NAD(P)H依赖型氧化还原酶不对称还原胺化制备手性胺的研究进展

不对称还原胺化反应是制备医药中间体手性胺结构单元的重要反应。目前已有许多不同种类的酶被应用于合成手性胺,其中NAD(P)H依赖型氧化还原酶催化的还原胺化反应最为引人注目,因为其能够一步将潜手性酮化合物完全转化为光学纯的手性胺化合物。文中以亚胺还原酶、氨基酸脱氢酶、冠瘿碱脱氢酶和还原性酮胺化酶为例,从NAD(P)H依赖型氧化还原酶的结构特征、作用机理、分子改造及催化应用等方面,综述了其在不对称还原胺化合成手性胺领域的研究进展。     

中西医结合治疗顽固性室性早搏的临床研究

目的 观察归脾汤加胺碘酮治疗顽固性室性早搏的疗效.方法 在胺碘酮基础上采用归脾汤治疗顽固性室性早搏41例,并与单用胺碘酮治疗组进行对照,观察治疗前、后、用药期间的临床症状、心率、血压及ECG和Holter.结果 治疗组与对照组总有效率分别为92.68%和80.49%,两组比较差异有显著性(P＜0.05).结论 采用归脾汤加胺碘酮(中西医结合)治疗顽固性室性早搏,比单独使用胺碘酮治疗室性早搏效果更加明显.     

68例服胺碘酮的75岁以上老年心律失常患者甲功变化分析

目的：探讨口服小剂量胺碘酮对老年心律失常患者甲状腺功能的作用和影响。方法：回顾性分析老年器质性心脏病心律失常患者68例,记录胺碘酮治疗方案与疗效、甲状腺变化及随访干预措施情况。结果：老年人服用胺碘酮引起甲状腺疾病发生率为31．8％（22／68）,以甲状腺功能减退25．7％（18／68）为主,大致为甲状腺功能亢进（6．1％,4／68）的4倍。采用小剂量胺碘酮方案出现的甲状腺功能紊乱多数经过减量或停药逆转或恢复。结论：老年人服用胺碘酮甲状腺功能紊乱发生率高,但临床表现不典型,应更密切地监测甲状腺功能;甲状腺功能紊乱经胺碘酮及时减量或停药等措施多能逆转或恢复。     

68例服胺碘酮的75岁以上老年心律失常患者甲功变化分析

目的:探讨口服小剂量胺碘酮对老年心律失常患者甲状腺功能的作用和影响。方法:回顾性分析老年器质性心脏病心律失常患者68例,记录胺碘酮治疗方案与疗效、甲状腺变化及随访干预措施情况。结果:老年人服用胺碘酮引起甲状腺疾病发生率为31.8%(22/68),以甲状腺功能减退25.7%(18/68)为主,大致为甲状腺功能亢进(6.1%,4/68)的4倍。采用小剂量胺碘酮方案出现的甲状腺功能紊乱多数经过减量或停药逆转或恢复。结论:老年人服用胺碘酮甲状腺功能紊乱发生率高,但临床表现不典型,应更密切地监测甲状腺功能;甲状腺功能紊乱经胺碘酮及时减量或停药等措施多能逆转或恢复。     

环吡酮胺对食管鳞癌细胞增殖和迁移的影响

环吡酮胺已被确认为潜在的抗肿瘤药物,但其对于食管鳞癌细胞的影响及其作用机制尚不完全明确。本研究应用MTT法确定了环吡酮胺对食管鳞癌细胞Eca109的IC_(50)和对细胞增殖能力的影响。通过Transwell迁移实验检测环吡酮胺对食管鳞癌细胞迁移能力的影响;Seahorse生物能量分析仪检测食管鳞癌细胞耗氧率;应用流式细胞术分析环吡酮胺对食管鳞癌细胞内活性氧、线粒体活性氧、线粒体膜电位、细胞周期以及细胞凋亡的影响;应用Western blot技术检测环吡酮胺对食管鳞癌细胞线粒体呼吸链酶复合物亚基、细胞周期以及细胞凋亡相关蛋白的影响。该研究显示,环吡酮胺能够破坏线粒体功能、促进食管鳞癌细胞内和线粒体活性氧的累积、诱导细胞凋亡、同时阻滞细胞周期在G1期,进而抑制食管鳞癌细胞的增殖和迁移。该研究结果提示,环吡酮胺具有一定的抑制食管鳞癌细胞增殖和迁移的能力,是一种潜在的治疗食管鳞癌的药物。     

