丽江乌头根中的二萜生物碱成分研究

为了寻找丽江乌头中结构新颖的化合物,丰富丽江乌头的化学成分多样性,本文对丽江乌头(Aconitum forrestii Stapf)根部的化学成分进行研究,采用硅胶柱层析从其乙醇提取物中分离得到14个化合物。通过HR-ESI-MS、1D和2D NMR等波谱技术鉴定了它们的结构,其中化合物1是一个新的乌头碱型二萜生物碱,命名为8-O-methyl-14-O-anisoylchasmanine(1)。其余13个化合物均为已知化合物:14-acetoxy-8-O-methylsachaconitine(2)、14-acetyltalatizamine(3)、talatisamine(4)、chasmanine(5)、ezochasmanine(6)、crassicautine(7)、geniculatine C(8)、cammaconine(9)、vilmoraconitine(10)、aconitramine A(11)、vilmorrianine G(12)、hemsleyaconitine G(13)和heterophylloidine(14)。测试了所有化合物对阿霉素诱导的H9c2心肌细胞损伤的保护活性,结果显示化合物3、10、11和12表现出一定的保护作用。     

多根乌头中二萜生物碱成分

为研究多根乌头(AconitumkarakolicumRapaics)中二萜生物碱成分,本研究采用正反相硅胶柱和高效液相等色谱分离方法,从中分离得到15个二萜生物碱;通过多种波谱手段以及文献对比的方法鉴定其结构分别为aconitine(1),3-deoxyaconitine(2),16-epipyroaconine(3),neoline(4),indaconitine(5),14-benzoyl-8-O-methylaconitine(6),spicatineA(7),15-α-hydroxyneoline(8),taurenine(9),14-benzoylaconine(10),14-benzoylaconine-8-oleate(11),lappaconitine(12),beiwudine(13),13-hydroxyfranchetine(14)和8-O-linoleoyl-14-benzoylaconine(15),化合物3~15为首次从该植物中分离得到。采用MTT法和叶碟法分别考察了部分化合物的抗肿瘤和拒食活性,化合物14-benzoylaconine-8-oleate(11)对人乳腺癌MCF-7细胞、人肺癌H460细胞、肝癌HepG2细胞的IC50值分别为11.9、27.6和31.8μM。乌头碱型的二萜生物碱aconitine(1)、3-deoxyaconitine(2)、indaconitine(5)和beiwudine(13)表现出一定的拒食活性的活性(EC50<2mg/cm^2)。     

醉鱼草果实水部位化学成分及神经保护活性研究

为研究醉鱼草果实水部位化学成分及其神经保护作用,利用多种色谱分离技术从醉鱼草果实水部位中分离得到10个化合物。结合现代光谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定,分别为密蒙花苷C(1)、异毛蕊花糖苷(2)、毛蕊花糖苷(3)、4′-hydroxyphenyl ethyl vanillate(4)、6-O-香草酰筋骨草苷(5)、syringaresinol-4′-O-β-D-glucopyranoside(6)、刺五加苷B(7)、松柏苷(8)、醉鱼草皂苷Ⅳb(9)、6-O-(3"-O-p-coumaroyl-α-L-rhamnopyranosyl)catalpol(10),其中化合物4、6、7、8、10为首次从醉鱼草属植物中分离得到,化合物2、3为首次从醉鱼草果实中分离得到;利用MPP+诱导的SH-SY5Y细胞模型对化合物1、5、6、7的神经保护作用进行活性筛选,结果显示四个化合物均能使细胞存活率显著提高。     

牛奶菜中黄酮类成分的研究

从牛奶菜(Marsdenia sinensis Hemsl)根中分离得到6个黄酮类化合物,经光谱分析确定其结构为:芹菜素(1),(2S)-柚皮素(2),木犀草素(3),异牡荆素(4),8-C-β-D-Glucopyranosyl apigeninidin(5),5,7-二羟基色原酮(6)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到,同时对分离得到的单体化合物进行细胞毒活性测试,化合物1～5均表现出较强的细胞毒活性。     

