重组a-氨基酸酯水解酶合成头孢曲嗪

为了探索酶法合成头孢曲嗪的产业化工艺路线,从红纹黄单胞菌Xanthomonas rubrillineans中克隆-氨基酸酯水解酶基因全序列,转化入大肠杆菌中表达。以头孢曲嗪的合成转化率为指标,分别考察纯化的重组-氨基酸酯水解酶合成头孢曲嗪的最适温度、最适pH和最佳底物摩尔比。经聚丙烯酰胺凝胶电泳分析,重组-氨基酸酯水解酶的单体分子量为70 kDa。催化合成头孢曲嗪的最适pH为(6.0±0.1),最适温度为36℃。底物浓度约为7-ATTC 30 mmol/L、HPGM HCl 120 mmol/L,酶用量22 U/mL时,头孢曲嗪的转化率达到64.3%。结果为优化酶法合成头孢曲嗪的产业化工艺奠定了基础。     

s-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪衍生物抑菌活性研究

为了探讨新合成的s-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪衍生物的抗菌活性,对10种s-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪衍生物进行了抑菌实验测定,对其中4种进行了MIC、生长曲线测定及构效关系的探讨。结果表明,该系列s-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪衍生物对受试菌株均有一定的抑制作用,其中TSQ5、TSQ6、ISO2和ISO3作用较为明显,通过构效关系探讨证实氯取代基起了重要作用。     

噻虫嗪对昆虫病原线虫侵染韭菜迟眼蕈蚊能力的影响

【目的】为提高昆虫病原线虫对韭菜迟眼蕈蚊Bradysia odoriphaga Yang et Zhang幼虫的防治效果,将昆虫病原线虫与环境友好型化学杀虫剂混用是一条有效途径。【方法】测定了噻虫嗪与6个昆虫病原线虫品系混用对韭菜迟眼蕈蚊的作用效果,以及温度和土壤含水量对作用效果的影响,并进行了田间验证。【结果】田间推荐浓度噻虫嗪(100 mg·L~(-1))对6种供试线虫存活无显著影响。处理后3 d,低浓度噻虫嗪(15 mg·L~(-1))分别与6品系线虫混合后处理韭菜迟眼蕈蚊幼虫,其死亡率明显高于线虫和噻虫嗪单用处理。小卷蛾斯氏线虫SF-SN+噻虫嗪、印度异小杆线虫LN2+噻虫嗪和小卷蛾斯氏线虫All+噻虫嗪3种组合发挥杀虫作用的最适温度范围分别为20~25℃、25~30℃和25~30℃,显著高于其他温度;最适土壤含水量范围为10%~18%,也显著高于其他湿度。大田条件下,施用后7 d,单用噻虫嗪、线虫+噻虫嗪组合处理对韭菜迟眼蕈蚊的防治效果显著高于单线虫,且以芫菁夜蛾斯氏线虫SF-SN+噻虫嗪的防治效果最高,达到93%以上。【结论】芫菁夜蛾斯氏线虫SF-SN品系与噻虫嗪组合联合防治韭菜迟眼蕈蚊效果最好。     

对根癌农杆菌vir区基因具诱导作用的水稻信号分子的分离和确定

以农杆菌vir::lacZ融合基因系统作为检测手段,确定在水稻(Oryza sati-va L.cv.IR72)幼穗分化期至抽穗扬花期的叶片抽提液中含有2种高效诱导农杆菌vir区基因表达的信号分子.这2种信号分子与乙酸丁香酮(AS)的诱导作用极为相似.经过红外光谱、紫外光谱、质谱、核磁共振、异核多量子相干相关谱,异核多键相关谱等波谱分析,确定这2种信号分子的化学结构分别为:5,7,4′-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮(俗称小麦黄素),和5,4′-二羟基-3′,5′-二甲氧基-7-(β-D葡萄糖基)黄酮.研究结果证明:单子叶植物中确实含有高效诱导农杆菌vir区基因表达的信号分子,单子叶植物难以被农杆菌转化不是由于单子叶植物中缺乏诱导vir区基因表达的信号分子,而由于这类信号分子仅在单子叶植物中特定时期和特定部位中产生.     

