析和HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用LPS离体诱导RAW 264.7细胞的NO生成模型,研究主要化合物对NO生成的抑制活性。结果表明:(1)从尖尾枫中分离得到12个化合物,分别鉴定为4'',5-二羟基-7-甲氧基黄酮(1)、喷杜素(2)、蓟黄素(3)、洋艾素(4)、4'',5-二羟基-3'',7-二甲氧基黄酮(5)、甲基条叶蓟素(6)、金腰素(7)、泡桐素(8)、齐墩果酸(9)、桦木酸(10)、2,4,6-三甲氧基苯酚(11)、咖啡酸乙酯(12)。(2)化合物1-7在25 μmol·L^-1浓度下对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放的NO均具有明显的抑制作用。化合物1、2、4、5、6、8、10、11、12均为首次从该植物中分离得到,化合物1-7均具有不同程度的抗炎作用,其中化合物2、3、6表现出较强的抗炎活性。     

华南吴萸的化学成分及抗炎活性研究CSCD

综合利用各种分离提取技术对芸香科植物华南吴萸的化学成分进行研究,并利用核磁共振波谱技术进行结构鉴定。共分离纯化鉴定出13个化合物,分别为柠檬苦素(1)、6α-乙酰氧基-12α-羟基吴茱萸内酯醇(2)、12α-hydroxyevodol(3)、12α-羟基柠檬苦素(4)、臭辣树交酯A(5)、β-别隐品碱(6)、瑞特西宁(7)、野花椒甲素(8)、bis(2-ethylhexyl)benzene-1,2-dicarboxylate(9)、bejolghotin G(10)、lynoiresinol(11)、(-)-(7R,7′R,7′′S,8S,8′S,8′′S)-4′,4′′-dihydroxy-3,3′,3′′,5-tetramethoxy-7,9′:7′,9-diepoxy-4,8′′-oxy-8,8′-sesquineolignan-7′′,9′′-diol(12)、3′,6-dipropyl apigenin(13)。其中化合物6、8、9和12为首次从吴茱萸属中分离得到,其余化合物均为首次从华南吴萸中分离得到。并对其化合物进行乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)释放的抑制率测试,结果表明,化合物13对LDH释放的抑制活性较好,证明该化合物具有一定的抗炎活性。     

猫须草抗炎活性成分研究

为了研究猫须草(Clerodendranthus spicatus)抗炎活性成分,该研究采用活性追踪的方法,利用硅胶、MCI柱色谱以及HPLC等分离技术,对猫须草抗炎活性部位进行分离纯化,通过波谱数据分析和文献比对鉴定化合物结构,并利用LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞炎症模型进行抗炎活性评价。结果表明:(1)从猫须草抗炎活性部位分离得到10个化合物,分别鉴定为泡桐素(1)、鼠尾草素(2)、对苯二甲酸二辛酯(3)、N-(N-苯甲酰基-L-苯丙酰基)-L-苯基丙醇(4)、fragransin B₁(5)、6,7,8,4''-四甲氧基黄酮(6)、N-反式-阿魏酰酪胺(7)、N-顺式-阿魏酰酪胺(8)、trans-N-cinnamoyltyramine(9)、新海胆灵 A(10),其中化合物1、4、8-10为首次从该植物中分离得到。(2)抗炎结果显示,猫须草抗炎活性成分主要存在于中低极性部位,从中分离得到的大部分化合物显示出一定的NO生成抑制活性,其中酰胺类成分(7-9)均具有较好的抗炎活性,表明该类成分是猫须草抗炎作用的主要成分之一。该研究丰富了猫须草抗炎物质基础,为其开发利用提供科学依据。