紫杉醇构效关系研究进展

紫杉醇是近40年从红豆杉属植物中发现的最著名的天然抗肿瘤药物,在过去30年多年间紫杉醇因其独特的结构、新颖的作用机制和显著的抗癌活性成为化学家、药理学家和生物学家的研究热点.本文对紫杉醇构效关系的研究进行了总结,提供参考文献85篇.     

苯乙醇苷类成分构效关系研究进展

苯乙醇苷类成分在药用植物中广泛存在,生物活性明显且低毒安全,具有潜在的药用开发价值。本文首次以构效关系为主线,综述了近二十年来该类成分在抗氧化和自由基清除、抗肿瘤、神经元保护、肝脏保护、止痛、抗病毒、抗菌等方面的研究进展。该综述为今后进一步从结构角度较全面地深入探讨苯乙醇苷类成分的生物活性提供了理论依据。     

多糖构效关系研究进展

随着化学和生物技术的飞速发展,多糖已经成为生命科学研究的热点领域之一,其结构和生物活性的关系对于新药的研发显得尤其重要.本文从多糖结构与其三大活性抗肿瘤、抗病毒、抗凝血的角度,具体阐述多糖的结构如主链结构、取代基修饰、分子量、聚合度等对生物功能的影响,为定向合成设计糖类药物和先导化合物的改造提供参考.     

抗菌肽的固相合成,分离纯化与构效关系的研究

应用手工固相ＤＣＣ／ＨＯＢｔ法合成ＣｅｃｒｏｐｉｎＢ、Ｓｈｉｖａｌ１、ＡＢＰ３、ＷＨＤ４种抗菌肽,各抗菌肽的Ｃ－端均为酰胺化,最终用ＨＰＬＣ分离纯化,这４种肽对大肠杆菌Ｋ１２Ｄ３１,野生型大肠杆菌,产气杆菌及４种植物病原菌青枯菌,临床致病理大肠杆菌,伤寒杆菌,硝酸盐杆菌均有明显的杀伤或抑制作用,对白血病细胞Ｋ５６０,肺癌细胞Ａ５４９也有杀伤作用,其中尤以ＷＨＤ杀伤作用最为明显,并用对其它３种肽不能     

乙酰胆碱酯酶的构效关系研究进展

乙酰胆碱酯酶是胆碱能神经传导中的一种关键酶．对其构效关系的研究一直是生命科学的重要课题,目前主要研究手段有X线衍射晶体学、分子生物学、电子顺磁共振等。本文重点介绍应用这些方法研究乙酰胆碱酯酶构效关系所取得的新进展,包括芳香族引导、后门开放、环的纳秒机制与高效催化的关系等。     

石蒜碱药理活性及构效关系研究进展

石蒜碱是药用石蒜科植物的有效成分之一,是重要的异喹啉类生物碱.石蒜碱拥有刚性的环系骨架、连续的手性中心、三级胺等独特的化学结构特征.同时其药理活性丰富多样,近年来,针对其抗癌、抗病毒、抗炎、抗寄生虫、抑制乙酰胆碱酯酶活性的研究越来越多,尤其在抗癌、抗病毒方面石蒜碱表现出较大潜力,特别是新型冠状病毒SARS-CoV-2研...     

抗菌肽的特点及其构效关系

抗菌肽作为一类天然小分子多肽,因其独特的作用机制及广谱杀菌性,近年来备受人们的关注,在农、林、牧、渔业及药物制造等方面具有较大的使用价值。本文对其特点、构效关系做一综述。     

紫杉醇的结构修饰及构效关系

本文总结了近年来对紫杉醇进行结构修饰所得到的近80种紫杉醇类似物的合成方法及其构效关系.     

灰树花活性多糖构效关系研究进展

灰树花是一种珍贵的食药用菌,具有降血糖、抗肿瘤、免疫调节和抗病毒等多种生物活性。灰树花多糖是其主要的活性成分,多糖的生物活性与多糖的结构密切相关。本文综述了从20世纪80年代起国内外已报道的灰树花活性多糖的结构表征。部分研究认为多糖的降血糖活性可能与β-1,6-葡聚糖主链化学结构相关,而灰树花多糖结构为β-1,6主链或β-1,3主链葡聚糖时具有较好的抗肿瘤活性。然而多糖结构异常复杂,精细结构的解析困难,导致目前灰树花多糖结构表征一般止步于单糖组成、分子量、糖苷键类型、分支结构和粗略分子链构象,但二维核磁(two dimensional nuclear magnetic resonance,2D-NMR)和高分辨质谱联用等技术的发展将有助于解开灰树花多糖构效关系,并为灰树花活性多糖的开发利用提供理论依据。     

紫杉醇构效关系及其类似物的研究开发进展

概括了90年代以来国外关于紫杉醇衍生物的研制进展并简介了其新药开发的情况。     

化学发光法测定氨基酸新进展

就近几年来对氨基酸的化学发光分析方法的研究进展进行了评述。评述了静态化学发光法测定、流动注射-化学发光法测定、毛细管电泳-化学发光法测定、液相色谱-化学发光法测定和电致化学发光法测定氨基酸。     