新农药二氯苯醚菊酯试制简讯

1975年3月我所职工在党支部的正确领导下,以阶级斗争为纲,坚持党的基本路线,独立自主,自力更生,合成出适用于防治农业害虫的新杀虫剂二氯苯醚菊酯。一年多来经过农业科研部门对水稻、棉花、蔬菜、甘薯、茶叶等主要作物害虫的初步试验表明,二氯苯菊醚酯是一种高效低毒颇有发展前途的广谱新杀虫剂。 二氯苯醚菊酯的杀虫性能及化学结构,与除虫菊酯类似,而残效较长,是当代拟除虫菊酯中第一个能用于防治农业害虫的品种,系英国首先试制成功的。二氯苯醚菊酯的化学名称为3-苯氧基     

化学保卵试验研究初报

在毛主席革命路线指引下,经过无产阶级文化大革命和批林批孔运动,由于上级党委的正确领导,我们坚持科学实验为无产阶级政治服务,为社会主义建设服务,急贫下中农之所急,面向生产,发扬“自力更生”、“艰苦奋斗”的精神,打破洋框框,走自己生物防治的道路,深入基层,深入实际,走与工农兵相结合的道路,近两年来,在利用赤眼蜂防治松毛虫的工作中,经过反复试验,不断摸索实践,找出几种化学药剂和利用这些药剂保存虫卵的方法,为开展群众性的育蜂治虫工作扫除了一大障碍,为大面积防治农林害虫创造了有利条件。现将化学保卵试验初步总结如下:     

雷二羟酸甲酯和雷公藤春碱的结构

从雷公藤限皮中分得两种三萜,鉴定为 polpunonic acid 和3β,30-二羟基齐墩果-Δ~(12)-烯-29羧酸甲酯,后者未见文献报道,命名为雷二羟酸甲酯。此外,分到雷公藤春碱,根据理化性质和光谱分析,推测化学结构为Ⅲ,药理试验表明其为免疫抑制剂,药敏试验对白血病细胞有抑制。     

雷诺嗪缓释片在比格犬体内的药代动力学

目的:研究雷诺嗪缓释片在比格犬体内的药物代谢动力学,并与参照制剂比较,为其是否具有缓释特征提供依据。方法:首先建立血浆中雷诺嗪浓度的液相色谱-串联质谱联用检测方法,并考察方法的专属性、准确度、日内日间精密度、回收率、线性范围等。采用随机对照试验设计,将12只比格犬随机分为A、B组,每组6只,分别服用1片雷诺嗪缓释片(500 mg/片)和1片参比制剂雷诺嗪片(500 mg/片),均于给药前和给药后不同时间点采集血样,用已建立的液质联用方法检测血样中雷诺嗪的血药浓度,计算2组比格犬的药代动力学参数。结果:受试组和参照组半衰期t1/2分别为13.3±8.3和2.36±0.92 h,峰浓度Cmax分别为923.9±340.5和3205±1314 ng/mL,达峰时间Tmax分别为1.6±0.38和0.88±0.14 h,曲线下面积AUC0~∞分别为6252.1±2860.3和9916±4305(ng·h)/mL,清除率Cl分别为11.3±9.8和6.39±3.95 L/(kg·h)。受试制剂雷诺嗪缓释片和参比制剂雷诺嗪片的药代特征和血药浓度-时间变化趋势明显不同,受试组血药浓度缓慢上升和下降,峰值较低;而参照组血药浓度峰值显著高于受试组,有明显的突释效应。结论:液质联用检测方法准确可靠,适合体内药代动力学研究;与参比制剂雷诺嗪片相比,受试制剂雷诺嗪缓释片符合缓释片的基本药代动力学特点。     

