鬼箭羽、肉桂抗结核杆菌成分的逆向跟踪分离

本研究采用逆向跟踪分离,证实松萝酸、肉桂醛分别是鬼箭羽和肉桂的最强抗结核杆菌成分。对松萝酸、肉桂醛进行结构修饰,得到7个衍生物(化合物1～7),具有较强的抗结核杆菌活性,其中2-(2-benzofuranylmethylene)hydrazinecarbothioamide(1)活性最强(MIC=1μg/mL)。通过分子对接、定量PCR、显微成像、杀菌试验,推测化合物1的作用机制与结核杆菌干预β-酮脂酰-ACP合成酶Ⅲ有关。     

去氢枞酸结构修饰与生物活性研究的新进展

去氢枞酸是一种天然三环二萜树脂酸,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗病毒等多种生物活性。为了寻找潜在的生物活性化合物,对其骨架结构修饰开展了大量的研究工作,本文对去氢枞酸近年来结构修饰及生物活性的研究进行总结,旨在为去氢枞酸的深入研究提供参考。     

小白菊内酯的结构修饰、生物活性及构效关系研究进展

小白菊内酯是一种来源于天然植物的倍半萜烯内酯,具有广泛的药理活性。近年来,为了增强小白菊内酯的溶解性及生物活性,人们对其结构开展了大量的修饰与改造研究,发现了一些更具研究价值的小白菊内酯衍生物。本文综述了小白菊内酯结构修饰、生物活性及构效关系的相关研究进展。     

二氢杨梅素结构修饰及生物活性研究进展

二氢杨梅素是一种二氢黄酮醇,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤以及保肝护肝等多种生物活性。由于其结构中的6个羟基导致其脂溶性差及生物利用度低,因此对其进行结构修饰以期提高生物利用度和生物活性。本文综述了二氢杨梅素的化学法结构修饰及其生物活性等研究工作,化学修饰方法涉及醚化反应、酯化反应和金属配合物等方法,合成的衍生物具有抗病毒、抗菌、抗氧化、神经保护以及抑制肿瘤细胞增殖等活性,并且提出二氢杨梅素结构修饰过程中存在的挑战及发展方向,为更好地开发二氢杨梅素衍生物提供技术服务。     

含笑内酯的结构修饰、生物活性及构效关系研究进展

含笑内酯是来自天然植物的愈创木烷型倍半萜内酯,具有多重药理作用。近年来,为了提高含笑内酯的生物活性和血药浓度,对其结构进行了大量修饰与改造,发现了一系列活性优于含笑内酯以及更具成药性研究的含笑内酯衍生物。本文总结了含笑内酯作用机制、结构修饰、生物活性及构效关系的相关研究进展。     

天然多糖分子修饰研究进展

多糖衍生物因其在生物学上的重要作用引起了科学家们的高度重视。近年来,国内外在多糖的分子修饰方法、多糖衍生物的药理学、结构与功能关系、临床应用上的研究已取得很大进展。本文综述了近年来国内外多糖的分子修饰方法及其衍生物的生物活性研究,并对其应用前景进行展望。     

柚皮素酶法结构修饰的研究进展

柚皮素具有多种生物活性,但是水溶性较差,植物中存在多种酶能够对柚皮素进行结构修饰,生成的柚皮素衍生物能够增加水溶性、提高生物利用度,甚至可以增强或者增加其生物活性。本文综述了在植物中部分对柚皮素具有活性的酶的来源、作用机理、应用情况及研究水平。     

胆汁酸衍生物的生物活性研究新进展

胆汁酸是一类由含1~3个羟基的刚性甾体骨架和带有末端羧基的烷烃支链构成的内源性甾体类天然产物,具有多种生物活性。基于胆汁酸骨架的结构修饰及其生物活性研究对于药理学和药物发现具有重要意义。现仅就2013年以来胆汁酸衍生物及其生物活性研究方面的最新进展进行简要综述。     

株特殊生境荒漠植物雾冰藜内生真菌Stagonospora sp.的次级代谢产物

本文通过对1株特殊生境荒漠植物雾冰藜内生真菌Stagonospora sp.的次级代谢产物进行研究,首次分离得到4个松萝酸结构类似物,包括1个新化合物stagonone（1）和3个已知化合物：松萝酸（2）,cercosporamide（3）和usnic acid amide（4）。通过高分辨质谱和NMR实验解析了新化合物1的平面结构,采用圆二色谱（CD）方法确定了其绝对构型;本文还报道了松萝酸（2）的单晶结构以及松萝酸（2）的CD谱,为确定该同类化合物的绝对构型提供了支持;活性试验结果证实化合物1-4具有选择性抗肿瘤细胞活性。基于化合物1-4的结构特征,推测了其可能的生物合成途径。     

硫辛酸衍生物的制备与活性研究进展

α-硫辛酸是一种具有抗氧化、抗衰老、抑制肿瘤、抗癌等多种生物活性的化合物。近年来研究表明对硫辛酸进行酯化修饰不仅可以提高它的脂溶性,同时可以有效改善其生物活性。为了更好地开发、利用硫辛酸衍生物,结合国内外研究现状,综述了硫辛酸衍生物的生物转化和化学合成方法及其抗氧化、抗肿瘤等活性,并展望其未来发展方向,以期为新型硫辛酸衍生物在食品、药品、化妆品等领域的广泛应用提供参考。     

