蒙自藜芦的甾体生物碱研究

从蒙自藜芦(Veratrum mentzeanum Loesn.f.)的须根中分离到11个化合物,其中6个鉴定为甾体生物碱,即:藜芦胺(veratramine)、藜芦胺N-氧化物(veratramine N-oxide)、藜芦明宁(veramiline)、3,15-二当归酰基计明碱(3,15-diangeloyl-ger-mine)、3-当归酰基计明碱(3-angeloyl-germine)、龙葵胺(solanidine);另外5个分别鉴定为β-谷甾醇、β-谷甾醇硬脂酸酯、胡萝卜甙、蜡酸及硬脂酸。其中藜芦胺N-氧化物和3-当归酰基计明碱系首次从植物中分离到。     

十八反中藜芦与人参配伍化学成分变化的UPLC/Q-TOFMS研究

利用超高液相色谱串联飞行时间质谱（UPLC/Q-TOFMS）对中药十八反药对藜芦与人参配伍的合煎液与单煎后的合并液进行检测,经过MassLynx4.1软件分析,结果表明其化学成分存在差异,与人参配伍合煎后部分藜芦类甾体生物碱,如藜芦定碱、芥藜芦碱类、棋盘花胺类等的溶出增加,有可能致毒性增加;藜芦与人参配伍同时降低了人参皂苷类药效成分的含量,具有增毒减效的作用.     

角蒿生物碱及镇痛活性物质

角蒿(Incarvillea sinensis)为透骨草的主要来源之一,称为“羊角透骨草”,具有祛风除湿、消肿止痛之功效。从其全草分离得到了多种新的单萜生物碱和大环精胺类生物碱,其中单萜生物碱之一角蒿酯碱(incarvillateine),具有很强的镇痛活性,且作用机理不同于吗啡。角蒿酯碱已成为开发新型非麻醉性镇痛新药的重要先导化合物,本文对角蒿的化学成分、镇痛活性、作用机理和构效关系的研究作一综述。     

油瓜油的甘油三酯组成研究

油瓜的种仁油可供食用。应用高效液相色谱技术,从油中分离分析出12种甘油三酯,其主要甘油二醋是甘油二亚油酸—棕榈酸酯(PLL)、甘油二棕榈酸—亚油酸酯(PLP)、甘油—棕榈酸—亚油酸—油酸酯(PLO)和甘油二棕榈酸—油酸酯(POP)。     

苦茶Camellia assamica var.kucha茶多酚的HPLC-DAD/MS分析

苦茶是一种特殊的茶组植物,它以1,3,7,9-四甲基尿酸为主要的嘌呤生物碱。本文采用高效液相色谱-二极管阵列检测/质谱联用(HPLC-DAD/MS)的方法对苦茶水提液中的茶多酚和嘌呤生物碱进行了定性分析,检测到3种嘌呤生物碱、7种儿茶素类化合物和2种非儿茶素类茶多酚(没食子酰奎宁酸酯和咖啡酰奎宁酸酯)。同时与传统绿茶在儿茶素类化合物的组成和含量上进行了比较,结果显示,苦茶中总儿茶素含量(13.82%)远高于传统绿茶(7.37%),但各儿茶素类化合物的相对组成比在两种茶中极其相近,均以酯型儿茶素为主。     

藜芦属植物(Veratrum)的生理生态学研究进展

藜芦属(Veratrum)植物具有较大的经济价值与药用价值。目前,国内外学者对该植物的研究主要集中在分析其化学成分以及药理学作用上,对其生理学及生态学方面研究不多。通过分析并梳理国内外文献对藜芦属植物的系统分类、生理生态、遗传及分子构成的研究情况,以期为藜芦属植物的进一步研究与开发提供较为详尽的参考资料。     

紫金龙的生物碱成分

紫金龙(Dactylicapnos scandens Hutch)是云南民间使用较普遍的草药,主要用于镇痛。前报报道了从紫金龙根中分离和鉴定了其中主要生物碱成分右旋异紫堇丁〔(+)isocorydine〕和普罗托品(protopine)。最近又从该植物根中分得两个生物碱成分,其量较少。经光谱分析鉴定为(+)紫堇丁〔(+)ccrydine〕(1)和(+)海罂粟碱〔(+)glaucine〕(2)。质谱测得二者的分子离子峰分别为m/z 341,355,并均为基峰,而且二者均出现M~+—43(M—CH_2NCH_3)的碎片离子峰,分别为m/z298,312。与异紫堇丁的红外光谱相似,生物碱紫堇丁的羟基由于同甲氧基成分子内氢     

