中麻黄的化学成分研究

研究中麻黄(Ephedra intermedia Schrenk et C.A.Mey.)干燥草质茎的化学成分及其抗哮喘活性。应用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、Toyopreal HW-40C柱色谱以及半制备型高效液相色谱等多种手段对中麻黄草质茎的50%丙酮提取物进行化学成分研究,从中分离鉴定了22个化合物,根据其理化性质和波谱学数据鉴定其结构,分别为4-甲氧基肉桂酸(1)、肉桂酸(2)、ω-hydroxypropioguaiacone(3)、threo-8S-7-methoxysyringylglycerol(4)、3-(2,4′-dihydroxy-3′,5′-dimethoxyphenyl)propanoic acid(5)、8-hydroxy-9-methyl-7-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-7-propanone(6)、3-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(7)、2-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基)苯基-1-丙酮(8)、异咖啡酸甲酯(9)、trans-syringin(10)、cis-syringi...     

岩木瓜茎干化学成分及PTP1B抑制活性研究

综合运用天然产物化学分离、纯化技术从岩木瓜茎干中分离得到18个化合物,结合各化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构,依次为对羟基苯乙酮(1)、对羟基苯甲酸(2)、对羟基苯甲酸乙酯(3)、3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)propan-1-one(4)、咖啡酸(5)、咖啡酸乙酯(6)、对羟基苯甲醛(7)、咖啡酸甲酯(8)、对羟基桂皮酸(9)、水杨酸(10)、原儿茶酸(11)、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸(12)、对醛基苯基-1-O-葡萄糖苷(13)、色氨酸(14)、豆甾-3,6-二酮(15)、β-谷甾酮(16)、5α-9(11)-豆甾烯-3β-醇(17)和胡萝卜苷(18)。这些化合物均为首次从该植物分离得到,其中化合物4,6,16和17为首次从该属植物中分离得到。对从岩木瓜中分离得到的46个化合物进行PTP1B抑制活性筛选,11个化合物具有PTP1B抑制活性,IC50值在1.0~37.0μM之间。     

青龙衣中细胞毒活性成分的研究

利用各种化学及色谱技术从青龙衣中分离得到11个化合物,通过理化性质和波谱学手段分别鉴定为2-羟基-1,4-萘醌(2-hydroxy-1,4-naphthoquinone,1)、5-羟基-1,4-萘醌(5-hydroxy-1,4-naphthoquinone,2)、2,5-二羟基-1,4-萘醌(2,5-dihydroxy-1,4-naphthoquinone,3)、3,5-二羟基-1,4-萘醌(2,5-dihydroxy-1,4-naphthoquinone,4)、5,8-二羟基-1,4-萘醌(2,5-dihydroxy-1,4-naphthoquinone,5)、5-甲氧基-1,4-萘醌(5-methoxy-1,4-naphthoquinone,6)、5,7-二羟基色原酮(5,7-dihydroxychromone,7)、异香草酸(isovanillic acid,8)、没食子酸(gallic acid,9)、β-谷甾醇(β-sitosterol,10)和β-胡萝卜苷(β-daucosterol,11)。化合物3、4、6～8为首次从该属植物中分离得到,化合物1为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性测试结果表明,化合物3和4对HepG2细胞表现出强的抑制作用,IC50值分别为5.0±0.6μmol/L和7.0±0.5μmol/L;2和5能显著抑制HL-60细胞的增殖,IC50值分别为9.3±1.2μmol/L和2.3±0.2μmol/L。     

柯拉斯那沉香中2-(2-苯乙基)色酮类化学成分研究

为研究柯拉斯那(Aquilaria crassna Pierre ex Lecomte)沉香的化学成分。实验采用多种柱色谱方法从该沉香中分离得到9个2-(2-苯乙基)色酮类化合物,通过现代波谱学技术分别鉴定为6-甲氧基-2-[2-(3′-羟基-4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(1)、5-羟基-6-甲氧基-2-[2-(3′-羟基-4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(2)、tetrahydrochromone F(3)、6-甲氧基-2-[2-(3′-甲氧基-4′-羟基苯基)乙基]色酮(4)、6-甲氧基-7-羟基-2-[2-(4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(5)、6,7-二甲氧基-2-[2-(3′-羟基-4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(6)、6,7-二甲氧基-2-[2-(4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(7)、6-羟基-2-[2-(4′-羟基苯基)乙基]色酮(8)、5-羟基-2-[2-(2′-羟基苯基)乙基]色酮(9)。化合物2、3和5～9均为首次从柯拉斯那所得沉香中分离得到。采用MTT法对单体化合物的细胞毒活性进行测试,测试结果表明,化合物1,2和4具有微弱的细胞毒活性。     

