苯二氮卓类化合物的促食欲过盛作用

摄食是生命体赖以生存的基础生理活动,研究表明苯二氮卓类化合物可以通过增强食物的美味感而促进动物摄食。苯二氮卓受体是GABA_A受体复合物的一部分,苯二氮卓类激动剂能在GABA_A受体激活反应中,促进Cl-离子通道的开放和内流,从而调节脑内的抑制性神经传递。本文介绍了苯二氮卓类化合物的分类、促食欲过盛的药理学作用和脑内作用位点,了解苯二氮卓类化合物促食欲过盛的作用机制将为各种疾病引起的食欲减退病人提供治疗的理论依据。     

外周型苯二氮(艹卓)结合部位具有生理功能吗?

外周型苯二氮(艹卓)结合部位在物种进化的后期阶段才出现,它是否具有生理功能至今尚无定论。它对心肌的收缩、甲状腺瘤细胞的增殖、体液免疫反应、醛固酮分泌以及精神和行为反应等方面可能具有一定的生理或药理学意义。     

人外周型苯二氮卓受体及其突变受体cDNA克隆和序列分析

用ＲＴ－ＰＣＲ方法扩增并克隆了三种人外周型苯二氮卓受体ＰＢＲｃＤＮＡ,测序表明,４４２ｂｐ片段与献报道相比缺失８４ｂｐ编码序列,其转录水平高于正常ＰＢＲ,该序列编码一个与ＰＢＲ结构相关但缺失了２８个氨基酸残基的突变受体蛋白,这一异常转录本可能是通过选择性剪接方式转录产生并只存在于中国人肝癌ＢＥＬ７４０２细胞系,表明ＰＢＲ基因表达具有细胞特异和异质性,突变受体的发现为研究ＰＢＲ的结构和功能提供了理     

人外周型苯二氮卓受体及其突变受体cDNA克隆和序列分析

用ＲＴ－ＰＣＲ方法扩增并克隆了三种人外周型苯二氮卓受体ＰＢＲｃＤＮＡ,测序表明,４４２ｂｐ片段与文献报道相比缺失８４ｂｐ编码序列,其转录水平高于正常ＰＢＲ．该序列编码一个与ＰＢＲ结构相关但缺失了２８个氨基酸残基的突变受体蛋白．这一异常转录本可能是通过选择性剪接方式转录产生并只存在于中国人肝癌ＢＥＬ７４０２细胞系,表明ＰＢＲ基因表达具有细胞特异性和异质性．突变受体的发现为研究ＰＢＲ的结构和功能提供了理想的分子和细胞模型     

苯二氮草受体的内源性配体

苯二氮(?)(BDZ)类药物是临床广泛使用的抗焦虑药。大量证据表明,这类药物的效应是通过体内BDZ受体中介产生的。BDZ和吗啡均为机体的外源性物质;自从体内发现阿片受体后,又发现了阿片受体的内源性配体阿片肽及非肽类吗啡样物质。在发现BDZ受体的同时,人们就开始寻找可能存在的BDZ受体内源性配体。先后在多种组织提取物中发现嘌呤,嘌呤核苷酸、烟酰胺,以及一些肽和分子量在1500至70000的蛋白质可与BDZ受体结合,但未见它们具有与BDZ相似或相反的药理效应。1980年从人尿中分离出β-卡     

中枢型苯二氮受体研究

一、选题的由来苯二氮(艹卓)类(benzodiazepines,BZs)药物的研究始于50年代中期。由于其安全指数大、副作用小,现已成为处方频率最高的药物之一。据Tallman等的报道,美国10%的处方使用了该类药物,全年销售量高达8 000吨。自第一个BZs药物利眠宁于1960年用于     

苯二氮和γ-氨基丁酸A/苯二氮/氯离子通道受体复合物

动植物体内广泛存在微量苯二氮(艹卓),其来源和生物学作用尚有待探讨。苯二氮(艹卓)受体可调控γ-氨基丁酸受体控制的Cl~-通道开放,从而改变跨膜Cl~-电流并影响膜电位,导致神经系统某些功能改变。苯二氮(艹卓)及其受体复合物与肝性脑病的发病机制及治疗有密切关系。     

