滇姜花二萜成分的抗肿瘤活性研究

对滇姜花粗提物、滇姜花素A(1)和姜花酮(2)进行了动物体内抗肿瘤活性测试,结果表明它们均能显著性抑制小鼠体内移植性肿瘤H22的生长,其中滇姜花素A对小鼠H22肿瘤生长抑制率达54.27%,作用最强。体外抗肿瘤实验发现,滇姜花素C(3)对体外培养的人类乳腺癌细胞株MDA-MB-231具有较强的细胞毒作用,并具有明显的剂量效应关系。     

灵芝中有效成分灵芝酸的抑制肿瘤作用研究

本文采用了体外肿瘤细胞培养增殖抑制试验与体内肿瘤细胞抑制试验,结果显示灵芝酸在体外对肿瘤细胞株SW620、LS180、S180的增殖具有明显的抑制作用,体内抗肿瘤疗效试验显示灵芝酸对Lewis肺癌(足趾接种)具有一定的疗效,对荷Lewis肺癌的小鼠IL-2的生成及NK细胞的免疫活性均有一定的促进作用。因此可以认为灵芝酸通过直接细胞毒作用与激活免疫体系实现抑制肿瘤作用。     

山野木层孔菌子实体中抑制H22荷瘤小鼠肿瘤的活性成分研究

采用梯度提取法对山野木层孔菌子实体进行提取,得到石油醚层、甲醇层及水层3 种提取物及石油醚层中获得化合物4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮-麦角甾烷,并采用H22 荷瘤小鼠进行体内抗肿瘤活性研究,以抑瘤率、免疫器官指数、免疫因子为指标检测抗肿瘤活性。结果表明,石油醚高剂量组（100mg/kg）、单体化合物中剂量组（7.5mg/kg）抑制率分别为62.21%、57.67%;脾指数、胸腺指数均高于对照组和环磷酰胺（CTX）组,白介素-2（IL-2）的含量明显高于对照组和环磷酰胺（CTX）组（P＜0.01）;肿瘤坏死因子-α（TNF-α）含量明显低于对照组（P＜0.01）。因此认为上述石油醚提取物和单体化合物对H22荷瘤小鼠肿瘤有抑制作用,并且均能改善小鼠的免疫功能。     

人参皂苷Rh_4对小鼠移植性肿瘤的抑制作用

本文阐述了三七中人参皂苷Rh4的体内抗肿瘤作用。建立S180肉瘤和肝癌H22荷瘤小鼠动物模型,将接种后的小鼠随机分为阴性对照组、阳性对照组及人参皂苷Rh4高、中、低剂量组,采用腹腔给药和灌胃给药两种方式,观察人参皂苷Rh4对小鼠移植性肿瘤的体内抑制作用以及对动物免疫器官重量的影响。结果表明:采用腹腔注射给药和灌胃给药,人参皂苷Rh4各剂量组对S180肉瘤小鼠和肝癌H22小鼠肿瘤生长均有抑制作用。与阴性对照组比较,当人参皂苷Rh4剂量为4.5 mg/kg灌胃给药时,对肉瘤S180的抑制率为47.84%(P0.01);当Rh4剂量为10.0 mg/kg腹腔注射给药时,对肝癌H22的抑制率为52.72%(P0.01)。人参皂苷Rh4对荷瘤小鼠免疫器官未见明显影响。     

白花蛇舌草的抗肿瘤活性和初步化学研究

我们在美国国立肿瘤研究所对白花蛇舌草 (Hedyotisdiffusa)的乙醇提取物及不同的溶剂萃取部位进行了肿瘤细胞株的细胞毒活性筛选 ,发现CH3 OH∶H2 O(9∶1)部位有一定的细胞毒活性 ,特别是对乳腺癌细胞株有中等强度活性。因此我们对该部位进行了初步化学成分研究 ,从中分离得到三个已知化合物 ,即豆甾醇 5 ,2 2 二烯 3β ,7α 二醇 (Stigmasta 5 ,2 2 diene 3β ,7α diol,1) ,豆甾醇 5 ,2 2 二烯 3β ,7β 二醇 (Stigmasta 5 ,2 2 diene 3β ,7β diol,2 )和熊果酸 (Ursolicacid ,3)。其中化合物 (1)和化合物 (2 )系首次从该植物中分离得到 ,同时文献报道这类甾醇类化合物有一定的细胞毒活性。进一步的活性和化学研究仍在进行。     

