抗肿瘤药娃儿藤的实验研究——Ⅱ.抗肿瘤作用及药理研究

娃儿藤总碱在组织培养、抗白指数测定和精原细胞法中均显示有抗肿瘤活性,且对小鼠S180、U14、L615和大鼠W256都有抑制作用。总碱的主要毒性为呕吐反应。并对机体巨噬细胞的吞噬功能有抑制作用,但停药后可恢复。娃儿藤宁定和娃儿藤宁的抗肿瘤活性和药理、毒性作用与总碱类似。     

卵叶娃儿藤中的抗癌活性生物碱

从卵叶娃儿藤 (Tylophoraovata (Lindl.)Hook .exSteud .)根中分离得到 4个菲骈吲哚里西丁类生物碱 ,分别为tylophoridicineA (1)、娃儿藤宁 (2 )、氧甲基娃儿藤定 (3)和娃儿藤定 (4 )。经波谱分析并结合化学方法鉴定 ,其结构分别为 :(13aR)_6_羟基_3,7_二甲氧基菲骈吲哚里西丁、(13aS ,14R)_14_羟基_3,6 ,7_三甲氧基_菲骈吲哚里西丁、(13aS ,14S)_14_羟基_3,6 ,7_三甲氧基_菲骈吲哚里西丁和 (13aS ,14S)_6 ,14_二羟基_3,7_二甲氧基_菲骈吲哚里西丁。化合物 1为新化合物 ,化合物 2 - 4为首次从该植物得到的化合物。经药理筛选 ,化合物 1、3和 4显示很强的抗癌活性。     

卵叶娃儿藤中的抗癌活性生物碱

从卵叶娃儿藤(Tylophora ovata (Lindl.) Hook. ex Steud.)根中分离得到 4个菲骈吲哚里西丁类生物碱,分别为tylophoridicine A (1)、娃儿藤宁(2)、氧甲基娃儿藤定(3)和娃儿藤定(4).经波谱分析并结合化学方法鉴定,其结构分别为:(13aR)-6-羟基-3,7-二甲氧基菲骈吲哚里西丁、 (13aS ,14R)-14-羟基-3,6,7-三甲氧基-菲骈吲哚里西丁、(13aS, 14S)-14-羟基-3,6,7-三甲氧基-菲骈吲哚里西丁和(13 aS,14S)-6,14-二羟基-3,7-二甲氧基-菲骈吲哚里西丁.化合物1为新化合物,化合物2-4为首次从该植物得到的化合物.经药理筛选,化合物1、3和4显示很强的抗癌活性.     

千金藤属植物生物碱的高效液相色谱定量分析

采用Zorbax CN柱,以MeOH:H_2O:NH_4OH为流动相,在282nm紫外吸收波长检测下,测定了云南和贵州产9种千金藤属(Stephania)植物12个样品中千金藤素、汉防己甲素、轮环藤宁、光千金藤碱、颅痛定、克斑宁、异紫堇定及荷包牡丹碱等8个异喹啉类生物碱的含量,讨论了这些生物碱的分布规律。     

老瓜头中的化学成分

从老瓜头(Cynanchum komarovii Al.Iljinski)中分得10种化合物,根据理化常数、光谱分析及化学反应鉴定为7-脱甲氧娃儿藤碱(Ⅰ),表赤杨醇(Ⅱ),β-谷甾醇(Ⅲ),三十烷酸(Ⅳ),蔗糖(Ⅴ),氧化脱氧娃儿藤次碱(Ⅵ),磁麻脂(Ⅶ),牡丹酚(Ⅷ),β-谷甾醇-β-D-葡萄糖甙(Ⅸ)和葡萄糖(Ⅹ)。其中Ⅵ为微量新生物碱。生物试验结果表明,Ⅰ、Ⅵ及反应产物Ⅺ均具有细胞毒作用,后者亦为新化合物。     