川西獐牙菜乙酸乙酯部位的化学成分及活性研究

本文对川西獐牙菜Swertia mussotii Franch的化学成分及抗肿瘤活性进行研究。通过采用多种柱层析及半制备等方法对川西獐牙菜乙酸乙酯部位进行分离纯化得到10个化合物;利用其理化性质并结合现代波谱分析方法鉴定化合物的结构;分别为1,5,8-trihydroxy-3-methoxyxanthone(1)、1,7-dihydroxy-3,8-dimethoxyxanthone(2)、1-hydroxy-3,5,8-trimethoxyxanthone(3)、1-hydroxy-3,7,8-trimethoxyxanthone(4)、4,6,8-trihydroxy-1,2,3,5-tetramethoxyxanthone(5)、Luteolin(6)、Isoorientin(7)、Isovitexin(8)、Swertiamarin(9)、Gentiopicroside(10),其中化合物5为首次从龙胆科植物中分离得到,化合物6、8为首次从川西獐牙菜中分离得到。选用黑色素瘤B16细胞模型、神经胶质瘤C6细胞模型和肝癌HepG2细胞模型进行细胞毒性实验,结果表明,化合物5对神经胶质瘤C6细胞表现出相对明显的抑制活性,其IC_(50)值达8. 9μM。     

宽叶金粟兰的化学成分研究

为研究宽叶金粟兰(Chloranthus henryi Hemsl)的化学成分及部分化合物体外抗炎活性。本研究采用反复硅胶、ODS、Sephadex LH-20凝胶等色谱技术进行分离纯化,通过NMR以及高分辨质谱等现代波谱学技术鉴定化合物的结构,并对部分化合物进行抑制脂多糖诱导RAW 264.7细胞释放NO活性的测定。从宽叶金粟兰的二氯甲烷部位中分离得到19个化合物,分别鉴定为:atractylenolid III(1)、(1E,4Z)-8-hydroxy-6-oxogermacra-1(10),4,7(11)-trieno-12,8-lactone(2)、curcuzederone(3)、curcolonol(4)、(1R,3S,5S,8S,10R)-14-acetylshizukanolide(5)、ent-8(9)-pimarene-20-hydroxy-16-nor-15-oic acid(6)、labda-8(17),13-dien-15,12R-olid-19-oic acid(7)、(11E)-(4S,5R,9S,10S)-15,16-bisnor-13-oxo-8(17),11-labdadien-19-ol(8)、14(15)-bisnor-13-oxolabd-8(17),11(E)-dien-19-oic acid(9)、guaianediol(10)、N-trans-cinnamoyltyramine(11)、N-benzoyl-L-phenylalaninyl-N-benzoyl-L-phenylalaninate(12)、N(N′-benzoyl-S-phenylala ninyl)-S-phenylalaninol benzoate(13)、N-2-phenylethylcinnamamide(14)、N-trans-cumaroiltiramina(15)、5,7,4′-trimethoxyflavanone(16)、2-propenoic acid-3-phenyl-methyl ester(17)、trans-cinnamic acid(18)、trans-p-hydroxycinnamic acid ethyl ester(19)。其中化合物5～19为首次从该种植物中分离得到,化合物7～10、12和13为首次从金粟兰属植物中分离得到。在体外NO生成抑制活性测试发现,当浓度为10μmol/L时,化合物2的NO抑制率为58.74%±8.17%,表现出较好的抗炎活性。     

