卷柏化学成分及细胞毒活性研究(英文)

从卷柏(Selaginella tamariscina(Beauv.)Spring)中分离得到10个化合物,运用波谱手段分别鉴定为se-laginellin(1)、selaginellin A(2)、selaginellin B(3)、穗花杉双黄酮(4)、sequoiaflavone(5)、去甲银杏双黄酮(6)、银杏双黄酮(7)、异银杏双黄酮(8)、扁柏双黄酮(9)、异柳杉双黄酮(10)。其中化合物1、5和8为首次从该植物中分离得到。化合物1,4,7,8和9显示出选择性的细胞毒活性。     

大叶藤黄叶片的化学成分及其抗氧化活性研究

为了解药用植物大叶藤黄(Garcinia xanthochymus)叶片的化学成分,采用UPLC-QTOF-MS从叶片中得到19个化合物,主要为双黄酮类、黄酮类和间苯三酚类化合物。采用色谱分离法从叶片的80%甲醇提取物中分离得到5个单体化合物,根据理化性质及波谱数据,分别鉴定为二氢山奈酚(1)、dulcisbiflavonoid A (2)、7-去甲基银杏双黄酮(3)、mono-[2-(4-carboxyphenoxycarbonyl)-vinyl]ester (4)、山奈酚(5)。化合物1和2为首次从大叶藤黄中分离得到,化合物3和4为首次从藤黄属植物中分离得到。化合物1和5清除DPPH自由基的IC50值分别为146.8和39.0μg/m L,表明其具有抗氧化活性。     

北极真菌Eutypella sp.D-1中海松烷二萜类化合物的研究

采用硅胶柱、反相硅胶柱和凝胶柱等色谱技术,从北极真菌Eutypella sp.的菌体发酵液提取物中分离纯化得到2个化合物,通过1H和13C NMR、2D NMR等分析方法,并比较相关文献,鉴定这两个化合物为libertellenone C(1)和libertellenone A(2)。测试了化合物1和2对各种癌细胞株的细胞毒活性,其中化合物1对胰腺癌SW1990和胶质瘤U251有一定的细胞毒活性,此外化合物2对稻瘟霉有抑制活性。     

了哥王根茎中的酚性成分及其抗肿瘤活性研究

采用多种色谱手段,从了哥王根茎中共分离得到17个酚类化合物;通过理化常数和NMR、MS等光谱数据分别鉴定为:荛花酚(1)、罗汉松脂素(2)、丁香脂素(3)、松脂酚(4)、异落叶松脂素(5)、刺五加酮(6)、异鼠李素-3-O-刺槐双糖苷(7)、wikstaiwanone A(8)、wikstaiwanone B(9)、山奈酚(10)、芦丁(11)、西瑞香素(12)、triumbelletin(13)、赤杨二醇(14)、芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(15)、绿原酸(16)、对羟基苯甲酸(17),其中化合物3~9、13~16为首次从该植物中分离得到。体外抗肿瘤活性筛选实验表明,化合物1~4,6~9对人结肠癌SW480和SW620细胞均表现出不同程度的增殖抑制作用,其中化合物6对两种细胞的作用最为显著。     

草果果实的化学成分及其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性研究

本研究通过系统分离探索了中药草果果实的化学成分。采用多种柱色谱手段对其乙醇提取物进行分离纯化,通过波谱法鉴定化合物的结构并通过PNPG法测定化合物对α-葡萄糖苷酶抑制活性。从中药草果果实的乙醇提取物乙酸乙酯萃取部位分离鉴定出11个化合物,分别为(R)-1-(1-ethoxypropyl)-3,5-dimethoxyphenol(1)、(R)-1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)propan-1-ol(2)、3-甲氧基-4-羟基苯丙酮(3)、香草乙酮(4)、2,6二甲氧基-4甲基苯酚(5)、香兰素(6)、4-萜烯醇(7)、methyl (9S,10R,11E,13R,15Z)-9,10,13-trihydroxyoctadeca-11,15-dienoate(8)、methyl (9S,10R,11E,13R)-9,10,13-trihydroxyoctadec-11-enoate(9)、amomutsaoko A(10)以及renealtin A(11)。其中化合物1为酚类化合物,是作为天然产物首次报道,化合物10和11具有强于阿卡波糖的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

鬼针草黄酮类化学成分及其抗脂质过氧化作用的研究

采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法对鬼针草乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分进行化学成分研究,并利用IR,1H NMR,13C NMR,MS等光谱技术鉴定其化学结构.从鬼针草中分离得到了6个黄酮类化合物,经鉴定分别为:5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮(1)、山奈酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(2),槲皮素-7-O-葡萄糖苷(3)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(4),5,7,3‘,4‘-四羟基-3-甲氧基黄酮(5)和β-谷甾醇(6).这些化合物均为首次从该植物中分得.另外,针对分离得到的化合物进行测定小鼠血清MDA水平,SOD和GSH-Px活性,研究发现化合物2,3,4和5具有较强的抗脂质过氧化作用.     

