皂苷体外生物转化水解反应的研究进展

皂苷(Saponin)是苷元为三萜或螺旋甾烷类的一类较复杂的糖苷类化合物。皂苷分子中糖链的结构与其生物活性密切相关,皂苷中糖链结构的复杂性给糖基的选择性水解研究带来了许多困难。生物转化是利用各种酶体系对天然活性化合物进行合成与结构修饰。利用生物转化技术能对皂苷完成一些有机合成难以进行的水解反应,得到更具新药开发价值的目标化合物。本文综述近几年微生物和游离酶转化技术对皂苷水解反应的研究进展,为皂苷生物转化研究的发展提供方向。     

甘草次酸衍生物的合成研究

本文以甘草提取物——甘草酸或甘草次酸为原料,采用化学修饰合成了三种甘草次酸的衍生物——甘草次酸甲酯、乙酰甘草次酸甲酯和硬脂酰甘草次酸甲酯,并初步表征了它们的结构及性质。其中由甘草粗皂苷直接制备甘草次酸甲酯的方法及后两种化合物的合成均为首次报道。     

异鼠李素和异鼠李素-3-O-葡萄糖苷的抗氧化活性分析

槲皮素类化合物是众多黄酮类中活性最高的化合物之一,在医药方面有很强的药效功效。本研究选取两种槲皮素类黄酮化合物异鼠李素和异鼠李素-3-O-葡萄糖苷作为目标化合物,运用Gaussian 09软件密度泛函(DFT)方法从分子总能量、OH解离焓(BDE)的理论表征、前线分子轨道及其轨道能级、原子的净电荷布居等方面研究异鼠李素和异鼠李素-3-O-葡萄糖苷的抗氧化活性。结果表明,异鼠李素活性大于异鼠李素-3-O-葡萄糖苷,两类分子4'位的酚羟基失去氢之后对抗氧化活性的整体影响是最大的,酚羟基在这个位置上就具有较明显的高活性特征,分子中引入的糖苷不参与前线分子轨道的形成,不具有消除自由基活性的作用,但它对于分子本身的极性有很大的影响,可以改变分子在机体反应时的溶解度和吸收度。这对进一步深入研究槲皮素类黄酮化合物的抗氧化活性以及抗氧化剂的结构改良等提供了重要的科学依据。     

植物三萜皂苷生物合成途径及调控机制研究进展

三萜皂苷是一类天然存在的结构多样的三萜苷类化合物,广泛分布于植物中.三萜皂苷不仅是植物抵御病原微生物和食草动物的防御化合物,还具有多种药理活性,被广泛应用在医药、日化、食品、农业等领域.近年来,随着科学技术的发展和研究的深入,植物三萜皂苷生物合成途径的基本框架及调控机制研究已经取得了一定的进展.植物三萜皂苷种类繁多、结...     

11-脱氧18α-和18β-甘草次酸类抗癌复合物的制备和结构表征

为寻找新型肝靶向抗癌前药,将具有肝靶向特征的天然分子甘草次酸的半合成衍生物与抗癌药环磷酰胺的活性代谢物氮芥磷酰二氯偶联制成11-脱氧甘草次酸类两个目标化合物和7个中间体。化合物的化学结构用常规光谱分析法进行鉴定,对合成工艺、理化性质和光谱特征进行系统描述。本研究对甘草次酸类新型肝靶向抗癌前药的药理活性筛选奠定基础。     

甾体皂苷生物转化研究进展

甾体皂苷是中药中一类较为复杂的糖苷类化合物,具有多方面的药理活性。生物转化是利用各种酶系或微生物对天然活性化合物进行生物合成与结构修饰。利用生物转化技术可以对甾体皂苷类化合物完成化学法难以进行的结构改造和修饰,从而获得具有更高药用价值的目标化合物。本文对近几年利用微生物和酶法转化对甾体皂苷结构修饰的研究进展进行了综述,并分析了甾体皂苷生物转化研究中存在的问题,展望了其研究的前景。     

灯盏花乙素及其苷元结构与抗氧化活性关系研究

采用密度泛函理论B3LYP方法对灯盏花乙素及其苷元分子进行几何结构全优化,获得两个化合物的最低能量结构。从分子的几何结构、NBO电荷、酚羟基解离能BDE、绝热电离势IP和前线分子轨道等方面分析了两个化合物的结构与抗氧化活性之间的关系。计算结果表明,C6位的酚羟基为灯盏花乙素及其苷元的最大反应活性位点,灯盏花乙素的抗氧化活性弱于其苷元的抗氧化活性,计算结果与实验结果吻合。天然的糖苷类物质水解为苷元后,其抗氧化活性增强。此外,还考虑了溶剂效应,考察溶剂极性对抗氧化活性的影响。在所有环境中,抽氢反应机制是化合物自由基清除反应的最主要机制。     