尖尾芋石油醚部位化学成分及其乳腺癌细胞毒活性研究

研究天南星科海芋属植物尖尾芋Alocasia cucullata(Lour.) Schott石油醚部位化学成分。采用硅胶、Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化,运用波谱学技术进行结构鉴定。采用CCK-8法测试化合物对人乳腺癌MDA-MB-231、MCF-7细胞及小鼠乳腺癌4T1细胞的体外细胞毒活性。从尖尾芋根茎石油醚部位中分离得到15个化合物,分别为对羟基苯甲醛(1)、苯甲酸(2)、香草酸乙酯(3)、没食子酸乙酯(4)、7-羟基香豆素(5)、肉豆蔻酸甲酯(6)、角鲨烯(7)、齐墩果酸(8)、熊果酸(9)、香紫苏醇(10)、香紫苏内酯(11)、原儿茶醛(12)、原儿茶酸(13)、二十八烷醇(14)和没食子酸(15),化合物2～15为海芋属首次分离得到,所有化合物均为尖尾芋首次分离得到。乳腺癌细胞毒活性研究显示：化合物4、8和9对3种乳腺癌细胞均有一定的抑制作用。     

艾纳香中的黄酮类化合物及其抗氧化与α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

本文对艾纳香Blumea balsamifera DC.叶中的黄酮类成分及其抗氧化与α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了研究。从艾纳香叶中分离得到9个黄酮类化合物,分别鉴定为:4'-甲氧基二氢槲皮素(1),柽柳黄素(2),3,3'-二甲氧基槲皮素(3),7,4'-二甲氧基二氢槲皮素(4),(2α,3β)-二氢鼠李素(5),艾纳香素(6),sterubin(7),enodicytol(8),二氢槲皮素(9)。化合物3、5、8为首次从艾纳香中分离得到。分别用DPPH法和PNPG法筛选化合物的抗氧化活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果表明化合物2、5~9表现出强抗氧化活性;化合物1~3、5、9表现有较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性。该结果为艾纳香的品质评价和深度开发利用提供了理论依据。     

紫娟茶化学成分及其抗炎抗氧化活性研究

本文对紫娟茶的化学成分进行分离纯化及其抗炎、抗氧化活性进行考察。实验采用现代分离纯化方法,从紫娟茶中共分离得到12个化合物,根据波谱学数据进行结构鉴定为:山柰酚(1)、(+)-表儿茶素(2)、(-)-表儿茶素-3-O-没食子酸酯(3)、杨梅素(4)、表没食子儿茶素-3-O-(3″-O-甲基)没食子酸酯(5)、槲皮素(6)、没食子酸(7)、表没食子儿茶素没食子酸酯(8)、3-O-没食子酰基奎宁(9)、小木麻黄素(10)、1,4,6-三-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(11)、咖啡因(12),其中化合物9为首次从紫娟茶中分离得到。化合物11表现出良好的抗氧化活性,化合物1、3、4、6、8～11均具有显著的抗炎活性。     

思茅山橙根中生物碱类成分及其抗肿瘤活性研究北大核心CSCD

采用多种色谱法从思茅山橙根部分的生物碱粗提物分离得到10个生物碱类化合物,利用波谱等方法对其结构进行鉴定,包括3种不同的生物碱骨架结构,分别为喹啉型生物碱:melodinhenine D(1)、melaxilline A(2)、11-methoxytabersonine(3)、meloscandonine(4)、melodinine T(5);白坚木型生物碱:venalstonidine(6)、vandrikidine(7);长春曼胺型生物碱:14,15-dehydrovincine (8)、14,15-dehydro-16-epi-vincamine (9)、△14-vincanol(10)。除化合物1,5和8外,其余化合物均首次从思茅山橙中分离得到。采用MTT法对分离所得的化合物进行体外抗人乳腺癌细胞MCF-7活性测试,结果显示化合物3表现出显著的细胞毒活性,其IC_(50)值为23. 4μM。     

