“一类茚并吲哚酮类化合物、其制备方法和用途”获国家发明专利

由上海药物研究所完成的发明＂一类茚并吲哚酮类化合物、其制备方法和用途＂目前获得国家发明专利授权（专利号ZL200410053101.1）。本发明涉及一类全新结构的茚并吲哚酮类化合物、该化合物的制备方法,以及该化合物作为一种新型选择性雌激素受体调节剂在预防和治疗骨质疏松、乳腺癌等疾病药物中的应用。内源性雌激素不但对女性性器官、乳腺及其其他性征的发育和保持有重要的作用,     

雷公藤内酯醇C14位羟基结构修饰及抗肿瘤活性研究进展

雷公藤是我国资源丰富的一种传统中草药,具有抗炎、抗肿瘤、免疫抑制等多种生物活性。本文综述了近年来雷公藤内酯醇C14位羟基的结构修饰和抗肿瘤活性的研究进展。     

三七二醇型皂苷元磺酰胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

本研究以三七二醇型皂苷为原料,通过琼斯氧化得到化合物1,再将化合物1的3位羰基经还原胺化反应转化为氨基得到化合物2,再用化合物2与磺酰氯类试剂反应得到化合物3~12,合成了11个未见文献报道的目标化合物,其结构均经过核磁共振、质谱确证。采用MTS法评价这些化合物对人白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7、结肠癌细胞株SW480等肿瘤细胞株的抗肿瘤活性。药理活性评价结果显示,化合物9有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。     

向日葵茎芯多糖的提取工艺优化及其体外抗肿瘤活性研究

研究了向日葵茎芯中主要活性物质多糖的提取工艺,并对此工艺进行了优化,选取的提取方法为水提醇沉法,以多糖含量作为指标,采用单因素试验研究了提取次数、原料颗粒的大小（目数）、料液比、提取时间、提取温度对向日葵茎芯多糖含量的影响。用苯酚-硫酸法测定提取液中多糖的含量,得出向日葵茎芯中多糖的最佳提取工艺条件为：提取次数2次,原料颗粒的大小（目数）60~80目,料液比（g·mL^-1）1：50,提取时间3.0 h,提取温度90℃,在最优提取条件下,多糖的提取得率为6.56%,多糖的含量为266.03 mg·g^-1。本文也对多糖的体外抗肿瘤活性进行了研究,结果表明向日葵茎芯多糖的体外抗肿瘤活性较弱。这些条件的确定为向日葵茎芯的深入研究奠定了基础。     

喜树内生真菌的分离及其抗肿瘤活性代谢产物的筛选方法

从喜树(Camptotheca acuminata Decne.)的根、枝条、叶和果实中分离纯化了48株内生真菌,通过对各个菌株的少量发酵培养,HPLC分析结合色谱峰紫外扫描检测方法,以紫外扫描图谱的相似性为依据,对喜树内生真菌产生喜树碱结构类似物进行初步筛选,并进一步以抑瘤实验确证其抗肿瘤活性.结果证明,以该方法筛选到的10个内生菌株中有7个菌株发酵液对HL-60细胞增殖具有显著的抑制活性.相对于常规的生物活性筛选,高效液相色谱结合色谱峰紫外光谱的方法,在药用植物内生真菌活性次生代谢产物筛选研究中具有快速、高效的特点.     

大蹼铃蟾皮肤活性肽的应用基础研究取得重要进展

由中国科学院昆明动物研究所张云研究员学科组和郑永唐研究员学科组合作开展的大蹼铃蟾皮肤活性肽的应用基础研究取得重要进展,于2004年获得四项国家知识产权局授予的国家发明专利。     

兰州化学物理研究所利用废弃食用油制备生物柴油技术获国家发明专利

中国科学院兰州化学物理研究所的Co盐催化剂研发课题组近年来开展了用废弃食用油制备生物柴油的研究,将废弃食用油去杂质、脱水,进行预处理,然后加入无水乙醇作为萃取剂脱酸,再加入碱性复合催化剂和甲醇溶液在30～60℃下酯化0．5～1．5h,最后经过分离、蒸馏得到生物柴油,生物柴油最高收率达到92．4％。该技术获得国家发明专利（专利号：ZL200610043018．5）。