用混合氨基酸接肽的方法合成OX型肽亚库

肽库合成是药物研究组合化学策略的重要技术之一。建立合成OX型肽亚库的固相合成方法 ,接肽反应采用等摩尔的Fmoc氨基酸混合物和DIC HOBt缩合方法 ,以高浓度的缩合剂和不断缩减溶剂的策略促进偶联反应进行完全。产物的氨基酸组成分析结果显示 ,所使用的常见氨基酸都能以相近的摩尔比例接肽至X位置。推测经多次接肽后最终形成的肽亚库中 ,含低活力氨基酸较多的肽其浓度虽然会较低一些 ,但影响不会太大 ,且本合成方法成本相对较低 ,故可为抗原表位分析、多肽药物筛选及构效关系分析提供一种有用的工具。     

相转移催化合成α-烷基氨基酸

简述了相转移催化反应在α 氨基酸烷基化反应中的应用。     

提取法生产氨基酸的最新技术进展

对提取法生产氨基酸的工艺路线、技术状况、工艺设备及我国采用提取法从毛发中生产氨基酸行业的最新技术进展进行了总结和展望。     

腐植酸对植物生理活动的影响

本文介绍了腐植酸的形成、提取、分类以及活性基团等方面的特征。腐植酸能影响植物的多种生理活动,包括植物的生长、营养元素的吸收、蛋白质和核酸的合长、光合作用、呼吸作用以及有些酶的活性等。腐植酸对植物的这些作用受自身不同成分、浓度、植物种类、外界营养条件等多方面的影响。本文也从细胞或分子水平讨论了腐植酸促进植物生长、影响营养元素吸收促进呼吸作用的机理。     

The Role of Submarine Hydrothermal Systems in the Synthesis of Amino Acids

There is little consensus regarding the plausibility of organic synthesis in submarine hydrothermal systems (SHSs) and its possible relevance to the origin of life. The primary reason for the persistence of this debate is that most experimental high temperature and high-pressure organic synthesis studies have neglected important geochemical constraints with respect to source material composition. We report here the results of experiments exploring the potential for amino acid synthesis at high temperature from synthetic seawater solutions of varying composition. The synthesis of amino acids was examined as a function of temperature, heating time, starting material composition and concentration. Using very favorable reactant conditions (high concentrations of reactive, reduced species), small amounts of a limited set of amino acids are generated at moderate temperature conditions (∼125–175°C) over short heating times of a few days, but even these products are significantly decomposed after exposure times of approximately 1 week. The high concentration dependence observed for these synthetic reactions are demonstrated by the fact that a 10-fold drop in concentration results in orders of magnitude lower yields of amino acids. There may be other synthetic mechanisms not studied herein that merit investigation, but the results are likely to be similar. We conclude that although amino acids can be generated from simple likely environmentally available precursors under SHS conditions, the equilibrium at high temperatures characteristic of SHSs favors net amino acid degradation rather than synthesis, and that synthesis at lower temperatures may be more favorable.     

氨基酸的电分析进展

氨基酸电分析研究是生命科学中令人关注的课题。本文就各种氨基酸电分析化学研究的最新进展进行了综述。主要叙述了电活性氨基酸的直接伏安检测和非电活性氨基酸通过衍生化反应和电致化学发光进行的间接检测 ,并对其前景进行了展望。     

利用胎儿核酸进行产前诊断的研究进展

本文分别介绍了孕妇血浆中胎儿DNA和RNA的特性以及近年采利用胎儿DNA和胎儿RNA进行产前基因诊断技术的研究进展,并且着重介绍了其中三种产前基因诊断技术:多重连结探针扩增法(MLPA)、单碱基延伸-质谱分析(SABER-MS)和SNP-RNA等位基因比率法。综述了利用胎儿核酸进行产前诊断技术在临床上的应用。     

银杏外种皮提取物对芽孢杆菌生长的影响

用萃取法将银杏外种皮中的银杏酚酸成分提取出来,制成提取液。再用部分提取液乳化成乳化剂。采用液体生长抑制法和平皿培养抑制法分别对土壤中的细菌总量和芽孢杆菌进行抑菌试验。结果显示,在药浓度不断上升的情况下,相对应的细菌的存活率就越低。在液体生长抑制法中,芽孢杆菌菌悬液的OD值随药浓度的升高降低。在平皿培养法中,在药液浓度升高的情况下,土壤中细菌总量及芽孢杆菌总量受抑制程度加强。平皿培养法中用平皿表面涂布法要优于药敏纸片法。     

天然氨基酸物质的不同制造技术的比较研究

依据 1 7～ 1 8种天然氨基酸物质的三种制造技术的比较研究 ,无论是基于生物资源还是基于其产品销售和环境保护方面 ,都证明了蛋白质水解制造法优于发酵法和合成法