胺碘酮致甲状腺功能异常的诊治进展

胺碘酮是治疗心律失常的常用药物。但由于其富含碘及自身固有的特性,可导致一系列甲状腺功能的紊乱,甚至引发明显的甲状腺功能减退(甲减)或甲状腺功能亢进(甲亢)。对于胺碘酮所致甲减(AIH)的诊断和治疗目前比较清晰,但对胺碘酮所致甲亢(AIT)的诊断、鉴别其亚型及治疗有一定的难度。     

胺碘酮致甲状腺功能异常的诊治进展

胺碘酮是治疗心律失常的常用药物。但由于其富含碘及自身固有的特性,可导致一系列甲状腺功能的紊乱,甚至引发明显的甲状腺功能减退（甲减）或甲状腺功能亢进（甲亢）。对于胺碘酮所致甲减（AIH）的诊断和治疗目前比较清晰,但对胺碘酮所致甲亢（AIT）的诊断、鉴别其亚型及治疗有一定的难度。     

胺碘酮联合美托洛尔静脉注射治疗快速心律失常的临床效果观察

目的探讨胺碘酮联合美托洛尔静脉注射治疗快速心律失常患者的临床效果。方法选取38例快速心律失常患者为研究组,予以胺碘酮联合美托洛尔静脉注射治疗;同期选取38例快速心律失常患者为对照组,单纯予以胺碘酮治疗。观察比较两组患者心律转复率和整体有效率。结果研究组患者的整体有效率为94.74%,心律转复率为97.37%,高于对照组的78.95%和81.58%,组间比较差异均有统计学意义(P0.05)。结论胺碘酮联合美托洛尔静脉注射治疗快速心律失常的临床效果显著,值得推广应用。     

胺碘酮及阿托伐他汀联合应用对阵发性心房颤动复律后维持窦性心律的治疗分析

目的:分析胺碘酮和阿托伐他汀联合使用对阵发性房颤复律后维持窦性心律的疗效.方法:入选阵发性房颤患者80例,经成功转复心律治疗后按随机原则分成治疗组及对照组各40例,治疗组口服胺碘酮,对照组联合使用胺碘酮和阿托伐他汀,治疗18个月后对比两组窦性心律的维持率.结果:经治疗,联合用药组12个月时窦性心律的维持率显著高于对照组(82.5％ vs.62.5％,P＜0.05),18个月时窦性心律的维持率也显著高于对照组(80.0％ vs.55.0％,P＜0.05).结论:胺碘酮和阿托伐他汀联合使用对阵发性AF复律后维持窦性心律疗效显著,优于胺碘酮单药治疗,值得临床推广.     

沙库巴曲缬沙坦联合胺碘酮对老年HF伴PAF患者心功能、炎症因子及神经内分泌激素的影响

目的:探讨沙库巴曲缬沙坦联合胺碘酮对老年心力衰竭(HF)伴阵发性房颤(PAF)患者心功能、神经内分泌激素以及炎症因子的影响.方法:选取2017年2月～2019年1月期间我院收治的80例老年HF伴PAF患者,根据随机数字表法分为研究组(n=40,沙库巴曲缬沙坦联合胺碘酮治疗)和对照组(n=40,胺碘酮治疗),比较两组患者...     

胺碘酮/华法林对CYP2C9和VKORC1分型患者抗凝作用的影响

为探讨合并使用胺碘酮和华法林对不同的CYP2C9和VKORC1分型患者的抗凝作用的影响,本研究选取2013年6月至2016年6月南华大学附属第一医院收治的应用华法林进行抗凝的患者380例作为研究对象,收集患者病例相关数据、合并用药情况及其他临床资料,根据基因检测,将患者分为CYP2C9和VKORC1型,由于基因位点的不同又将CYP2C9型患者分为CYP2C9*1*1(347例)和CYP2C9*1*3(33例),VKORC1型患者分为VKORC1-1639GG(7例)、VKORC1-1639GA(37例)和VKORC1-1639AA(336例)。将77例合并使用华法林和胺碘酮的患者与仅使用胺碘酮的患者进行临床指标对比,并探讨胺碘酮对不同CYP2C9和VKORC1分型患者使用华法林的稳定剂量及INR值的影响。研究显示,华法林合并使用胺碘酮的患者中有2例发生出血事件,出血发生率为2.60%;未合并使用胺碘酮的患者中有30例发生出血事件,出血发生率为9.90%,显著高于合并胺碘酮患者(p0.05)。合并使用胺碘酮的患者和未合并使用胺碘酮的患者在性别、身高、体重、体表面积、是否吸烟等方面具有统计学差异(p0.05);两组患者在年龄、糖尿病患者比例、高血压患者比例、血脂异常患者比例、基因型表现、华法林稳定剂量及INR值方面无统计学差异(p0.05)。因此,短期观测时间内,胺碘酮不影响CYP2C9和VKORC1分型患者对华法林的抗凝作用。     

