粉末包衣技术在药物制剂领域的应用研究进展

粉末包衣技术是薄膜包衣技术发展至今的一个重要分支,其在药物制剂领域的应用优势突出,近年来受到药剂学研究者的广泛关注。分类综述目前应用于药物制剂的几种主要粉末包衣技术,包括属于物理化学法中的凝聚法、溶剂蒸发法和熔融分散法以及物理机械法中的喷雾干燥法、喷雾冷凝法、干法包衣技术和气流悬浮包衣技术,并探讨粉末包衣技术的主要功用,如用于制备缓控释制剂、药物粉末表面改性、改善口服制剂感官效果和提高药物及制剂稳定性等。     

中药固体制剂溶出度研究与展望

随着中药质量控制水平的提高,许多化学药品的控制方法和控制理念在中药质量控制中得到广泛的应用,固体制剂溶出度试验就是化学药品控制中的一种重要方法。溶出度试验不仅是中药固体制剂质量控制的核心内容,更是中药制剂控制的一种全新理念。本文主要分析了我国当前阶段中药固体制剂溶出度的研究现状以及如何建立基于生物效价检测的中药固体制剂质控模式,旨在帮助提高我国的中药固体制剂溶出度的试验水平和质控质量。     

盆炎净胶囊的成型工艺研究

目的:降低盆炎净制剂的辅料用量,提高其制剂水平。方法:比较制粒工艺,考察选定制粒工艺颗粒的休止角、堆密度、临界相对湿度,选择胶囊型号,计算所需淀粉辅料的比例。结果:选择干法制粒工艺,测定所制颗粒的休止角为33.24°,堆密度为0.834g/ml,临界相对湿度为48%,选定0号胶囊,算得所需淀粉辅料所占的比例为7.27%。结论:所研制的盆炎净胶囊制剂,降低了辅料用量,提高了原有制剂水平。     

甘草次酸结肠靶向微丸的研制

目的:确定甘草次酸结肠靶向微丸的制剂处方,评价其释药特性。方法:采用挤出-滚圆法制备甘草次酸素丸,利用流化床包衣技术对甘草次酸素丸进行包衣,用浆法评价微丸的体外释药性能。结果:采用微晶纤维素和甘草次酸,同时加入黏合剂羧甲基纤维素钠,经过充分搅拌混合,以30%的乙醇作为润湿剂,通过挤出-滚圆制得甘草次酸素丸。以尤特奇S100为膜控材料,加入适量柠檬酸三乙酯与滑石粉配制包衣液,对甘草次酸素丸进行包衣,制得甘草次酸包衣微丸。释放度实验表明甘草次酸素丸在其增重20%时,在0.1 mo L/L的盐酸溶液中不释放,在p H6.8的磷酸缓冲液条件下6 h内其释放率不到20%。而在p H7.4的磷酸缓冲液条件下2 h内释放率达到80%以上。结论:所制的甘草次酸素丸处方合理,制剂工艺简便,通过流化床包衣技术所制的甘草次酸包衣微丸在模拟的胃液中不释放,在小肠液中释放缓慢,在结肠液中释药良好,具有良好的结肠靶向作用。     

AS1.398蛋白酶液体制剂的研究

国内蛋白酶制剂一般均为固体剂型,生产过程需用大量硫酸铵,因而限制了它的应用。而蛋白酶液体制剂。是在酶液中加入防腐剂与稳定剂,使蛋白酶液体制剂在较长时间内不变质,并较少失活。所以蛋白酶液体制剂具有工艺简单、效率较高的优点。本文就ASI.398蛋白酶液体制剂的防腐稳定剂的筛选、不同pH值、温度等条件对酶活的影响作了初步研究。报道如下:     

口服速释固体制剂技术研究与进展

随着制药技术的进步,口服速释固体制剂已经成为现代医学中十分常见的药剂形式,这种药剂的出现推动了医学的发展,有着非常好的使用效果。但是,随着医学技术和制药技术的不断发展,口服速释固体制剂技术还在不断发展,以满足人们的需要。本文旨在通过对口服速释固体制剂技术的研究来阐明其研究现状及发展前景。     

胶类物质对固体制剂中青春双歧杆菌稳定性研究*

考察了５０Ｌ发酵罐中青春双歧杆菌在混合胶类物质的果蔬汁底料中的生长及其溶氧率,ｐＨ值、可溶性固形物等变化规律,就培养后的双歧杆菌制备活菌固体制剂的工艺方法进行比较。结果表明胶类物质能缓冲培养基质中酸性环境,减少发酵和制剂过程中空气氧对菌细胞的毒害,干燥后的固体制剂中活菌回收率高,贮存的稳定性增加。提示了明胶和黄原胶在配料干燥后对菌细胞的包埋及保护作用。并制定出关于青春双歧杆菌保健片或粉料的简便生产     