拟巫山淫羊藿的megastigmane糖苷和苯丙醇类成分

为了解拟巫山淫羊藿(Epimedium pseudowushaneseB. L. Guo)的化学成分,其从地上部分水提物中分离得到2个megastigmane糖苷和4个苯丙醇类化合物。通过波谱分析,分别鉴定为淫羊藿次苷B6(1)、megastigman-5-ene-3,9-diol 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside (2)、丁香酚芸香糖苷(3)、2-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(4)、2,3-二羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(5)、2,3-二羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-丙酮(6)、二氢松柏基醇γ-O-α-L-鼠李糖苷(7)。其中化合物2和7为新化合物,所有化合物均为首次从拟巫山淫羊藿中分离得到。     

竹黄菌与竹红菌的化学成分及细胞毒活性比较研究

为研究竹黄菌与竹红菌化学成分及细胞毒活性的差异,本研究通过高效液相色谱(HPLC)分析结合常规色谱方法,分离鉴定了两种真菌的6个相同成分,分别为3个主要成分竹红菌甲素(1)、竹红菌乙素(2)和竹红菌丙素(3),以及3,6,8-三羟基-1-甲基口山酮(7)、3,8-二羟基-6-甲氧基-1-甲基口山酮(8)和过氧麦角甾醇(9)。另外,从竹黄菌中还分离得到11,11′-二去氧沃替西林(5)、麦角甾-7,22E-二烯-3β,5α,6β-三醇(10)和麦角甾-7,22E-二烯-2β,3α,9α-三醇(11),并首次从竹红菌中分离得到竹红菌丁素(4)、灰黄霉素(6)、化合物7和8。活性筛选发现,化合物5对三株肿瘤细胞NCI-H1975、HepG2和MCF-7有很强细胞毒活性,化合物1有较强细胞毒活性,而化合物6活性较弱。     

叉毛蓬化学成分的体外抗菌及抗氧化活性研究（英文）

从叉毛蓬全株首次分离出4-羟基苯乙酮(1)、紫丁香酸(2)、金圣草黄素(3)、香草酸(4)、4-羟基-3-甲基苯乙醇(5)、N-[2-(3,4-二羟基苯基)-2-羟基乙基]-3-(4-甲氧基苯基)丙-2-稀酰胺(6)和异鼠李素-3-O-芸香糖苷(7)7个化合物。通过MTT法测定这7个化合物的体外抗菌活性,结果表明多数化合物有较强的抗菌活性,其中化合物2对枯草芽孢杆菌,化合物5对大肠杆菌,化合物7对番茄疮痂病菌和番茄早疫病菌的抑制作用均强于阳性对照硫酸链霉素对同种菌的抑制。用DPPH和FRAP两种方法测定了化合物的抗氧化活性,结果表明在DPPH方法中化合物6的抗氧化活性最好,IC50值为0.2452 mg/m L,在FRAP方法中化合物5有最好的抗氧化活性,FRAP值为9.402 mmol/g,强于阳性对照抗坏血酸。     

桦褐孔菌提取物抗氧化与糖苷酶抑制活性研究

为探索桦褐孔菌(Inonotus obliquus (Fr.) Pila)生物活性与化学成分之间的相关性,本文用乙醇回流提取、梯度萃取得桦褐孔菌的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水提取物,对其进行黄酮和多酚类化合物的含量测定,并从抗氧化和降血糖两个方面测定了总还原力、清除DPPH自由基、抑制肝脂质过氧化、抑制α-葡萄糖苷酶活性四种体外模型对不同提取物活性的影响.结果显示:乙酸乙酯和正丁醇提取物所含的黄酮和多酚类化合物较多(P<0.01)且抗氧化和降血糖活性较好.因此,桦褐孔菌抗氧化和降血糖活性的大小与其所含黄酮和多酚类化合物量密切相关,本研究结果为桦褐孔菌生物活性成分的深入研究奠定了良好的基础.     

