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《天然产物研究与开发》2017,(3)
组胺H1受体拮抗剂被用于治疗某些过敏性疾病,如鼻炎、荨麻疹和过敏性皮炎。本文采用无标记细胞整合药理学技术建立了组胺H1受体拮抗剂高通量筛选模型。应用基于共振波导光栅的动态质量重置分析方法检测了已知的激动剂和拮抗剂作用于A431细胞上内源性H1受体后所产生的特征信号,获取特征信号谱,建立组胺H1受体拮抗剂筛选模型。进而应用此模型筛选了32个天然产物对组胺H1受体的拮抗活性。结果表明,无标记DMR分析适合于H1受体拮抗剂的高通量筛选;在筛选的32个化合物中,从亚贡中分离得到的内酯类化合物为活性较强的拮抗剂。上述结果表明,无标记DMR分析可能成为组胺H1受体拮抗剂发现的新方法。 相似文献
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《生物技术》2019,(6)
[目的]研究TAT-N15多肽治疗大鼠变应性鼻炎的抗炎症作用及机制。[方法]使用卵清蛋白(OVA)致变应性鼻炎大鼠模型,通过比较0. 1%和0. 3%TAT-N15多肽滴鼻液、0. 1%富马酸酮替芬滴鼻液对变应性鼻炎大鼠的行为学评价、组胺的组织学评价、以及鼻粘膜组织中NF-κB p65、PCNA、Ki-67蛋白表达水平,评价TAT-N15多肽滴鼻液治疗大鼠变应性鼻炎的作用。[结果]与正常对照组比较,0. 3%TAT-N15多肽滴鼻液组能减轻大鼠变应性鼻炎的症状,减少组胺释放64%,鼻腔组织病理学变化表明TAT-N15多肽滴鼻液能减少鼻粘膜组织的炎症细胞浸润,免疫组化结果表明,TAT-N15多肽能显著降低鼻粘膜组织中NF-κB p65、Ki-67和PCNA的表达水平。[结论]TAT-N15多肽能起到缓解大鼠变应性鼻炎症状的作用。 相似文献
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目的探讨益生菌对减少婴幼儿频繁喘息的临床疗效。方法按照真实世界研究(real world research,RWR)原则,对诊断为婴幼儿喘息患儿,发作次数≥6次/年且其家长拒绝接受规则吸入糖皮质激素(ICS)或白三烯受体拮抗剂(顺尔宁)预防治疗者,根据家长意愿分为观察组和对照组。2010年1月至2013年6月入组患儿共84例,其中观察组41例,对照组43例,坚持按要求服药随访1年以上者观察组33例,对照组31例(分别脱落8例和12例)。两组患儿均在其喘息发作给予ICS、顺尔宁、抗组胺药等短期治疗,观察组在喘息间歇期给予双歧四联活菌片(0.5 g/次,3次/d),疗程6个月,对照组不予任何预防性用药。观察用药后两组患儿在1年间喘息发作次数的差异。结果用药后1年,观察组和对照组喘息发作次数分别为(2.81±1.24)次和(5.22±2.29)次,差异有统计学意义(t=5.23,P0.05)。结论对于婴幼儿频繁喘息,长期应用益生菌制剂,可减少其喘息发作次数。 相似文献
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目的:探讨非那雄胺联合M受体拮抗剂对前列腺增生合并膀胱过度活动症临床疗效的影响。方法:回顾性研究我院前列腺增生合并膀胱过度活动症的患者60例,随机分为实验组和对照组,每组30例。对照组患者给予M受体拮抗剂,实验组患者在对照组的基础上给予非那雄胺。观察并比较治疗前后两组患者国际前列腺症状评分(IPSS)、膀胱过度活动症评分(OABSS)、残余尿量、最大尿流率、尿急次数以及治疗期间不良反应。结果:与对照组相比,实验组患者IPSS及OABSS较低(P0.05);残余尿量较少,最大尿流率较大,尿急次数较少(P0.05);不良反应发生率较低(P0.05)。结论:非那雄胺联合M受体拮抗剂能够降低前列腺增生合并膀胱过度活动症的不良反应发生率,提高临床疗效,值得在临床上推广应用。 相似文献
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《生命的化学》2016,(5)