外周苯二氮(艹卓)受体激动剂Ro5-4864抑制大鼠心肌细胞线粒体通透性转换

线粒体通透性转换（mitochondrial permeability transition,MPT）导致线粒体氧化应激性损伤。近年研究认为,位于线粒体外膜的外周苯二氮节受体（peripheral benzodiazepine receptor,PBR）参与了线粒体的重要生理功能。本研究在心肌细胞线粒体水平探讨激动PBR能否抑制Ca^2＋诱发的MPT。分离Sprague—Dawley大鼠心肌细胞线粒体,将PBR激动剂Ro5-4864（50、100、200μmol／L）和线粒体孵育,利用150μmol／L Ca^2＋诱发MPT,部分线粒体在与100μmol／L Ro5-4864孵育前5min加入MPT孔道开放剂苍术苷（atractyloside,ATR）。采用分光光度法观察线粒体膨胀情况：Westernblot检测线粒体细胞色素C（cytochrome C,CytoC）释放;利用荧光探针JC-1在激光共聚集显微镜下观察线粒体膜电位的变化。50、100、200μmol／L Ro5-4864均显著抑制Ca^2＋诱发的520nm处线粒体吸光度的下降,而且抑制Ca^2＋引起的线粒体CytoC释放和线粒体膜电位下降,但ATR可阻断R05—4864的上述作用。结果提示,PBR激动剂可抑制大鼠心肌MPT,保持线粒体CytoC含量和稳定线粒体膜电位,减轻线粒体损伤。PBR的激活可能成为减轻心肌细胞应激性损伤及心肌保护的新方法。     

苯二氮卓化合物F89对高邮鸭增重及血清GH和IGF-1水平的影响

89属于苯二氮卓类化合物 (Ｂｅｎｚｏｄｉａｚｅｐｉｎｅｓ,ＢＺｓ) ,自七十年代发现这类化合物能够促进动物的食欲 ,并且具有剂量小、效应强、有效剂量范围宽、无副作用等优点以来 ,其促摄食作用一直备受人们的关注。以往的研究证明Ｆ89不仅具有显著的促进食欲作用 ,而且不降低消化率 ,明显提高动物的生长速度 ,但是Ｆ89的作用具有种属差异 ,即使同种属中不同品种或品系的动物也会呈现不同的效应。本研究以生长速度快的高邮鸭为对象来观察Ｆ89对其增重的影响 ,并采用外周注射Ｆ89的方法 ,与生长速度慢的绍兴鸭进行比较 ,观察Ｆ89对鸭作用是…     

三唑苯二氮可影响哺乳动物的生物钟

最近的研究表明,短效苯二氮(艹卓)类药物三唑苯二氮(艹卓)(triazolam)可影响啮齿动物的生物钟。这项研究是以金色仓鼠为对象进行的,并以其踏轮运动(代表运动活性)节律作为指标。研究者发现,单次腹腔注射triazolam即可使失去环境明暗周期变化而处于自由运转状态的仓鼠运动节律发生明显相移,并有量效关系,相移的方向和大小取决于给药时所处的相位。大剂量反复给药可引起耐受,耐受速度与剂量也有量效关系。据研究,此作用可能通过位于腹侧膝状核内膝体小叶到下丘脑视交叉上核的上行通路中的苯二氮(艹卓)-GABA受体复合体介导。实验还表明,选择适当相位每日周期性给药,可使自由运转的生物节律周期由24.1h分别变为23.33h,     

苯二氮(艹卓)受体的内源性配体——次黄嘌呤核苷和乙烯3-羧基β-咔啉

次黄嘌呤核苷和乙烯3-羧基β-咔啉(B-CCE)是哺乳动物和人脑内存在的化合物,体外实验均表现竞争性抑制~3H-安定同苯二氮(艹卓)(BDZ)受体结合的特性,而对其它已知的神经递质受体无影响。次黄嘌呤核苷具有BDZ的药理作用,在腹膜注射戊四唑前一分钟,将次黄嘌呤核苷注入脑室,可使成四唑引起惊厥的潜伏期延长三倍。β-CCE可拮抗BDZ的部分药理作用,降低荷包牡丹碱诱发鼠痉挛的阈值,抵消安定降低小脑cGMP的作用。     

