灵菌红素研究进展

灵菌红素是一类天然红色素的总称,是一些放线菌、沙雷菌及其他细菌的次级代谢产物,具有抗细菌、抗真菌、抗疟疾、免疫抑制和抗肿瘤等生物活性,因此受到人们的广泛关注.我们对灵菌红素的性质、生物活性及其生产现状进行了阐述,并预测了其发展趋势.     

绞股蓝的抗肿瘤作用

本文综述了绞股蓝的抗肿瘤作用及具有抗肿瘤活性的绞股蓝皂甙的结构特点、作用机理、构效关系和这种抗肿瘤新药的研究进展。     

海藻多糖生物活性及分子修饰

简要介绍了近年来有关海藻多糖抗病毒、抗肿瘤、免疫促进、免疫抑制等生理活性的最新研究 ,重点介绍了不同种类海藻多糖的不同生理活性机理的研究进展。对多糖与生理活性之间的构效关系进行了阐述 ,在构效关系基础上进行多糖分子结构修饰是提高海藻多糖生理活性、降低毒副作用的有效手段。进一步介绍了目前多糖分子修饰常用方法 ,并对修饰后分子的生理活性改变进行了阐述。     

黏菌代谢产物及其生物活性的研究进展

黏菌代谢产物的研究显示出其较高的应用价值,并取得了较大的进展。本文综述了从黏菌中分离得到的100余个代谢产物,主要包括:脂肪酸、氨基酸、生物碱、萘醌、芳香族化合物、萜类化合物以及酯或其衍生品等。阐述了其抑菌、抗肿瘤、细胞毒及抗氧化活性,简要介绍了化合物的构效关系,同时对黏菌生物活性的研究方法及生物化学特征进行了总结,分析了不同黏菌类群代谢产物的异同。最后对黏菌代谢产物的研究提出了问题与展望。     

乙酰胆碱酯酶的构效关系研究进展

乙酰胆碱酯酶是胆碱能神经传导中的一种关键酶．对其构效关系的研究一直是生命科学的重要课题,目前主要研究手段有X线衍射晶体学、分子生物学、电子顺磁共振等。本文重点介绍应用这些方法研究乙酰胆碱酯酶构效关系所取得的新进展,包括芳香族引导、后门开放、环的纳秒机制与高效催化的关系等。     

抗血管生成疗法及糖类血管生成抑制剂的研究进展

血管生成抑制剂是目前抗肿瘤药物的研究热点,本文综述了新生血管形成的机制和调控,以及抗血管生成疗法在抗肿瘤领域的研究状况,并着重叙述了糖类化合物作为血管生成抑制剂的研究进展以及相关的构效关系.     

紫菀中肽类成分研究进展

环肽astins是紫菀比较有特色的一类化学成分,至今此类型环肽只在该种中发现。其结构新颖,是紫菀抗肿瘤活性的主要成分。在植物分类学及抗肿瘤新药开发上都具有较高的研究开发价值。本文以紫菀astins为主要对象,对其化学结构、生物活性、构效关系方面的研究进行了综述。     

冬凌草甲素抗肿瘤作用的研究进展

冬凌草甲素是从唇形科香茶菜属植物中分离出的对映贝壳杉烯二萜类有机化合物,具有广泛的抗肿瘤活性。该文将就冬凌草甲素抗肿瘤活性的化学构效关系及其抗肿瘤机制做一综述。     

人参皂甙的抗肿瘤研究进展

人参是我国传统的名贵中草药材,人参皂甙是人参抗肿瘤作用的主要有效成分。对人参皂甙,特别是人参皂甙-Rg3和人参皂甙-Rh2在抗肿瘤方面研究的进展给予了综述,深入讨论了人参皂甙的抗肿瘤活性构效关系。详细讨论从其它人参皂甙通过糖基改造制备具有高的抗肿瘤活性的人参皂甙-Rg3和人参皂甙-Rh2的方法,对人参皂甙研究状况做了展望。     

环烯醚萜类化合物的结构及构效关系研究进展

环烯醚萜作为一类重要有效成分,存在多种中草药中,具有抗肿瘤,抗炎,降糖等多种药理活性。环烯醚萜类化合物结构不同,则其生物活性和作用机制也不尽相同,目前国内外对环烯醚萜类化合物结构修饰及其构效关系归纳总结尚未见文献报道。因此对此类化合物结构及构效关系进行系统归纳总结,将对开发此类创新药物具有较高的研究意义。本文通过国内外广泛的文献调研,分析总结此类化合物的结构、活性、作用机制之间的关系,对此类化合物活性预测、结构优化将具有良好的促进作用,为今后开发具有更高活性的新型环烯醚萜类药物提供研究基础。     

喹唑啉酮及其衍生物的生物学活性研究进展

喹唑啉酮类化合物是含有嘧啶杂环的一类重要化合物,最初是从真菌和细菌中分离得到的。喹唑啉酮化合物在抗菌、消炎、抗高血压、抗惊厥、抗肿瘤等方面均显示出良好的生物学活性。以喹唑啉酮为先导化合物,对其母体结构进行结构修饰与改造,设计、合成喹唑啉酮类衍生物并对其生物学活性进行筛选已成为有机化学的研究热点之一。本文对近些年来喹唑啉酮类化合物的生物学活性以及构效关系的研究进展进行了综述。     

