促黄体素释放激素类似物对大鼠和小鼠妊娠的影响

本工作观察了大剂量的 LH-RH%类似物对大鼠和小鼠早期妊娠的影响。于大鼠妊娠的第5—7天,每鼠每天皮下注射200微克的 LH-RH 类似物,对照组注射等量生理盐水。于妊娠第14天处死,检查并记录妊娠动物数及正常着床胎数。结果表明,大剂量的LH-RH 类似物在大鼠具有明显的抗生育作用,终止妊娠率达72.7%。若同时皮下注射5毫克孕酮可以完全反转 LH-RH 类似物的抗生育作用;而同时注射50国际单位的HCG 并不能对抗 LH-RH 类似物的终止妊娠作用。这提示,大剂量 LH-RH 类似物的抗生育作用极可能是由于阻断了孕酮作用的结果。但在小鼠妊娠的第4—6天或第7—12天,每鼠每天注射200微克的 LH-RH 类似物,则对妊娠并无影响。     

LH-RH九肽类似物抑制蜕膜形成机理的研究——Ⅰ.对妊娠大白鼠的实验

丘脑下部促黄体素释放激素(LH-RH)对垂体促性腺激素生理功能的调控已有大量系统研究。近几年来,不少报道指出,LH-RH及其类似物有显著的抗妊娠作用。根据Corbin和Beattie(1975)的报道,大鼠在受孕1—7或7—12天间,每天注射高剂量LH-RH,结果受试动物终止了妊娠。Lin等(1976)从大鼠受精第一天开始每日注射高剂量LH-RH,连续注射7天或9天,发现受精卵着床延缓。而如果在妊娠6—B天注射则无影响,或效果甚微(Humphrey等1977)。另外,Hilliard(1976)对家兔的实验指出,孕后3—6天每日注射高剂量LH-RH,并不妨碍受精卵着床;若在8—13天注射则可引起超排     

LH-RH九肽类似物抑制蜕膜形成机理的研究 Ⅱ.对假孕大白鼠的实验

前文(刘以训,李树民1979)指出,在大鼠妊娠3—5天,每日注射高剂量LH-RH九肽类似物,可能通过血中雌激素水平上升而抑制胚泡着床和蜕膜分化;雌激素本身也有同样的抑制作用。最近有文献(Corbin等1975;Humphrey等1977;Rippel等1975)指出,LH-RH有可能直接作用于卵巢和子宫组织。为了澄清这一问题,并进一步阐明LH-RH的作用机理,我们在假孕和假孕去卵巢大鼠中进行了实验,尽可能排除通过卵巢内源激素的干扰,试图进一步探讨LH-RH类似物是否不经垂体卵巢轴而直接对于宫有抑制作用的可能性。     

LH-RH及其类似物的垂体外作用

经典的看法认为下丘脑分泌的黄体生成素释放激素(LH-RH)仅仅作用于垂体,调节促性腺激素的释放。但是,目前又有许多新的实验结果证明,LH-RH 及其高活性类似物具有垂体外抑制作用,从而动摇了最初的一些观     

黄体生成素释放激素的垂体外作用

本文从体内已发现的黄体生成素释放激素(LH-RH)的分布;某些垂体外组织存在低亲和力的LH-RH受体,以及LH-RH及其类似物对人和灵长目高等动物,直至对低等动物昆虫都有作用,甚至对传代株癌细胞也有作用;说明了LH-RH并非下丘脑所独有,也不仅仅作用于垂体;LH-RH对垂体外组织也有着直接的作用。     

放射性碘标记的大剂量的促黄体素释放激素在大鼠体内的分布

我们用~(125)I标记 LH-RH,观察了大剂量的 LH-RH 在大鼠体内的分布。自一侧颈外静脉注入0.2毫升的~(125)I-LH-RH(大约20微克,14—18微居里),对照注射等量相应放射活性的 Na~(125)I。3分钟后,断头处死,立即取肝、肾、心肌、卵巢、子宫、回肠及骨胳肌等组织,并开颅取垂体、松果腺、下丘脑及大脑皮质等。分别秤重及消化后,测各组织的放射活性。结果表明,放射活性不仅高度集中于垂体,也明显地集中于肝、肾、卵巢及心肌等垂体外的组织。这提示,某些垂体外的组织,特别是卵巢也选择性地摄取外源注入的大剂量的 LH-RH。     

抗病毒核苷酸类似物磷酸化修饰研究进展

核苷(酸)类似物是一类抗病毒前药,其进入人体细胞后经过逐步磷酸化生成核苷三磷酸类似物发挥抗代谢药作用,主要通过抑制病毒复制和促进侵染细胞凋亡,达到疾病治疗效果.其中,核苷类似物在细胞内经激酶活化的代谢转化过程通常是不充分的,导致最后生成的核苷三磷酸类似物浓度较低,降低了作用效果.因此,通过直接制备核苷酸类似物作为抗病毒...     