松萝酸提取工艺的研究

以破茎松萝为材料,分别以碱水或碱醇直接提取、制备松萝酸钠,并对松萝酸钠提取影响因素进行探究。对所得提取物进行分离和定性鉴定,并利用高效液相层析技术测定提取物中松萝酸的含量。通过单因素实验考察了NaOH和Na2CO3浓度对松萝酸提取的影响,用HPLC测定不同浓度碱液提取物中松萝酸的含量。实验结果说明,1.5%NaOH和75%乙醇+4%Na2CO3提取松萝酸效果较好,松萝酸提取得率最高,分别为1.75%和1.99%,破茎松萝材料中松萝酸含量为2.4%。     

天然抗脑缺血药物丁苯酞类衍生物的研究进展

丁苯酞 (NBP) 是我国研制的具有自主知识产权的抗脑缺血药物,具有抗血小板聚集、抗血栓、减轻脑水肿等多种生物活性。但其 总体疗效不高,且极难溶于水,限制了其在临床上广泛应用,故研究人员对其进行了多方面的结构修饰与改造。综述近年来对 NBP 的结构 改造及其衍生物的研究进展,旨在为该类药物进一步研发提供参考。     

多糖硫酸化修饰和多糖硫酸酯的研究进展

硫酸多糖是一类糖羟基上带有硫酸根的多糖,包括从植物中提取的各种硫酸多糖、肝素、天然多糖的硫酸衍生物及人工合成的各种硫酸多糖。硫酸多糖具有抗病毒、抗肿瘤、抗凝血和增强免疫等生物活性,为提高中药多糖的生物活性,可通过硫酸化修饰的方法进行结构改造,获取多糖硫酸酯。本文就多糖的硫酸化修饰方法、多糖硫酸酯的生物学活性及其影响因素、作用机制和临床应用进行了综述。     

新疆松萝属地衣的研究

松萝属地衣在世界范围内是研究比较深入。本文概述了松萝属地衣在新疆的研究历史及现状,阐述了新疆松萝属地衣的物种鉴定、所含地衣物质及其药用价值,以及松萝酸和松萝多糖等的相关研究进展,并对松萝属地衣研究的发展趋势作了展望。     

糖类及其衍生物的抗肿瘤作用

糖类不仅本身具有抗肿瘤等多种生物活性,同时发现其经过修饰后的衍生物也具有独特的作用.糖类及其衍生物抗肿瘤活性的研究已成为生物化学和医学领域的前沿,对寻找新型糖类抗肿瘤药物有重要的意义.     

丹参酮ⅡA结构修饰及其对HeLa细胞的抑制作用研究

本研究运用Mannich反应,得到了丹参酮ⅡA的16位被酯化氨基酸取代的5个衍生物,结构均经EI-MS、1H及13C NMR确证。经MTT法测定丹参酮ⅡA及其衍生物对HeLa细胞增殖的抑制作用,并计算出IC50。结果表明,5个衍生物的生物活性较丹参酮ⅡA均有所增强;即丹参酮ⅡA在16位进行结构修饰可以增强其对肿瘤细胞抑制活性。     

松萝酸研究进展

自从松萝酸于1844年第一次被分离出来,它已经成为研究最广泛的地衣物质之一。对于松萝酸的抗菌功能、化学性质及其在医药、环境监控等各个领域的应用研究,可见于各种外文文献的报道。美国、日本及德国的应用研究较多;而中国、智利、南斯拉夫、印度尼西亚等国仍然在致力于松萝酸的提取、抗菌、抗病毒等基础方面的研究。中文文献不多。目前发现松萝酸只存在于地衣中,在以下种属中较为丰富：树发属、石蕊属、茶渍衣属、松萝属、树花属及扁枝衣。     

槲皮素、松萝酸对伴放线放线杆菌产生内毒素的抑制作用研究

目的研究不同浓度下槲皮素、松萝酸对伴放线放线杆菌产生内毒素的抑制作用。方法采用显色基质鲎试验法检测不同浓度药物作用下的伴放线放线杆菌菌液中留存的内毒素量。结果槲皮素组与松萝酸组中伴放线放线杆菌菌液产生内毒素的量明显低于阴性对照组。经检验,t_(槲N)=3.890,t_(松N)=6.120,P值均<0.01,具有显著统计学差异。结论槲皮素与松萝酸对伴放线放线杆菌产生内毒素均有抑制作用,作用和效果与药物浓度呈正相关性,松萝酸的抑制作用强于槲皮素。     

ω-芋螺毒素及其衍生物的合成

研究ω 芋螺毒素及衍生物的结构与生物活性的关系。采用固相多肽合成法合成了ω 芋螺毒素及其衍生物。结果显示 ,ω 芋螺毒素衍生物结构稳定性和生物活性均比ω 芋螺毒素差。     

五环三萜类化合物微生物转化研究进展

五环三萜类化合物是自然界中含量较多、分布较广的一类重要天然有机化合物,具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗病毒、抗氧化、抗菌等多种生物活性。通过微生物转化技术对其进行结构改造和修饰,为生物活性筛选提供更多结构新颖的先导化合物,进而为研发出生物活性更强的五环三萜类新药奠定基础。本文对五环三萜类化合物的3种结构类型(齐墩果烷型、乌苏烷型和羽扇豆烷型)中最具代表的5个化合物,即齐墩果酸、甘草酸、甘草次酸、熊果酸和白桦脂酸在近10年微生物转化研究成果上进行综述,为天然产物生物转化研究和新药开发提供参考。