肿瘤凋亡因子TRAIL(TNF-related apoptosis-inducing ligand)是TNF家族的成员之一,其不论在体内还是体外均可选择性诱导癌细胞凋亡。初期临床试验已经证实TRAIL或死亡受体激动剂抗体在癌症治疗中的安全性。另外,也有研究表明,许多癌细胞对TRAIL有耐受性,究其原因是凋亡通路中抗凋亡蛋白c-FLIP和IAP等的阻遏。更多研究发现,si RNA靶向抑制c-FLIP的同时结合广谱IAP拮抗剂AT406,进一步提高了TRAIL诱导的癌细胞凋亡,因此联合使用c-FLIP抑制剂或拮抗剂、IAP拮抗剂以及TRAIL或死亡受体激动剂抗体这三类药物可能是理想的抗癌新方法。综述了c-FLIP的发现、结构、功能和其参与死亡受体介导的信号通路,以及多种si RNA应用于c-FLIP以提高癌细胞对TRAIL敏感性和si RNA条件优化中的一些进展,并讨论了目前癌症临床治疗中si RNA的应用前景及存在的问题,最后提出较安全有效的基于TRAIL介导的癌症治疗新方法。 相似文献
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杨洪屈园园马红艳普雄明胡凤侠 《现代生物医学进展》2014,14(2):300-301
目的:探讨胸腺五肽联合干扰素治疗慢性湿疹的临床效果及安全性。方法:随机将2009~2012年我科收治的60例慢性湿疹患者分为两组,治疗组30例在给予相应的抗组胺药、非特异性抗过敏治疗的基础上加用胸腺五肽针10 mg与干扰素α-2b 200万U交替肌注,对照组30例只给予抗组胺药、非特异性抗过敏治疗,两组均在3周后观察其治疗效果及不良反应的发生情况。结果:治疗三周后,治疗组总有效率为70%,对照组总有效率为33.33%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P0.05)。两组不良反应的发生率比较并无统计学差异(P0.05)。结论:胸腺五肽联合干扰素治疗慢性湿疹的临床疗效显著,副作用较小,安全性较高,值得临床推广应用。 相似文献
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目的:研究微波热凝治疗变应性鼻炎的临床意义。方法:将6 3例变应性鼻炎随机分为两组,观察组31例施以微波凝固筛前神经鼻外侧支治疗,对照组32例施以抗组胺药物治疗。结果:两组近期和远期有效率分别是93.5 %、81.5 %和5 3.1%、4 5 .4 %。两组间疗效有显著差异(p <0 .0 1)。结论:微波热凝治疗变应性鼻炎是一种安全有效经济实用的方法,具有临床使用价值。 相似文献
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目的:评价非索非那定治疗变应性鼻炎的疗效及其安全性。方法:计算机检索SCI,Pubmed,Elsevier,Cochrane图书馆,知网,万方数据库,维普数据库中关于非索非那定治疗变应性鼻炎的随机对照试验,同时追索纳入文献的参考文献。检索年限均从建库检索到2013年12月。由两名评价员独立筛查文献,对纳入的文献进行质量评价并提取文献,对符合质量标准的随机对照试验(RCT)进行Meta分析,比较非索非那定组和安慰剂组鼻部症状评分、血清中白三烯浓度、生活质量评价、症状改善率和安全性评估。统计学分析采用RevMan5.2软件。结果:共纳入9个RCT。患者口服非索非那定片30 mg/d,120 mg/d,180 mg/d后可有效改善变应性鼻炎患者的症状,可降低患者鼻部症状评分、血清中白三烯浓度;有效提高生活质量,降低患者总的生活质量评分(P均0.05)。非索非那定不良反应的发生率与安慰剂组相似,不良反应发生率差异无统计学意义(P0.05)。结论:患者口服非索非那定片30mg/d,120 mg/d,180 mg/d后可以有效缓解患者的症状,改善患者的生活质量,且不良反应发生率与对照组相近。基于非索非那定较好的有效性和安全性,故可以广泛应用于临床,更加有效的缓解变应性鼻炎患者的症状。 相似文献