海南黄芩中汉黄芩素抗肿瘤活性研究

目的:分离纯化海南黄芩中黄酮类化合物汉黄芩素,并研究其抗肿瘤活性。方法:经乙醇回流提取,石油醚和氯仿萃取,采用半制备液相色谱技术对海南黄芩中的汉黄芩素进行分离纯化,NMR等技术进行结构鉴定;采用常见肿瘤肺癌、肝癌、宫颈癌细胞,利用MTT法测定汉黄芩素的细胞毒活性;采用S180移植荷瘤小鼠,对汉黄芩素进行体内肿瘤实验,随机分成4组,阴性对照组给予生理盐水,阳性对照组尾静脉注射10 mg/kg市售紫杉醇注射液,药物低、高剂量组分别灌胃给予10、40 mg/kg海南汉黄芩素,连续7 d;最终应用荷瘤动物模型评价汉黄芩素的抗肿瘤功效。结果:从海南黄芩中分离得到汉黄芩素,并通过NMR波谱进行结构鉴定予以确认;细胞毒活性评估结果显示汉黄芩素对Hep G2、He La和A549细胞均显示显著的抑制活性;体内抗肿瘤试验显示汉黄芩素能明显抑制肿瘤体积和重量,抗肿瘤作用显著,并呈现一定的量效关系。结论:黄酮类化合物汉黄芩素为首次从海南黄芩中分离得到,抗肿瘤活性显示其有很强的抗肿瘤活性,这为深入研究与开发海南黄芩提供科学依据。     

椭圆嗜蓝孢孔菌中四种甾类化合物的抗肿瘤活性及构效关系分析

采用硅胶色谱法、重结晶法从椭圆嗜蓝孢孔菌Fomitiporia ellipsoidea子实体的石油醚提取物中分离得到4个甾类化合物,单体化合物通过与已知标准品比对确定化合物结构,分别为麦角甾醇(麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇)、麦角甾醇过氧化物(5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇-棕榈酸酯和麦角甾-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮。采用MTT法检测甾类化合物对人肿瘤细胞的抑制活性。采用H22裸鼠移植模型法评价甾类化合物的体内抗肿瘤活性。结果表明:在细胞毒实验中,麦角甾醇和麦角甾醇过氧化物对人肝癌细胞株Hep G2、人乳腺癌细胞株MCF-7、人宫颈癌细胞株Hela和人肺癌细胞株A549均有较好的抑制活性,麦角甾醇效果最佳,在浓度为50·g/m L时抑制率分别达到82.89%、74.33%、50.03%和69.33%,IC_(50)值分别为20.61·g/m L、37.18·g/m L、49.89·g/m L和38.74·g/m L,对Hep G2的抑制能力优于其他细胞系。在体内实验中,麦角甾醇和麦角甾-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮在剂量为50mg/kg/d时抑瘤率分别为60.75%和63.21%,并且麦角甾醇组瘤鼠的脾指数有显著增加。构效关系分析认为甾核的C-3位被羟基或羰基取代后,化合物的抗肿瘤活性较显著。     

膜型Tim-3分子促进荷瘤小鼠抗肿瘤免疫应答的研究

目的 研究膜型Tim-3分子对H22肝癌细胞生长的抑制效应,探讨膜型Tim-3分子对荷瘤小鼠免疫系统的影响.方法 以H22肝癌细胞接种于BALB/c小鼠大腿肌肉建立小鼠实体瘤模型,采用原位注射裸DNA的方法在小鼠体内表达膜型Tim-3进行基因治疗,观察Tim-3对肿瘤生长的抑制作用;采用RTPCR技术在肿瘤生长不同时期检测Tim-3对4-1BB、IFN-γ、galectin-9等免疫相关基因表达的影响;流式细胞术检测膜型Tim-3对脾细胞增殖活性及细胞毒活性的影响;观察Tim-3 ＋4-1 BBL协同抗肿瘤作用.结果 体内转染表达Tim-3对肿瘤的生长有明显的抑制作用.流式细胞术结果显示,在小鼠荷瘤早期,Tim-3可提高脾细胞在特异性抗原刺激下的增殖反应和对H22肿瘤细胞的细胞毒作用;Tim-3与4-1BBL协同作用时抗肿瘤作用更加明显.结论 膜型Tim-3可在免疫启动阶段作为正向免疫调节因子增强抗肿瘤免疫应答,并可与4-1 BBL协同产生更强的抑瘤效应.     