雷公藤二萜类化合物精细立体结构研究

雷公藤二萜内酯类化合物在结构上有一定的相似性:它们均含有3个六元环、1个五元内酯环和1～3个二元氧环,并且具有多种生物活性。本文选择了7个具有代表性的雷公藤二萜内酯化合物并通过X衍射分析获得其三维结构数据,以已有的药理实验数据为基础,对其精细立体结构变化和生物活性关系进行了探讨。研究结果表明:雷公藤萜内酯类化合物中的A、B、C三个六元环是其活性骨架的几何依托;18位上的羰基和7～8位上的三元氧环是其活性的可能结合部位;而该类化合物的活性部位则集中在C环的取代位置上;D环不是该类化合物具有生物活性的必需骨架部分。     

无患子属植物的化学成分及生物活性研究进展

本文对近30年来无患子属植物的化学成分和生物活性研究进展进行了综述,为该属植物的进一步开发利用提供参考.无患子属植物的化学成分主要包括挥发油、三萜皂苷、倍半萜苷类化合物等,这些化合物具有抑菌、抗肿瘤、保肝和表面活性等多方面的生物活性.     

咖啡酰奎宁酸类化合物研究进展

咖啡酰奎宁酸类化合物是常见的天然酚酸类化合物,存在于多种中药材中。根据其化学结构可分为单咖啡酰奎宁酸,双咖啡酰奎宁酸、三咖啡酰奎宁酸及其衍生物。该类化合物遇热不稳定,易分解或异构化。咖啡酰奎宁酸类化合物在抗菌、消炎方面有显著成效,此外,还有抗氧化、抗病毒止咳和保肝等效果。本文就咖啡酰奎宁酸类化合物的化学结构,检测分析方法及药理活性等方面做一简要概述。     

紫花苜蓿中4种黄酮类化合物抗氧化活性的DFT研究

为研究紫花苜蓿中4种黄酮类化合物抗氧化活性大小,运用密度泛函理论(DFT)方法在B3LYP/6-311++G(d,p)水平下研究了紫花苜蓿中四个活性黄酮化合物槲皮素、木犀草素、染料木素、芒柄花黄素的电子结构、自由基电子几何结构、酚羟基氢氧键离解能(BDE)以及分子前线轨道的能级差。通过数据分析,初步判断出这四个黄酮类化合物的抗氧化活性的大小顺序为:槲皮素木犀草素染料木素芒柄花黄素。理论预测结果与文献报道的实验结果一致。本研究结果表明DFT方法可为天然黄酮类抗氧化剂的筛选提供理论指导。     

人参皂苷生物合成和次生代谢工程

人参皂苷属于植物三萜皂苷类化合物,是传统名贵药材人参和西洋参的主要活性成分,具有抗炎、抗氧化作用,还有广泛的抗肿瘤作用。人参皂苷与植物甾醇共享前期代谢途径,通过2, 3-氧化鲨烯环化步骤进入三萜代谢分支途径,在三萜碳环骨架复杂修饰的基础上形成人参皂苷。综述了近年人参皂苷生物合成途径及关键酶基因研究的最新进展,揭示了人参皂苷生物合成的基本途径,对途径中关键酶的基因进行了综述,并结合次生代谢工程技术, 探讨了该技术在人参皂苷生物合成中的应用前景。     

甘草有效成分及其作用机制研究进展

甘草是一种常见中药，资源丰富且药用价值高，已作为一种重要药物用于疾病治疗之中。近年来，甘草中黄酮类、三萜皂苷类、多糖类等有效成分被证实具有多种良性药理活性。甘草具有良好的抗炎、抗肿瘤、保肝、增强免疫等作用。本文主要介绍了甘草的有效成分及其作用机制，旨在为甘草的推广及临床应用提供参考。     

甘草属植物中三萜化合物的研究进展（综述）

本文综述了甘草属植物中三萜化合物近年来的药理活性研究,化学结构和结构鉴定中的波谱特征。     

微生物合成植物三萜及其皂苷化合物

植物三萜及其皂苷化合物普遍存在于植物中,具有抗炎、抗过敏、保肝护肝等多种生物活性,因此被广泛应用于医药、农业和食品等多个行业。目前,植物三萜及其皂苷化合物的主要来源是从植物中直接提取,这种方式不仅消耗大量的人力物力而且会带来严重的环境问题。随着合成生物学及组学技术的快速发展,微生物因其生长快速、操作方便等优势成为广泛应用的宿主,这为替代传统的供应方式提供了可行的方法。然而,植物三萜类化合物复杂的合成途径和外源途径的代谢不平衡严重限制了其生产。综述了植物三萜及其皂苷化合物的生物合成途径,以及利用微生物细胞工厂合成三萜及其皂苷化合物的方法,并探讨了其高效微生物合成的策略。     