胺碘酮与厄贝沙坦联合治疗阵发性心房颤动的前瞻随机对照研究

目的:评价胺碘酮和厄贝沙坦联合治疗阵发性心房颤动维持窦性心律的长期疗效.方法:将110例阵发性房颤患者随机分为胺碘酮组(Ⅰ组,n=55)、胺碘酮+厄贝沙坦组(Ⅱ组,n=55),治疗随访时间为2年,研究的一级终点为房颤复发.比较两组治疗后的窦性心律维持率以及治疗前、治疗后6、12、18和24个月的左心房内径.结果:治疗12个月后,Ⅰ组左心房内径大于Ⅱ组(P＜0.05).试验终点时,Ⅰ组的窦性心律维持率为58.18%(32/55),Ⅱ组为78.18%(43/55).持续性窦性心动过缓和QT间期≥0.5s的发生率两组间差异无统计学意义.结论:胺碘酮联合厄贝沙坦,治疗阵发性房颤维持窦性心律优于单用胺碘酮,并能抑制左心房的扩大.     

《癌症》：一种心脏病药物或增加患癌风险

一项发表在美国《癌症》杂志网络版上的新研究显示,目前最常用的抗心律失常药物之一胺碘酮可能会增加罹患癌症的风险,尤其是对男性患者。胺碘酮最早是一种治疗心绞痛的药物,1985年被美国食品和药物管理局批准用于治疗心律失常。这种脂溶性药物降解缓慢,长期使用将会在软组织中大量积聚。此前曾有研究提出,胺碘酮会增加罹患某些癌症的风险,但一直没有大规模的相关调查。     

斑马鱼缓慢性心律失常模型的构建

目的 建立一种简单易行、重复性好的斑马鱼缓慢性心律失常模型及其评价体系。方法 选用24 hpf的野生型和心脏标记绿色荧光蛋白的转基因斑马鱼,分别用不同浓度的维拉帕米、普罗帕酮、美托洛尔、胺碘酮、美西律干预48 h,检测斑马鱼生存率、心率、心博量、心输出量、射血分数、心室舒张期和收缩期面积差值、静脉窦与动脉球(SV-BA)间距等心脏功能和心脏毒性评价指标。结果 药物毒性的评价中,半数致死浓度(IC₅₀)排序为普罗帕酮<美西律<胺碘酮<美托洛尔和维拉帕米。维拉帕米显著降低斑马鱼心率、心输出量、射血分数及心室舒张期和收缩期面积差值,增加SV-BA间距;普罗帕酮降低斑马鱼心率及心输出量;美托洛尔降低斑马鱼心率;胺碘酮降低斑马鱼心率,增加SV-BA间距;美西律增加SV-BA间距。结论 维拉帕米、普罗帕酮、美托洛尔、胺碘酮均可制备斑马鱼缓慢性心律失常模型,其中维拉帕米效果最佳。本研究提出运用维拉帕米等抗心律失常药物构建缓慢性心律失常斑马鱼模型,并建立了相应的评价指标,对缓慢性心律失常的研究及药物研发均具有重要的意义。     

胺碘酮治疗快速心律失常的效果观察

目的:观察对快速心律失常患者应用胺碘酮治疗的效果。方法:搜集2012年10月—2013年10月我院接收的快速心律失常44例患者,随机分为甲组和乙组。对甲组22例应用维拉帕米,对乙组22例应用胺碘酮。观察甲组和乙组的治疗效果,并对比。结果:乙组治疗有效率高于甲组,心率改善情况优于甲组,副作用的发生率低于甲组,差异显著,有统计学意义(P0.05)。结论:胺碘酮治疗快速心律失常的效果较好,治疗有效率较好,副作用少,值得推广。     

广东白背飞虱种群对常用杀虫剂的敏感性测定

在室内采用稻茎浸渍法测定了广东省广州市和南雄市2个白背飞虱种群对吡虫啉、呋虫胺、烯啶虫胺、噻虫嗪、噻嗪酮、吡蚜酮等6种常用农药的敏感性。结果表明:不同白背飞虱种群对吡虫啉的敏感性最高,LC50值在0.0133-0.1538 mg/L之间;对噻嗪酮敏感性最低,LC50值在0.8806-1.6948 mg/L之间。不同白背飞虱种群对同一种杀虫剂的敏感性差异较大。     

