肉桂抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

为寻找肉桂中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的化学成分,采用高效液相色谱结合体外抑制α-葡萄糖苷酶活性筛选模型的方法,进行活性成分的跟踪分离,并对活性化合物进行酶抑制动力学研究.结果显示,肉桂石油醚提取物(IC50=350.37 μg/mL)的活性明显高于阳性对照阿卡波糖(IC50=1028.99 μg/mL),从中分离出2个活性成分,分别鉴定为桂皮醛( IC50 =277.89 μg/mL)和肉桂酸(IC50=286.22 μg/mL).酶抑制动力学结果表明它们对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制,Ki值分别为178.07 μg/mL和229.43 μg/mL.     

谷精草抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

研究谷精草中α-葡萄糖苷酶活性抑制成分。采用色谱技术分离鉴定了26个化合物,对所有分离得到的化合物都进行了抗α-葡萄糖苷酶活性的体外筛选试验。其中化合物决明内酯-9-O-β-D-葡萄糖苷(3)、万寿菊素(7)、1,3,6,8-四羟基-2-甲氧基口山酮(13)、万寿菊素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(19)显示出显著的抑制活性,IC50分别为106.7、8.73、56.6、80.4μM。     

芦笋提取液体外抗氧化、细胞毒作用及抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

本文研究了芦笋提取液的抗氧化活性、对结肠癌细胞的细胞毒作用及对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。通过研究其对DPPH自由基、羟基自由基及亚硝酸盐的清除能力来评价芦笋提取液的抗氧化活性,通过MTT法研究了芦笋提取液对结肠癌细胞株的细胞毒作用,通过α-葡萄糖苷酶体外抑制试验观察了芦笋提取液对大鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性的影响。研究结果表明,芦笋提取液清除羟基自由基和亚硝酸盐的能力强于清除DPPH自由基的能力,一定浓度的芦笋提取液对结肠癌细胞株具有较强的细胞毒作用,并能够有效抑制大鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性。     

六种花提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

采用96微孔板法对紫丁香、日本晚樱、锦带花、荆条花、疏毛绣线菊和猥实中不同提取部位对α-葡萄糖苷酶抑制活性进行评价,并与阳性对照药阿卡波糖进行了比较,发现6种花不同提取部位均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性。其中,荆条花的乙酸乙酯部位(IC50=290.57μg/mL)和日本晚樱的乙酸乙酯部位(IC50=292.72μg/mL)抑制活性最好,且都远大于阳性对照阿卡波糖(IC50=1213.38μg/mL)。不同溶剂提取物显示,紫丁香、日本晚樱、锦带花和荆条花的乙酸乙酯部位抑制活性均大于正丁醇部位;而疏毛绣线菊和猥实的正丁醇部位略大于乙酸乙酯部位,且6种花的石油醚部位活性最低。此外,各部位的抑制活性均与质量浓度呈现相关性,具有一定的浓度依赖性。     

蒲桃枝叶抑制α-葡萄糖苷酶活性部位及其化学成分研究

为寻找蒲桃枝叶中抑制α-葡萄糖苷酶活性成分,采用p NPG法进行α-葡萄糖苷酶抑制活性评价,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离和纯化,并根据理化性质、光谱数据进行结构鉴定。结果表明,蒲桃枝叶中抑制α-葡萄糖苷酶活性部位主要为乙酸乙酯部位(IC_(50)=6. 96±0. 82 mg/L)和正丁醇部位(IC_(50)=5. 27±0. 26 mg/L),且显著强于阳性对照Acarbose(IC_(50)=2840. 61±6. 44 mg/L)(P 0. 05)。从蒲桃枝叶的乙酸乙酯部位和正丁醇部位共分离得到11个单体化合物,分别为岩白菜素(1)、2',4'-二羟基-6'-甲氧基-3',5'-二甲基二氢查耳酮(2)、2',4'-二羟基-6'-甲氧基-3'-甲基查耳酮(3)、5,7-二羟基-4'-甲氧基-6,8-二甲基黄酮(4)、5,4'-二羟基-7-甲氧基-8-甲基黄酮(5)、对羟基苯甲醛(6)、槲皮苷(7)、鞣花酸(8)、丁香苷(9)、丁香酸葡萄糖苷(10)、腺苷(11)。上述化合物均为首次从该植物中分离得到,并且化合物2~5和7~8具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

紫色红曲霉Mp-21次级代谢产物抗氧化及抑制α-葡萄糖苷酶活性的研究

[目的]紫色红曲霉(Monascuspurpureus)Mp-21次级代谢产物的分离纯化与生物活性研究.[方法]综合运用硅胶柱、反相C18柱和Sephadex LH-20凝胶柱等柱色谱分离技术对紫色红曲霉Mp-21的次级代谢产物进行分离纯化,运用波谱学技术(核磁共振和高分辨质谱技术)鉴定化合物的结构.对鉴定的化合物进行...     