苦豆子生物碱对萝卜蚜的毒力及其对几种酯酶的影响

苦豆子Sophora alopecuroids(L.)的次生代谢物质为喹诺里西定生物碱类。本研究明确了该生物碱中的野靛碱对萝卜蚜(Lipaphis erysimi)有很高的毒杀作用,对其无翅成蚜的致死中浓度(LC₅₀浸渍法)为(432.59±2.12)mg/L,优于著名的杀蚜生物碱毒黎碱和烟碱,两者对该试虫的LC₅₀分别为(684.70±2.28)mg/L和(1090.65±2.01)mg/L。用小菜蛾(Plutella xylostella)幼虫作试虫,得知苦豆子7种主要生物碱对昆虫的乙酰胆碱酯酶(AChE)有抑制作用,其抑制程度排序为：总碱>野靛碱>槐胺碱>槐定碱>槐果碱>氧化苦参碱>苦参碱>苦豆碱。野靛碱和苦豆碱对a-乙酸萘酯酶、a-乙酸萘酯羧酸酯酶及酯酶同功酶的活性亦表现不同程度的抑制作用。     

天然C_(19)-二萜生物碱的核磁共振谱(Ⅰ)

本文将迄今为止已发表的230余个天然C_(19)-二萜生物碱按其结构和核磁共振波谱特征分为8个类型,着重叙述了每个类型的结构和核磁共振波谱,并对某些立体构型与~(13)C-NMR化学位移的关系进行了讨论。最后以表格的形式报导了每个天然C_(19)-二萜生物碱的结构及其主要的植物来源,并将其中170余个生物碱的~(13)C-NMR化学位移数据分门别类,整理成表,以便于对相似化合物的~(13)C-NMR进行比较,这样对于分析鉴定C_(19)-二萜生物碱将大有帮助。第一部分包含两个主要的类型——乌头碱型和牛扁碱型,其它类型待第二部分进行讨论。     

异甾体生物碱类化合物及药理活性研究进展

异甾体生物碱类结构多变,药理活性多样,主要分布于百合科贝母属和藜芦属植物中。近十五年内共报道了80个新发现的异甾体生物碱类成分,药理活性涉及抗炎、镇痛、降压、平喘、抗血栓、胆碱酯酶抑制、抗病毒和抗肿瘤等作用。本文综述了2006至2020年间该类化合物的植物来源、化学结构及药理活性,并对该类化合物的未来研究探索进行了讨论与展望。     

薯蓣皂甙元丁二酸单酯氨基酸盐的合成及其动物实验——薯蓣皂甙元衍生物的研究I

以薯蓣皂甙元丁二酸单酯为原料,经过与氨基酸缩合,合成了5个新化合物,4—L—(N—丁二酸—2—基)胺基—4—氧代丁酸薯蓣皂甙元酯二钠盐(1),4—(N—乙酸—2—基)胺基—4—氧代丁酸薯蓣皂甙元酯钠盐(2),4—L(N—(5—胍基)戊酸—2—基)胺基—4—氧代丁酸薯蓣皂甙元酯醋酸盐(3),4—(N—(3—咪唑-4—基)丙酸—2—基)胺基—4—氧代丁酸薯蓣皂甙元酯醋酸盐(4),4—(N—戊二酸—2—基)胺基—4—氧代丁酸薯蓣皂甙元酯二钠盐(5),并对其进行了结构鉴定,同时发现这5个化合物对大鼠都具有抗心肌梗死活性。     

单猪屎豆碱资源植物——大猪屎豆(Crotalaria assamica Benth.)的研究

近年来,在应用野百合属植物农吉利(即野百合Crotalaria sessiliflora L.)治疗皮肤癌等恶性肿瘤,取得一定疗效后,曾自农吉利中分离出农吉利生物碱Ⅰ——农吉利甲素。经化学研究证明,系双稠吡咯啶生物碱——单猪屎豆碱(Monocrota-line)。实验性动物抑制试验表明,对S_(180)抑制率达45—62.5％,临床试用也取得较为满意的疗效。农吉利在我国分布尚广,但其种子细小,且农吉利生物碱含量较低(0.2％),不足应用。为了扩大药用资源,我们根据植物亲缘关系和化学成     

农用乙酰胆碱酯酶抑制剂研究进展

乙酰胆碱酯酶(ACh E)在生物神经传导中起着至关重要的作用,其主要功能是迅速水解胆碱部位的神经递质乙酰胆碱(ACh),终止神经冲动的传递。有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂是最常见的ACh E抑制剂,虽然对灭虫起到很大的作用,但是同时也会对人、哺乳动物等非靶标生物造成危害,所以需要研制出一种高效的、针对害虫的乙酰胆碱酯酶抑制剂。综述了有机磷和氨基甲酸酯类、部分生物碱类抑制剂,以及一些选择性的新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展,以期为安全的乙酰胆碱酯酶抑制剂的研制提供参考。     

