东莨菪硷及其与几种中枢药物的合并应用对大鼠回避性条件反射的影响

近来东莨菪硷对中枢神经系统的作用引起学者们的兴趣和争论。从影响外观行为来看,东莨菪硷对不同种动物及在不同剂量时表现不同的作用。Barlowm 报导,对于大鼠小剂量的作用为抑制,大剂量为兴奋。一般认为对兔的行为影响不明显。Meyers 和Abreu 报导对于犬小剂量为抑制,大剂量为先兴奋后抑制,但 White 等证明1.5-150毫克/公斤所引起的行为改变并无明显差别。在猴东莨菪硷引起睡眠及骚动相间发作。此外,脑电的记录表明东莨菪硷和阿托品一样引起高幅慢波,并能对抗外周刺激或直     

东茛菪硷及一些中枢兴奋和抑制药对小鼠自主活动的影响

用光电管装置观察了东莨菪硷、去氧麻黄硷、苯丙胺、咖啡因、吗啡、利血平、氯丙嗪、戊巴比妥及密尔通对小鼠自主活动的影响,以及东莨菪硷与这些中枢兴奋药和抑制药的合并效应。腹腔注射0.1、0.2毫克/公斤东莨菪硷使小鼠自主活动减少,2—40毫克/公斤使活动增加。去氧麻黄硷、苯丙胺及吗啡使活动明显增加,活动指数随剂量加大而增高。氯丙嗪及利血平使活动减少,活动指数随剂量之增加而递减,戊巴比妥及密尔通小剂量使活动增多,大剂量使活动减少。东莨菪硷使活动增加表现在动物进入活动箱的开始20分钟内,20分钟后活动增加不明显;而去氧麻黄硷、苯丙胺及吗啡使活动增加,表现为20分钟后活动指数仍相继增大。给戊巴比妥及密尔通的动物,在放入活动箱后,开始活动增加,随后却表现为活动减少。东莨菪硷与其他中枢兴奋药及抑制药合并应用时,表现出中枢兴奋及抑制的两面作用。腹腔注射4毫克/公斤东莨菪硷使苯丙胺、去氧麻黄硷、咖啡因、吗啡所引起的活动增加更为加强,并对抗利血平及氯丙嗪所引起的活动减少,表现了中枢兴奋作用。同剂量的东莨菪硷与戊巴比妥及密尔通合用使活动明显减少,结果与后面二药在大剂量时的效应相同,表现了东莨菪硷与二药之间中枢抑制作用的协同。其他中枢兴奋药及抑制药的合并效应如苯丙胺与咖啡因及吗啡协同,并对抗氯丙嗪及利血平的作用,表现了中枢兴奋作用。氯丙嗪对抗苯丙胺及吗啡,并与戊巴比妥、密尔通及利血平协同,表现为中枢抑制作用。吗啡在合并应用中表现出既和苯丙胺的兴奋作用协同,又和氯丙嗪的抑制作用协同,也表现出两面作用。     

东莨菪内酯对朱砂叶螨实验种群的亚致死效应

为明确东莨菪内酯对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus (Boisduval) 实验种群的亚致死效应, 为其作为植物源杀螨剂的进一步开发及应用提供理论依据, 在室内采用叶碟饲养的方法, 并利用生命表技术研究了东莨菪内酯亚致死剂量对朱砂叶螨F₀代和F₁代种群生长发育和繁殖的影响。结果表明： 东莨菪内酯LC₄₀, LC₃₀和LC₂₀剂量处理朱砂叶螨雌成螨后, 可刺激F₀代雌成螨产卵, 使产卵量分别增加了73.82%, 186.97%和70.18%, 而对成螨寿命、 产卵期和雌雄性比没有影响; F₁代的卵期、 幼螨期和若螨期与对照没有显著性差异 (P>0.05), 而成螨期和雌成螨寿命均低于对照; 对F₁代繁殖力的影响主要表现为产卵期缩短、 产卵量减少和雌性比下降; 子代种群的净生殖率(R₀)由50.5976最低降至33.9910, 世代平均历期(T)和种群倍增时间(Dt)均低于对照, 各处理后的朱砂叶螨种群均存在适合度缺陷。这些结果表明, 在亚致死剂量下, 东莨菪内酯能够降低朱砂叶螨种群的发育和繁殖速率, 这对东莨菪内酯在有害生物防治上的应用具有积极意义。     