苯二氮加强γ-氨基丁酸的作用原理

美国国立精神卫生研究院临床前药理实验室主任、国际《神经药理学》杂志主编E.Gosta 教授于1980年10月应邀访问中国,在北京、西安、上海、杭州等地进行多次学术报告。我们请作者将报告内容压缩整理后予以介绍,这是其中的一篇。     

吗啡及苯氮类物质参与防御反应的调节作用

与人类相似,灵长目动物面对环境中出现的各种凶险也可以作出各种相应的保护性反应。这些本能的求生行为在生命的早期就显现,并在以后的岁月中不断完善。迄今为止,还未能深入了解各种防御行为背后所存在的极其复杂精细的化学调节机制。利用行为学的研究手段,Kalin和Shelton发现吗啡及苯氮(艹卓)类物质可选择性参与不同防御行为的调节。将幼小的罗猴(Rhesus monkey,产后5～7月)抱离母体后单置一室,此时,关入笼中的幼猴由于害怕和忧伤而发出悲鸣声,当实验者进入动物房、靠近动物,并直接凝视幼猴时(暗示一种难以逃避的威胁),这种悲鸣声大大增强,同时,直接凝视还导致动物出现攻击性的吼叫,一旦目光离开幼猴后,动物突然发呆,并蹲伏在原来的位置,经一段时间后,动物逐渐恢复到实验者入室前的状态。实验者认为,上述各项行为     

脲酶／硝化抑制剂对土壤有效态氮、微生物量氮和小麦氮吸收的影响

研究了脲酶抑制剂(NBPT)、硝化抑制剂(DCD)及二者组合在草甸棕壤上施用对尿素态N转化及土壤总有效态N、微生物量N的影响．结果表明,尿素配施NBPT、DCD及抑制剂组合能够增加尿素水解后土壤NH4^+含量2％-53％。显著降低了氧化态N的浓度,抑制了土壤中铵态N的氧化,增加土壤总有效N34％-44％,小麦吸N量增加0．26％-6．79％。其中以脲酶抑制剂与硝化抑制剂组合的效果最明显．抑制剂施用增加了微生物在小麦生长初期对有效态N固持,有利于后期土壤有效态N的矿化．     

中枢去甲肾上腺素和内阿片肽系统对苯二氮受体反相激动剂DMCM致焦虑作用的影响

在大鼠条件反射性惊恐反应致焦虑模型上,中枢苯二氮(艹卓)(BZD)受体激动剂安定,可使冲突惊恐反应期(PP)的操作数目显著增加,BZD受体反相激动剂DMCM则显著减少PP的操作数目;DMCM的这一作用,可分别为中枢BZD受体拮抗剂Ro 15-1788,GABA A型受体激动剂蝇蕈醇、阿片受体拮抗剂环丙甲羟二氢吗啡酮和中枢去甲肾上腺素能(NA)突触前α_2受体激动剂可乐定所阻断。结果表明,中枢阿片肽和NA系统共同参与BZD受体反相激动剂DMCM的致焦虑作用。     

利用邻二氮菲光度法测定抗坏血酸

利用邻二氮菲光度法测定抗坏血酸谢晓梅,任镇章（安徽中医学院中药系．２３００３８）抗坏血酸（Ｖｃ）是人体不可缺少而又不能在人体中合成的一种维生素,它参与机体的代谢过程,可帮助酶将胆固醇转化为胆酸排泄而减慢毛细管的脆化,增强机体的抵抗能力。ＶＣ还可用来治...     

用1,10-二氮杂菲灭活病毒

<正>用大量混合人血浆制备血液制剂诸如凝血因子浓缩物可能含有诸如HBV、NANBHV或HIV等内源性病毒已被完全确认。因此,对血浆蛋白处理以便达到有效地灭活各类病毒,减少血液制剂传播疾病的危险是非常重要的。     

鄂西香茶菜中一个新的苯取代二酮

从青海产鄂西香茶菜(Isodon henryi)的叶中分离得到1个新的苯取代二酮,利用波谱技术鉴定其结构.同时,还得到了8个已知化合物.