苦木化学成份的研究

从陕西所产苦木木质部的乙醇提取物中分离到三种生物碱成份(Ⅰ)、(Ⅱ)和(Ⅲ)。根据理化性质和各种光谱数据确定化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)和(Ⅲ)分别为4,5—二甲氧基铁屎米酮、4—甲氧基—5—羟基铁屎米酮和5—甲氧基铁屎米酮,另外还得到一种非生物碱成分β—谷甾醇。     

不同储藏时间笔架茶生物碱成分分析

本实验以三种储藏时间不同的笔架茶1#、2#和3#茶为原料,用热回流法和有机溶剂萃取法联用的方法提取其生物碱,分析了热回流时间(A)和料液比(B)对三种茶生物碱提取率的影响。用M arqu is等五种试剂对提取的生物碱进行鉴定分析,并用HPLC分析生物碱主要成分的含量。结果表明:笔架茶中生物碱的含量随储藏时间的延长而降低。A和B对储藏时间不同的三种笔架茶生物碱提取率的影响各不相同。沉淀及显色反应鉴定显示提取生物碱的主要成分为咖啡因,HPLC定量分析表明3#新茶生物碱中咖啡因含量最高(94.33%),1#陈茶咖啡因含量最低(75.76%)。     

抗癌植物篦子三尖杉(Cephalotaxus oliveri Mast.)的研究

从广东产的篦子三尖杉(Cephalotaxus olivert Mast.)中分离出三种生物碱:三尖杉酯碱(harringtonine)、三尖杉碱(cephalotaxine)、schelhammera alkaloid B。其中,三尖杉酯碱在1毫克/公升的剂量下,对小鼠肉瘤 S_(180)的抑制率为42.3%。临床试用,对急性非淋巴型白血病有较好的疗效。我国的篦子三尖杉资源比较丰富,抗癌有效成份三尖杉酯碱的得率较高,达1.3/万,是生产三尖杉酯碱的好原料。     

可以对Ca~(2 )通道进行生化定量测定吗?

脂溶性毒素如无定形藜芦硷(veratridine,VT)、藜芦硷(cevadine,CD)、箭毒蛙毒素(batrachotoxin,BT)、乌头硷和α-dihydrograyanotoxin Ⅱ(α-DGTII)等,据认为这些毒素分子可与Na~ 通道的位点结合,进而使细胞去极化。     

中国药用植物中生物活性物质的寻找——五种药用生物碱的资源植物

本文报道了五种重要的药用生物碱资源植物的研究结果对于萝芙木总碱和利血平资源植物,分析了国产萝芙木属(Rauvolfia)五个种及三个变种根中总生物碱及利血平的含量;对于阿托品资源植物,重点研究了国产的茄科植物,发现有六个属九个种植物含有莨菪碱,并证明矮莨菪(Przewalskia shebbearei)根中的总生物碱高达1.89%,莨菪碱含量为1.65%;对于士的宁资源植物,研究了八种国产的马钱属(Strychnos)植物,有三种含生物碱量较高;对于麻黄碱资源植物,重点分析了产于西藏与新疆的麻黄属(Ephedra)的三个种及一变种;对于小檗碱资源植物,分析了采自西藏的四种小檗属(Berberis)植物,其中大刺黄柏小檗内皮的含量以小檗碱计算可达7.73%。本研究证明了利用植物亲缘关系相近,则其化学成分也近似的规律来寻找并扩大药物资源,是一种有效的途径。当某种天然生物碱通过大量的研究和临床验证,肯定其疗效,并确定其法定地位(收载入药典),投入生产时,对于这种药物资源的需求,就成为一个突出的问题。目前,除了根据其化学结构采用人工合成方法外,最常用的解决途径便是利用植物亲缘关系和化学成分间存在着密切联系这一规律,从已知含此类成分的植物类群中去寻找高含量的新资源。实践证明,这是一条行之有效的途径。以下便是我们对五种重要药用生物碱资源植物的部分研究报道。     

