相思子根化学成分研究——相思子醌A,B,D,E,F,G

从民间药用抗肝炎药相思子（ＡｂｒｕｓｐｒｅｃａｔｏｒｉｕｓＬ．）根中分得８个异黄烷醌类化合物,即相思子醌Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ以及已知化合物３,７二羟基６甲氧基双氢黄酮和２,８二羟基３,４,９,１０四甲氧基紫檀素。用化学转化和光谱学方法包括１Ｈ１ＨＣＯＳＹ、１Ｈ１３ＣＣＯＳＹ、ＣＤ等方法鉴定它们的结构。     

偏翅唐松草化学成分的研究

从偏翅唐松草（Thalictrum delavayi Franch.)的乙醇提取物的氯仿部分分离到9个化合物（1-9）。其中化合物1和2为新化合物,分别为5-hydro-N-methylcorydalidine(1)和1-（4-methoxybenzyl)-2-N-methyl-6-hydroxyl-5,7-dimethoxy-isoquinoline(2)。化合物7为首次从唐松草属中分离到,它们的结构经波谱方法（包括HMQC和HMBC）得到鉴定。     

偏翅唐松草化学成分的研究

从偏翅唐松草(Thalictrum delavayi Franch.)的乙醇提取物的氯仿部分分离到9个化合物(1-9).其中化合物1和2为新化合物,分别为5-hydro-N-methylcorydalidine (1)和1-(4-methoxybenzyl)-2-N-methyl-6-hydroxyl-5,7-dimethoxy-isoquinoline (2).化合物7为首次从唐松草属中分离到.它们的结构经波谱方法(包括HMQC和HMBC)得到鉴定.     

三丫苦的化学成分研究

采用硅胶柱层析从三丫苦的乙酸乙酯萃取物中分离得到6种化合物,经波谱分析鉴定为4,7-二甲氧基呋喃喹啉生物碱(1)、顺式-3,4,5-三羟基-6-乙酰基-7-甲氧基-2,2-二甲基色烷(2)、3-羟基-4-乙氧基-5,7-二甲氧基-6-乙酰-2,2-二甲基色烷(3)、3,5-二羟基-4-乙氧基-6-乙酰基-7-甲氧基-2,2-二甲基色烷(4)、异吴茱萸酮酚(5)和异吴茱萸酮酚甲醚(6)。所有化合物均首次从该植物的根部分离得到。     

沼渣化学成分研究

采用硅胶、凝胶柱层析方法对鸡场沼渣甲醇提取物化学成分进行分离纯化,并结合波谱方法分析鉴定得到6个化合物,分别是:β-谷甾醇(1)、22β-羟基-12-齐墩果烯-3-酮(2)、21β-羟基-β-白檀酮(3)、29-羟基-12-土当归烯-3,22-二酮(4)、17β-雌二醇(5)和S(-)-雌马酚(6)。这些成分均首次从鸡场沼渣中分离得到。有研究表明,21β-羟基-β-白檀酮在IC5027.4μM就具有很好的抗肠贾第虫(Giardia intestinalis)活性。许多流行病学研究和动物实验、体外实验表明,S(-)-雌马酚有助于妇女更年期症状的改善、保护心血管、缓解骨质疏松症及抗乳腺癌、前列腺癌等保护作用。     

海洋链霉菌Streptomyces sp. B9173合成的2-吲哚酮生物碱

【背景】海洋来源的天然产物近年来已成为小分子药物的重要来源。对海洋链霉菌Streptomyces sp. B9173的基因组分析显示,该菌包含多种天然产物的生物合成基因簇,具有产生多种新化合物的潜力。【目的】挖掘B9173菌株中未知的次级代谢产物,以期发现结构新颖或生物活性独特的化合物。【方法】利用HPLC/LC-MS结合的方法,排除了该菌株产生的已知化合物,确定3个未知化合物作为挖掘对象,然后利用正、反相硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱和高效液相色谱等技术对次级代谢产物进行分离纯化,最后得到化合物单体。利用质谱及核磁共振光谱技术对化合物结构进行解析和鉴定。【结果】确定3个化合物分别是色胺酮、甲基异靛蓝和N,N-二甲基异靛蓝,三者都属于2-吲哚酮生物碱。其中色胺酮具有非常广的生物活性,包括抗菌、抗肿瘤、抗炎症等,是药物开发的良好前体,这是首次在细菌中被分离得到。甲基异靛蓝是我国临床治疗慢性粒细胞白血病的药物,这是首次在微生物发酵液中被分离得到。目前这3个化合物均主要依赖化学合成。本研究结合B9173菌株的代谢背景,推测了3个化合物的生物合成途径。【结论】基于紫外吸收光谱和质谱特征,从B9173菌株的发酵液中分离鉴定了3个2-吲哚酮生物碱,丰富了微生物活性天然产物的种类,对3个化合物生物合成途径的推测也为进一步研究色胺酮和甲基异靛蓝的生物合成机制奠定基础,后续可利用合成生物学技术重构这类化合物的生物合成途径,提供更便捷、低成本的生物合成方法。     