中药固体制剂防潮技术研究进展

中药是我国的传统的瑰宝,与见效快的西药不同的是,中药更注重的是长期的保养,传统的中药都是需要将药材熬成汤药或者制成药丸,比较麻烦而且保质期较短,在新时期对中药的要求中,希望中药能够更好的得到保存而且保质更加的好,在中药固体制剂的保存中,如何防止中药变潮成为了主要的研究问题,本文主要对中药固体制剂防潮技术的研究进展进行简要的介绍,希望中药固体制剂能够发展的更好。     

干法造粒工艺在微生态活菌片剂生产中的应用研究

目的为降低生产成本,保证产品质量,研究干法造粒工艺在微生态活菌片剂生产中的应用。方法测定三批干法造粒和粉末直接压片技术获得的片剂的理化指标和贮藏期间活菌数。结果干法造粒工艺生产的片剂其片重、硬度、崩解时限和干燥失重均符合生产质量要求,且提高了产品的贮藏稳定性。结论干法造粒工艺更适用于微生态活菌片剂生产。     

氯雷他定固体自乳化制剂的体外溶出及体内药动学研究

目的:研究氯雷他定固体自乳化制剂的体外溶出行为及其在比格犬体内的药物动力学。方法:采用HPLC方法测定氯雷他定固体自乳化制剂与市售片剂的体外溶出曲线;采用LC-MS/MS测定市售片剂和氯雷他定固体自乳化制剂在比格犬体内的血药浓度,考察氯雷他定固体自乳化制剂的相对生物利用度。结果:以0.1 mol·L-1盐酸溶液为溶出介质的体外溶出结果表明,氯雷他定固体自乳化胶囊与市售片剂30 min时均可以溶出80%以上;比格犬体内药物动力学研究结果表明,固体自乳化制剂比市售片剂最高血药浓度显著性增加(P0.05),Cmax=1.79μg·L-1,而市售片剂Cmax=0.67μg·L-1;AUC(0~t)提高了149%(P0.05)。结论:固体自乳化制剂可以显著提高氯雷他定的体内吸收。     

苦参碱双敏感结肠定位小丸的制备及体外释放研究

制备苦参碱双敏感结肠定位小丸,并研究影响其质量的因素和评价其结肠定位释药的效果。以羧甲基魔芋胶为主要载体材料,制备酶敏感丸芯,再以丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ包衣,制成苦参碱双敏感结肠定位小丸;通过体外释放试验和包封率测定,对影响制剂释药的处方和工艺进行单因素考察;苦参碱双敏感结肠定位小丸的优化制备工艺条件为FeCl_3浓度为4.0 g·L~(-1),壳聚糖浓度为3.0 g·L~(-1),羧甲基魔芋胶浓度为20 g·L~(-1),混合胶浆pH值为3,包衣增重为7%;在模拟全消化道介质中,苦参碱累积释放接近100%,时滞为7小时。所制苦参碱双敏感结肠定位小丸在体外具有良好的结肠定位效果。     

非诺贝特固体自乳化制剂（S-SEDDS）体外评价及生物利用度研究

目的：以S-SEDDS替代液态自乳化制剂中的表面活性剂制备非诺贝特固体自乳化制剂。方法：比较了固体自乳化制剂与市售产品、液体自乳化制剂的体外溶出情况及体内生物利用度。结果：表明本研究的固体自乳化制剂用水分散后平均粒径为820.2±26.5（nm）;溶出度试验结果显示,30min累积溶出度达到80%以上,本研究制备的非诺贝特固体自乳化制剂AUC（0-24）为22.7±8.2 mgoL-1oh与SEDDS的AUC（0-24）（24.9±7.6mgoL-1oh）没有显著性差异（P〉0.05）,与市售微粉化胶囊（13.8±10.5mgoL-1oh）相比能够显著提高药物的生物利用度（P〈0.05）。结论：S-SEDDS有液体自乳化给药系统的效果。     

非诺贝特固体自乳化制剂（S-SEDDS）体外评价及生物利用度研究

目的:以S-SEDDS替代液态自乳化制剂中的表面活性剂制备非诺贝特固体自乳化制剂。方法:比较了固体自乳化制剂与市售产品、液体自乳化制剂的体外溶出情况及体内生物利用度。结果:表明本研究的固体自乳化制剂用水分散后平均粒径为820.2±26.5(nm);溶出度试验结果显示,30min累积溶出度达到80%以上,本研究制备的非诺贝特固体自乳化制剂AUC(0-24)为22.7±8.2 mgoL-1oh与SEDDS的AUC(0-24)(24.9±7.6mgoL-1oh)没有显著性差异(P>0.05),与市售微粉化胶囊(13.8±10.5mgoL-1oh)相比能够显著提高药物的生物利用度(P<0.05)。结论:S-SEDDS有液体自乳化给药系统的效果。     

