家兔肺动脉内注射乙酰胆碱对肺动脉血压的影响

在65只氨基甲酸乙酯麻醉的兔,向肺动脉内注射2—4μg乙酰胆碱(ACh),可使颈动脉压出现短暂下降,回升时,肺动脉压可出现升压或降压两种反应,但以升压反应较为多见。发生这两种反应时,心率无明显变化。上述颈动脉降压反应、肺动脉升压和降压反应均能被阿托品阻断。乙酰胆碱引起的肺动脉升压反应可以被胆碱能N-受体阻断剂六甲双铵阻断,亦可被α-受体阻断剂酚妥拉明部分逆转。β-受体阻断剂心得安能部分逆转乙酰胆碱降低颈动脉压的作用,但对乙酰胆碱升高或降低肺动脉压的作用无任何影响。 结果表明,当血液中乙酰胆碱水平升高使肺动脉压下降主要是由于乙酰胆碱直接使肺血管平滑肌舒张。而促使肺动脉压上升的原因,是由于乙酰胆碱一方面直接使肺血管平滑肌收缩;另一方面还可激活交感神经节中N-受体,促进去甲肾上腺素释放,后者与α-受体结合而引起肺血管收缩所致。     

动情周期中大鼠输卵管上皮凝集素受体的研究

大鼠动情周期包括动情前期（ＰＥ）、动情期（Ｅ）、动脉后期（ＭＥ）和动情间期（ＤＥ）。采用生物素标记的５种凝集素（ＣｏｎＡ、ＰＮＡ、ＲＣＡ、ＵＥＡ－Ｉ以及ＷＧＡ）对大鼠动情周期中输卵管上皮细胞的凝集素受体进行了研究,发现在大鼠动情周期中输卵管粘膜上皮细胞凝集素受体均有不同程度的变化：其中,ＣｏｎＡ的阳性反应以ＰＥ组最强,ＤＥ组最弱（Ｐ＜０．０１）;ＰＮＡ的阳性反应以Ｅ组最强,ＤＥ组为阴性;ＲＣＡ的阳性反应强度以ＰＥ和Ｅ组最强,ＤＥ组最弱（Ｐ＜０．０１）;ＵＥＡ－Ⅰ的阳性反应颗粒可见于动情周期各期,但以ＰＥ组为强（Ｐ＜０．０１）,其它各期间的反应强度差异无显著性（Ｐ＞０．０５）;ＷＧＡ的阳性反应以ＤＥ组最强,与其它各组比较,差异有高度显著性（Ｐ＜０．０１）,其它各组之间阳性反应强度差异无显著性（Ｐ＞０．０５）。说明输卵管上皮细胞的糖组分在动情周期中发生了某些变化。推测这些变化有利于输卵管功能活动的进行     

~3H-酪氨酸与大鼠离体黄体细胞的结合

用孕马血清促性腺激素和hCG处理25—28d龄未成年雌性大鼠,造成超排卵并形成黄体,取hCG处理后7d的黄体制备黄体细胞。将黄体细胞与~3H-酪氨酸一起孵育(24℃,45min)后,~3H-酪氨酸能与黄体细胞特异结合,~3H-酪氨酸浓度为7.5μmol/L时达到饱和,在4℃孵育10min条件下仍有~3H-酪氨酸的结合。用哇巴因抑制酪氨酸向细胞内的转运后,~3H-酪氨酸的特异结合依然存在,放线菌酮也不能影响~3H-酪氨酸结合。这些结果证明,酪氨酸能与黄体细胞特异结合,并提示酪氨酸的结合位点存在于细胞膜上。     

大白鼠妊娠早期(1—6天)子宫孕酮受体的变化

本实验中大鼠妊娠第三天(D_3)出现血浆孕酮含量和子宫细胞胞核中孕酮受体含量显著同步升高和胞质中孕酮受体含量明显下降的现象,为D_5胚泡着床准备了必要的条件。D_6时血浆孕酮,胞质和胞核中孕酮受体以及子宫重量均升高,标志胚泡着床后的生理变化。     

伴刀豆球蛋白A和层粘连蛋白与膜受体结合下膜分子运动及微丝组装变化的比较

研究伴刀豆球蛋白A和层粘连蛋白分别与小鼠腹腔巨噬细胞膜受体结合下引起细胞膜分子运动的变化和对微丝组装的影响.结果表明,伴刀豆球蛋白A和层粘连蛋白作用下均导致膜表面蛋白分子的侧向扩散速率减慢,膜脂流动性降低,加快膜内微丝组装并使微丝含量增加.两配体作用下引起细胞上述反应有相似性.     

伴刀豆球蛋白A和层粘连蛋白与膜受体结合下膜分子运动及微丝组装变化的比较

研究伴刀豆球蛋白A和层粘连蛋白分别与小鼠腹腔巨噬细胞膜受体结合下引起细胞膜分子运动的变化和对微丝组装的影响.结果表明,伴刀豆球蛋白A和层粘连蛋白作用下均导致膜表面蛋白分子的侧向扩散速率减慢,膜脂流动性降低,加快膜内微丝组装并使微丝含量增加.两配体作用下引起细胞上述反应有相似性.     