桦褐孔菌的化学成分及抗炎活性

本实验研究了桦褐孔菌的化学成分及其抗炎活性。方法是采用溶剂法和柱色谱法提取分离桦褐孔菌的化学成分,根据化合物的理化性质及核磁共振氢谱、碳谱、质谱对其化学结构进行鉴定,然后采用二甲苯致小鼠耳肿胀和二甲苯致小鼠腹膜炎模型对所得化合物的抗炎活性进行考察。最终从桦褐孔菌的乙醇提取物中分离得到3个羊毛脂烷型三萜类化合物,分别鉴定为羊毛甾醇(1)、inotodiol(2)和trametenolic acid(3)。化合物1、2、3在10 mg/kg均显著抑制二甲苯致小鼠耳肿胀,化合物1和2在10 mg/kg时显著降低血管通透性。由此得出化合物1～3均有抗炎活性,其中trametenolic acid(3)的抗炎活性最强。     

华南胡椒的化学成分及其抗胆碱酯酶活性研究

采用凝胶树脂(Toyopearl HW-40c)、正相硅胶、反相硅胶(ODS)、大孔树脂(MCI)等柱层析方法和制备液相,从胡椒科胡椒属华南胡椒(Piper austrosinense)的茎叶的70%丙酮提取物中分离得到11个化合物,包括1个苯甲醛类衍生物(1),1个苯甲酸类衍生物(2)、2个苯丙素类成分(4和5)、2个黄酮苷(5和6)、2个生物碱(7和8)、2个倍半萜(9和10)、1个紫罗兰酮类(11)。运用波谱光谱学方法分别鉴定为:原儿茶醛(1),原儿茶酸(2),4-丙烯基儿茶酚(3),咖啡醛(4),青兰苷(5),野漆树苷(6),pipernonaline(7),吲哚-3-甲酸(8),4β,10β-二醇-香木兰烷(9)、(-)-丁香三环烷-2,9-二醇(10)、和(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-三羟基-7-巨豆烯-9-酮(11)。其中,化合物5~11均首次从该植物中分离得到,化合物5,6,8~11均首次从胡椒属植物中分离得到。通过改良的Ellman法测试了所有化合物对乙酰和丁酰胆碱酯酶的抑制活性,测试结果表明化合物7显示选择性抑制丁酰胆碱酯酶的活性,半数抑制浓度(IC50)为29. 06±0. 32μM。其余化合物在30μM浓度下对乙酰和丁酰胆碱酯酶均不显示抑制活性。采用MTT法测试了所有化合物对肝癌细胞株(Hep G2)的体外细胞毒活性,测试表明所有化合物在30μM浓度下对所测试的细胞株未显示细胞毒活性。     

美花石斛化学成分及其护肤活性研究

本文研究美花石斛(Dendrobium loddigesii)的化学成分及其护肤活性。采用色谱法从美花石斛粗提物中分离得到12个化合物,利用波谱学方法分别鉴定为拖鞋状石斛素(1)、2,4,7-三羟基-9,10-二氢菲(2)、3,6,9-三羟基-3,4-二氢蒽-1(2H)-酮(3)、3,5′-二甲氧基-3′,4,9′-三羟基-7′,9-环氧-8,8′-木酚素(4)、5-(4-羟基-3-甲氧基苯乙基)-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)苯并二氢呋喃-3,7-二醇(5)、5-(4′′-羟基-3′′-甲氧基苯乙基)-2-(4′-羟基-5′-甲氧基苯基)-7-甲氧基苯并二氢吡喃-3-醇(6)、丁香脂素(7)、异香草醛(8)、松柏醛(9)、2-甲氧基-5-羟甲基苯酚(10)、二氢松柏醇(11)、4-羟基-3-甲氧基苯乙醇(12)。其中化合物3～5、7～12为首次从美花石斛中分离得到;化合物1、2、6(100μg/mL)有一定的自由基清除活性(>80%);化合物2(10μg/mL)有一定促胶原蛋白分泌活性(>20%)。结果显示从美花石斛的茎中分离得到了12个化合物,3个表现出良好的护肤活性。     

