柑橘类柠檬苦素抗癌活性研究进展

柑橘作为受人喜爱的第一大果品,其主要次生代谢产物类柠檬苦素具有抗癌、降低胆固醇、镇静、催眠、抗焦虑、抑菌、抗病毒等多种生物活性。近年来,柑橘类柠檬苦素抗癌活性已成为国际研究热点并广受社会关注。该文从清除自由基、激发谷胱甘肽转移酶、降低致癌物质致癌活性以及抑制肿瘤细胞增殖等四个方面综述了柑橘类柠檬苦素抗癌国际最新研究进展,并对柑橘类柠檬苦素抗癌活性及其构效关系进行了讨论。     

柑桔果实中柠檬苦素类化合物的研究现状与展望

柠檬苦素类似物（ｌｉｍｏｎｏｉｄ）是三萜类的植物次生代谢产物,主要存在于芸香科和楝科植物中。柠檬苦素（ｌｉｍｏｎｉｎ）及其类似物存在于柑桔属（Ｃｉｔｒｕｓ）的多种植物中。至今已从柑桔属植物中分离出３６种柠檬苦素类似物及１７种柠檬苦素类似物配糖体。柑桔中苦味原因之一为柠檬苦素类似物。作为其代表具有强烈苦味的柠檬苦素和诺米林如果在柑桔果汁中含量超过６ｍｇ／Ｌ,那么这种柑桔用于饮食业已不适合［１］。近年来,笔者对柑桔果实中的柠檬苦素类似物的生理变化及生物合成作过系统研究［１～９］,并提出将柠檬苦素类似…     

桔核中柠檬苦素类物质消炎镇痛作用的研究

为探讨柑桔果实中柠檬苦素类物质对实验动物模型的抗炎镇痛作用,本文通过小鼠耳廓肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足肿胀模型观察柠檬苦素的抗炎作用;采用小鼠福尔马林实验及扭体实验观察柠檬苦素的镇痛作用。结果表明：柑桔果实中柠檬苦素类物质能显著抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶致大鼠足肿胀程度;减少扭体次数;显著提高小鼠福尔马林实验中的痛域。因此,柑桔果实中柠檬苦素类物质对本实验中的动物模型具有显著的抗炎及镇痛作用。     

柠檬苦素类似物的生物活性和 构效关系研究进展

柠檬苦素类似物;生物活性;构效关系;结构修饰     

大叶桃花心木中的柠檬苦素成分(英文)

为研究大叶桃花木(Swietenia macrophylla)的柠檬苦素类成分,采用柱层析的方法从大叶桃花心木的枝叶中分离得七个柠檬苦素分别为swimacronoid A(1)、mahonin(2)、methyl angolensate(3)、methyl 6-hydroxyango-lensate(4)、methyl 6-acetoxyangolensate(5)、swietmanin(6)、deacetylsecomahoganin(7)。其中化合物1为一个新的evodulone型的柠檬苦素,化合物7为首次从该种中分的。     

印度红树植物Xylocarpus moluccensis的柠檬苦素

对采集自印度安得拉邦克里希纳港湾红树林湿地的木果楝属红树植物X.moluccensis种子中的柠檬苦素进行了研究,利用95％乙醇提取、乙酸乙酯萃取、正反相硅胶柱层析和高效液相色谱等手段进行分离制备得到11个化合物.通过核磁共振波谱和离子阱电喷雾质谱鉴定结构,全部化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1为一个新的墨...     

HPLC法测定不同产地和品种柠檬果皮中柠檬苦素和诺米林含量

该研究建立了同时测定檬苦素和诺米林含量的高效液相色谱法,并采用该方法对8种不同柠檬样品中柠檬苦素和诺米林含量进行了测定。色谱条件如下:安捷伦Eclipse XDB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为0.1%磷酸水溶液(A)-乙腈(B),梯度洗脱,流速为1.0 mL·min^-1,柱温为30℃,波长为210 nm。结果表明:3个产地尤力克果皮中柠檬苦素含量依次为云南瑞丽(EUR_D)、四川安岳(EUR_C)和广东河源(EUR_Y),诺米林含量依次为EUR_D、EUR_C和EUR_Y;不同品种柠檬果皮中柠檬苦素含量依次为北京柠檬(M_NM)、粗柠檬(R_NM)、无核柠檬(S_NM)、热那亚(RNY)、里斯本(LSB),诺米林含量依次为S_NM、R_NM、LSB、RNY和M_NM。综上结果表明,不同产地和品种柠...     