普通口服固体制剂免除生物等效性与生物药剂分类系统关联分析

本文以生物药剂分类系统作为着眼点,对普通口服固体制剂免除生物等效性研究的相关问题展开了探讨与说明,并以相关的案例进行浅析。     

苦胆草片薄膜包衣工艺研究

实验研究了用薄膜包衣预混剂（Dry Suspension for Film Coating)新菲尔（THIN FILM）用于苦胆草片的包衣方法,并用正交试验确定最佳工艺条件,结果表明：最佳条件为：包衣液浓度20%,流量0.15-0.18kg/min,颗粒水分3%-5%,硬度4-5kg/mm^2最主要的影响因素为包衣液的浓度,且新菲尔包制的薄膜衣片经过与糖衣片相比,其抗湿性优于糖衣片,且增重小,缩短了工作时间。     

神农蛇药酒制备工艺研究

目的优化筛选神农蛇药酒制备工艺。方法以总固体物得量为考察指标,采用L9(34)正交实验法,以浸渍溶剂用量、浸润时间和搅拌次数为考察因素,优选神农蛇药酒的提取工艺。结果将处方药材切成段,加入一定浓度白酒适量,置于密闭容器中在室温下浸渍30天,过滤,收集滤液,为最优化工艺。结论利用优化提取工艺条件能保证制剂总固体物率的量。     

1398中性蛋白酶的色谱柱纯化与分子鉴定

1398食品级蛋白酶是一种由枯草芽胞杆菌1398发酵产生的用于食品加工处理的中性蛋白酶。目前国内生产工艺制取的固体酶制剂存在菌体未分离、产品颜色深、酸臭味大等缺点。本文以开发无色无臭的液体蛋白酶制剂为目的,对蛋白酶的发酵后提取、纯化工艺等进行了深入研究,分别考察了离子交换树脂层析和工业级大孔树脂对发酵液中1398中性蛋白酶的分离纯化效果,对纯化后的蛋白酶进行了Maldi-Tof质谱分析,并对编码该蛋白酶的基因进行了测序和序列分析,为进一步利用基因工程重组技术生产该蛋白酶奠定了研究基础。     

根际益生菌链霉菌S506固体发酵条件优化

链霉菌S506是一株具有广谱防病、促生和降解根系毒素功能的根际益生菌.采用液固两相发酵工艺,以活菌总数和分生孢子产生量为检测指标,研究了S506活菌制剂固体发酵物料的配方和工艺参数.获得固体发酵物料的最佳参数为:麸皮100 g、M-115g、磷酸氢二钾0.3 g、氯化钠0.25 g、硝酸钾0.1 g、碳酸钙0.8 g,自然pH值,液体菌种种龄84 h,接种量10%,发酵温度30℃,料水比10:6,发酵时间60 h.在最佳发酵条件下,S506固体菌剂的活菌总量达到8.27×109CFU/g,分生孢子数达到6.23×109CFU/g.     

正交法优化保加利亚乳杆菌NQ2508微囊制备工艺

目的制备保加利亚乳杆菌NQ2508双层微胶囊,并考察其包埋产率和耐胃酸能力。方法以保加利亚乳杆菌NQ2508改性淀粉微胶囊为研究对象,以聚丙烯酸树脂为包衣材料,采用流化床底喷工艺制备微胶囊,通过正交试验考察进风温度、雾化压力、进风风量、包衣增重4个因素对微胶囊化的影响。结果最佳工艺条件为进风温度50℃、雾化压力2.0bar、进风风量35m3/h、包衣增重30%,在该工艺条件下制得的微胶囊包埋产率为50.2%,微胶囊经人工胃酸处理后活菌存活率为39.2%。结论工艺优化后制得保加利亚乳杆菌NQ2508双层微胶囊的包埋产率和耐酸能力均较高。     

固体药物多晶型的研究进展

多晶型现象在固体药物中普遍存在,多晶型是影响固体药物质量和疗效的重要因素之一。在固体药物早期研究与开发阶段进行多晶型研究具有十分重要的意义。本文归纳总结了有关药物晶型研究进展,讨论了固体药物晶型的研究意义、主要的技术手段、晶型药物对生物利用度的影响、晶型的工艺控制以及预测等。