噻虫嗪灌根对四种叶菜上害虫的防治效果及残留检测

为明确噻虫嗪灌根对叶菜类蔬菜害虫的防治效果及残留情况,采用1.04 mg/株、1.39 mg/株和2.08 mg/株噻虫嗪对苗期快菜、青梗菜、菠菜以及叶用莴苣进行灌根处理,并调查对其主要害虫的防治效果及产品中的残留量。结果表明,在噻虫嗪有效成分为1.04 mg/株、1.39 mg/株和2.08 mg/株处理浓度下,能够将4种叶菜上的虫口数控制在2头/株以下,且产品中噻虫嗪残留量在0.0015-1.504 mg/kg,符合国际标准。因此,采用噻虫嗪有效成分1.04-2.08 mg/株的药剂浓度在苗期对叶菜类蔬菜进行灌根,可有效控制蚜虫等害虫的危害,并保证残留量符合安全标准。     

农杆菌介导的AtNDPK2基因转化亚麻的研究

以双亚7号亚麻为试验材料,通过农杆菌介导法,将抗性基因At NDPK2导入亚麻,并对影响遗传转化的主要因素进行了优化研究,结果表明:双亚7号培养5d苗龄的亚麻,下胚轴切成0.5 cm左右,预培养2 d后,取出放于OD 0.6-0.8的农杆菌菌液中摇动10-15 min。然后用灭过菌的滤纸吸干下胚轴表面的农杆菌,置于不含抗生素的共培养基上共培养3 d,共培养结束后将下胚轴转入含50 mg·L-1G418和300 mg·L-1Cef的下胚轴分化增殖的筛选培养基中进行分化增殖。获得抗性植株6株,PCR检测表明有4株阳性植株,转化率为66.67%,初步表明At NDPK2基因已导入亚麻中。     

农杆菌介导的粘帚菌遗传转化北大核心CSCD

【目的】建立分离自西藏林芝的能够产生一系列具有抗肿瘤活性的二酮哌嗪类化合物(epipolythiodioxopiperazine,ETP)的一株冬虫夏草定殖真菌——粘帚菌(Gliocladium sp.)6.102的遗传转化体系。【方法】利用农杆菌介导的方式建立了粘帚菌的遗传转化体系;用正交试验研究了影响转化效率的因素,包括共培养所用农杆菌与真菌孢子的比例、共培养的时间、pH值和乙酰丁香酮的浓度。【结果】成功建立了农杆菌介导的粘帚菌的遗传转化体系,得到了转化的最佳条件,其转化效率为50-100个转化子/106真菌孢子。通过农杆菌介导的方式分别将潮霉素B磷酸转移酶基因(hph)和绿色荧光蛋白基因(egfp)转入粘帚菌中,实现了表达并且可以稳定存在。【结论】首次建立了农杆菌介导的粘帚菌遗传转化体系,为研究ETP化合物的生物合成及其调控机制奠定了基础。     

以批林批孔为纲 大搞群测群治运动

在毛主席革命路线指引下,经过无产阶级文化大革命的战斗洗礼,我县一支以工农兵为主力军的批林批孔大军,正向林彪的反革命修正主义路线、孔孟之道发起猛烈的进攻。一个“农业学大寨”的群众运动继续深入开展,形势一派大好！ 随着农业的大发展,科学种田的水平不断提高,农作物的新品种不断增加,病虫害的种类也有变化,对农     

鄂西香茶菜甲素的化学结构

从唇形科香茶菜属植物鄂西香茶菜 Rabdosia henryi(Hemsl)Hara 干叶的乙醇提取物中分离出一个新的二萜,命名为鄂西香茶菜甲素。根据光谱及化学证据,确定其结构为7α,14β-二羟基-19α-羟甲基-16-贝壳杉烯-11,15-二酮。体外抗癌试验表明,甲素具有明显的细胞毒作用;并对金黄色葡萄球菌等有较强的抑菌作用。     