[D丙~6,脯~9乙基胺]-促黄体素释放激素LH-RHA对妊娠兔子宫内膜多聚核糖体mRNA的作用

本实验制备了非孕兔、孕兔和绐孕兔注射高剂量[D丙‘,脯’乙基胺]-促黄体素释放激素(LH-RH A)不同天数的子宫内膜多聚核糖体,并从多聚核糖体提取mRNA,在网织红细胞无细胞翻译系统中测定了活性。结果指出用LH-RH A处理后多聚核糖体mRNA量减少,其翻译活性降低,在体内实验中核糖体mRNA诱导兔子宫分秘蛋白的合成也受到抑制,特别是分子量大约为22,000和69,000左右的分泌蛋白合成受到明显抑制。     

昆虫保幼激素类似物对家蚕丝腺中核酸代谢的效应

1)保幼激素类似物3号对家蚕后丝腺细胞中RNA的合成有促进作用。 2)家蚕幼虫五龄期,其后丝腺中DNA含量是不断地增加的,其含量因品种和饲养条件的不同而有较大的差异。 3)保幼激素类似物3号对后丝腺细胞中DNA的合成有强烈的抑制作用,激素剂量愈高,抑制程度愈大。 4)我们初步认为,保幼激素类似物3号增产蚕丝的作用是通过调节丝蛋白合成的转录过程而达到的。     

15甲-前列腺素F_(2α)对家兔子宫收缩及血浆孕酮水平的影响

本文报道 15甲-前列腺素PG F_(2α)对家兔子宫收缩及血浆孕酮水平的影响。15甲-PGF_(2α)0.4mg/kg、0.2mg/kg 对大鼠抗早孕均有明显作用,能使蜕膜细胞变性,胎盘剥离。15甲-PGF_(2α)剂量为0.4mg/kg时,对家兔在位子宫内压及收缩频率有显著的加强作用。15甲-PGF_(2α)剂量为0.4mg/kg时,对妊娠家兔有明显的降低血浆孕酮作用。     

异甘草素对斑马鱼胚胎发育、血管生成和心脏的影响

目的研究异甘草素对斑马鱼Danio rerio var.胚胎发育、血管生成以及心脏的影响。方法异甘草素处理受精后10 h、24 h的正常斑马鱼胚胎,显微镜下观察并记录药物作用12 h、24 h、36 h、48 h后斑马鱼胚胎发育、血管生成、心率以及心脏形态。结果异甘草素浓度为4μg·mL~(-1)时可轻度抑制斑马鱼胚胎尾部发育,浓度为12μg·mL~(-1)及以上时会严重抑制胚胎发育。异甘草素具有抑制斑马鱼胚胎血管生成作用,浓度为2μg·mL~(-1)时即可抑制血管的生成,8μg·mL~(-1)时甚至完全抑制尾部静脉血管的生成。异甘草素可显著降低斑马鱼胚胎心率,中低剂量下,心率随着作用时间增加呈先降后升的趋势,对心脏形态无影响;高剂量下,心率随作用时间增加而降低,异甘草素致斑马鱼胚胎心包与卵黄囊肿大。结论中低剂量异甘草素具有良好的抗血管生成和减慢心率的作用,高剂量时随着作用时间延长具有一定的抑制发育作用。     

有关动物学国外学术会议消息

1984年 (1)9月5—8日 避孕的将来事项专题学术讨论会,在酉德汉堡举行。讨论的主要题目是:1.在女性和男性中激素避孕的情况;2.在女性和男性中非激素避孕的情况;3.棉子酚(gossypol);4.促黄体生成激素释放激素(LH-RH)类似物;5.免疫避孕;6.免疫单位测定技术;7.月经调节。 联系人及地址:Dr.Ludwig Kiesel,Unive-     

消旋15甲基前列腺素F_(1a)甲酯的抗生育作用和黄体溶解作用

目前用于临床中期引产和早孕流产的前列腺素(简称PG),主要是PGE_2和PGF_2α及其衍化物。国外资料中虽也有PGF_(1α)对实验动物抗生育作用的报告,但未见PGF_(1α)药理活性的详细资料,也无临床用于中期引产或抗早孕的成功报道。国内试以PGF_(1α)甲酯治疗奶牛持久黄体症及用于家畜同步发情等,效果卓著。     

睾丸酮对离体培养人蜕膜细胞形态的影响

实验选用早孕人工流产蜕膜组织进行体外培养,观察睾丸酮对蜕膜细胞形态的影响并与RU 486加以比较。研究结果提示:(1)睾丸酮(6.9×10~(-5)mol/L)能抑制离体培养人蜕膜细胞的生长发育,但这种抑制作用是暂时和可恢复的且与用药剂量及持续时间有关。(2)睾丸酮对蜕膜细胞形态的影响与RU 486(4.7×10~(-4)mol/L)的作用效果相似。     

