广西前胡的香豆素成分

从广西前胡Peucedaum guangxieuse Shan et Sheh根及根茎的乙醇提取物中,经硅胶柱层析分析8个化合物,分别鉴定为：香豆素化合物广西前胡素（peguangxenin)(1),白花前胡丁素[( )anomalin](2),伞形花内酯(umbellferone)(3),欧芹属乙素（imperatorin）(4),虎耳草素(pimpinellin)(5);其它类型化合物,falcarindiol(6),阿魏酸(ferulic acid)(7),β-谷甾醇（β-sitosterol）.其中广西前胡素（1）是新化合物,经光谱及化学方法推证其结构为3′(S)-千里光酰氧基-4′（S）-羟基-二氢邪蒿素。     

细裂前胡的香豆素成分

细裂前胡Peucedanum macilentum Franch。(伞形科)是云南西部应用的前胡地方品种,从其根的乙醇提取物中经硅胶柱层析得到6个化合物,分别鉴定为香豆素类化合物:伞形花内酯(umbelliferone)(1),佛手柑内酯(bergapten)(2),laserpitin(3),异白花前胡丁素(anomalin)(4);其它化合物:阿魏酸(ferulic acid)(5),β-谷甾醇(β-sitosterol)。     

岩芋中的一个新苯丙素苷

从岩芋(Remusatia vivipara)干燥的球茎中分离得到10个化合物,其中一个为新的苯丙素苷,经波谱学分析及酸水解的方法确定该新化合物的结构为Caffeyl alcohol-3-O-β-D-glucopyranoside.已知化合物包括3个苯丙素类(松柏苷,caffeyl alcohol和松柏醇),3个新木脂素[4,7,9,9-tetrahydroxy-3,3-dimethoxy-8-O-4-neolign-7-ene,(7 R,8S)-△~(7')-3,3-dimethoxy-4,7,9,9-tetrahydroxy-8-O-4-neoli-gnan-7-O-β-D-glucopyranoside,以及dehydrodiconiferyl alcohol-4-β-D-glucoside],1个酰胺[(2 E,4 E)-N-isobutyl-2,4-decadienamide],1个甾体皂苷(methyl proto-taccaoside)和1个三萜皂苷(saxifra-gifolin B).所有化合物均为首次从岩芋属植物中分离得到.     

紫红獐牙菜口山酮及环烯醚萜类化合物的研究

采用各种柱色谱法对紫红獐牙菜的石油醚和正丁醇部位进行分离纯化,从石油醚部位分离鉴定得到6个化合物,利用理化性质和波谱学方法分别鉴定为oleanolic acid(1),swerchirin(2),sweriaperenine(3),bellidifo-lin(4),gentiacaulein(5)和1,7,8-trihydroxy-3-methoxyxanthone(6);从正丁醇部位分离鉴定得到9个化合物,分别鉴定为8-[(β-D-glucopyranosyl)oxy]-1,5-dihydroxy-3-methoxyxanthone(7),5-[(β-D-glucopyranosyl)oxy]-1,8-di-hydroxy-3-methoxyxanthone(8),7-[(β-D-xylopyranosyl)oxy]-1,8-dihydroxy-3-methoxyxanthone(9),8-[(β-D-gluco-pyranosyl)oxy]-1,3,5-trimethoxyxanthone(10),swertiamarin(11),tetrahydrosertianolin(12),8-hydroxy-10-hydro-sweroside(13),campestroside(14)以及uridine(15)。其中,化合物15首次从该属植物中得到,化合物9、10、12和13首次从该植物中分离得到。     

白花洋紫荆花的化学成分及其胰脂肪酶抑制活性研究CSCD

为研究白花洋紫荆(Bauhinia variegata var.candida)花的化学成分,以白花洋紫荆花的乙醇提取物为对象,运用葡聚糖凝胶柱层析、MCI柱层析、半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的核磁共振波谱数据进行结构鉴定。结果从白花洋紫荆花中分离纯化得到17个化合物,包括1个葡萄糖苷类、2个苯甲酸类、2个香豆酸类、1个多环酚类,11个黄酮类,分别鉴定为β-D-甲基葡萄糖苷(1)、对羟基苯甲酸甲酯(2)、对甲氧基苯甲酸(3)、对香豆酸(4)、对甲氧基桂皮酸(5)、pacharin(6)、柚皮素(7)、异牡荆苷(8)、山柰酚(9)、6-羟基山奈酚3-O-葡萄糖甙(10)、山柰酚-3-O-鼠李糖苷(11)、百蕊草素(12)、kaempferol 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-lucopyranoside(13)、槲皮素(14)、3-O-甲基槲皮素(15)、quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(16)、quercetin-3-O-(6″-O-α-L-rhamnopyranosyl)-β-D-glucoside(17)。本研究得到的化合物均为首次从该植物中分离得到。共筛选了化合物10、12、13、14、17的胰脂肪酶活性,结果显示该5个化合物对胰脂肪酶均具有一定的抑制活性。     