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目的:探讨胸腺五肽联合干扰素治疗慢性湿疹的临床效果及安全性。方法:随机将2009-2012年我科收治的60例慢性湿疹患者分为两组,治疗组30例在给予相应的抗组胺药、非特异性抗过敏治疗的基础上加用胸腺五肽针10mg与干扰素α-2b200万u交替肌注,对照组30例只给予抗组胺药、非特异性抗过敏治疗,两组均在3周后观察其治疗效果及不良反应的发生情况。结果:治疗三周后,治疗组总有效率为70%,对照组总有效率为33.33%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P〈0.05)。两组不良反应的发生率比较并无统计学差异(P〉0.05)。结论:胸腺五肽联合干扰素治疗慢性湿疹的临床疗效显著,副作用较小,安全性较高,值得临床推广应用。 相似文献
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死亡受体介导的凋亡通路是治疗肿瘤的理想方案。凋亡通路中具有复杂的调控机制,控制细胞的生死存亡。其中有多类抗凋亡因子,致使肿瘤细胞对凋亡信号耐受,使得凋亡在肿瘤治疗领域的应用受限。临床前体外细胞及裸鼠研究发现,单独靶向这些死亡受体或抗凋亡因子的药物或与传统化疗联合可以有效引起肿瘤细胞凋亡,但临床II期实验没有明显治疗效果。本综述总结分析多种抗凋亡因子产生的耐受机制以及靶向药物的研究现状,提出同时靶向死亡受体、c-FLIP及IAP是治疗肿瘤的理想方案。 相似文献
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NMDA受体拮抗剂对阿片类药物耐受和依赖的阻断作用 总被引:4,自引:0,他引:4
本文综述阻断NMDA受体离子通道复合药物对阿惩耐受和成瘾发生的影响。行为药理学研究显示,非竞争性NMDA受体拮抗剂、竞争性NMDA受体拮抗剂和甘氨酸受占拮抗剂能抑制阿片耐受和戒断反应,其药理学特性明显不同于其他类型抗阿片耐受和成瘾的药物,阐述了NMDA受体拮抗剂治疗阿片类芗耐受和领事的系列化机制。并指出NMDA受体拮抗剂具有神经毒性。 相似文献
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本研究在离体大鼠肠系膜血管床灌流模型上,采用特异放免法测定灌流液中的降钙素基因相关肽(CGRP),观察几种常见炎症介质在内毒素引起CGRP释放中的作用。结果显示:前列腺素合成酶抑制剂地塞米松、布洛芬与消炎痛,缓激肽受体B2拮抗剂HOE140,血小板激活因子拮抗剂WEB2086,组胺H1受体拮抗剂苯海拉明以及和组胺H2受体拮抗剂西咪替丁,均能明显抑剂制内毒素引起的CGRP释放,5羟色胺受体拮抗剂ICS205930却无明显作用。从而提示:内毒素引起CGRP释放是通过炎症介质前列腺素、缓激肽、血小板激活因子和组胺介导的,阻断或减少炎症介质的产生可望减轻内毒素血症时CGRP的过量释放。 相似文献
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用组胺H_2受体拮抗剂(甲氰咪胍或呋喃硝胺)处理正常和亚致死量γ-射线照射小鼠,探讨正常体内造血和再生骨髓中造血重建与组胺受体的关系。发现非毒性剂量的甲氰咪胍对正常小鼠骨髓多能造血干细胞(CFU-s)无抑制作用,但可抑制小鼠体内粒单系祖细胞(CFU-GM)的生长和亚致死量照射后CFU-s产率的恢复。组胺可能与骨髓的再生有关,组胺H_2受体拮抗剂可抑制骨髓的造血重建。 相似文献
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组胺在哮喘豚鼠气道重塑中的作用 总被引:2,自引:0,他引:2