刺桑皮正丁醇部位化学成分研究

为研究刺桑(Taxotrophis ilicifolia)皮正丁醇部位的化学成分,该研究采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、反相半制备高效液相等色谱法对刺桑皮正丁醇萃取部位进行分离纯化,并综合理化性质及波谱数据鉴定其化合物的结构。结果表明：从刺桑皮正丁醇萃取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为icariside E5 (1)、裂环异落叶松脂醇-9-O-β-吡喃葡萄糖苷(2)、2,4,6-三甲氧基苯酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(3)、9-O-β-glucopyranosyl trans-cinnamyl alcohol (4)、3,4,5-三甲氧基苯酚-1-O-β-呋喃芹糖基-(1″→6′)-β-吡喃葡萄糖苷(5)、3-羟基-4,5-二甲氧基苯酚-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、2,6-二甲氧基-4-羟基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、isotachioside (8)、ficuscarpanoside A (9)、uridine (10)、methyl syringate 4-O-β-D-glucopyranoside (11)、3,4,5-三甲氧基苯酚-β-D-吡喃...     

太湖生态修复植物黑藻的化学成分研究

黑藻Hydrilla verticillata(L.f.)Royle是应用于太湖的生态修复的一种沉水植物,本文首次从环境修复植物黑藻Hydrilla verticillata(L.f.)Royle全草的提取物中分离得到7个化合物,根据质谱和红外光谱数据分别鉴定为12-羟基十二酸(1)、11,14-二十碳二烯酸(2)、β-谷甾醇乙酸酯(3)、β-谷甾醇(4)、棕榈酸乙酯(5)、1,14-十四碳二酸(6)和6,10,14-三甲基-2-十五酮(7),其中1、4、5、7为生物活性物质。     

小花琉璃草化学成分的研究

从小花琉璃草(cynoglossum lanceolatym Forsk.)全草的石油醚提取物中分离到5个化合物,用波谱等方法鉴定为:十六碳酸甲酯(Hexadecanoic acid,methyl ester)、β-谷甾醇(β-sitosterol)、5α,豆甾烷-3,6-二酮(5α,stigmastane-3,6-dione)、6β-羟基-豆甾-4-烯-3酮(6-β-hydroxy-stigmasta-4-en-3-one)和胡萝卜甙(daucosterol)。     

延胡索的化学成分研究(英文)

采用现代分离技术和方法,从延胡索根茎中分离得到17个化合物,通过波谱分析鉴定其结构。包括11个生物碱类化合物,二氢白屈菜红碱(1)、去氢紫堇碱(2)、四氢非洲防己胺(3)、异紫堇球碱(4)、紫堇碱(5)、四氢黄连碱(6)、药根碱(7)、黄连碱(8)、小檗碱(12)、巴马汀(13)和延胡索乙素(14);2个蒽醌类化合物,大黄素(9)和大黄素甲醚(10);1个三萜类化合物,即3β-羟基-齐墩果烷-111,3(18)-二烯-28-酸(11)和3个甾醇类化合物,豆甾醇(15)、β-谷甾醇(16)和胡萝卜苷(17)。其中,化合物9～11首次从该属植物中分离得到,1首次从该种中分离得到。     

Binding of Saccharides to Abrin-b Isolated from Abrus precatorius Seeds

The nature of the binding of saccharides to arbin-b, a toxic lectin isolated from Abrus precatorius seeds, was studied by equilibrium dialysis and fluorescence spectroscopy. Equilibrium dialysis data indicate that abrin-b has two saccharide-binding sites, a high affinity site (HA-site) and a low affinity site (LA-site), to which both galactopyranosides and N-acetylgalactosamine can bind. With excitation at 290 nm, abrin-b displayed a fluorescence spectrum with an emission maximum at 345 nm. Upon binding with specific saccharides, this spectrum shifted to a wavelength shorter by 5 nm, suggesting that saccharides bind to abrin-b in such a manner as to induce a change in the environment of the tryptophan residue or residues at or near the respective binding sites. From the variation of fluorescence at 320 nm with saccharide concentrations, the association constants for binding of saccharides to the respective sites were measured. The results suggest that the HA-site has a subsite favorable for saccharides having β-1,4 linked galactopyranoside at the non-reducing end like lactose in addition to the galactose-recognition site, while the LA-site may not have such a subsite.     

Chemical Constituents of Siegesbeckia orientalis L.

