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P物质广泛分布于中枢、外周神经系统和某些组织,与痛觉、内脏传入和传出、炎症反应以及中枢对运动的调节均有密切关系。本文主要介绍P物质拮抗剂的构效关系、与受体结合的特性及其在中枢、外周神经系统 P 物质作用机理研究中的应用。P 物质拮抗剂的研究不仅可以为基础研究提供工具药,推进 P 物质作用机理的研究,而且可能发展成为新型的镇痛药和抗炎药。 相似文献
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趋化因子受体最早是在研究白细胞迁移过程中发现的,它在大鼠和小鼠的背根神经节外周感觉神经细胞上也有表达.在炎症情况下,激活的趋化因子受体可以诱导神经细胞上一类重要的镇痛受体—μ-鸦片受体的异源性脱敏,抑制其功能;同时,激活的趋化因子受体还可以增强一类对于痛觉感受非常关键的受体——辣椒素受体的敏感性,使其敏化.趋化因子受体诱导的这2种效应可以通过Gi蛋白信号传导通路增强生物体对痛觉的敏感度.这些结果提示,趋化因子受体可能是免疫系统和神经系统之间交叉调节的桥梁. 相似文献
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降钙素基因相关肽(calcitonin gene-related peptide,CGRP)家族成员主要包括CGRPα、CGRPβ、肾上腺髓质素(adrenom edullin,AM)、降钙素(calcitonin,CT)和胰淀粉样蛋白(amylin,AMY)。CGRP家族成员及其受体广泛分布于哺乳动物中枢和外周神经系统。研究表明,CGRP、AM等CGRP家族成员在伤害性信息传递过程中具有重要作用。在脊髓水平,CGRP促进痛觉信息传递、脊髓阿片耐受、偏头痛、炎性痛和神经病理性痛;在脊髓以上水平,CGRP则抑制痛觉信息的传递。AM是近年来才证实的与疼痛感受有密切关系的神经多肽,在脊髓水平促进痛觉信息的传递,在阿片耐受形成和维持中亦有重要作用。AMY和CT与疼痛的关系尚不十分明确。 相似文献
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孕酮作为一种甾体激素,在哺乳动物雌性生殖活动的调控中起着关键作用。孕酮的生理功能依赖于核孕酮受体介导的基因组效应和膜孕酮受体介导的非基因组效应,这两种效应共同介导了孕酮在各种雌性生殖活动中的不同作用,包括排卵、胚胎植入、妊娠维持、分娩启动和乳腺发育等。近年来,通过基因芯片技术筛选出大量的孕酮下游靶基因,但至今未能在这些基因的启动子区域上找到传统意义上的孕酮响应元件,故推测核孕酮受体调节下游靶基因转录活动的方式可能不同于传统的类固醇核受体。基于目前最新的研究成果,文章综述了在哺乳动物雌性生殖活动中,孕酮受体介导各种生理效应的分子机理。 相似文献
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TRPV1(transient receptor potential vanilloid 1)是在机体广泛分布的非选择性阳离子通道,能被氢离子、高温以及其它内源性和外源性配体激活.其在外周神经系统中主要参与伤害性高温的感受以及痛觉过敏等生理机制.TRPV1在中枢神经系统中功能的研究进展主要体现在突触传递,体温调节,痛觉的调制和细胞凋亡等方面.TRPV1的激活降低突触前谷氨酸的释放及增强已存在的突触后AMPA受体的作用,从而增强了突触传递效能.外周的TRPV1通过激活能够抑制血管的收缩和生热作用,从而抑制体温的升高,当TRPV1被阻断时就发生体温过高,而TRPV1体温调节的中枢作用机制可能是通过直接作用于体温调节中枢.脑干的痛觉调制环路的激活TRPV1可以引起谷氨酸盐的释放,进而激活突触后I类mGlu受体以及NMDA受体,从而起到镇痛的功能.另外近年发现TRPV1在中枢也参与呕吐、呼吸、心率及血压的调节. 相似文献
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内源性阿片肽疼痛调节机制 总被引:4,自引:0,他引:4
内源性阿片肽(EOP)作为一类重要的神经递质发挥着许多生物学效应,而在痛觉信息的传递和调节过程中发挥的重要作用最为显著,这些结果将可能为疼痛治疗开辟新天地.本文就近年来EOP的研究进展,特别是关于它们在神经系统内的分布,组成,阿片受体的特点,疼痛调节的特点及其机制等方面作一综述. 相似文献