朱砂根抑制α-葡萄糖苷酶与抗氧化活性研究

对朱砂根抑制α-葡萄糖苷酶与抗氧化活性进行研究.利用96微孔板法筛选α-葡萄糖苷酶抑制活性;采用DPPH、ABTS和FRAP方法分析抗氧化活性.结果表明,乙酸乙酯部位抑制α-葡萄糖苷酶的活性最高(IC50=39.27 μg/mL),石油醚部位次之(IC50 =56.11 μg/mL),正丁醇部位活性最弱(IC50=62.05μg/mL),但均远大于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 μg/mL);乙酸乙酯部位抗氧化能力最强,正丁醇部位次之.乙酸乙酯部位清除DPPH自由基(IC50=38.55 mg/L)的能力比BHT( IC50=18.71 mg/L)低1/2,清除ABTS自由基的能力(IC50=3.60 mg/L)比BHT(IC50=7.44 mg/L)强,但比BHA(IC50=1.74 mg/L)弱,还原Fe3+的能力(FRAP=512.99 ±6.80 μmoTE/g)为BHT(FRAP=1581.68±97.41μmol TE/g)的1/3.结果显示朱砂根乙酸乙酯部位抑制α-葡萄糖苷酶和抗氧化活性最好.     

基于网络药理学对蒲公英抑制α-葡萄糖苷酶活性成分及作用机制的研究

为阐明蒲公英对α-葡萄糖苷酶抑制的活性成分。实验对蒲公英进行活性筛选和分子对接,结果表明,其乙醇提取物的石油醚萃取成分能良好抑制α-葡萄糖苷酶的作用(IC_(50)=0.9μg/mL),其抑制效果强于阳性药阿卡波糖(IC_(50)=174.3μg/mL)。故采用GC-MS联用技术从上述成分中分离鉴定了37个化合物,由虚拟筛选后,共得到5个成药性强的小分子化合物;通过与人源性α-葡萄糖苷酶进行分子对接后,证实其中2个小分子化合物能与α-葡萄糖苷酶存在亲和性。基于网络药理学构建蒲公英"降糖成分—靶点"图,阐述蒲公英的降糖机理。     

灵菊七脂溶性成分抑制α-葡萄糖苷酶活性及其成分分析

体外测定了灵菊七石油醚萃取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用GC-MS联用仪分析灵菊七石油醚萃取物的化学成分。结果表明,灵菊七石油醚萃取物对α-葡萄糖苷酶有较好的抑制活性,浓度在5 mg/mL时,对α-葡萄糖苷酶的抑制率为59.6%。经GC-MS分析从灵菊七石油醚萃取物中鉴定出17个化合物,占流出峰总面积的78.1%。石油醚萃取物中的萜类化合物可能是其抑制α-葡萄糖苷酶活性的主要物质。     

苍术及其麸炒品挥发油化学成分及抑制α-葡萄糖苷酶比较研究

为了研究苍术麸炒前后挥发油的化学成分及降血糖活性的变化,采用水蒸气蒸馏法提取苍术生品和麸炒品的挥发油,用气相色谱-质谱技术分析,并采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型进行酶抑制活性研究.结果表明生苍术麸炒后挥发油含量显著降低,烯类、苯类、萘类及环己烯类化合物的显著减少,而[2R-(2α,4aα,8aβ)]-十氢-α,α,4a-三甲基-8-亚甲基-2-萘甲醇和联苯甲酯明显增加;α-葡萄糖苷酶活性降低,抑制强度依次为生苍术＞麸炒苍术＞阿卡波糖(阳性对照).表明苍术挥发油有较好的抑制α-葡萄糖苷酶活性作用.     

