夏天无的实验研究和临床应用进展

夏天无为罂粟科植物紫堇属伏生紫堇的干燥块茎.其有效部位为生物碱类,有叔胺生物碱、季铵生物碱类化合物的17种化学成分.它具有松弛平滑肌,抑制血小板聚集,抗心律失常,镇痛、抗炎,保肝,抗疟作用,并对突触体、囊泡摄取多巴胺具抑制作用.夏天无片、注射液和眼药水的临床应用已取得满意效果;该药具有较广阔的开发应用前景.     

延胡索化学成分及药理活性研究进展

延胡索的化学成分及药理活性经过持续研究取得了系统的成果。本文以化学结构分类为线索重点对原小檗碱类、阿朴菲类、原阿片类、异喹啉类等69个生物碱和甾体、有机酸、黏液质、氨基酸和挥发油27个已确认结构的化合物进行归类整理。结合最新研究文献,阐述了延胡索在镇痛镇静、心血管系统作用、消化系统作用、抗肿瘤、抗炎领域的药理活性研究进展,以期为药材的进一步开发提供参考。     

一种提取粉防己碱的新方法

本文报道了一种新的提取粉防己生物碱的方法.粉防己根粉用0.6%稀硫酸渗滤,提取液通过D72树脂柱,然后用氨水乙醇溶液洗脱,丙酮、甲苯结晶纯化得到粉防己碱纯品.该方法在提取过程中避免了使用毒性大的溶剂,提高了防己生物碱的提取率,简化了操作,是一种环保型提取工艺,适用于其他中药叔胺和季胺型生物碱的提取.     

木防己属植物中生物碱成分的研究概况

本文对木防己属植物中发现的吗啡碱类、阿扑菲碱类、苯甲基异喹啉碱类、异喹啉酮类、原小蘖碱类、刺桐碱烷类及其它结构类型共90余个生物碱成分进行了简要综述,同时探讨了它们在该属植物中的分布、生物活性、结构类型及其民间医疗用途。     

高效液相色谱法测定延胡索药材中7种异喹啉类生物碱的含量

本文建立了同时测定延胡索中巴马汀、小檗碱、去氢紫堇碱、四氢巴马汀、异紫堇球碱、紫堇碱和四氢黄连碱7种主要异喹啉生物碱含量的高效液相色谱方法,并考察了不同来源延胡索中异喹啉生物碱的含量。采用Agilent SB C_(18)柱色谱柱(4.6×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%的醋酸水溶液(三乙胺调pH至5.0),梯度洗脱,流速为1.0 m L/min,检测波长为280 nm。巴马汀、小檗碱、去氢紫堇碱、四氢巴马汀、异紫堇球碱、紫堇碱和四氢黄连碱在2.0~40.1、2.0~39.5、5.1~101.3、5.0~99.8、2.1~41.2、5.0~100.1μg/m L和2.0~39.7μg/m L浓度范围内线性良好,平均加样回收率分别为95.6%、96.1%、96.5%、101.4%、101.9%、97.3%和102.3%,RSD分别为2.77%、2.50%、3.33%、4.18%、2.93%、2.86%和2.60%。不同来源延胡索样品中7种异喹啉类生物碱含量差异较大,研究表明该方法准确、可靠,可用于延胡索原药材质量控制。     

青藤碱及其衍生物的研究进展

青藤碱是从传统中药青风藤中分离得到的异喹啉类生物碱,具有抗炎、镇痛、免疫抑制等活性,临床主要用于治疗类风湿性关节炎。青藤碱存在半衰期短,用药剂量大,有胃肠道等副作用,因而限制了其广泛应用。本文对青藤碱类衍生物的构效关系进行综述,为青藤碱的进一步研究和应用提供科学的依据,有助于推动青藤碱的深入研究。     

药用地不容中的生物碱

从药用地不容(Stephania officinarum Lo et Yang)的块根中分得8种生物碱,根据其理化性质、波谱分析及化学方法鉴定为异紫堇定碱(Ⅰ),1-四氢巴马汀碱(Ⅱ)、青风藤碱(Ⅲ)、克班宁(Ⅳ)、异波尔定碱(Ⅴ)、紫堇块茎碱(Ⅵ)、巴马汀碱(Ⅶ)和 N-β-甲基四氢巴马汀碱硝酸盐(Ⅷ)。其中Ⅰ为主要生物碱,得率为1.24%。Ⅷ为天然界中新的季铵型生物碱,并首次证实以硝酸盐形式存在于植物体中。     