内生条纹拟盘多毛孢发酵液中细胞毒活性成分研究

从条纹拟盘多毛孢Pestalotopsis virgatula发酵液中分离得到8个化合物,其结构分别被鉴定为：2-(1-甲氧基-1-H-吲哚-3-基)乙醇 (1),2-(1-甲氧基-1-H-吲哚-3-基)乙酸 (2),3β-羟基-5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯 (3),麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮 (4),对羟基苯乙醇 (5),邻苯二甲酸二异丁酯 (6),(E)-3-(4-羟基-3-甲氧苯基)败脂酸 (7) 和丁二酸 (8),化合物1–8均为首次从该菌种中分离得到。利用MTT法测试了化合物1 和2对5种人体肿瘤细胞的细胞毒活性,结果显示化合物1和2对5株肿瘤细胞株均具有一定选择性抑制活性。     

麻楝枝干的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

为了解麻楝(Chukrasia tabularis A.Juss)中的生物活性成分,采用柱色谱技术从其枝干乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)propan-1-one(1)、6-hydroxy-1,3,5,7-tetramethoxy-9-xanthen-9-one(2)、2,6,2′,6′-tetramethoxy-4,4′-bis(2,3-epoxy-1-hydroxypropyl)biphenyl(3)、cleomiscosin D(4)、chuktabularin A(5)、chuktabularin B(6)、chubularisin H(7)、chubularisin I(8)、tabularisin A(9)和tabularisin B(10),其中化合物1~4为首次从麻楝属中分离得到。对体外α-葡萄糖苷酶的抑制活性进行了测定,结果表明化合物1、2、6、7和9对α-葡萄糖苷酶均具有较好的抑制活性。     

Δ5-3β,7β-二羟基甾醇及其C-7差向异构体波谱特征及胆碱酯酶的抑制活性

本文对Δ5-3β,7β-二羟基甾醇(1~3)和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇(4~6)的一些核磁共振波谱特征进行了比较。活性测试表明化合物1~6对乙酰胆碱酯酶(AChE)无明显的抑制活性,对丁酰胆碱酯酶(BuChE)则有较强的抑制活性,其中24-亚甲基胆甾-5-烯-3β,7α-二醇(6)的IC50值为9.5μM。通过活性数据比较我们发现7α-羟基甾醇对丁酰胆碱酯酶的抑制活性明显比相应的7β-羟基甾醇高。我们通过计算7位羟基和四环平面之间的二面角角度来尝试解释这些活性差别。     

地衣内生菌Myxotrichum sp.的代谢产物的研究

采用硅胶柱色谱,重结晶,高效液相色谱等分离方法从地衣内生菌Myxotrichum sp.的发酵液中共分离得到10个化合物,根据理化性质和波谱数据分别鉴定为:麦角甾醇(1),(3β,5α,8α,22E,24R)-5,8-epidioxy-ergosta-6,9(11),22-trien-3-ol(2),麦角甾醇过氧化物(3),7-羟基-2,5-二甲基色原酮(4),7,8-dihydro-7,8-dihy droxy-3,7-dimethyl-2-benzopyran-6-one(5),7-hydroxy-2-(2-hydroxypropyl)-5-methylchromone(6),Anhydroful vic acid(7),柠檬霉素(8),2,3二羟柠檬菌素(9),柠檬菌素(10)。化合物4~10的体外抑制人白血病细胞K562实验表明,该七种化合物均表现非常弱的细胞毒活性。     