东莨菪内酯对朱砂叶螨的驱避和产卵抑制活性

本研究采用叶碟浸渍法测定了东莨菪内酯对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus(Biosduvals)雌成螨的触杀活性,采用选择性的半叶法测定了驱避活性,同时采用非选择性的全叶法测定了产卵抑制活性。结果表明,东莨菪内酯对朱砂叶螨雌成螨具有较好的触杀活性,采用叶碟浸渍法处理48h后的LC50为0.297mg·mL-1,LC30为0.105mg·mL-1,LC10为0.023mg·mL-1。采用LC50、LC30和LC103个浓度的东莨菪内酯处理雌成螨后,发现东莨菪内酯对雌成螨没有表现出明显的驱避活性,处理区和对照区24h和48h的着螨率均为50%左右;采用LC50和LC102个浓度处理雌成螨后表现出了一定的产卵抑制活性,平均产卵抑制率分别为23.02%和13.23%,而LC30对雌成螨的产卵量表现出了促进作用,平均产卵抑制率为-8.25%,这可能是由于毒物兴奋效应所致。本研究旨在为东莨菪内酯的进一步开发和应用奠定理论基础。     

胰岛素及其类似物的研究进展

纵观胰岛素慢慢发展历程,它是临床方面不断加以应用的过程。同时,也是胰岛素制剂日益改进和发展的过程。因此,本文作者对胰岛素及其类似物的研究进展这个主题进行了相应的探讨。     

山莨菪的休眠芽培养及植株再生

1 植物名称 山莨菪[Anisodustanguticus（Maxim．）Pascher],别名甘青山莨菪。 2材料类别休眠芽（春季取材）。     

人工栽培山莨菪和野生山莨菪中4种托烷类生物碱含量的比较研究

为了评估人工栽培山莨菪的药用价值,采用高效液相色谱技术对人工栽培和野生山莨菪的地上部分和根中具有生物活性的4种托烷类生物碱：樟柳碱、山莨菪碱、东莨菪碱和阿托品的含量进行了测定。结果表明无论是人工栽培还是野生植物,地上部分中4种生物碱含量均远低于根,这解释了人们为什么用山莨菪的根而不是整株人药。在栽培植物的根中,一年生山莨菪中各生物碱含量均小于二年生山莨菪,其根中4种生物碱总量与野生根相比差异不是很明显;二年生山莨菪根中,4种生物碱总量以及樟柳碱、东莨菪碱和阿托品含量均比野生的高。这说明人工栽培的山莨菪,尤其是二年生山茛菪,同野生山莨菪一样具有一定的药用价值。     

东莨菪内酯与双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨致死效应模拟

采用玻片浸渍法测定了植物源杀螨活性物质东莨菪内酯、双脱甲氧基姜黄素及两者联合作用最佳增效配比(东:双=7:6)对朱砂叶螨雌成螨的致死效应,并采用时间-剂量-死亡率(TDM)模型进行模拟.结果表明:所建TDM模型均通过Hosmer-Lemoshow拟合异质性检验,朱砂叶螨雌成螨对3种药剂浓度变化的敏感程度为东莨菪内酯＞两者最佳配比＞双脱甲氧基姜黄素,双脱甲氧基姜黄素、东莨菪内酯和两者最佳配比对朱砂叶螨雌成螨的致死率高峰期分别为处理后32、28和32 h;处理后48 h的LC50和LC90分别为0.3324、0.2035、0.2195mg·mL-1和2.1198、0.9521、1.1617 mg·mL-1;浓度为1.0和2.0 mg·mL-1处理下,LT50分别为7.4、6.0、6.1h和6.4、4.8、5.0h.因此,东莨菪内酯与双脱甲氧基姜黄素最佳配比和东莨菪内酯具有相近的杀螨动态及时间-剂量效应,表现出较好的杀螨活性和增效作用,具有一定的开发利用价值.     