The aerial parts of Siegesbeckia have been used as the traditional Chinese medicine in the treatment of rheumatic arthritis, hypertension, malaria, neurasthenia, and snakebite. In order to find new and bioactive compounds, the chemical constituents of the aerial parts of S. orientalis L. were investigated and two new compounds, namely β-D-glucopyranosyl-ent-2-oxo-15,16-dihydroxy-pimar-8（14）-en-19-oic-late （compound 1 ） and [1 （10） E,4Z]-8β-angeloyloxy-9α-methoxy-6α, 15-dihydroxy-14-oxogermacra-1 （10）,4,11 （13）-trien-12-oic acid 12,6-1actone （compound 2）, as well as five known ent-pimarane diterpenes （compounds 3-7） were isolated. The structures of the two new compounds were identified by their physicochemical properties and spectral analysis, particularly oneand two-dimensional nuclear magnetic resonance spectral methods.     

角果藜的化学成分研究(英文)

从新疆特色植物角果藜(Ceratocarpus arenarius L.)地上部分乙醇提取物的乙酸乙酯和氯仿萃取部分共分离得到11个化合物,通过波谱数据结合理化性质分别鉴定为7-酮基-β-谷甾醇(1)、β-谷甾醇(2)、豆甾-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、正十六碳醇(4)、[24S]豆甾-4-烯-3-酮(5)、173-脱镁叶绿素乙酯(6)、麦黄酮(7)、穆坪马兜铃酰胺(8)、邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(9)、β-谷甾醇亚油酸酯(10)、丁香树脂酚葡萄糖苷(11)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

珠子草化学成分的研究

利用大孔树脂吸附和多种柱层析方法,从珠子草中分离得到5个化合物,根据理化数据和波谱学等方法鉴定为柯里拉京(1)、芦丁(2)、isobubbialine(3)、丁二酸(4)和没食子酸(5)。根据2D-NMR修正了化合物3的部分碳信号归属,归属了化合物1的碳氢谱数据。     

蒙药材瑞香狼毒的化学成分研究

采用溶剂提取及柱色谱等方法,首次对瑞香狼毒Stellera chamaejasme L.的正丁醇萃取部位进行系统研究,分离得到6个苯丙素类化合物,并运用UV、1H NMR、13C NMR等现代波谱技术依次鉴定为伞形花内酯7-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),芥子醇1,3’-双-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),紫丁香苷(3),(+)-落叶松树脂醇4,4’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),(+)-松树脂醇4,4’-O-双-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)和(+)-丁香树脂醇-双-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)。其中,化合物4、6为首次从该药材中分离得到。     

刺山柑化学成分研究

采用硅胶、聚酰胺和Sephadex LH-20等色谱方法从维吾尔药刺山柑中分离得到11个化学成分,通过理化手段及波谱技术分别鉴定为正二十八烷(1)、β-胡萝卜苷(2)、正二十八烷醇(3)、正三十二烷酸(4)、正十六烷酸(5)、琥珀酸(6)、原儿茶酸(7)4、-羟基-5-甲基呋喃-3-羧酸(8)、山萘酚3-O-β-D-芸香糖苷(9)、芦丁(10)和水苏碱(11)。其中化合物13、和4为首次从该属植物中分离得到。     

Cytotoxic and pro-apoptotic effects of Abrus precatorius L. on human metastatic breast cancer cell line, MDA-MB-231

Abrus precatorius is highly regarded as a universal panacea in the herbal medicine with diverse pharmacological activity spectra. This experimental study on the mechanism of the anticancer activity of A. precatorius leaf extracts, may offer new evidence for A. precatorius in the treatment of breast cancer in clinical practice. Cell death was determined by using MTT assay. Further analyses were carried out by doing DNA laddering, PARP cleavage, FACS, semi-quantitative RT-PCR and detection of cellular reactive oxygen species (ROS) by DCFDA assay. A. precatorius showed very striking inhibition on MDA-MB-231 cells. MTT assay showed more than 75 % inhibition of the cells and treated cells indicated visible laddering pattern with thick compact band. PARP cleavage produced 89 kDa cleavage product which was associated with apoptosis. Flow cytometer exhibited a sub-G0/G1 peak as an indicative of apoptosis. mRNA expression level of apoptosis-related genes p21 and p53 was markedly increased in cells treated with the extract as compared to control. The up-regulation of p21 and p53 may be the molecular mechanisms by which A. precatorius extract which induces apoptosis. An increase in the concentration of A. precatorius extract does not generate ROS, instead it reduces ROS formation in MDA-MB-231 cells, as evident from the shift in fluorescence below untreated control. This is the first report showing that A. precatorius leaf extract exhibits a growth inhibitory effect by induction of apoptosis in MDA-MB-231 cells. Our results contribute towards validation of the A. precatorius extract as a potentially effective chemopreventive or therapeutic agent against breast cancer.