甘草抗肿瘤活性成分的研究

为了研究甘草Glycyrrhiza uralensis Fisch中的抗肿瘤活性成分.本文利用正相硅胶柱层析、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、制备薄层层析、反相制备色谱等手段进行分离纯化,并通过1H NMR 13C NMR等波谱技术进行结构鉴定.采用MTT法对从甘草分离到的化合物作小鼠肺腺癌LA795细胞株抗肿瘤活性筛选.从甘草中分离鉴定了甘草西定(1)、β-谷甾醇(2)、桦木酸甲酯(3)、6,8-异戊烯基金雀异黄素(4)、Glisoflavanone(5)五个化合物.化合物3为首次从该种植物中分离得到,化合物1、2、4对小鼠肺腺癌LA795细胞的增殖有一定的抑制作用.     

藏药波棱瓜子中酚性成分的研究

通过采用多种柱层析和重结晶的方法分离纯化波棱瓜子乙酸乙酯部位,研究藏药波棱瓜子Herpetospermumcaudigerum(Wall.)种子中的化学成分。同时结合理化性质、TLC、1H NMR和MS等分析测试方法鉴定化合物的结构。从藏药波棱瓜子乙酸乙酯部位分离并鉴定了7个酚性成分,分别为Herpetol(1)、Herpetolide A(2)、(9R)-9-hydroxylariciresinol(3)、Evofolin-B(4)、Kaempferol 3,7-O-α-L-dirhamnoside(5)、Herpetin(6)、Herpetrione(7)。其中,化合物3、4、5为首次从该植物中分离得到。选用白色念珠菌、耻垢分歧杆菌、新型隐球酵母和枯草芽孢杆菌对以上单体化合物进行了抗菌活性测试,化合物6、7对白色念珠菌具有一定的抑制活性,MIC分别为10. 5、9. 2μm。     

阴香内生真菌Y-74鉴定及其次级代谢产物的初步研究

本研究主要是对阴香内生真菌菌株Y-74进行鉴定并对其次生代谢产物进行分离。运用ITS r DNA分子鉴定法鉴定菌株。通过对菌株Y-74进行发酵,经反复硅胶柱层析、葡聚糖凝胶柱层析从发酵液活性组分中分离得到一化合物,标为化合物(1)。采用GC-MS确定了该化合物的纯度,通过理化方法、1H NMR、13C NMR等手段鉴定其化学结构。分离纯化得到的化合物(1)为橘霉素A,相关文献表明橘霉素A具有一定的抗肿瘤活性,为进一步研究代谢物及其活性奠定了基础。     

链霉菌Streptomyces sp.KIB-H1424中的一个新的烷基间苯二酚类化合物

运用色谱学方法对一株来自云南省玉溪市元江县的土壤链霉菌Streptomyces sp.KIB-H1424的次级代谢产物进行分离纯化,得到6个单体化合物。运用NMR、MS及与文献数据对比等手段,确定其为一系列的烷基间苯二酚类似物,其中包括1个新的烷基间苯二酚类化合物Adiposatatin E(1)以及5个已知的烷基间苯二酚类似物Adipostatin A(2)、Adiposatin B(3)、Adipostatin C(4)、Adipostatin D(5)和5-Heptadecyl-1,3-benzenediol(6)。运用滤纸片法测定6个化合物对几种病原细菌和真菌的抑菌活性,发现化合物1~6不具有显著的抑菌活性。     