凹顶藻萜类化合物对小鼠H22肿瘤生长及VEGF、PCNA表达的影响

目的:观察凹项藻提取物(Laurenciaterpenoid extract,LET)对接种H22细胞小鼠的肿瘤生长及血管内皮细胞生长因子(VEGF)、增殖细胞核抗原(PCNA)表达的影响.方法:昆明小鼠随机分为5组(10只,组),即模型组、LET低中高剂量组(25、50、100 mg/kg·d-1)、环磷酰胺组(CTX对照组).各组小鼠左前腋下皮下接种H22肝癌细胞,第二天除模型组外,其余4组分别以不同剂量的LET、CTX灌胃,于15天后处死,完整剥离出肿瘤,称重,计算抑瘤率.免疫组化法测定肿瘤组织中VEGF、PCNA的表达.结果:LET低、中、高剂量组小鼠H22肿瘤质量增长均较模型组缓慢(P<0.05),抑瘤率分别为27.5%、34.9%、41.4%;同时LET中、高剂量组VEGF阳性表达较模型组显著减少(P<0.05),低剂量组未见明显变化,但LET各剂量组PCNA阳性表达较模型组显著减少(P<0.05).结论:LET各剂量组可以抑制小鼠H22肿瘤的生长,具有较高的抑瘤活性,且中、高剂量组能抑制VEGF的表达(P<0.05),低、中、高剂量组能抑制PCNA的表达(P<0.05).LET对肿瘤组织VEGF、PCNA表达的抑制作用可能是其抗H22肿瘤及抗血管生成的一个重要原因.     

内生条纹拟盘多毛孢发酵液中细胞毒活性成分研究

从条纹拟盘多毛孢Pestalotopsis virgatula发酵液中分离得到8个化合物,其结构分别被鉴定为：2-(1-甲氧基-1-H-吲哚-3-基)乙醇 (1),2-(1-甲氧基-1-H-吲哚-3-基)乙酸 (2),3β-羟基-5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯 (3),麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮 (4),对羟基苯乙醇 (5),邻苯二甲酸二异丁酯 (6),(E)-3-(4-羟基-3-甲氧苯基)败脂酸 (7) 和丁二酸 (8),化合物1–8均为首次从该菌种中分离得到。利用MTT法测试了化合物1 和2对5种人体肿瘤细胞的细胞毒活性,结果显示化合物1和2对5株肿瘤细胞株均具有一定选择性抑制活性。     

民族药四数九里香的化学成分及其细胞毒活性研究

为了阐明民族药四数九里香Murraya tetramera Huang的药效物质基础,课题组使用色谱技术从其醇提取物中分离得14个化合物;运用~1H NMR、¹³C NMR波谱方法和文献数据对比鉴定为正24烷酸(1)、9,13,17,21-tetramethyl-5-docosenoic acid(2)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-山奈酚甙(3)、补骨脂素(4)、紫苏醛(5)、槲皮素(6)、methyl salicylate glucoside(7)、(9S,10R,11E,13R,15Z)-9,10,13-trihydroxyoctadeca-11,15-dienoic Acid(8)、2-isopropyl-5-methylphenol(9)、β-胡萝卜甘(10)、7-羟基香豆素(11)、七叶内酯(12)、β-谷甾醇醋酸酯(13)、山奈酚(14)。除了化合物4、6外,其他化合物为首次从该植物中分离得到。同时,研究各化合物对5株肿瘤细胞的体外生长抑制作用。与阳性对照组比较,结果表明:化合物3、4、5、6、7、8、10、11、12、13、14对白血病HL60显现良好的细胞毒活性;化合物1～14对肺腺癌A549的的细胞毒活性低于阳性对照组;化合物6、13、14对肝癌SMMC7721显现良好的细胞毒活性;化合物1、2、3、6、7、9、11、12对乳腺癌MCF7显现良好的细胞毒活性;化合物1～14对结肠癌SW480的细胞毒活性低于阳性对照组。     