卡丹宾——团花茎皮的主要生物碱

团花〔Anthocephalus chinensis(Lam.)Rich.ex Walp.〕属茜草科常绿乔木,广泛分布于亚洲南部及滇南,为印度民间药用植物,又是著名的热带速生材用造林树种。前人已从中分出过甾体生物碱类,皂甙类,单萜吲哚生物碱甙类。 最近,我们从其树皮的乙醇提取物中分得总生物碱占0.17％,从总碱经硅胶柱层析后分得主要生物碱,得率0.1％,经鉴定为卡丹宾(cadambine)——属单萜吲哚生物碱甙,具有降压生理活性。     

王不留行中刺桐碱的分离鉴定及抗炎活性研究

利用有机溶剂萃取、制备型薄层层析、半制备高效液相色谱三步分离法从王不留行中分离出生物碱物质,鉴定并探讨其抗炎活性。王不留行种子经石油醚脱脂、乙醇回流提取,二氯甲烷、乙酸乙酯、水饱和正丁醇依次萃取,获得水饱和正丁醇相(组分A3)。组分A3经制备型薄层层析分离,展开剂为正丁醇-乙酸乙酯-水(4∶1∶5,上层),于紫外灯254 nm、365 nm下检视,分为7个组分(组分B1~B7)。含量高且峰形简单的组分B2经半制备高效液相色谱分离,甲醇-水作为流动相,获得1个单体化合物(样品I)。经HPLC分析,样品I纯度高于98%。通过化学反应、UV、IR、LC-MS、1H NMR、13C NMR多种波谱分析方法对该化合物进行结构解析,确定其分子式为C14H18N2O2,化学名称为N,N,N-三甲基色氨酸,中文名为刺桐碱(hypaphorine),属于吲哚类生物碱。再采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀的炎症模型,观察刺桐碱的抗炎效果。连续给药6 d后,刺桐碱剂量为25 mg·kg-1时,可显著抑制小鼠耳廓肿胀,肿胀抑制率为52.02%。与阿司匹林(200 mg·kg-1)的肿胀抑制率(67.48%)相比,无显著性差异。本研究首次采用一条新工艺路线获得王不留行刺桐碱,并发现其在整体水平上具有抗炎活性,有望成为化学一类新药的候选分子。     

王不留行中刺桐碱的分离鉴定及抗炎活性研究北大核心CSCD

利用有机溶剂萃取、制备型薄层层析、半制备高效液相色谱三步分离法从王不留行中分离出生物碱物质,鉴定并探讨其抗炎活性。王不留行种子经石油醚脱脂、乙醇回流提取,二氯甲烷、乙酸乙酯、水饱和正丁醇依次萃取,获得水饱和正丁醇相(组分A3)。组分A3经制备型薄层层析分离,展开剂为正丁醇-乙酸乙酯-水(4∶1∶5,上层),于紫外灯254 nm、365 nm下检视,分为7个组分(组分B1~B7)。含量高且峰形简单的组分B2经半制备高效液相色谱分离,甲醇-水作为流动相,获得1个单体化合物(样品I)。经HPLC分析,样品I纯度高于98%。通过化学反应、UV、IR、LC-MS、1H NMR、13C NMR多种波谱分析方法对该化合物进行结构解析,确定其分子式为C14H18N2O2,化学名称为N,N,N-三甲基色氨酸,中文名为刺桐碱(hypaphorine),属于吲哚类生物碱。再采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀的炎症模型,观察刺桐碱的抗炎效果。连续给药6 d后,刺桐碱剂量为25 mg·kg-1时,可显著抑制小鼠耳廓肿胀,肿胀抑制率为52.02%。与阿司匹林(200 mg·kg-1)的肿胀抑制率(67.48%)相比,无显著性差异。本研究首次采用一条新工艺路线获得王不留行刺桐碱,并发现其在整体水平上具有抗炎活性,有望成为化学一类新药的候选分子。     