思茅山橙根中生物碱类成分及其抗肿瘤活性研究

采用多种色谱法从思茅山橙根部分的生物碱粗提物分离得到10个生物碱类化合物,利用波谱等方法对其结构进行鉴定,包括3种不同的生物碱骨架结构,分别为喹啉型生物碱:melodinhenine D(1)、melaxilline A(2)、11-methoxytabersonine(3)、meloscandonine(4)、melodinine T(5);白坚木型生物碱:venalstonidine(6)、vandrikidine(7);长春曼胺型生物碱:14,15-dehydrovincine (8)、14,15-dehydro-16-epi-vincamine (9)、△14-vincanol(10)。除化合物1,5和8外,其余化合物均首次从思茅山橙中分离得到。采用MTT法对分离所得的化合物进行体外抗人乳腺癌细胞MCF-7活性测试,结果显示化合物3表现出显著的细胞毒活性,其IC_(50)值为23. 4μM。     

大鼠大脑皮层细胞膜色谱法筛选老瓜头镇痛活性成分研究

从老瓜头二氯甲烷、乙酸乙酯萃取层得到4个化合物,分别为新白前酮(1)、邻苯二甲酸二丁酯(2)、华北白前醇(3)、β-谷甾醇(4);正丁醇层得到2个化合物,分别为3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(5)、对羟基苯基酸(6);总生物碱中分离到1个化合物,鉴定为7-脱氧基娃儿藤碱(7)。大鼠大脑皮层细胞膜色谱模型上发现乙酸乙酯、正丁醇层在CMC固定相上无保留,二氯甲烷层有弱保留,总生物碱有强保留;化合物1有弱保留,化合物3、7有强保留,保留因子分别为1.5、23.0、20.0。本实验建立的CMC模型可正确反映活性部位、活性成分与细胞膜及膜受体的相互作用,初筛得到3个可能具有镇痛活性的痕量单体化合物,2个为非生物碱,1个为菲骈吲哚里希啶类生物碱,为老瓜头后续研究奠定基础。     

思茅山橙根中生物碱类成分及其抗肿瘤活性研究北大核心CSCD

采用多种色谱法从思茅山橙根部分的生物碱粗提物分离得到10个生物碱类化合物,利用波谱等方法对其结构进行鉴定,包括3种不同的生物碱骨架结构,分别为喹啉型生物碱:melodinhenine D(1)、melaxilline A(2)、11-methoxytabersonine(3)、meloscandonine(4)、melodinine T(5);白坚木型生物碱:venalstonidine(6)、vandrikidine(7);长春曼胺型生物碱:14,15-dehydrovincine (8)、14,15-dehydro-16-epi-vincamine (9)、△14-vincanol(10)。除化合物1,5和8外,其余化合物均首次从思茅山橙中分离得到。采用MTT法对分离所得的化合物进行体外抗人乳腺癌细胞MCF-7活性测试,结果显示化合物3表现出显著的细胞毒活性,其IC_(50)值为23. 4μM。     

油丹生物碱的研究

从油丹中分到6种生物碱,其中4种经理化常数及光谱测定,鉴定为：番荔枝宁,杏黄罂粟碱,多略发宁及1－（4－甲氧基苄基）,6,7－亚甲二氧基1,2,3,4－四氢异喹啉生物碱。     

油丹生物碱的研究

从油丹中分到6种生物碱，其中4种经理化常数及光谱测定，鉴定为：番荔枝宁，杏黄罂粟碱，多略发宁及1－（4－甲氧基苄基），6，7－亚甲二氧基1，2，3，4－四氢异喹啉生物碱。     

白花丹素抗肿瘤作用机制的研究进展

恶性肿瘤一直是生物医学中的难题，利用放射疗法或化学疗法治疗肿瘤常会引发如呕吐、恶心等不良反应。因此，寻找安全有效治疗肿瘤的替代药物源非常重要。白花丹素(plumbagin, PLB)是从中草药白花丹根部提取出来的一种生物活性化合物，在肿瘤治疗中具有重要作用，并且有较好的抗癌活性。因此，本文将从肿瘤细胞的增殖、凋亡、转移和侵袭、血管生成、铁死亡过程以及化疗敏感性等六个方面对白花丹素的抗肿瘤作用及相关分子机制的研究进行综述，以期为基于白花丹素的抗肿瘤药物研发和临床应用提供科学参考。     