旱生香茶菜二萜化合物细胞毒活性的三维构效研究

应用比较分子力场法（COMFA）研究了一系列旱生香茶菜二萜化合物对人红细胞白血病（K562）、人旱幼粒白血病（HL-60）、人胃腺癌（MKN-28）和人结肠癌（HCT）细胞体外抗肿瘤活性进行了三维定量构效关系的初步研究,其结果将为香条菜二萜的结构修饰和简化,先导化合物的发现提供理论依据。     

微生物发酵法生产灵菌红素研究进展

灵菌红素是一种微生物次级代谢产生的重要天然红色素,在医药开发、环境治理和染料制备等领域具有巨大的潜在应用价值。文中从3个方面归纳了国内外关于灵菌红素的研究进展:产灵菌红素微生物的发现与改造;灵菌红素发酵与提取过程的控制与优化;灵菌红素生物合成途径及其转录调控机制的解析。最后,讨论了微生物发酵法生产灵菌红素今后的研究方向。     

松萝酸的结构修饰与生物活性研究进展

松萝酸是一种二苯并呋喃类衍生物,为地衣植物的特有成分,具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等生物活性。为增强松萝酸的生物活性及溶解性,学者们对其开展了大量的结构修饰与改造,发现了一些更具有潜在研究价值的松萝酸衍生物。本文综述了松萝酸结构修饰、生物活性和构效关系的研究,为松萝酸衍生物类药物的开发提供参考。     

灵杆菌合成灵菌红素的转录调控

灵菌红素是一种具有多种生物活性的红色素,具有巨大的经济价值和广阔的应用前景。灵杆菌是灵菌红素的生产菌株,同时也是研究灵菌红素合成的模式菌株。本文综述了转录水平上调控灵杆菌合成灵菌红素的研究进展,总结了双(多)组分调控系统、群体感应系统、σ因子和转录因子在调控灵杆菌合成灵菌红素过程中发挥的作用,并对未来的研究方向进行了展望。     

新型喜树碱类抗癌药物的研究进展

喜树碱是1966年由喜树中分离而来的一种五环结构的生物碱,早期对其抗肿瘤活性的发现更是引发了科学家们对此类化合物极大的研究兴趣,现在已经证实喜树碱类化合物主要是通过抑制在DNA代谢过程中发挥重要作用的I型拓扑异构酶。但其自身因水溶性差、毒副作用强,在临床应用上易出现不良反应。半个世纪以来,国内外研究者在对其作用机制及构效关系的研究基础上,开发出了数以百计的喜树碱类衍生物,很多已经进入临床或临床前研究。但目前仅有两种喜树碱类的化合物拓扑替康和依立替康被美国FDA批准应用于临床上肿瘤的治疗。本文就已上市的喜树碱类化合物以及喜树碱类抗肿瘤药物开发的挑战进行了综述。     

紫杉醇构效关系研究进展

紫杉醇是近40年从红豆杉属植物中发现的最著名的天然抗肿瘤药物,在过去30年多年间紫杉醇因其独特的结构、新颖的作用机制和显著的抗癌活性成为化学家、药理学家和生物学家的研究热点.本文对紫杉醇构效关系的研究进行了总结,提供参考文献85篇.     

“核糖体失活蛋白抗艾滋病病毒活性及构效关系的研究”获2003年度云南省科学技术奖（自然科学类）二等奖

中国科学院昆明动物研究所郑永唐研究员主持的“核糖体失活蛋白抗艾滋病病毒活性及构效关系的研究”,利用分子生物学和病毒学等手段,系统研究了核糖体失活蛋白(RIP)抗人艾滋病病毒(HIV)活性,并对天花粉蛋白(TCS抗HIV活性的作用机制、构效关系进行了深入的研究。     

一株新海洋粘质沙雷氏菌产灵菌红素发酵条件优化

灵菌红素是由微生物产生的一种红色次级代谢产物,因其具有抗菌、抗癌和抗疟疾等功效,受到了生物医药领域的广泛关注。微生物发酵是当前产灵菌红素的主要方法,分离筛选高产灵菌红素的微生物、优化发酵条件是提高灵菌红素产率的重要途径。本研究从深圳湾筛选出一株含有红色色素的菌株,并基于16S rRNA基因序列对该菌株进行了系统发育分析和物种鉴定。紫外可见光全波长扫描和HPLC-MS图谱分析证明,该菌株所产红色色素为灵菌红素。进一步通过单因素试验和正交优化法优化了该菌产灵菌红素的发酵条件和发酵培养基组分。系统发育分析表明,该菌株为一株海洋粘质沙雷氏菌（Serratia marcescens）,并将其命名为S. marcescens SOCE 001。产灵菌红素的最佳发酵条件为：温度28 ℃、振荡培养转速220 r/min、培养基pH 7。发酵培养基最佳组合为：果糖添加量2 g/L、蛋白胨添加量10 g/L,MgSO₄添加量2 g/L。优化发酵条件后,经24 h培养, 灵菌红素产量可达2.468 g/L。     

天然酮类化合物生物活性的研究进展

天然酮类化合物是一类具有三环芳烃系统(C_6-C_3-C_6)结构的次生代谢产物的总称,该类成分广泛存在于龙胆科、藤黄科、远志科、桑科等植物中,目前研究表明,天然酮类化学成分具有广泛的药理活性,包括抗肿瘤、抗菌、抗病毒、保肝、降血糖、抑制黄嘌呤氧化酶等多种药理作用,有良好的开发前景。本文对近十年来国内外关于酮类化学成分在生物活性及相关作用机制、构效关系等方面的研究进展进行总结,为进一步深入研究和合理开发应用天然酮类药物资源提供理论参考。