山橙属植物化学成分与抗肿瘤活性研究进展北大核心CSCD

结合国内外文献综述了山橙属植物化学成分的研究进展,并对该属药用植物的抗肿瘤活性进行了总结。山橙属植物含有多种化学成分,主要有生物碱类以及少量三萜类、甾体类、木脂素类等。该属植物中的生物碱类成分具有显著的抗肿瘤活性。     

山橙属植物化学成分与抗肿瘤活性研究进展

结合国内外文献综述了山橙属植物化学成分的研究进展,并对该属药用植物的抗肿瘤活性进行了总结。山橙属植物含有多种化学成分,主要有生物碱类以及少量三萜类、甾体类、木脂素类等。该属植物中的生物碱类成分具有显著的抗肿瘤活性。     

沉淀敲出法快速发现霍山产铁皮石斛生物碱及其组分抗氧化活性在线测定

为了给霍山产铁皮石斛药效物质基础研究及抗氧化活性物质快速发现提供依据,在预实验基础上,采用鲁米诺-双氧水发光体系作为羟自由基清除活性评价平台,HPLC-UV-CL联用在线测定了铁皮石斛生物碱部位各组分清除自由基活性。以磷钼酸、碘-碘化钾为沉淀试剂敲出总生物碱提取物中生物碱组分,对比敲出前后HPLC图谱变化,确定铁皮石斛的生物碱组分。结果表明,在本实验条件下,霍山产铁皮石斛中检出的5种生物碱中有4种可降低鲁米诺-双氧水发光体系的发光值。HPLC-UV-CL可用于铁皮石斛生物碱清除自由基活性快速测定。实验结果可为铁皮石斛质量控制、抗氧化活性成分定向分离的研究提供依据。     

新型喜树碱类抗癌药物的研究进展

喜树碱是1966年由喜树中分离而来的一种五环结构的生物碱,早期对其抗肿瘤活性的发现更是引发了科学家们对此类化合物极大的研究兴趣,现在已经证实喜树碱类化合物主要是通过抑制在DNA代谢过程中发挥重要作用的I型拓扑异构酶。但其自身因水溶性差、毒副作用强,在临床应用上易出现不良反应。半个世纪以来,国内外研究者在对其作用机制及构效关系的研究基础上,开发出了数以百计的喜树碱类衍生物,很多已经进入临床或临床前研究。但目前仅有两种喜树碱类的化合物拓扑替康和依立替康被美国FDA批准应用于临床上肿瘤的治疗。本文就已上市的喜树碱类化合物以及喜树碱类抗肿瘤药物开发的挑战进行了综述。     

景洪哥纳香中一新型生物碱的分离和结构

景洪哥纳香 (ＧｏｎｉｏｔｈａｌａｍｕｓｃｈｅｌｉｅｎｓｉｓＨｕ)系番荔枝科哥纳香属植物 ,产于云南西双版纳地区。对哥纳香属植物的化学成分研究主要为生物碱和内酯类化合物。从哥纳香属植物中发现的生物碱主要为原小檗碱类 ,阿朴菲碱类和菲内酰胺类生物碱。内酯包括苯乙烯吡喃酮类和番荔枝内酯类。从哥纳香属植物中分得的内酯类化合物有较强的细胞毒性。为寻找高效低毒的抗肿瘤化合物 ,我们对云南西双版纳产的景洪哥纳香的化学成分进行了研究 ,从中分离得到一个新型生物碱 ,含一被取代的尿素基团 ,在植物中少见。命名为景洪哥纳香碱 (…     

我国黄檗野生种群生存现状及化学表征研究

黄檗(Phellodendron amurense Rupr.)为我国常用中药关黄柏的基原,也是国家二级保护植物,但在20世纪60-90年代其野生资源遭到严重破坏,并且至今种群规模未得到很好的恢复。本文对我国燕山、千山、长白山、张广才岭、小兴安岭5条山脉黄檗野生种群的种群密度、年龄结构(径级结构)、生物碱类成分含量等进行了调查和研究,结果显示:黄檗野生种群年龄结构呈纺锤形,幼龄级、青壮级个体分别占总个体数的13.9%和68.0%,表明幼龄植株储备匮乏,天然更新不足,总体呈严重的衰退趋势,受威胁状况严峻;千山种群的小檗碱、巴马汀、黄柏碱含量及生物碱总量最高,而小兴安岭种群最低,且二者与其他三条山脉黄檗种群的生物碱类成分含量差异显著。本研究结果表明,野生黄檗种群分布区缩小,年龄结构呈衰退趋势,部分种群个体数量极少,即使在保护状态下也难以自我恢复;千山黄檗种群的生物碱类成分含量较高,在开展药材生产时应予以重视。     