白细胞介素－2中枢镇痛作用途径的探讨

抗ＩＬ－２受体α亚基的单克隆抗体不能阻断ＩＬ－２的中枢镇痛作用,以及丧失与ＩＬ－２受体β亚基结合能力的ＩＬ－２突变体仍具有提高大鼠痛阈的能力,这表明ＩＬ－２的中枢镇痛作用并不是通过ＩＬ－２受体所介导,亦表示ＩＬ－２的免疫和镇痛作用是通过不同的受体途径实现的。加之内源性阿片肽与ＩＬ－２分子有着共同的抗原决定基和结构相似性,提示ＩＬ－２可以与阿片受体直接结合产生中枢镇痛效应。从放射免疫法测定的ＩＬ－２侧脑室注射后不同时间大鼠脑内不同核团的内源性阿片肽含量,推测ＩＬ－２的中枢镇痛作用可能还与弓状核、室旁核、蓝斑等核团的β－ＥＰ和ＬＥＫ有关。     

家兔Bezold—Jarisch反射的血流动力学效应

在40只麻醉兔,观察经冠脉内注射尼古丁诱发Bezold-Jarisch反射时的血流动力学变化。反射效应表现为心率减慢、动脉血压和左心室收缩压降低以及左心室内压微分值减小。切断两侧窦神经和减压神经后,上述效应增强;两侧迷走神经切断后,多数动物反射效应消失。 冠脉内注射尼古丁后,心输出量和总外周阻力均下降。人工起搏心脏以防止心率减慢时,对上述效应无明显影响。动物阿托品化并切除两侧星状神经节后,心率减慢基本消失,但动脉血压降低的程度并无明显变化。结果提示,Bezold-Jarisch反射时所表现的动脉血压降低,可归因于心输出量减少和总外周阻力降低,而以后者为主。     

微电泳U—50488对大鼠疑核呼吸相关单位电活动的影响

本工作观察了微电泳给予 U-50488对大鼠延髓疑核呼吸相关单位自发放电活动的影响。在96个单位中,呈抑制效应的51个,兴奋效应的11个,先抑制后兴奋的3个,先兴奋后抑制的6个,其余25个单位的自发放电活动无明显变化。在16个 U-50488产生抑制效应的单位中,12个单位的抑制效应能被纳洛酮对抗。2个 U-50488 表现为兴奋效应的单位,纳洛酮也显出拮抗效应。U-50488产生抑制效应持续的时间明显长于兴奋效应持续的时间。本工作的结果提示,k 受体可能也参与呼吸调控作用,并且介导 U-50488抑制效应的阿片受体亚型可能不同于介导兴奋效应的阿片受体亚型。     

四种阿片受体激动剂对大鼠腹腔巨噬细胞释放过氧化氢的影响

本实验观察了四种阿片受体亚型的激动剂对大鼠腹腔巨噬细胞(Mφ)释放过氧化氢(H_2O_2的影响。吗啡、β-内啡肽和κ受体激动剂NDAP能抑制Mφ释放H_2O_2。纳洛酮能翻转吗啡和β-内啡肽的这一作用,κ受体阻断剂nor-BNI能拮抗NDAP的作用。δ受体激动剂DADLE仅在高浓度时才抑制Mφ释放H_2O_2。以上结果表明,Mφ上可能存在若干类型阿片受体,其中μ、ε和κ受体对Mφ释放H_2O_2具有明显的调节作用。     

一种新的荧光孕酮探测鸡输卵管孕酮受体

我们用化学合成的方法,制备了6S(α-氨基丙酸)-异硫氰酸荧光素-孕酮(简称:6NHPF),对鸡的输卵管孕激素受体(PR)进行了观察。发现PR存在于腔上皮细胞核,在平滑肌肌细胞及输卵管近泄殖腔端不存在PR。在输卵管相邻的组织切片上用孕酮或6NHPF的中间体化合物抑制剂,发现对合成的荧光孕酮都能够竞争性抑制,证实了这种新的,亲水性的小分子荧光孕酮能与PR特异性地结合。     

双炔失碳酯及其同类物抗生育作用的研究

双炔失碳酯(2α,17α-双乙炔基,A-失碳雄烷-2β,17β-双羟基、双丙酸酯。简称抗孕53号)为我国自制的探亲避孕丸。本文报道一些新的药理结果。一、双炔失碳酯α和β型的纯化 具有抗生育作用的双炔失碳酯为 C_2位α和β差向异构体的混合物。实验用氧化铝低压柱层析成功地将混合物分离得光谱纯α型和β型的异构体。两种异构体分别给雌性大鼠灌服5mg/kg,结果α型有明显抗着床作用,而β型则无。     