思茅山橙根中生物碱类成分及其抗肿瘤活性研究

采用多种色谱法从思茅山橙根部分的生物碱粗提物分离得到10个生物碱类化合物,利用波谱等方法对其结构进行鉴定,包括3种不同的生物碱骨架结构,分别为喹啉型生物碱:melodinhenine D(1)、melaxilline A(2)、11-methoxytabersonine(3)、meloscandonine(4)、melodinine T(5);白坚木型生物碱:venalstonidine(6)、vandrikidine(7);长春曼胺型生物碱:14,15-dehydrovincine (8)、14,15-dehydro-16-epi-vincamine (9)、△14-vincanol(10)。除化合物1,5和8外,其余化合物均首次从思茅山橙中分离得到。采用MTT法对分离所得的化合物进行体外抗人乳腺癌细胞MCF-7活性测试,结果显示化合物3表现出显著的细胞毒活性,其IC_(50)值为23. 4μM。     

海洋链霉菌H41-59甾醇类化学成分及其细胞毒活性研究

对来源于南海红树林底泥的海洋链霉菌H41-59发酵物中的次级代谢产物进行了分离纯化、结构鉴定及抗肿瘤细胞毒活性评价研究。经硅胶柱层析、Sephadex LH-20分子排阻层析和高效液相色谱等分离手段,从中分离得到了10个甾醇类化合物。通过核磁、质谱等方法,并结合与文献数据比对,鉴定分离得到的化合物分别为:麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(1)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇(2)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β,9α-四醇(3)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β,25-四醇(4)、5α,6α-环氧麦角甾-8(9),22-二烯-3β,7α-二醇(5)、5α,6α-环氧麦角甾-8(14),22-二烯-3β,7α-二醇(6)、麦角甾-8(9),22-二烯-3β,5α,6β,7α-四醇(7)、麦角甾-8(14),22-二烯-3β,5α,6β,7α-四醇(8)、5α,6α-环氧麦角甾-8(14),22-二烯-3β,7β-二醇(9)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(10),化合物1~10均为首次从海洋来源链霉菌中分离得到。采用MTT法对这10个化合物进行体外抗肿瘤细胞活性的筛选,发现均具有一定的细胞毒活性。其中,化合物5、7和8表现出较好的抑制活性,其IC50值均小于50μg/m L。     

滇产两面针中抗肿瘤活性生物碱成分研究

从滇产两面针的干燥根中分离得到12个化合物,通过其一维或二维核磁共振谱、质谱和理化性质的解析并结合文献鉴定了它们的结构,分别为9-去甲氧基两面针碱(1)、8-dehydroxyl-buesgenine(2)、6β-hydroxymenthyldihydronitidine(3)、花椒木精(4)、rhoifoline B(5)、两面针碱(6)、白屈菜红碱(7)、博落回碱(8)、白鲜碱(9)、γ-崖椒碱(10)、茵芋碱(11)和鹅掌楸碱(12)。其中,化合物1和2为新结构化合物。通过MTT法,首次评价了化合物1～12对黑色素瘤细胞WM9增殖的抑制活性,并发现化合物3和6对WM9细胞的增殖表现出较强的活性,半数抑制浓度(IC_(50))值分别为1.936μM和0.880μM,研究结果为抗肿瘤药物候选药物分子的发现提供了科学依据。     

奶子藤吲哚生物碱化学成分研究

为研究奶子藤(Bousigonia mekongensis)根的化学成分及生物活性。采用正相硅胶、RP-18、制备液相等色谱技术,对奶子藤根中的化学成分进行了分离纯化,共分离得到9个化合物,通过NMR、MS等波谱方法将其结构鉴定为:quebrachamine (1)、(-)-isoeburnamine (2)、rhazinilam (3)、tetrahydroalstonine (4)、leuconodine D (5)、leucophyllidine (6)、(-)-O-ethyleburnamine (7)、(-)-ebumamenine (8)、eburenine(9)。化合物1和3～7首次从该属植物中分离得到,化合物2为首次从该植物中分离得到。所有化合物测试了拮抗高糖所致的足细胞损伤和抑制淀粉样蛋白-β(Aβ)两种生物活性,结果显示化合物6具有一定的Aβ抑制活性(IC_(50 )=26.1μM),其余化合物均未显示出生物活性。     