橘皮中类柠檬苦素提取工艺及其驱蝇效应探讨

采用高效液相色谱(HPLC)法检测了通过低温微波辐射辅助处理后橘皮中类柠檬苦素的含量,并对提取分离后所得的类柠檬苦素以果蝇为实验对象进行了驱蝇效应探讨。提取实验应用正交试验设计法,考察提取溶剂、溶液p H值、提取温度、提取时间、料液比五个因素对橘皮中类柠檬苦素提取率的影响,采用正交实验设计表L16(45)对橘皮中类柠檬苦素的提取工艺进行了优化。结果表明,最优提取工艺为:无水乙醇作为提取剂、溶液p H=5、提取温度50℃、提取时间120 min、料液比1∶12。在最优工艺条件下,橘皮中类柠檬苦素提取量为0.876 mg/g。在驱蝇效应实验中,通过不同浓度的类柠檬苦素对果蝇驱除效应的比较,发现时间和浓度对果蝇均有影响,但浓度效应大于时间效应,喷洒1.152 mg/m L浓度的类柠檬苦素溶液可以在12h内将果蝇全部杀死。     

柠檬醛抗黄曲霉作用的分子机理

以多组分山苍子[Litsea cubeba(Lour)Per]香精油作为复合中药模型。以该香精油中主要抗菌成分柠檬醛为中药靶部位,以能分泌致癌毒素的黄曲霉单细胞作为药物作用对象,吸收当今医学影像领域先进的科学技术,采用多学科交叉策略,将多维显微、瑞利光散射(Rayleigh scattering)、电镜与生化分析4项技术构筑平台, 从细胞、亚细胞和生物大分子三个水平,研究柠檬醛作用于黄曲霉的动静态过程,阐明模拟的中药方剂靶部位对细胞整体的作用规律.发现该醛不仅能改变黄曲霉细胞膜的形态结构、物理学特性及其生物学功能(如对物质吸收的选择通透性,细胞体积调节机制等),而且使细胞膜产生脂质过氧化损伤;进入细胞后,既作用于细胞器(如线粒体、细胞核等),使其产生损伤及区域性分布;又通过干扰细胞内大分子拥挤状态,导致细胞内生物大分子构象的改变、高含量类大分子缔合反应不可逆增强以及因生化反应区域效应丧失而产生的新陈代谢紊乱,揭示该醛能使黄曲霉孢子失去萌发力、菌丝体生长被抑制及产生孢子的能力,在于黄曲霉细胞膜、细胞器及大分子失去了正常结构、功能及相关的调节机制.在实现对柠檬醛抗黄曲霉机理阐明的过程中,在研究思路和方法上进行全新的探索.     

响应曲面法优化柠檬皮渣苦素提取工艺

以45℃下烘干的柠檬皮渣为原料,采用超声波辅助乙醇提取其中的苦素类物质,考察了乙醇浓度、液固比、超声波处理时间对提取率的影响。运用响应曲面法设计实验方案,建模分析得到柠檬苦素提取最优工艺条件,即乙醇浓度70%、液固比15、处理时间35 min。此条件下,苦素平均提取率达1.721 mg/g,而且实验的重现性好,可望为柠檬苦素的提取与利用提供参考。     

四氢蒽醌类化合物结构及其生物活性研究进展

四氢蒽醌类化合物是一类比较少见的天然结构,以微生物次生代谢产物居多,少量来源于植物,具有细胞毒活性、抗菌活性、抗疟原虫等生物活性。本文主要从四氢蒽醌类化合物及其衍生物的结构和生物活性两方面来对天然四氢蒽醌化合物进行综述,共综述了54个四氢蒽醌类化合物,45个来源于微生物,9个来源于植物南山花的根中,其中altersolanol A具有很好的抗肿瘤活性,是一个有很大吸引力的抗癌先导化合物。通过对四氢蒽醌类化合物的综述,为四氢蒽醌类化合物的进一步研究和开发提供依据。     

中枢八肽胆囊收缩素：阿片样作用抑抗阿片作用

CCK-8是脑内含量最高的神经肽之一,但其中枢生理功能迄今不明。CCK-8与阿片肽的相互关系,有人认为起拮抗作用,有人认为起协同作用。我们认为前者是生理效应,后者是药理效应。     