Naturally occurring and synthetic constitutive-active cytokine receptors in disease and therapy

Cytokines control immune related events and are critically involved in a plethora of patho-physiological processes including autoimmunity and cancer development. Mutations which cause ligand-independent, constitutive activation of cytokine receptors are quite frequently found in diseases. Many constitutive-active cytokine receptor variants have been directly connected to disease development and mechanistically analyzed. Nature’s solutions to generate constitutive cytokine receptors has been recently adopted by synthetic cytokine receptor biology, with the goal to optimize immune therapeutics. Here, CAR T cell immmunotherapy represents the first example to combine synthetic biology with genetic engineering during therapy. Hence, constitutive-active cytokine receptors are therapeutic targets, but also emerging tools to improve or modulate immunotherapeutic strategies. This review gives a comprehensive insight into the field of naturally occurring and synthetic constitutive-active cytokine receptors.     

Chronic Effects of Xanthines on Levels of Central Receptors in Mice

1.Chronic ingestion of caffeine causes a significant increase in levels of A₁-adenosine, nicotinic and muscarinic receptors, serotonergic receptors, GABA_A receptors and L-type calcium channels in cerebral cortical membranes from mice NIH Swiss strain mice.2.Chronic theophylline and paraxanthine had effects similar to those of caffeine except that levels of L-type channels were unchanged. Chronic theobromine, a weak adenosine antagonist, and 1-isobutyl-3-methylxanthine (IBMX), a potent adenosine antagonist and phosphodiesterase inhibitor, caused only an increase in levels of A₁-adenosine receptors. A combination of chronic caffeine and IBMX had the same effects on receptors as caffeine alone. Chronic 3,7-dimethyl-1-propargylxanthine (DMPX), a somewhat selective A_2A-antagonist, caused only an increase in levels of A₁-adenosine receptors. Pentoxyfylline, an adenosine-uptake inhibitor inactive at adenosine receptors, had no effect on receptor levels or calcium channels.3.A comparison of plasma and brain levels of xanthines indicated that caffeine penetrated more readily and attained somewhat higher brain levels than theophylline or theobromine. Penetration and levels were even lower for IBMX, paraxanthine, DMPX, and pentoxyfylline.4.The results suggest that effective blockade of both A₁ and A_2A-adenosine receptors is necessary for the full spectrum of biochemical changes elicited by chronic ingestion of xanthines, such as caffeine, theophylline, and paraxanthine.     

Quantitative Relationships of Five Putative Neurotransmitter Receptor Sites in Rat Hippocampal Formation

The hippocampus is well suited for studies of the interrelationships of various neurotransmitter systems in the CNS by reason of its simple laminated organization, defined connections, and variety of identified neurotransmitters. We have studied the biochemical and pharmacological properties of five radiolabeled ligand binding sites in a membrane fraction prepared from rat hippocampal formation. These binding sites are thought to identify recognition sites for neurotransmitter receptors. The rank order of ligand binding sites is [³H]muscimol > [³H]quinuclidinyl benzilate > [³Hdihydroergocryptine > [³H]dihydroalprenolol > ¹²⁵I-labeled α-bungarotoxin. All ligands have a single, saturable, high-affinity binding site. Pharmacological characterization of the ligand binding sites indicates properties consistent with the identification of these sites as neurotransmitter receptors.     

兔迷走复合区内微量注射TRH对奥迪氏括约肌肌电的影响及传出途径分析

目的和方法：本工作旨在研究免迷走复合区（ＤＶＣ）内ＴＲＨ对奥迪氏括约肌（ＳＯ）肌电的调节作用及外周途径。结果：（１）ＤＶＣ内注射ＴＲＨ（０．８ｎｍｏｌ,１μｌ）后,慢波电位（ＳＷ）频率不变,但锋电位频率（ＦＳＰＳＯ）及幅度（ＡＳＰＳＯ）、锋电位发生率（ＩＳＰ）明显增加．（２）ＤＶＣ内分别注射不同剂量ＴＲＨ（０．１３,０．２５,０．５０,０．８０,１．３０ｎｍｏｌ,１μｌ）后,各剂量ＴＲＨ均能引起ＦＳＰＳＯ增加。随注射剂量的增加,ＳＯ反应强度和持续时间均增加,呈现明显的剂量反应关系。（３）ＤＶＣ内注射ＴＲＨ兴奋ＦＳＰＳＯ的效应可被静脉注射阿托品（０．２ｍｇ／ｋｇ）或迷走神经切断完全阻断,但不能被静脉注射酚妥拉明（１．５ｍｇ／ｋｇ）、心得安（１．５ｍｇ／ｋｇ）或脊髓切断术所阻断。结论：ＤＶＣ内ＴＲＨ可能对ＳＯ肌电有重要的调节作用,这种作用是通过迷走神经及外周Ｍ受体介导。