血立停胶囊对早孕大鼠RU486药流后NO、NOS表达的影响

目的:研究血立停胶囊对早孕大鼠RU486药物流产后的子宫平滑肌一氧化氮(NO)及一氧化氮合酶(NOS)水平变化的影响。方法:选择妊娠Wistar大鼠,随机分为5组,即对照组,米非司酮组,大剂量血立停组,小剂量血立停组,催产素组。于妊娠第7天,开始相应处理,妊娠第14天分别监测早孕大鼠RU486药物流产后的子宫平滑肌一氧化氮(NO)及一氧化氮合酶(NOS)水平后处死。结果:大剂量血立停可明显降低大鼠子宫肌组织匀浆中NO、NOS含量,与对照组比较差异有显著性(P<0.05)。结论:血立停胶囊可降低子宫肌组织匀浆中NO、NOS水平,从而起到对药物流产后阴道出血的治疗作用。     

紫外线和60Coγ射线对钝顶节旋藻(Arthrospira platensis)的诱变效应

将对数期的钝顶节旋藻(Arthrospira platensis)(原名钝顶螺旋藻,Spirulina platensis)A9菌株用超声波40 s预处理破碎成2个~4个细胞大小的片断,分别用不同剂量的紫外线(UV)和60Coγ射线处理,诱变后经3小时避光预培养分别接种于液体和固体培养基进行培养。固体培养时UV照射70 s和60Coγ照射3 500 Gy后无菌体存活,而在液体培养中高剂量处理的样品可以部分恢复生长。将诱变后的菌液分别加入20μg.mL-1的ρ-氟苯丙氨酸(-ρfluorophenylalan ine,FPA)和20μg.mL-1的刀豆氨酸(L-canavan ine su lphate,CS),放入光照培养箱中预培养3 d~4 d后涂于含相同浓度的氨基酸类似物FPA和CS平板,培养30 d后计算抗氨基酸类似物突变株的突变率。UV对A9菌株的完全致死剂量LD和存活率37%时的剂量D37值分别为70 s和22 s,LD/D37=3.18。A9菌株经UV诱变25 s时存活率为28.7%,抗FPA和抗CS突变率分别为2.31×10-3和1.50×10-3,最大诱变效应比(MME)分别为48.53和52.63。60Coγ射线对A9菌株的LD和D37值分别为3 500 Gy、1 250 Gy,LD/D37=2.8。60Coγ射线显著提高A9菌株的突变率,当诱变剂量为2 000 Gy、存活率为10.49%时A9菌株突变率最高,抗FPA和抗CS突变率分别为5.07×10-3和0.964×10-3,最大诱变效应比(MME)分别为241.43和74.15。60Coγ射线对钝顶节旋藻A9菌株的损伤比UV造成的损伤强烈(低的LD/D37值),比UV具有较大的诱变效应(高MME值)。采用两种诱变剂获得的抗FPA突变率都要高于抗CS突变率。通过诱变获得了大量的抗氨基酸类似物突变株,为遗传重组研究提供携带重要遗传标记的材料。     

促黄体生成素释放激素的酶促降解

本文着重阐明促黄体生成素释放激素(LH-RH)的酶促降解机制以及影响酶促降解的因素;简要介绍了几种降解酶的物理化学和生物化学性质;并讨论了LH-RH 酶促降解的生理功能。     

心房肽存在一种负反馈内分泌环路调节

注射药理剂量精氨酸加压素(AVP)和其相关肽以及其他加压物质,能使心房肽免疫活性物质(APir)释放入血,这种心房肽(AP)受激释放与动脉压增加有关。非加压性的加压素类似物1-脱氨-D-AVP(dDAVP)和AVP 合并使用特异性加压拮抗剂都不能使AP 释放入血。生理水平的AVP,抑制利尿并使血管收缩,其药理剂量则刺激心脏内分泌系统释放AP,AP 可导致利尿和血管舒张,拮抗加压素的生理效应。     

文昌鱼促性腺素释放素(LH-RH)的纯化鉴定

自Schally等(1971)和Guillemin等(1972)分别从猪和羊下丘脑中分离纯化出LH-RH(GnRH)以来,相继在各种脊椎动物及其许多组织中都陆续发现有LH-RH的存在。近年来在哺乳类、鲑鱼、鸡Ⅰ、鸡Ⅱ和七鳃鳗中还发现有五种不同类型的LH-RH,它们之间的主要区别表现在第3,5,6,7,8位上的氨基酸残基有所不同和刺激促性腺激素释放的能力稍有差异,但在促进生殖激素分泌的效应上则是一致     

葛根素的抗诱变性

检测和评价葛根素的抗诱变性,为其开发应用提供依据。采用小鼠淋巴瘤细胞实验评价葛根素抗诱变性。抗诱变性检测采用前处理、同时处理和后处理三种处理方式,以观察葛根素对甲基磺酸甲酯(MMS)或丝裂霉素C(MMC)诱变性的拮抗作用。结果显示,在葛根素抗诱变性检测中,MMS做为诱变剂时,在三种处理条件下,葛根素各剂量组tk位点总突变频率显著低于MMC阳性对照组(P0.01)。MMC做为诱变剂时,在三种处理条件下,与MMC阳性对照组比较,葛根素各剂量组tk位点总突变频率均降低(P0.01)。实验结果表明在三种处理方式下,葛根素能有效地抑制MMS和MMC的诱变作用,以前处理方式的抑制作用最强。