白花丹素抗肿瘤作用机制的研究进展

恶性肿瘤一直是生物医学中的难题,利用放射疗法或化学疗法治疗肿瘤常会引发如呕吐、恶心等不良反应。因此,寻找安全有效治疗肿瘤的替代药物源非常重要。白花丹素(plumbagin, PLB)是从中草药白花丹根部提取出来的一种生物活性化合物,在肿瘤治疗中具有重要作用,并且有较好的抗癌活性。因此,本文将从肿瘤细胞的增殖、凋亡、转移和侵袭、血管生成、铁死亡过程以及化疗敏感性等六个方面对白花丹素的抗肿瘤作用及相关分子机制的研究进行综述,以期为基于白花丹素的抗肿瘤药物研发和临床应用提供科学参考。     

抗HIV活性木脂素类化合物研究进展

木脂素类化合物具有多种药理活性,其抗HIV机制是通过影响HIV复制周期的某个环节,从而抑制病毒的复制和感染。按其抗HIV检测方法不同,将木脂素类化合物分成4类,本文对1990～2011年有关抗HIV活性木脂素类化合物研究文献进行综述。     

抗微生物肽——颗粒溶解素的研究进展

颗粒溶解素是新近发现的一种毒性分子,具有广谱的抗病原微生物及杀伤肿瘤细胞作用,其作用机制涉及神经酰氨和caspase依赖和非依赖途径,并与其二级结构及所带正电荷氨基酸相关,由于其广谱的抗病原微生物作用及对正常宿主细胞的低毒性,所以它在消除耐药性病原微生物方面是一种很有吸引力的生物制剂,已成为抗微生物肽研究的一个新热点。     

低聚糖素诱导橡胶树抗白粉病作用机制初探

通过比较喷洒低聚糖素后橡胶树叶片表皮细胞结构、过氧化物酶活性和酚类物质含量的变化表明,低聚糖素可诱导橡胶树的组织结构及生理生化过程发生变化。这些因素是低聚糖素提高橡胶树对白粉病抗病性的重要作用机制。     

益生菌作用机制的研究进展

益生菌又称微生态调节剂、生态制品、活菌制剂,是指一类通过添加到食品或要能够起到调节肠道微生态,从而对人或动物产生有利影响的微生物。主要来源于动物肠道正常生理性细菌和非肠道菌。1907年,俄国微生物学家METCHNIKOFF最先发现了乳酸菌抑制腐败菌生长和增强机体免疫力的功效,并引起了各国科学家的广泛关注。     

鲎素抗菌肽作用机理研究

鲎素抗菌肽是中国鲎天然免疫的重要组成部分,具有广谱抗菌活性,对细菌、真菌、肿瘤细胞及一些病毒具有强大的抑制作用,且这种作用具有较好的选择性。本文主要介绍了鲎素的种类和生物活性、鲎素的结构与功能关系、鲎素作用机理的最新研究进展,并对鲎素临床应用面临的问题及对策做了简要综述。     

甜菜碱提高植物抗盐性的作用机理及其遗传工程研究进展

系统地讨论了甜菜碱在提高植物抗盐性中的作用机理及其国内外研究进展,并对甜菜碱生物合成过程中关键酶及其遗传工程的研究进展进行了综述。提出在进一步弄清甜菜碱提高植物抗盐性作用机理的基础上,应在重要作物中开展甜菜碱合成相关基因的导入,以期获得耐盐植物新品种。     

杜鹃花科植物活性成分及作用机制研究进展

杜鹃花科(Ericaceae)植物约有54属,1700余种,分布极广,主产于南、北半球的温带和北半球的亚寒带。中国约有15属550余种,其中有毒品种9属100种以上,集中于金叶子属(Cribiodendron)、米饭花属(Lyonia)、马醉木属(Pieris)和杜鹃花属(Rhododendron)〔1〕。中国西南山区被认为是全国也是全世界的杜鹃花属分布中心,不少种被引种到欧美,成为当地著名庭园花卉的亲本〔2〕。杜鹃花科植物或具极高的欣赏价值,或有很高的药用价值,其广阔的开发应用前景已引起国内外的重视。笔者综述了近年来关于杜鹃花科植物活性成分、构效关系、生物活性及作用机制方…