球毛壳菌CIB-160次生代谢产物的分离鉴定及其免疫活性

采用硅胶柱层析、HPLC、Sephadex LH-20凝胶柱层析等分离方法对球毛壳菌CIB-160的次生代谢产物进行纯化,得到10个化合物。通过NMR、HR-MS和旋光数据分析以及文献比对,其结构鉴定为chaetoglobosins A(1)、C(2)、E(3)、F(5)、Fex(6)、W(7),penochalasin F(4),5-(methyl-2-butenyl)-indole-2,3-dione(8)、chaetoviridin A(9)和cochliodone A(10)。8和10为首次从野生型球毛壳菌代谢物中分离得到的化合物。体外免疫活性检测显示1~6对小鼠脾细胞的增殖具有抑制作用,IC50值分别为0.21、2.8、2.3、2.2、1.7、2.7μM。同时1~6具有较强的细胞毒性,对静息小鼠脾细胞存活率IC50值分别0.82、7.5、2.3、6.1、4.6、6.7μM。     

瓦尼桑黄固体发酵产物的化学成分及其生物活性研究

对瓦尼桑黄(Sanghuangporus vaninii)固体发酵产物的化学成分及生物活性进行研究。采用超声提取、柱层析以及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,通过波谱数据鉴定了化合物的结构,并对所得单体化合物进行体外抗氧化活性、α-葡萄糖苷酶和黄嘌呤氧化酶抑制活性筛选。从瓦尼桑黄固体发酵产物中分离得到17个化合物,分别为(2Z,4E)-γ-ionylideneacetic acid(1)、phellinulin E(2)、phellinulin F(3)、phellinulin G(4)、phellinulin J(5)、phellinulin L(6)、phellinulin M(7)、phellinulin N(8)、elgonenes D(9)、咖啡酸(10)、hispidin(11)、3-hydroxyhispidin(12)、原儿茶酸(13)、4-(3-ethoxy-4-hydroxyphenyl)but-3-en-2-one(14)、丁子香酚(15)、亚油酸甲酯(16)、硬脂酸(17),其中化合物1～9为首次从瓦尼桑黄中分离得到。活性测试结果显示化合物10～13表现出良好的...     

高山蓍中的萜类成分及其降糖活性研究CSCD

研究高山蓍Achillea alpina L.全草中萜类成分及其降糖活性。采用ODS、Sephadex LH-20柱色谱和pre-HPLC等方法分离纯化,采用NMR、MS等波谱技术鉴定化合物的结构。从高山蓍的二氯甲烷部位中分离纯化得到13个单体化合物,分别是[3S-[3α,3aα,4α(Z),6α,6aα,9α,9aα,9bβ]],2-butenoic acid,2-methyl-2,3,3a,4,5,6,6a,9,9a,9b-decahydro-6,6a,9-trihydroxy-3,6,9-trimethyl-2-oxoazuleno[4,5-b]furan-4-yl ester(1)、10β-hydroxyisodauc-6-en-14-al(2)、isodauc-6-ene-10β,14-diol(3)、aphanamol II(4)、ent-4(15)-eudesmene-1β,6α-diol(5)、12-羟基-α-香附酮(6)、1β-羟基-α-香附酮(7)、(E)-3,7,11-trimethyl-1,6,10-dodecatriene-3,5-diol(8)、2,6,10-trimethyl-3,6,11-dodecatriene-2,8,10-triol(9)、黑麦草内酯(10)、8-hydroxyphellandral(11)、(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(12)、saniculamoid D(13)。化合物1~4、6、8和10~13为首次从该属植物中分离得到,化合物5、7和9为首次从植物高山蓍中分离得到。将化合物1~13在棕榈酸诱导的HepG2胰岛素抵抗细胞模型上进行细胞耗糖量的活性筛选,结果显示化合物5、9和10(50μmol/L)具有良好的逆转胰岛素抵抗活性。     