本研究旨在探讨组胺在哮喘豚鼠气道重塑中的作用。将50只健康雄性豚鼠随机分为5组。正常对照组:雾化吸入蒸馏水8周;哮喘模型组:致敏后雾化吸入卯白蛋白(ovalbumin,OVA)8周;哮喘模型延续组:致敏后雾化吸入OVA14周;组胺组:致敏后雾化吸入OVA14周,最后6周同时加用组胺:组胺受体拈抗剂组:致敏后雾化吸入OVA14周,最后6周同时加用组胺受体拈抗剂。检测血清组胺、Na^+、Cl^-浓度、动脉血氧分压(PaO2)、动脉血二氧化碳分压(PaCO2)、pH、实际碳酸氢盐(actual bicarbonate,AB)、标准碳酸氧盐(standard bicarbonate,SB)以及气道壁粘膜层、基底膜层和平滑肌层厚度。所得结果如下:(1)哮喘模型组血清组胺浓度、气道擘厚度明显高于正常对照组(P〈0.01);哮喘模型延续组明显高于哮喘模型组(P〈0.01);组胺组明显高于哮喘模型延续组(P〈0.01):组胺受体拮抗剂组低于哮喘模型延续组(P〈0.05,0.01)。(2)哮喘模型组PaO.小于正常对照组(P〈0.01);哮喘模型延续组PaO2、pH、AB、SB小于哮喘模型组(P〈0.01),而PaCO2大于哮喘模型组(P〈0.01);组胺组PaO2、pH、AB、SB小于哮喘模型延续组(P〈0.01),而PaCO2大于哮喘模型延续组(P〈0.01);组胺受体拮抗剂组PaO2、pH、AB、SB高于哮喘模型延续组(P〈0.01),而PaCO2低于哮喘模型延续组(P〈0.01);血清Na^+、Cl^-浓度各组间差异不明显。以上结果提示:(1)组胺在哮喘气道重塑中起介导作用。(2)应用组胺受体拈抗剂对防治哮喘气道重塑有一定作用。(3)PaO2、pH与气管、肺门支气管、肺外周小气道气道擘厚度呈负相关(P〈0.01),而PaCO2、阴离子间隙(anion gap,AG)值与上述气道壁厚度呈止相关(P〈0.01)。 相似文献
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目的:评价非索非那定治疗变应性鼻炎的疗效及其安全性。方法:计算机检索SCI,Pubmed,Elsevier,Cochrane图书馆,知网,万方数据库,维普数据库中关于非索非那定治疗变应性鼻炎的随机对照试验,同时追索纳入文献的参考文献。检索年限均从建库检索到2013年12月。由两名评价员独立筛查文献,对纳入的文献进行质量评价并提取文献,对符合质量标准的随机对照试验(RCT)进行Meta分析,比较非索非那定组和安慰剂组鼻部症状评分、血清中白三烯浓度、生活质量评价、症状改善率和安全性评估。统计学分析采用RevMan5.2软件。结果:共纳入9个RCT。患者口服非索非那定片30mg/d,120mg/d,180mg/d后可有效改善变应性鼻炎患者的症状,可降低患者鼻部症状评分、血清中白三烯浓度;有效提高生活质量,降低患者总的生活质量评分(P均〈0.05)。非索非那定不良反应的发生率与安慰剂组相似,不良反应发生率差异无统计学意义(P〉0.05)。结论:患者口服非索非那定片30mg/d,120mg/d,180mg/d后可以有效缓解患者的症状,改善患者的生活质量,且不良反应发生率与对照组相近。基于非索非那定较好的有效性和安全性,故可以广泛应用于临床,更加有效的缓解变应性鼻炎患者的症状。 相似文献
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目的:探讨儿童过敏性结膜炎与变应性鼻炎的相关性研究及鼻眼联合防治的临床效果。方法:回顾性分析300 例儿童过敏性
结膜炎与310 例儿童变应性鼻炎患者的临床资料,对儿童过敏性结膜炎与变应性鼻炎的相关性进行分析后将所有患儿随机均分
为对照组与观察组,对照组采用常规点眼的方法进行治疗,观察组则采用鼻朗喷鼻联合人工泪液点眼进行治疗。比较两组临床疗
效及不良反应情况。结果:(1)300 例过敏性结膜炎患儿中,50 例(16.67%)并发变应性鼻炎;310 例变应性鼻炎患儿中,59 例
(19.03%)并发过敏性结膜炎(P>0.05);(2)109 例同时并发两种疾病患儿中,均进行眼结膜与鼻粘膜的刮片检查嗜酸性粒细胞,
其中60 例(55.05%)结膜刮片与67 例(61.47%)鼻粘膜刮片检测到嗜酸性粒细胞(P>0.05);(3)两组治疗前后BUT 及角膜荧光素
染色评分、症状评分、临床总有效率比较差异明显(P<0.05)。结论:儿童过敏性结膜炎与变应性鼻炎具有一定的相关性;鼻朗喷鼻
联合人工泪液点眼治疗儿童合并变应性鼻炎的临床疗效显著。 相似文献