北豆根化学成分及其抗炎活性研究

北豆根，防己科蝙蝠葛(Menispermum dauricum)的干燥根茎，是重要的中药材。为阐明北豆根的药效物质基础，该研究利用硅胶柱层析、大孔吸附树脂及高压制备HPLC等色谱技术对北豆根化学成分进行系统分离，采用NMR等波谱技术对化合物进行结构鉴定，并通过测定化合物对脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞RAW264.7释放NO和IL-6炎症因子的含量评价其抗炎活性。结果表明：(1)从北豆根甲醇提取物中分离鉴定了15个化合物，分别鉴定为对羟基苯甲醛(1)、香草酸(2)、丁香醛(3)、2-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(4)、对羟基苯乙酸甲酯(5)、2-(4-羟苯基)-硝基乙烷(6)、对羟基苯乙腈(7)、邻苯二甲酸二丁酯(8)、fragransin B₂(9)、7-hydroxy-3,6-dimethoxy-1,4-phenanthraquinone(10)、棕榈酸(11)、花生酸(12)、β-谷甾醇(13)、β-豆甾醇(14)、胡萝卜苷(15)。其中，化合物4-7、9、12为首次从防己科植物中分离得到，化合物1、3-11、14为首次从蝙蝠葛属植...     

桦褐孔菌活性物质的提取工艺及体外抗糖尿病活性

对桦褐孔菌活性物质的提取工艺及其体外抗糖尿病活性进行研究。桦褐孔菌子实体用乙醇浸提后,乙醇粗提物用不同有机溶剂萃取,醇提残渣再以热水浸提,用标准曲线法测定活性组分中活性成分的含量,并检测活性物质对羟基自由基(·OH)、超氧阴离子自由基(O2-·)的清除效果以及对关键糖代谢酶α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果表明:4种活性组分(乙酸乙酯相、正丁醇相、水相和粗多糖)对羟基自由基(·OH)和超氧阴离子自由基(O2-·)都有较强的清除作用,其中乙酸乙酯组分的活性最高,乙醇粗提物萃取组分对α-淀粉酶有抑制活性,而粗多糖对α-葡萄糖苷酶有抑制作用;桦褐孔菌具有抗氧化和抗糖尿病活性,其活性与活性物质种类及其含量具有相关性。     

竹叶兰化学成分的研究

从竹叶兰(Arundina graminifolia) 90%乙醇提取物中利用MCI、硅胶、大孔树脂通过柱色谱技术分离得到8个化合物,经波谱分析鉴定为4-(4-羟苄基)-3,4,5-三甲氧基环己-2,5-二烯酮(1)、apigenin 6,8-di-C-β-glucopyranoside (vicenin-2,2)、7-羟基-2,4-二甲氧基-9,10-二氢菲(orchinol,3)、7-羟基-2-甲氧基菲-1,4-二酮(densiflorol B,4)、1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)丙烷-1-酮(5)、正二十四饱和脂肪酸甘油酯-1(6)、β-谷甾醇(7)、胡萝卜苷(8),化合物1为新化合物,化合物2、5和6为首次从该植物中得到.     

一株马兜铃内生真菌Colletotrichum sp.代谢产物中细胞毒活性成分的研究

从马兜铃内生真菌Colletotrichum sp.的大米发酵产物中分离得到6个化合物,经波谱数据分析分别鉴定为7-hydroxy-10-oxodehydrodihydrobotrydial(1)、格链孢酚(2)、5-甲氧基格链孢酚(3)、链格孢毒素I(4)、腾毒素(5)和二氢腾毒素(6)。以上化合物均为从该菌属中首次分离得到,其中化合物1～4对肺癌细胞和乳腺癌细胞有一定的细胞毒活性。     

嗜低温真菌Pseudogymnoascus pannorum次级代谢产物研究

本文采用现代色谱分离手段从嗜低温真菌Pseudogymnoascus pannorum的大米发酵产物中分离得到8个化合物,采用现代波谱技术鉴定其结构,分别为:L-pyroglutamyl-L-phenylalanine(1)、(R)-N-acetylphenylalanine(2)、(R)-Nacetyltryptophan (3)、methyl 2-hydroxy-4-(3-hydroxy-5-methylphenoxy)-6-methylbenzoate (4)、2-hydroxy-4-(2-hydroxy-3-methoxy-5-methylphenoxyl)-6-methylbenzoate(5)、vanillic acid(6)、1,3,5-三甲氧基苯(7)和亚油酸(8)。其中化合物1和2为首次从天然界分离得到,化合物3～8为首次从假裸囊菌属真菌中分离得到。化合物1～8对人肝癌细胞Hep G-2和人乳腺癌细胞MCF-7未显示细胞毒作用。