东莨菪内酯与双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨毒力的温度效应

为明确植物性杀螨活性物质东莨菪内酯与双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus雌成螨毒力的温度效应, 采用玻片浸渍法测定了两者不同温度下的杀螨活性。结果表明： 在8～26℃的温度范围内, 东莨菪内酯和双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨雌成螨的毒力呈正温度系数; 在26～34℃的温度范围内两者对朱砂叶螨雌成螨的毒力呈负温度系数。其中26℃下东莨菪内酯和双脱甲氧基姜黄素表现出较好杀螨活性, 处理后48 h的致死中浓度(LC₅₀)分别为0.1884和0.3376 mg/mL; 23℃下的毒力次之。致死中浓度(y)与温度(x)关系的拟合方程为： 东莨菪内酯: y₁= 0.006x₁²-0.278x₁+3.403; 双脱甲氧基姜黄素: y₂=0.007x₂²-0.354x₂+4.826。对y求最小值得出, 东莨菪内酯和双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨雌成螨的最高毒力温度分别为23.2℃和25.3℃, LC₅₀分别为0.1828和0.3504 mg/mL。据此认为, 在一定的温度范围内, 随着温度的升高, 这两种植物性杀螨活性物质对朱砂叶螨的毒力与温度先呈正相关, 到达最佳毒力温度后再呈负相关。     

脱落酸衍生物及其类似物研究进展

脱落酸是一种广泛存在于植物体内的植物激素,它与植物离层形成、诱导休眠、抑制发芽、促进器官衰老和脱落及增强抗逆性等密切相关。本文就其衍生物及类似物的研究做一概要综述,并对脱落酸的衍生化及结构改造与生物活性关系做了综合评价,从目前的情况来看,对8'或9'位甲基的衍生化是相对比较成功的,其中出现了一些活性较高的化合物,这也是近年来ABA衍生化研究的热点。     

脱落酸衍生物及其类似物研究进展

脱落酸是一种广泛存在于植物体内的植物激素,它与植物离层形成、诱导休眠、抑制发芽、促进器官衰老和脱落及增强抗逆性等密切相关.本文就其衍生物及类似物的研究做一概要综述,并对脱落酸的衍生化及结构改造与生物活性关系做了综合评价,从目前的情况来看,对8'或9'位甲基的衍生化是相对比较成功的,其中出现了一些活性较高的化合物,这也是近年来ABA衍生化研究的热点.     

黑曲霉β-葡萄糖苷酶An-bgl3的重组表达及东莨菪苷的转化

东莨菪素是一种香豆素类化合物,有消肿抗炎、镇痛、抗菌、杀螨等生物活性。从植物中提取东莨菪素由于东莨菪苷及其他成分的干扰常导致提取率低、纯化困难。本研究对黑曲霉(Aspergillus niger)来源的β-葡萄糖苷酶基因An-bgl3进行异源表达、纯化及表征,分析了该酶与东莨菪苷的构效关系,并研究其对植物粗提物中东莨菪苷的转化作用。结果表明,纯化后β-葡萄糖苷酶An-bgl3的比活力为15.22 IU/mg;表观分子量约为120 kDa;最适反应温度和pH分别为55℃和4.0。10 mmol/L的金属离子Fe²⁺和Mn²⁺可使该酶活力活分别提高1.74倍和1.20倍;10 mmol/L的Tween-20、Tween-80和Triton X-100对于该酶的抑制效果均为30%;能够耐受10%浓度的甲醇和乙醇溶剂。东莨菪苷与An-bgl3具有较好的亲和作用。该酶处理丁公藤(Erycibe obtusifolia Benth)粗提物,能够专一性地将东莨菪苷水解为东莨菪素,使东莨菪素含量增加47.8%。本研究表明黑曲霉β-葡萄糖苷酶An-bgl3对东莨菪苷具有专一性,且酶学性质良好。该研究为使用β-葡萄糖苷酶资源从植物材料中提取东莨菪素提供了参考。     

水飞蓟宾及其类似物的化学修饰研究进展

以天然黄酮类化合物为活性先导物,研究其化学结构与生物活性的关系,进而进行化学修饰研究,是目前创新药物的一条重要思路。药用植物水飞蓟用来治疗肝胆疾病已有2000多年的历史,水飞蓟宾作为水飞蓟素的主要活性成分具有保肝、抗炎和抗癌等活性而备受人们关注,但由于水飞蓟宾极低的溶解性极大地限制了其生物利用度。为此,国内外学者通过化学和物理等方法对其进行修饰和改造,并取得了一定的成果。本文就近10年来水飞蓟宾及其类似物的化学修饰研究进行综述。     