中国乌头属植物药用亲缘学研究

毛莨科Ranunculaceae乌头属Aconitum L．植物作为有毒植物及药用植物一直受到广泛的关注。本属全世界约有300余种,其中超过半数分布在中国。本文在总结乌头属二萜生物碱的化学分类及其分布、特征性二萜生物碱及其分类价值以及二萜生物碱的生源关系及其分类学意义的基础上,结合其毒性和疗效讨论了国产乌头属植物亲缘关系、化学成分和疗效及毒性之间的相关性,亦即药用亲缘学的初步研究。发现牛扁亚属subgen．Lycoctonum是以牛扁碱和C18-二萜生物碱为主的类群,由于其毒性中等,因而是寻找镇痛、抗炎等新药的一个对象。从二萜生物碱化学成分来看,露蕊乌头亚属subgen．Gymnaconitum并不显得最为进化,对其分类位置尚难作出最后的结论。乌头亚属subgen．Aconitum亚属下系之间的化学分类表现出如下特征：（1）唐古特乌头系ser．Tangutica和圆叶乌头系set．Rotundifolia是以内酯型二萜生物碱为主的类群,毒性较小,是新药寻找的重点研究类群。保山乌头系ser．Bullatifolia以C20-二萜生物碱如光翠雀碱和宋果灵以及C19-二萜生物碱如乌头碱、滇乌碱和尼奥灵等为主。短柄乌头系see Brachypoda显示以3-乙酰乌头碱、乌头碱、伏乌碱等高度进化的乌头碱型二萜生物碱为主,胺醇类如尼奥灵次之,有时共存其他纳哌啉型C20-二萜生物碱的特征。准噶尔乌头系ser．Grandituberosa的化学特征是以高度进化的乌头碱型如乌头碱等和比较原始的胺醇如塔拉萨敏、尼奥灵等以及C20-二萜生物碱为主,均有较大毒性。褐紫乌头系ser．Brunnea则以C20-二萜生物碱如光翠雀碱和宋果灵为主,杂有高度进化的乌头碱型二萜生物碱如乌头碱等成分。化学分类上不支持其独立成为一个分支。以上各系组成乌头亚属的原始和中间过渡类群。其中唐古特乌头系和圆叶乌头系最为相近,褐紫乌头系可能是连接保山乌头系和短柄乌头系的“桥梁”,而准噶尔乌头系更靠近保山乌头系。（2）显柱乌头系set．Stylosa是以含大茴香酸酯基的乌头碱型二萜生物碱以及塔拉萨敏和查斯曼宁胺醇类为主的类群,是块根较大的“大乌头”的主要来源,具有很大的毒性。兴安乌头系ser．Ambigua以含大茴香酸酯基的乌头碱型和原始胺醇类如塔拉萨敏、尼奥灵等二萜生物碱为主。蔓乌头系ser．Volubilia是以含大茴香酸酯基／苯甲酸酯基的乌头碱型和塔拉萨敏胺醇类以及高度进化的乌头碱型二萜生物碱为主的中间过渡类群。乌头系ser．Inflata以含15-羟基的单酯、双酯或多酯以及胺醇类鸟头碱型二萜生物碱为主,且酯基中无大茴香酸酯基,此系是草乌的主要植物来源,具有很大的毒性,应十分慎用。这些系可能代表乌头亚属进化的类群。其中显柱乌头系与兴安乌头系可能较近缘。蔓乌头系可能是连接显柱乌头系／兴安乌头系与乌头系的中间类群。另外,保山乌头系、短柄乌头系和准噶尔乌头系可能是直接向显柱乌头系、蔓乌头系和乌头系过渡的较为原始的类群。（3）岩乌头系set．Racemulosa从化学分类角度来看是一个特殊的类群,支持其独立成一个分支。其化学特征以牛扁碱型和乌头碱型的胺醇二萜生物碱如牛扁碱、异塔拉萨亭定和C20-二萜生物碱为主。如果单纯从化学成分来看,它与牛扁亚属植物似乎有一定关系。     

秃房茶嘌呤生物碱组成特点及生化品质成分的研究

该研究采用分光光度法和高效液相色谱法,分不同叶位对秃房茶(Camellia gymnogyna)的嘌呤生物碱组成特点以及茶多酚、儿茶素组分、游离氨基酸、黄酮、茶氨酸等生化品质成分进行了测定。结果表明:秃房茶的嘌呤生物碱组成及配比显著区别于茶叶植物凤凰单从(C.sinensis),同时具有可可碱、咖啡碱和苦茶碱三种组分,而且可可碱含量最多,为13.46~39.72 mg·g~(-1),咖啡碱含量最低,为0.51~2.02 mg·g~(-1),苦茶碱含量介于两者中间并随芽叶成熟度增加而升高。茶叶植物只存在咖啡碱和可可碱,含量变化分别为22.22~53.13 mg·g~(-1)和0.47~12.82 mg·g~(-1)。在相同叶位中,秃房茶儿茶素组分含量变化规律为EGCGCECGEGCECGCCGGCG,且儿茶素总量、酯型儿茶素含量均低于茶叶植物,而非酯型儿茶素总量接近,保持为40~50 mg·g~(-1)。除黄酮含量在各叶位变化趋势不大外,其他品质成分含量变化基本符合第1叶芽第2叶第3叶第4叶,一芽二叶的含量介于第1叶和第2叶之间的规律,而茶多酚、黄酮、茶氨酸等其它品质成分含量均低于茶叶植物。该研究首次明确了秃房茶主要生化品质成分变化规律,特别是嘌呤生物碱的组成及配比特点,且含有特征性成分—苦茶碱。该研究结果为生物碱代谢机理、特异茶加工、功能成分开发、低咖啡碱资源、选育种等提供了优良材料。