角蒿生物碱及镇痛活性物质

角蒿(Incarvillea sinensis)为透骨草的主要来源之一,称为“羊角透骨草”,具有祛风除湿、消肿止痛之功效。从其全草分离得到了多种新的单萜生物碱和大环精胺类生物碱,其中单萜生物碱之一角蒿酯碱(incarvillateine),具有很强的镇痛活性,且作用机理不同于吗啡。角蒿酯碱已成为开发新型非麻醉性镇痛新药的重要先导化合物,本文对角蒿的化学成分、镇痛活性、作用机理和构效关系的研究作一综述。     

三颗针活性成分的研究

以~3H-硫氮草酮受体结合分析法为指标,从三颗针中分离得到四个生物碱活性单体,经光谱鉴定为小檗碱、小檗胺、巴马汀及药根碱。其中小檗胺为钙拮抗主要活性成分,并在红细胞过氧化氢实验中表现有较强的抗脂质过氧化活性,这些作用为其防治心肌缺血、抗心律不齐的机制提供有益的信息。     

鱼腥草中生物碱类化学成分及其生物活性研究进展

鱼腥草是一种既有广泛生物活性,又有很高食用价值的植物资源,极具开发潜力。生物碱是鱼腥草中一类重要化学成分,结构多样,且具有广泛生物活性,一直倍受研究者的关注。本文就鱼腥草中生物碱类化学成分及其生物活性研究进展进行了综述。目前鱼腥草中已报道的生物碱类成分共有71个化合物,包括阿朴菲类、马兜铃内酰胺类、酰胺类、吡啶类和其他类等结构类型,具有抗肿瘤、抗病毒、抗血小板聚集、抗炎、降血糖等生物活性。通过对鱼腥草中生物碱类化学成分及其生物活性研究进行归纳和总结,以期为系统的研究鱼腥草药效物质、提升质量标准及进一步开发其药用资源提供参考。     

截叶铁扫帚水部位促胃肠动力作用的研究

研究截叶铁扫帚水部位及其各洗脱组分的动物体内外促胃肠动力作用。采用半固体营养糊法测定了截叶铁扫帚水部位及其各洗脱组分ig给药后小鼠的胃内残留率、小肠推进率,另外检测了水部位20%乙醇洗脱组分灌胃后小鼠血清MTL、Ghrelin和VIP的水平;离体实验测定了截叶铁扫帚水部位及其各洗脱组分对豚鼠胃底、胃体及胃窦和家兔空肠平滑肌的收缩性,以及水部位20%乙醇洗脱组分对阿托品、去甲肾上腺素及异丙肾上腺素预先处理的空肠平滑肌的收缩性。结果表明:与模型组比较,截叶铁扫帚水部位及其20%乙醇洗脱组分显著降低小鼠胃内残留率,明显提高小肠推进率,并且明显升高小鼠血清MTL、Ghrelin水平,明显降低小鼠血清VIP水平;离体实验发现截叶铁扫帚水部位及其20%乙醇洗脱组分显著增大豚鼠胃底、胃窦环行肌和胃体纵行肌收缩波幅度和频率、家兔空肠平滑肌收缩幅度和活动力,阿托品对截叶铁扫帚水部位20%乙醇洗脱组分所致的离体空肠平滑肌收缩作用无影响,而异丙肾上腺素明显对抗水部位20%乙醇洗脱组分收缩空肠平滑肌的作用,去甲肾上腺素也有一定拮抗作用。结果显示,截叶铁扫帚水部位具有明显促胃肠运动的作用,且其促胃肠运动作用的活性组分是20%乙醇洗脱组分,其活性成分很可能是酚酸类含有酚羟基、羧基等极性基团的化学成分;其促胃肠运动机制可能与促进MTL、Ghrelin的分泌和减少VIP分泌,以及抑制胃肠β、α肾上腺素能通路有关。