二恶英及其类似物的危害及研究进展

对环境持续性污染物二恶英及其类似物的理化特性、产生与进入人体的途径及其人顷人体健康的危害进行了综述,并简单回顾了历史上发生的二恶英污染事件,讨论了二恶英毒性作用机制和预防措施。     

唐古特莨菪根水提取液对小麦淀粉酶的影响

高浓度的莨菪根水提取液对小麦种子的萌发,幼苗生长和α-淀粉酶活性具有明显的抑制作用。浓度降低或萌发时间延长,不再表现出明显的抑制作用。低浓度的提取液对小麦的根、生物量及α-淀粉酶活性具有促进作用。并探讨了莨菪根水提取液影响小麦α-淀粉酶活性的机理。     

唐古特山莨菪毛状根中东莨菪碱产生的研究

以唐古特山莨菪的无菌苗叶为外植体 ,通过发根农杆菌诱导获得了唐古特山莨菪的毛状根培养系统 ,应用PCR方法鉴定了转化毛状根 ,并应用薄层扫描方法对唐古特山莨菪毛状根生物碱进行了测定 ,结果表明 :在液体培养毛状根的培养基中东莨菪碱含量可达 10mg/L ,培养物中东莨菪碱的增加与莨菪碱的减少同步     

莨菪碱对阿奇霉素治疗肺炎患儿的影响

目的:观察山莨菪碱(654-2)减轻阿奇霉素治疗肺炎患儿过程不良反应的影响。方法:抽取住院肺炎患儿212例,随机分为阿奇霉素联合654-2注射液治疗组(106例)和阿奇霉素治疗组(106例)。观察两组的疗效。结果:阿奇霉素联合654-2注射液治疗组的副作用发生率低于阿奇霉素治疗组(P<0.05),且疗效前者也明显优于后者(P<0.05)。结论:阿奇霉素联合654-2注射液治疗肺炎患儿不仅可减轻副作用而且能提高疗效。     

药用资源植物山莨菪的转录组信息分析

为了增强对资源植物山莨菪的深入了解,本研究采用高通量测序技术对山莨菪进行转录组测序分析,经过处理得到71 463个Unigenes。通过与多个数据库进行比对,对基因进行分类和分析注释,最终成功获得注释的基因有47 624条。将Unigenes比对到KOG蛋白质库中,有13 110个基因被注释,共有26个子类;比对到NR库中后有39 621个Unigenes被注释;转录本与Swissprot、Tr EMBL的比对结果得到GO功能注释信息,注释得到的29 309个Unigenes可被分为分子功能、生物学过程和细胞组分3个大类,62个子类;以KEGG数据库为参考,3 679条基因被注释,参与的代谢通路可归为4个大类,分别是代谢相关的通路、遗传信息处理、细胞过程、环境信息处理,其中与代谢相关的通路最多,约占所有代谢通路的一半。对山莨菪的药用活性成分的代谢通路及相关Unigenes数量和类型的统计结果表明,与生物碱相关的代谢通路最多,萜类和苯丙素类所对应的Unigenes数量最多。另外,结果还检测到31 382个SNP位点,6种SSR重复类型,其中单碱基重复类型所占的比例最高,每百万碱基中出现的单碱基重复的SSR个数有56. 52个,占45. 30%。该结果丰富了山莨菪的转录组信息数据,为该物种分子生物学方面的研究奠定了基础,有助于进一步开展对山莨菪的合理保护及开发利用工作。     

保幼激素类似物对白蚁的作用研究进展

本文介绍了保幼激素类似物对白蚁的影响,包括诱导前兵蚁、兵蚁和一些中间品级(形态畸形)的产生、抑制白蚁的取食、减少或消除白蚁的共生原生动物群、对白蚁产生不同水平的急性和慢性毒性、抑制工蚁蜕皮以及繁殖蚁建立新群体等方面的影响,其中最主要影响是诱导前兵、兵蚁和一些中间品级的产生破坏了白蚁群体品级比例的平衡性或完整性.因此,保幼激素类似物可用于白蚁的防治,并在田问防治散白蚁和乳白蚁均取得了较好的防治效果,并探讨了应用保幼激素类似物防治白蚁的潜力与前景.