脉叶罗汉松化学成分的研究

从脉叶罗汉松(Podocarpus neriifolius D.Don)的枝叶中分离到11种化合物,根据光谱数据和物理常数测定,分别鉴定为正三十四烷醇(1)、β-谷甾醇硬脂酸酯(2)、β-谷甾醇(3)、金松双黄酮(sciadopitysin,3)、罗汉松双黄酮 B(podocarpusflavone B,12)、罗波斯塔黄酮-7″-甲醚(robustaflavone-7″-methyl ether,13)罗汉松双黄酮 A(podocarpusflaveone A,14)、罗波斯塔黄酮(robustaflavone,15)、对羟基苯甲酸(p-hydroxyl-benzoic acid,16)、2″-O-鼠李糖扫帚黄甙(2″-O-rhamnosylscoparin,23)和2″-O-鼠李糖牡荆黄甙(2″-O-rhamnosylvitexin,24)。其中,化合物23和24为首次从罗汉松科分得的化合物,化合物8、13和15首次从该植物分离到。     

链霉菌KIB-H1556次级代谢产物抗植物真菌活性研究

对曼陀罗(Datura stramonium L.)根际链霉菌Streptomyces sp.KIB-H1556的次级代谢产物进行研究,利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和半制备HPLC等分离手段对其发酵产物进行分离纯化,采用MS和NMR等波谱学手段并结合文献数据鉴定了3个单体化合物的结构,分别为:Bafilomycin D(1)、Bafilomycin B1(2)和Bafilomycin B2(3)。初步抗植物病原真菌活性筛选发现化合物2和3具有广谱抗真菌活性,尤其对玉米病原真菌的抑制活性显著,可作为玉米病原真菌病害的潜在生物防治剂。     

芫花花蕾中一个新的瑞香烷二萜类化合物CSCD

为了研究中药芫花(Daphne genkwa)的干燥花蕾化学成分及其抑制皮肤病原真菌活性,采用正相硅胶及半制备HPLC等多种色谱技术对芫花花蕾95%乙醇提取物进行分离纯化得到2个瑞香烷型二萜类化合物,并通过MS、NMR和ECD等波谱技术和文献数据比对鉴定化合物结构,分别为daphgenin A(1)和yuanhuakine B(2),其中化合物1为新的瑞香烷型二萜类化合物。同时,结合MIC法测定该化合物对皮肤真菌犬小孢子菌、红色毛癣菌、须癣毛癣菌和马拉色菌的抑制活性,结果表明化合物1和2对皮肤病原真菌有一定的抑制活性,化合物1对红色毛癣菌和须癣毛癣菌的抑制活性与阳性对照组相当(MIC值4.0μg/mL),化合物2对红色毛癣菌显示显著的抑制活性,其MIC值为2.0μg/mL。     

一株Streptosporangium sp.的次生代谢产物的研究

通过对Streptosporangium sp.菌株发酵液的初步分离纯化,得到二个化合物,由波谱数据解析鉴定其结构分别为YXJE1(1),7,4′-二羟基黄酮(2)。其中化合物1是新化合物。活性实验证明化合物1,2具有一定的抑制乙酰胆碱酯酶活性。     

短瓣金莲花中一个新的黄酮炭苷化合物

一个新的酰化黄酮炭苷化合物(1)和9个已知的黄酮炭苷从短瓣金莲花中分离得到,化合物1的结构通过HRMS、IR、1H、13C NMR、HMQC、HMBC等光谱学方法鉴定为7-甲氧基-2″-O-(2-甲基丁酰基)荭草苷.并以耳肿胀法评价所得黄酮化合物的抗炎活性.     

藏药材诃子中3种α-葡萄糖苷酶抑制剂的分离与鉴定

通过超滤-高效液相色谱法筛选诃子提取物中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化合物,采用大孔吸附树脂和半制备高效液相色谱对其进行富集和分离制备,~1H NMR和~(13)C NMR鉴定其化学结构,最后采用以4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物的酶抑制剂筛选模型检测目标化合物的活性。结果显示:诃子提取物中含有的3个主要成分具有潜在的α-葡萄糖苷酶抑制活性;经筛选,AB-8大孔树脂对目标化合物富集效果最好,富集后目标化合物的峰面积比分别达到29.6%、40.3%和21.9%;由半制备高效液相色谱对目标化合物进一步纯化后,得到纯度分别为96.6%、98.1%和96.4%的化合物1(27 mg)、2(35 mg)和3(22 mg);经~1H NMR和~(13)C NMR鉴定得出3个化合物分别为诃黎勒酸、诃子酸、鞣花酸;活性测试结果表明,3个化合物均具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,其中诃黎勒酸(IC_(50)=39.2±0.7 mg/L)和诃子酸(IC_(50)=35.8±0.4 mg/L)抑制活性大于阳性对照阿卡波糖(IC_(50)=41.2±0.6 mg/L)。本试验为开发诃子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂提供了科学依据。     