靶向β-catenin/TCF4相互作用小分子抑制剂酶联免疫吸附法高通量筛选模型的优化与应用

在经典的Wnt/β-catenin信号通路中,β-catenin/TCF4 (T-cell factor 4) 相互作用在非小细胞肺癌 (Non-small cell lung cancer,NSCLC) 的生长分化、化疗耐药、转移复发等过程中发挥着重要的促进作用,已成为新型靶向性抗NSCLC转移药物开发的理想靶标之一。为了高效地发现抑制β-catenin/TCF4相互作用的苗头化合物,本研究在应用酶联免疫吸附实验 (Enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA) 原理的基础上,通过优化GST-TCF4 βBD包被浓度和β-catenin反应浓度,建立ELISA高通量筛选模型并成功应用于苗头化合物的筛选。ELISA筛选模型优化实验结果表明,选用2 μg/mL GST-TCF4 βBD和0.5 μg/mL β-catenin建立ELISA高通量筛选模型,其Z′因子值为0.83,并成功筛选到具有良好抑制活性的白花丹素 (Plumbagin)。肿瘤细胞增殖实验结果表明,白花丹素对A549、H1299、MCF7和SW480细胞具有明显的细胞毒性。TOPFlash实验结果证实,白花丹素对转染的HEK293细胞内β-catenin介导的转录活性具有显著的抑制作用,β-catenin/TCF4相互作用可能是白花丹素抗癌活性的潜在分子靶标之一。文中以β-catenin/TCF4相互作用为靶标,通过系统的实验优化方案,成功地建立了适用于药物高通量筛选的ELISA筛选模型,为高效筛选靶向β-catenin/TCF4相互作用的小分子抑制剂奠定了实验基础。     

杨桃根水提取物化学成分及生物活性的研究

为探究杨桃根中具备降血糖功能的活性成分,采用色谱分离方法从其水提取物中分离得到9个化合物,应用波谱技术对它们的化学结构进行了鉴定,分别命名为prismaconnatoside(1),tarennanosides A(2),(+)-catechin(3),fernandoside(4),7a-[(β-glucopyranosyl) oxy]-lyoniresinol(5),(+)-lyoniresinol 3α-O-β-D-glucopyranoside(6),(-)-lyon-iresinol 3α-O-β-D-glucopyranoside(7),(-)-5’-methoxy-isolariciresinol 3α-O-β-D-glucopyranoside(8)和正辛烷(9)。其中化合物1,2,4,5均为首次从杨桃中分离得到,化合物3为首次从杨桃根中分离得到。对部分单体化合物进行了体外α-葡萄糖苷酶和DPP-IV酶抑制活性测试,化合物1具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

大瑶山甜茶正丁醇部位化学成分研究

目的:研究大瑶山甜茶正丁醇部位中的二萜类化学成分,为探索其活性物质奠定基础。方法:采用95%乙醇提取药材,提取液回收至无醇味后溶于水中,依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,减压干燥后获得相应萃取物,综合运用各种色谱技术对正丁醇萃取物进行分离纯化,获取二萜类化合物,通过NMR对得到的化合物进行结构鉴定。结果:从大瑶山甜茶中分离得到10个二萜类化合物,分别鉴定为7β, 17-dihydroxy-16β-ent-kauran-19-oic acid 19-O-β-D-glucopyranoside ester (1), 7β, 17-dihydroxy-entkaur-15-en-19-oic acid 19-O-β-D-glucopyranoside ester (2), 13-[(O-β-D-glucopyranosyl)oxy]ent-kaur-16-en-19-oic acid 2-O-β-Dglucopyranosyl-β-D-glucopyranosyl ester (3), 12-α-[(2-O-β-D-glucopyranosyl-β-Dglucopyranosyl)oxy]ent-kaur-16-en-19-oic acidβ-Dglucopyranosyl ester (4), glaucocalyxin G (5),β-D-glucopyranosyl 17-hydroxy-ent-kauran-19-oate-16-O-β-D-glucopyranoside (6),cussoracosides E (7), 17-O-β-D-glucopyranosyl-16α-ent-kauran-19-oic acid (8),cussovantoside A (9),cussovantoside C (10)。结论:化合物1-10首次从大瑶山甜茶中分离得到。     

鞭打绣球中的一个新单萜苷

从鞭打绣球(Hemiphragma heterophyllum Wall.)全草中分离到1个新单萜苷和7个已知化合物.通过波谱数据分析,新单萜苷的结构鉴定为(4S)-α-萜烯醇-8-O-β-D-比喃木糖-(1→6)-β-D-比喃葡萄糖苷,已知化合物分别鉴定为globularin(2)、(2S 3S,4R,9E)-1,3,4-trihydroxy-2-[(2'R)-hydroxy-tetracosanoylamino]-9-octadecene(3)、β-香树素(4)、齐墩果酸(5)、肉桂酸(6)、β-谷甾醇(7)和胡萝卜甙(8).除化合物2外,其余化合物均为首次从鞭打绣球中分离得到.     

鞭打绣球中的一个新单萜苷

从鞭打绣球(Hemiphragma　heterophyllum　Wall.)全草中分离到1个新单萜苷和7个已知化合物。通过波谱数据分析,新单萜苷的结构鉴定为(4S)-α-萜烯醇-8-O-β-D-吡喃木糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷,已知化合物分别鉴定为globularin　(2)、(2S,　3S,　4R,　9E)-1,　3,　4-trihydroxy-2-[(2'R)-hydroxy-tetracosanoylamino]-9-octadecene　(3)、　β-香树素(4)、齐墩果酸　(5)、肉桂酸　(6)、β-谷甾醇　(7)和胡萝卜甙　(8)。除化合物2外,其余化合物均为首次从鞭打绣球中分离得到。