皂苷的结构、活性及其在水产养殖中的应用

皂苷是由皂苷元和糖链两部分组成的化合物,根据苷元不同可分为三萜皂苷或甾体皂苷。苷元为三萜化合物的是三萜皂苷,苷元为螺旋甾烷化合物的是甾体皂苷。皂苷在自然界中的分布极为广泛,主要存在于陆生高等植物中。其中三萜皂苷主要分布于豆科、五加科、远志科等植物中。甾体皂苷主要存在于薯蓣科、百合科、玄参科等植物中。人参、黄芪、柴胡、麦冬、三七、知母等中药以及大豆、花生中都含有皂苷。除此之外,在海星、海参等海洋生物中也存在皂苷。现代药理学研究表明,皂苷具有许多重要的生物活性和药理作用,如增强机体免疫力、降低胆固醇、降血糖、溶血、抗氧化、抗病毒、抗癌、抗炎、抗过敏、防治心血管疾病、治疗白血病等。在水产养殖中,皂苷作为清塘药物,常用于毒鱼、灭螺。在水产饲料中,皂苷常作为抗营养因子而被大量研究。然而,随着研究的深入,研究人员发现,皂苷作为一种饲料添加剂或药物佐剂,能够提高养殖动物的生长性能,增强养殖动物的免疫能力。本综述介绍了皂苷的结构和分类,同时介绍了皂苷的生物学功能,总结了皂苷对水产动物的影响,探讨了皂苷在水产养殖中的应用及其发展前景。     

钻地风的三萜类成分

从钻地风根的乙醇提取物中分离得到12个三萜及三萜皂苷类化合物,通过波谱分析并与有关对照品比较, 其结构鉴定为熊果酸(1),坡模酸(2),tormentic acid (3),蔷薇酸(4),sericic acid (5),23-hydroxytormentic acid (6), kaji-ichigoside F1 (7),野蔷薇苷 (8), sericoside (9), quadranoside VIII (10), crataegioside (11)和niga-ichigoside F1 (12).初步研究结果表明,这些化合物在体外5?mg/ml浓度下对耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)无抑制作用.     

植物三萜皂苷生物合成中关键后修饰酶研究进展

三萜皂苷是由三萜苷元、糖基、糖醛酸等组成的C30萜类化合物,是许多药用植物的主要活性成分,具有广泛的药理作用。三萜皂苷的生物合成包括前体和三萜皂苷骨架的形成以及调控皂苷结构多样性的后修饰。三萜皂苷的后修饰包括三萜骨架的氧化/羟基化和糖基化,分别由不同超基因家族编码的细胞色素P450单加氧酶和糖基转移酶进行催化。三萜皂苷通过后修饰最终可形成多种单体皂苷。目前,已在少数植物中识别和确认了个别与三萜皂苷生物合成相关的关键后修饰酶,发现了部分很可能参与后修饰过程的候选基因。该文就近年来国内外有关三萜皂苷生物合成途径关键后修饰酶的研究进行综述,为进一步开展相关研究和对合成精细途径的解析提供参考。     

羽叶三七的转录组测序与三萜皂苷生物合成的关键酶基因的识别

羽叶三七是五加科人参属的名贵药材,三萜皂苷为羽叶三七最主要的活性成分。为了探索羽叶三七根茎中皂苷物质生物合成的分子基础,采用Illumina Hi Seq 2000高通量测序获得羽叶三七根茎的转录组数据;使用Trinity和TGICL软件实现Uni Gene的de novo拼接;基于BLAST完成Uni Gene的蛋白功能注释、KOG功能注释、GO分类和KEGG代谢通路分析。最终通过de novo拼接注释得到Uni Gene 62 240个。研究发现,羽叶三七根茎部表达的26个Uni Gene与三萜碳环骨架合成相关;三萜合成通路中的关键酶FPS、SS、SE等,分别有11 114个Uni Gene。该研究发现的三萜皂苷合成相关候选基因对于阐明羽叶三七三萜皂苷合成方式研究提供了理论基础。     

油茶化学成分及对肿瘤细胞抑制活性研究进展

本文结合国内外文献综述了油茶化学成分的研究进展,并对该植物的抗肿瘤活性进行了总结。油茶所含化学成分主要为三萜及三萜皂苷类、黄酮类、脂肪酸类、甾体类、木脂素类等。三萜及三萜皂苷类成分为油茶中最主要的化学成分。油茶提取物及单体化合物Oleiferasaponin B1、B2、C1、C2、油茶皂苷B对肿瘤细胞有抑制活性,多糖和油茶皂苷A、B具有抑制移植瘤活性,其作用机制有待进一步深入研究。