丝穗金粟兰化学成分及其神经保护活性研究

丝穗金粟兰95%乙醇提取物通过采用多种色谱技术和波谱学方法获得并鉴定出14个化合物,分别为curzerenone(1)、蓬莪术环氧酮(2)、curcodione(3)、chlorantene C(4)、(1E,4Z)-8-hydroxy-6-oxogermacra-1(10),4,7(11)-trieno-12,8-lactone(5)、zederone epoxide(6)、13-epitorulosol(7)、vomifoliol(8)、(-)-loliolide(9)、7,4′-dimethylnaringenin(10)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李吡喃糖苷(11)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、儿茶素(13)、香豆酸(14)。其中化合物1、3、8～14为首次从金粟兰属中分离得到,化合物2、4～7为首次从该植物中分离得到。在10 μM浓度下,化合物1～6使H_2O_2损伤的PC12细胞的细胞存活率从43.41%±1.59%分别提高到62.61%±5.23%、64.87%±8.42%、56.06%±6.65%、65.87%±5.34%、60.54%±3.32%和68.11%±4.76%。     

半枝莲抗肝癌活性部位的化学成分研究

前期研究发现,半枝莲(Scutellaria barbata)全草醇提物的乙酸乙酯萃取部位经大孔吸附树脂处理,其70%乙醇洗脱部位具有较好的抗肝癌活性。为明确其活性成分,该研究采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、制备TLC、半制备液相色谱等对活性部位进行分离和纯化,运用多种波谱分析方法鉴定了单体化合物结构,并利用CCK-8法评价了所有单体化合物对人肝癌HepG2细胞体外增殖抑制活性,同时利用分子对接技术考察了活性最好的化合物与肝癌靶标的结合情况。结果表明:(1)从该活性部位共分离得到14个化合物,包括12个新克罗烷型二萜类化合物和2个黄酮类化合物,分别鉴定为scutefolide C(1)、6-乙酰氧基-7-烟酸酰氧基半枝莲碱G(2)、scutestrigillosin D(3)、 scutehenanine D(4)、半枝莲碱A(5)、半枝莲碱B(6)、7-烟酸酰氧基半枝莲碱H(7)、半枝莲碱N(8)、半枝莲碱Y(9)、barbatin A(10)、barbatin B(11)、barbatin D(12)、5, 7, 6''-三羟基-2''-甲氧基黄酮醇(13)和5, 8-二羟基-6, 7-二甲氧基黄酮(14)。其中,化合物1-3、13、14为首次从该植物中分离得到。(2)活性测试结果显示,化合物4、7、10-12表现出较弱的HepG2细胞增殖抑制活性,化合物6的细胞增殖抑制活性和阳性对照(顺铂)活性接近,而化合物5表现出比顺铂更强的细胞增殖抑制活性。(3)分子对接结果显示,化合物5和化合物6与肝癌靶蛋白VEGF-2均具有良好的结合力。该研究结果不仅丰富了半枝莲的化学物质类群,也为进一步深入研究活性化合物抗肝癌的作用机制提供了参考。     

紫草乌中生物碱成分及其对H9c2细胞毒性研究

为了解我国特有药用乌头种紫草乌(Aconitum episcopale)的生物碱类化学成分及其对大鼠心脏细胞H9c2的细胞毒性,从紫草乌中分离出10个C19-二萜生物碱,根据理化性质和波谱数据,其结构分别鉴定为滇乌碱(1)、粗茎乌头碱甲(2)、黄草乌碱丙(3)、黄草乌碱甲(4)、丽乌亭(5)、猎鹰乌头碱(6)、14-O-乙酰萨卡可尼亭(7)、萨卡可尼亭(8)、查斯曼宁(9)和展毛黄草乌碱A (10)。化合物5、6和10为首次从该植物中分离得到。化合物1～4、6～7和9～10对大鼠心脏细胞H9c2增殖的半数抑制浓度为163.8～341.6μg/m L,表明紫草乌中的生物碱对H9c2细胞具有毒性作用。