吸水链霉菌BS-112产生的抗真菌活性物质的分离纯化与结构鉴别

【目的】分离纯化吸水链霉菌(Streptomyces hygroscopicus)BS-112产生的抗真菌活性物质,究明各活性组分的结构,测定其对黄曲霉的抑制作用,为该菌株及其产生的抗真菌活性物质的应用提供依据。【方法】通过大孔吸附树脂柱层析、硅胶柱层析及制备HPLC等方法,对该菌株产生的抗真菌活性物质进行分离纯化;利用质谱(MS)和核磁共振谱(NMR)解析各活性组分的结构;采用微量液体稀释法测定各活性组分对黄曲霉的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MFC)。【结果】从BS-112菌株发酵液中分离获得4个抗真菌活性组分,利用波谱技术确定其结构分别为Tetrins A和B、Tetramycins A和B。96孔板法测得这4个化合物对黄曲霉的MIC分别为3.13μg/mL、12.56μg/mL、1.56μg/mL、6.25μg/mL,MFC分别为6.25μg/mL、25.0μg/mL、3.13μg/mL、12.56μg/mL。【结论】BS-112菌株产生的抗真菌活性物质由Tetrins A和B、Ttramycins A和B 4个化合物组成,它们对黄曲霉均具有良好的抑制作用。     

益智茎叶中黄酮类化学成分研究

对益智茎叶中黄酮类化学成分进行研究,采用多种色谱方法进行分离纯化,运用多种谱学方法并结合理化性质对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从益智茎叶95%乙醇提取物中共分离得到11个黄酮类化合物,其中包括8个黄酮类化合物,分别鉴定为:良姜素(izalpinin)(1)、杨芽黄素(tectochrysin)(2)、白杨素(chrysin)(3)、芹菜素(apigenin)(4)、刺槐素(acacetin)(5)、5-羟基-4',7-二甲氧黄酮(5-hydroxy-4',7-dimethoxyflavone)(6)、山奈酚-4'-O-甲醚(kaempferol-4'-O-methylether)(7)、5,7,4'-三甲氧基黄酮(5,7,4'-trimethoxyflavone)(8)和3个二氢黄酮类化合物,分别鉴定为:乔松素(pinocembrin)(9)、球松素(pinostrobin)(10)和二氢山萘酚(dihydrokaempferol)(11)。所有化合物均为首次从该植物茎叶中分离得到,其中化合物6、8和10为首次从该属植物中分离得到。     

酸豆外果皮黄酮类成分及其抗氧化活性评价

为了研究酸豆外果皮成分及其抗氧化活性,采用现代色谱分离技术从酸豆(Tamarindus indica Linn.)外果皮丙酮提取物中分离和纯化得到18个黄酮类化合物,通过核磁共振波谱数据对它们进行鉴定,分别为木犀草素(1)、7,3′,4′-三羟基黄酮(2)、芹菜素(3)、7,4′-二羟基黄酮(4)、7,4′-二羟基-3′-甲氧基黄酮(5)、紫云英苷(6)、槲皮素(7)、山柰酚(8)、金合欢素(9)、圣草酚(10)、柚皮素(11)、紫铆素(12)、二氢山柰酚(13)、5,7,3′,5′-四羟基二氢黄酮(14)、5,6,7,4′-四羟基二氢黄酮(15)、3,5,7,3′,5′-五羟基二氢黄酮醇(16)、儿茶素(17)、表儿茶素(18)。10个化合物(2、4～6、9、11、13～16)为首次从该属植物中分离得到;采用ORAC法体外抗氧化活性测定,发现酸豆外果皮的4份萃取物及9个化合物(1、2、7～10、12、13、17)有较好的抗氧化活性。     

南海海绵Dysidea sp.的化学成分研究

从我国南海陵水地区采集的一种未定种海绵Dysideasp中首次分离到7个化合物,经MS,NMR等光谱技术,确定了结构分别为胆固醇(1),过氧化麦角甾醇(2),cholesl-7-en-9a,11α-epoxy-3β,5α,6β,19-tetraol-6-monoacetate(3),甲基尿嘧啶(4),尿嘧啶(5),甲基尿嘧啶脱氧核糖核苷(6),尿嘧啶脱氧核糖核苷(7)。其中化合物3的^1H NMR和^13C NMR数据通过二维NMR实验首次得到了全归属。