庆丰霉素的研究——Ⅳ.庆丰霉素的药效试验

在毛主席革命路线指引下,我们以阶级斗争为纲,坚持科研工作为无产阶级政治服务,为工农兵服务,与生产劳动相结合的方针,实行开门办科研。在广大工人、贫下中农和人民解放军的大力支持和热情帮助下,四年来,开展了庆丰霉素的药效试验。现将我们的试验结果和兄弟单位提供的试验结果整理如下:     

天然产物5,6,7,3′,4′-五甲氧基异黄酮的合成(英文)

以3,4-二甲氧基苯乙酸和3,4,5-三甲氧基苯酚为原料,通过一条包括酯化反应、Fries重排、以及Vilsmeier-Haack反应等5步反应的路线合成了天然产物5,6,7,3′,4′-五甲氧基异黄酮。根据3,4,5-三甲氧基苯酚计算目标产物的总收率为76%,利用NMR及元素分析确证了化合物的结构。     

噻虫嗪施用对二斑叶螨种群动态的影响

为了明确新烟碱类杀虫剂噻虫嗪对非靶标害虫二斑叶螨Tetranychus urticae种群的影响,本研究在玻璃温室的盆栽苗和设施大棚内,采用噻虫嗪灌根、喷雾等不同施用方式,研究了二斑叶螨的种群动态变化。盆栽苗的模拟结果表明,噻虫嗪施用后,二斑叶螨卵和成若螨的数量均显著高于清水处理;而噻虫嗪灌根处理叶螨数量在初期显著高于喷雾处理,后期无显著差异;设施棚内采用噻虫嗪进行灌根施用,发现二斑叶螨雌成螨自然种群数量也显著高于对照处理区。结果表明,噻虫嗪灌根会刺激田间叶螨种群的快速增长,因此在田间施用噻虫嗪时应特别注意对叶螨的防控。     

KMS-1诱导小麦雄性不育的生理效应

应用化学药剂诱导小麦雄性不育,是培育杂交小麦,利用杂种优势的一种途径。寻找高效、稳定和低毒的化学杀雄剂则是当前科研和生产中提出的课题之一。 KMS-1是中国科学院广州化学研究所合成的一种新型药剂,化学名称为3-对氯苯基-6-甲氧基-均三嗪-2,4(1H,3H)二酮的三乙醇胺盐,化学结构式为:     

利用黑光灯防治水稻三化螟试验

在无产阶级文化大革命、批林批孔和学习无产阶级专政理论运动推动下,我所科技人员在毛主席革命路线指引下,以阶级斗争为纲,坚持党的基本路线,坚持为无产阶级政治服务,为工农兵服务,与生产劳动相结合的方针,实行开门办科研,由省、县、社、队有关单位组成试验示范工作组,和贫下中农相结合,大搞群众性科学实验。从1974年起,我们在过去进行交流电黑光灯治虫试验研究的基础上,开展了直流晶体管黑光灯防治水稻三化螟的试验示范工作。三年来,以东莞县东坑公社13,000亩稻田为试验示范区,设灯636台,并以该社的角社大队3,100亩稻田为重点,设灯137台(20—25亩设1灯),经过大量调查,获得了     

青鱼池和鲩鱼池中浮游生物的组成及其与混养白鲢生长的关系

在进行“养鱼池单位面积产量试验”的同时,曾经每月二次采集了浮游生物的标本。这些材料,现在将依照浮游生物的种类、组成以及季节变化三方面加以分析和总结。目的在於说明：照鱼农的一般养法,青鱼池在经常投入动物性饲料和鲩鱼池经常投入植物性饲料的情形下,     

用微生物方法制左旋多巴

左旋多巴(L-dopa),化学名为β-(3,4-二羟苯基)α-丙氨酸,化学结构式为