预防外周静脉泵入胺碘酮所致静脉炎的护理措施

目的降低外周静脉泵入胺碘酮所致静脉炎的发生率,探讨有效预防静脉炎的护理措施。方法选取我科2016年3月~2017年3月行外周静脉泵入胺碘酮持续时间24h的患者70例,随机分为对照组30例和实验组40例,对照组给予常规护理干预措施,实验组采取多项联合护理干预措施,观察比较两组静脉炎的发生情况。结果对照组的静脉炎发生率为94%,实验组的静脉炎发生率为52.5%,两组比较差异有统计学意义(P0.01)。结论采取积极有效的护理措施能有效降低胺碘酮所致的静脉炎发生率。     

胺碘酮联合厄贝沙坦治疗阵发性心房颤动的疗效观察

目的:探讨胺碘酮与厄贝沙坦联合治疗阵发性心房颤动的临床疗效。方法:将我院收治的97例阵发性心房颤动患者,随机分为观察组(N=49)和对照组(N=48)。对照组单纯服用胺碘酮,治疗组在此基础上加用厄贝沙坦。治疗随访12个月,一级观测终点为房颤复发。结果:治疗后12个月,观察组左心房内径显著小于对照组(P>0.05);治疗后6、12个月,观察组窦性维持率分别为89.8%、81.6%,对照组分别为72.9%、62.5%,两组均有统计学差异(P<0.05);治疗期间,观察组房颤复发率24.5%,显著低于对照组47.9%(P<0.05)。结论:胺碘酮联合厄贝沙坦治疗阵发性心房颤动于窦性心律的维持优于单用胺碘酮,且减少房颤复发,抑制左心房扩大。     

急性冠脉综合征引发恶性室性心律失常6例

目的:进一步研究急性冠脉综合征引发恶性室性心律失常的临床治疗效果。方法:收集了2011年1月-2011年6月我院收治的6例急性冠脉综合征引发恶性室性心律失常患者临床资料进行详细研究,对上述患者进行胺碘酮治疗。结果:上述6例患者,8例成功治疗,5例患者均成功治疗,1例患者室颤反复性发作,死亡,胺碘酮治疗有效率为83.3%。结论:胺碘酮治疗急性冠脉综合征引发恶性室性心律失常的临床疗效确切,不良反应几率小。     

胺碘酮对急诊老年快速心房颤动患者的疗效观察

目的:通过与传统控制心室率的药物去乙酰毛花苷注射液进行对比,探讨胺碘酮注射液对老年快速型心房颤动患者的临床疗效.方法:选择2010年5月～2012年6月我院急诊科收治的老年快速房颤患者60例,按就诊先后顺序随机分为对照组与胺碘酮治疗组,每组30例.胺碘酮治疗组患者先给予胺碘酮注射液150 mg以生理盐水稀释后缓慢静脉注射,继以0.5 mg/min静滴;对照组患者先予去乙酰毛花苷注射液0.2 mg稀释后缓慢静脉推注,若20 min无效则再次给药,两组患者的院内观察周期均为24h,患者在观察过程中行全程心电监护,观察不同时间段(用药后0、0.5、2、12、24 h)患者的心室率,血压的变化;比较两种治疗方法的临床疗效及对患者复律情况的影响.结果:治疗前,两组患者的心室率比较无显著性差异(P＞0.05);第一次用药后0.5h,两组患者的心室率都较治疗前显著下降(P＜0.01),且用乙酰毛花苷注射液治疗的对照组显著低于胺碘酮治疗组(P＜0.05);用药后2和12h,两组患者的心室率比较均无显著性差异(P＞0.05);用药后24h,胺碘酮治疗组患者的心室率较对照组显著降低(P＜0.01).对照组的临床有效率为40.0％,复律率为l6.7％;而胺碘酮治疗组的临床有效率为73.3％,复律率为43.3％,分别显著高于对照组(P＜0.01).与用药前比较,用药后0.5、2、12和24h患者的收缩压略有下降,但差异均无统计学意义(P＞0.05).结论:与去乙酰毛花苷注射液比较,胺碘酮注射液可更有效地降低老年患者24h心室率,复律率和有效率更高,但在应用过程中需注意其不良反应.