叉毛蓬化学成分的体外抗菌及抗氧化活性研究（英文）

从叉毛蓬全株首次分离出4-羟基苯乙酮(1)、紫丁香酸(2)、金圣草黄素(3)、香草酸(4)、4-羟基-3-甲基苯乙醇(5)、N-[2-(3,4-二羟基苯基)-2-羟基乙基]-3-(4-甲氧基苯基)丙-2-稀酰胺(6)和异鼠李素-3-O-芸香糖苷(7)7个化合物。通过MTT法测定这7个化合物的体外抗菌活性,结果表明多数化合物有较强的抗菌活性,其中化合物2对枯草芽孢杆菌,化合物5对大肠杆菌,化合物7对番茄疮痂病菌和番茄早疫病菌的抑制作用均强于阳性对照硫酸链霉素对同种菌的抑制。用DPPH和FRAP两种方法测定了化合物的抗氧化活性,结果表明在DPPH方法中化合物6的抗氧化活性最好,IC50值为0.2452 mg/m L,在FRAP方法中化合物5有最好的抗氧化活性,FRAP值为9.402 mmol/g,强于阳性对照抗坏血酸。     

木蹄层孔菌子实体提取物对H22荷瘤小鼠体内抗肿瘤活性的影响

研究了木蹄层孔菌子实体的石油醚提取物、氯仿提取物、甲醇提取物对体内抑制肿瘤活性及对免疫功能的影响。建立H22荷瘤小鼠模型,观察木蹄层孔菌不同提取物对荷瘤小鼠的抑瘤效果,通过抑瘤率、免疫器官指数及生存时间的影响来评价不同提取物的活性。结果表明：木蹄层孔菌子实体的石油醚提取物、氯仿提取物、甲醇提取物均有一定的抑制肿瘤作用,其中石油醚提取物下层沉淀的抑制作用最显著,当质量分数为100 mg/kg时抑瘤率高达56.29%,接近阳性药的抑瘤率58.78%,可使小鼠的体质量、脾指数和胸腺指数增加,延长H22荷瘤小鼠的生存时间。木蹄层孔菌石油醚提取物下层沉淀在一定的剂量范围内,能较好地抑制小鼠肿瘤的生长,提高机体的免疫功能。     

地参多糖对实验肿瘤细胞体内外增殖的影响

旨在研究地参多糖对小鼠体内S180A肿瘤细胞增殖的影响及体外对人肝癌BEL-7402细胞生长的影响.体内实验采用皮下接种小鼠S180A肿瘤细胞,以生理盐水为阴性对照,环磷酰胺为阳性对照,腹腔给药(ip给药)不同剂量地参多糖7d,称取小鼠瘤质量并计算抑瘤率.体外实验采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定地参多糖对体外BEL-7402细胞抗肿瘤活性;倒置荧光显微镜观察地参多糖对BEL-7402细胞形态学的影响;流式细胞术检测地参多糖对人肝癌BEL-7402细胞周期的影响.体内实验结果表明:随着地参多糖浓度的增加,体内对小鼠S180A肿瘤的抑制率逐渐提高,最高抑瘤率可达41.29％ (P＜0.01).体外实验结果表明:随着地参多糖浓度和培养时间的增加,体外培养的BEL-7402细胞存活率逐渐降低,抑制率逐渐增加,细胞出现明显的形态学改变,且能诱导细胞凋亡;流式细胞术证实地参多糖使体外培养的BEL-7402细胞发生G0/G1期阻滞.体内外实验均证实地参多糖具有抗肿瘤作用,值得进一步开发利用.     

酯苷胶囊对小鼠移植瘤的抑制作用

目的:探讨酯苷胶囊对小鼠移植性肿瘤的抑制作用。方法:采用小鼠移植性肿瘤模型,以5-FU为阳性对照组,观测2、4、8mg.kg-1酯苷胶囊对小鼠H22、S180肉瘤和HCA肝癌模型动物的抗肿瘤作用。结果:酯苷胶囊对H22、S180和HCA移植瘤的抑制率分别为36.8%～65.3%,19.0%～41.4%,46.8%～52.3%。结论:酯苷胶囊具有较强的抗肿瘤作用,显著延长荷瘤小鼠的生命。     