艾纳香中的黄酮类化合物及其抗氧化与α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

本文对艾纳香Blumea balsamifera DC.叶中的黄酮类成分及其抗氧化与α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了研究。从艾纳香叶中分离得到9个黄酮类化合物,分别鉴定为:4'-甲氧基二氢槲皮素(1),柽柳黄素(2),3,3'-二甲氧基槲皮素(3),7,4'-二甲氧基二氢槲皮素(4),(2α,3β)-二氢鼠李素(5),艾纳香素(6),sterubin(7),enodicytol(8),二氢槲皮素(9)。化合物3、5、8为首次从艾纳香中分离得到。分别用DPPH法和PNPG法筛选化合物的抗氧化活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果表明化合物2、5~9表现出强抗氧化活性;化合物1~3、5、9表现有较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性。该结果为艾纳香的品质评价和深度开发利用提供了理论依据。     

不同成熟度树葡萄果实醇提取物抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

为探究树葡萄果皮和种籽的抗氧化和对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用,采用比色法测定了不同成熟度树葡萄果皮和种籽70%乙醇提取物的总多酚和总黄酮含量,并分析了他们与抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的相关性。结果表明,绿果皮的总多酚含量最高(95.96 mg g~(-1) DW),红果皮的最低(18.31 mg g~(-1) DW);绿果籽的总黄酮含量最高(43.48 mg g~(-1) DW),紫果籽的最低(16.50 mg g~(-1) DW);抗氧化活性及对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用均以绿果皮的最强,紫果籽的最弱。树葡萄果皮/籽清除·OH自由基能力均高于抗坏血酸,对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用均强于阿卡波糖;其总多酚和总黄酮含量与抗氧化能力显著正相关(P0.05),抗氧化能力与对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用呈显著正相关(P0.05)。因此,树葡萄绿果的总多酚及总黄酮含量较高,抗氧化活性、对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用较强,可用于天然抗氧化剂和α-葡萄糖苷酶抑制剂的开发。     

黔产青钱柳化学成分及α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

为了阐明青钱柳中的降血糖功效成分,实验对黔产青钱柳进行了系统化学成分研究和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价。利用各种色谱学手段和波谱学方法,从青钱柳叶80%乙醇提取物中分离鉴定出13个化合物,分别为阿福豆苷(1)、山柰酚3-O-(4″-O-乙酰基)-α-L-吡喃鼠李糖苷(2)、juglanoside J(3)、1α,2α,4β-3羟基-1,2,3,4-四氢萘酮(4)、青钱柳苷III(5)、青钱柳苷J(6)、黄体酮(7)、去酰基萝藦苷元(8)、20-乙酰氧基-4-烯-3-酮(9)、齐墩果酸(10)、5-O-P香豆酰奎宁酸甲酯(11)、亚麻酸甲酯(12)、软脂酸(13)。其中,化合物9为新天然产物,化合物2~4、7、8、11、13均为首次从该植物中分离得到。用PNPG法对化合物1~10进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,结果显示,化合物1、2有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,表明黄酮类成分是青钱柳降血糖功效的物质基础之一。     

泽泻梗的营养成分及对α-葡萄糖苷酶活性的影响

采用国标方法测定泽泻梗的营养成分,用化学比分法和氨基酸比值系数法对其蛋白质的营养价值进行评价。此外,还对泽泻梗粗提物抑制α-葡萄糖苷酶的活性进行了测定。结果表明:泽泻梗(每100 g干样)含粗蛋白26.10 g、粗脂肪2.20 g、总膳食纤维27.56 g、灰分8.70 g、多糖4.22 g、还原糖4.87 g、维生素C 406.30 mg、胡萝卜素380.00μg。泽泻梗蛋白质组成中必需氨基酸/总氨基酸(EAA/TAA)为39.54%、必需氨基酸/非必需氨基酸(EAA/NEAA)为60.46%,鲜味氨基酸占总氨基酸含量的40%以上;其第一限制性氨基酸为含硫氨基酸(蛋氨酸和胱氨酸)。浓度为500μg/m L的泽泻梗水提醇沉物、泽泻梗醇提物的α-葡萄糖苷酶抑制率分别为43.75%、39.90%。     

贴梗海棠α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

对不同月份采摘的贴梗海棠叶α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究,发现3月和7月采集的贴梗海棠叶不同提取部位均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性。其中,7月贴梗海棠叶中乙酸乙酯部位(IC50=47.27μg/mL)的α-葡萄糖苷酶抑制活性最好,远高于阳性对照阿卡波糖(IC50=1213.38μg/mL)。7月贴梗海棠叶中乙酸乙酯部位和正丁醇部位的α-葡萄糖苷酶抑制活性均高于3月叶中相应部位,而石油醚部位低于3月叶的石油醚部位,且都高于阳性对照阿卡波糖。此外,各提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用均具有剂量依赖性。     