酯苷胶囊对小鼠移植瘤的抑制作用

目的：探讨酯苷胶囊对小鼠移植性肿瘤的抑制作用。方法：采用小鼠移植性肿瘤模型,以5-FU为阳性对照组,观测2、4、8mg·kg^-1酯苷胶囊对小鼠H22、S180肉瘤和HCA肝癌模型动物的抗肿瘤作用。结果：酯苷胶囊对H22、S180和HCA移植瘤的抑制率分别为36．8％～65．3％,19．0％～41．4％,46．8％～52．3％。结论：酯苷胶囊具有较强的抗肿瘤作用,显著延长荷瘤小鼠的生命。     

棉苗微生态学研究Ⅰ.正常棉苗内生菌分离和某些生化特性测定

从4个不同棉花品种体内分离到内生菌503株,鉴定了102株,分别属于假单胞杆菌属、黄单胞杆菌属、芽胞杆菌属和欧文氏菌属。分3个不同生长期测定了4个品种的可溶性蛋白含量和超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)活性变化。结果表明,4个品种棉花SOD活性在种期(S₁)、芽期(S₂)和苗期(S₃)呈下降趋势;不同品种、不同生长期的可溶性蛋白含量、POD活性存在极显着差异,品种与生长期还存在显着互作效应。     

彝药鬼吹箫的化学成分研究

采用凝胶树脂(Toyopearl HW-40c)、正相硅胶、反相硅胶(ODS)、大孔树脂(MCI)等柱层析方法从忍冬科鬼吹箫属植物鬼吹箫(Leycesteria formosa Wall.)的茎干部位分离得到8个化合物,包括1个降木脂素类(1)、2个黄酮类(4和5)、3个咖啡酸类(2、3和8)和2个三萜类(6和7)。运用波谱光谱学方法分别鉴定为:samwirin(1)、顺式咖啡酸(2)、反式咖啡酸(3)、木犀草素(4)、芹菜素(5)、3-羟基齐墩果烷(6)、熊果酸(7)和咖啡酸甲脂(8)。化合物1、2、4和5均首次从该植物中分离得到。采用MTT法测试了化合物1对肺癌细胞株(A549)和肝癌细胞株(Hep G2)2种人肿瘤细胞株的体外细胞毒活性,结果表明化合物1在40μM浓度下对所测试的2种细胞株未显示细胞毒活性。     

不同来源H22细胞株的生物学特性比较研究

目的　对不同研究单位保存的小鼠肝癌H2 2 细胞株的基本生物学特性进行比较研究。方法　从国内3个不同研究单位 (武汉大学典型培养物保藏中心 ,山东省医学科学院药物研究所以及中国医学科学院药物研究所 )引进小鼠肝癌H2 2 瘤株 (分别简称武汉H2 2 、山东H2 2 、北京H2 2 ) ,KM小鼠腹腔传代 ,然后对其体外培养特性、体内生长特征、病理形态、治疗学特征进行了比较分析。结果　 3株H2 2 细胞在体内、体外生长速度明显不同 ,武汉H2 2 生长速度较其他瘤株快 (P <0 .0 1) ,接种一致性好 ;而山东H2 2 则在 10 4 个细胞 只小鼠时即可接种成功。荷瘤小鼠体内未发现明显转移灶 ,但肿瘤形态各不相同。环磷酰胺治疗时 ,山东H2 2 抑瘤率最高为 74 6%。结论　不同研究单位H2 2 瘤株的生物学特性有很大不同 ,虽为同一起源 ,但经不同单位保存使用一定时间后 ,它们之间的生物学特性已存在较大的差异     

硬枝树花中抑制H_22荷瘤小鼠肿瘤的活性成分研究

研究了从硬枝树花中提取得到的4个单体化合物松萝酸(usnic acid)、去甲环萝酸(evernic acid)、巴尔巴地衣酸(barbatic acid)和水杨嗪酸(salazinic acid)对H22荷瘤小鼠的抑瘤作用,并且对抑瘤率、胸腺指数、脾指数及小鼠白介素-2含量等各个指标的进行检测,以说明此4种化合物对小鼠肿瘤生长的抑制效果。结果表明,松萝酸高、中剂量组,去甲环萝酸高、中剂量组,巴尔巴地衣酸低剂量组,水杨嗪酸高剂量组对小鼠肿瘤有较好的抑制效果,与阴性对照组比较有极显著差异(P0.01),并且这些组的H22荷瘤小鼠血清中白介素-2的含量显著增加,与抑制肿瘤活性具有相关性。