帽蕊木α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

利用体外抑制α-葡萄糖苷酶模型,首次对植物帽蕊木叶、皮提取物和从中分离得到的化合物进行活性评价,并与阳性对照Acarbose 进行比较.结果表明帽蕊木叶和皮提取物都具有很高抑制α-葡萄糖苷酶活性,且叶的活性要好于皮,同一部位的正丁醇和乙酸乙酯提取物的活性要好于石油醚提取物;从帽蕊木中得到的化合物莨菪内酯(scopletin)的α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC50=35.03 μg/mL)高于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 μg/mL)约为其活性的30倍.     

芹菜素抑制α-葡萄糖苷酶的分子机制研究

[目的]分析芹菜素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型,并探讨其抑制的分子作用机制。[方法]采用Lineweaver-Burk双倒数方程,分析芹菜素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型;荧光光谱和分子对接阐述芹菜素抑制α-葡萄糖苷酶的分子作用机制。[结果]芹菜素对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为竞争型抑制,抑制常数Ki=12.08μg/m L。芹菜素和α-葡萄糖苷酶的结合导致酶分子的内在荧光静态猝灭,不同温度(298 K、304 K、310 K)条件下荧光猝灭常数KA分别为0.859 4×104、0.617 7×104、0.486 5×104L/mol。酶分子中Tyr158、Ser240、Pro312、Phe314和Asn415等氨基酸残基为芹菜素与其结合的重要活性位点,芹菜素的A环5-OH和7-OH、B环4'-OH结构对其抑制活性起到关键作用。[结论]芹菜素是α-葡萄糖苷酶的竞争性抑制剂,疏水作用力和氢键是其与酶分子间的主要作用力。     

不同产地菱角壳(欧菱果壳)中总多酚含量及抗氧化活性和对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的比较

正国产菱属(Trapa Linn.)植物仅包含欧菱(T.natans Linn.)和细果野菱(T.incisa Sieb.et Zucc.)2种~([1]),全国各地均有分布,长江流域为主要分布区和栽培区。该属植物的果实统称为菱角,《本草纲目》中记载菱角具有解暑、解伤寒积热、止消渴和解酒毒的功效;子叶富含淀粉,可食用;菱角壳具有降血糖、抗氧化、抗癌和抗肿瘤等~([2-4])药理活性,含黄酮类~([5-6])、总多酚类~([3,6])、萜类和甾体类~([7])、苯丙素类~([6])以及生物碱类~([8])等成分,主要活性成分为总多酚。为明确不同产地菱角壳中总多酚含量的差异,作者对来     

鄂西清风藤化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

为了研究鄂西清风藤在降低血糖方面的物质基础,该研究采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和重结晶等分离纯化方法从鄂西清风藤中提取分离化合物,并采用PNPG法筛选体外活性。结果表明:从鄂西清风藤95%乙醇提取物中分离得到10个单体化合物,分别为Pronuciferine (1)、(6R, 6aS, P)-Isocorydine (2)、N-methylhernovine (3)、N-formyldehydroanonain (4)、Roemerine(5)、(-)-Tetrahydropalmatine(6)、N-feruloyltyramine (7)、N-p-coumaroyltyramine (8)、Quercetin(9)、Dibutylphthalate(10)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到。采用PNPG法筛选体外活性,研究结果显示化合物7、8、9具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC_(50)值为6.1～38.8μmol·L~(-1),其中化合物7、8的活性是阳性药阿卡波糖的40倍。该研究结果丰富了鄂西清风藤化学成分研究,为该植物在降血糖方面的开发提供了科学依据。     

河南鼠尾草抑制体内外α-糖苷酶活性研究

本文采用96微孔板法,首次对河南鼠尾草抑制酵母和大鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性进行研究。河南鼠尾草乙酸乙酯提取物(IC50=28.73μg/mL)和正丁醇提取物(IC50=73.90μg/mL)抑制酵母α-葡萄糖苷酶活性远高于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27μg/mL),但只有乙酸乙酯提取物(IC50=366.79μg/mL)具有抑制大鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性,阳性对照Acarbose未检测出其IC50。结果表明,河南鼠尾草乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物均具有较好的酵母α-葡萄糖苷酶抑制活性,但只有乙酸乙酯提取物具有良好的大鼠小肠α-葡萄糖苷酶抑制活性。