菽麻（Crotalaria juncea L.）抗肿瘤化学成份的研究

我们从菽麻(Crotalaria juncea L.)种子中提取、分离出菽麻生物碱Ⅰ,对多种动物瘤谱具有较明显的抑制作用。并且对生物碱Ⅰ进行了熔点、旋光、红外光谱、核磁共振谱、质谱等理化测定,均与Trichodesmine性状一致。     

乌头营养器官中生物碱组织化学与积累动态研究

应用组织化学、荧光显微观察与生物碱提取技术相结合,研究了成熟的乌头(Aconitum carmichaelii)各营养器官中生物碱的分布及不同生长期生物碱含量的变化。结果表明,生物碱主要分布在主根(川乌)次生韧皮部薄壁组织细胞与束间形成层的外侧细胞以及不定根(附子)和茎基部的内皮层和韧皮部外侧薄壁细胞中,叶中含量极少,主根、不定根和茎中生物碱的含量峰值分别出现在8月、7月和5月,而叶中生物碱含量很低且随时间的变化不明显。     

药用异喹啉生物碱的研究 Ⅳ.峨眉紫堇生物碱

从峨眉紫堇(Corydalis omeienensis)的根茎中分得十二种生物碱、经UV,IR,[α]_D,CD,~1H-NMR,~(13)C-NMR,MS及物理性质鉴定了它的结构。其中,(-)-tetrahydrocorysamine,为(-)-13-methylprotoberbrine类生物碱,为第二次从植物中获得,至今报导过的该类生物碱从天然得到的也仅此一个。     

酸枣仁微量生物碱成分的筛查方法研究

为了准确、迅速地筛查并确定酸枣仁中微量生物碱成分,运用含氮有机物(生物碱)分析包中的色谱柱建立酸枣仁生物碱成分的高效液相色谱在线分离方法,然后利用Mass Works分子识别软件和LC-ESI-MS/MS对在线分离的生物碱成分进行确认,共筛查到3种阿朴芬类生物碱:酸枣仁碱K(C_(17)H_(19)NO_3)、山矾碱(C_(17)H_(17)NO_2)和N-甲基巴婆碱(C_(18)H_(19)NO_2);2种环肽类生物碱:酸枣仁碱F(C_(31)H_(42)N_4O_5)和酸枣仁碱A(C_(31)H_(42)N_4O_4);还有一对同分异构体阿朴芬生物碱:木兰花碱和酸李碱(C_(20)H_(24)NO_4)有待进一步确定。     

紫金龙低极性部位的生物碱成分研究

采用柱色谱等分离方法,对紫金龙Aconitum vilmorinianum var.altifidum W.T.Wang低极性部位的生物碱类化学成分进行分离纯化,依据其理化性质及波谱数据分析进行结构鉴定。从中分离、鉴定了7个二萜生物碱类化合物和1个二萜生物碱类复合物,分别为:黄草乌碱丁(1)、hemsleyaconitine G(2)、hemsleyaconitine F(3)、hemsleyaconitine A(4)、14-O-veratroylneoline(5)、塔拉胺(6)、lipoyunaconitine(7)和hemsleyadine(8)。化合物1~8均为首次从该植物中分离得到。     

夏天无总生物碱的身体依赖性实验研究

采用小鼠跳跃反应及竖尾反应试验评价夏天无总生物碱的身体依赖性 ,观察夏天无总生物碱的身体依赖性。结果表明 ,在小鼠跳跃反应试验中 ,小鼠 ig夏天无总生物碱 4 0 ,9,2 m g/ (kg/ d) ,连续 14天 ,再 ip纳洛酮 ,均未出现跳跃反应 ,且体重下降百分率与对照组相比 ,亦无显著性差异 (P>0 .0 5 ) ;在竖尾反应试验中 ,小鼠 ig夏天无总生物碱 2 0 ,4 0 ,80 mg/ kg均未出现 S形竖尾反应。夏天无总生物碱未见对小鼠产生身体依赖性     

药用植物博落回形态与发育解剖学研究

博落回(Macleaya cordata)是罂粟科含有异喹啉生物碱的主要药用植物, 其生物碱提取物具有多种药理活性。目前对博落回的研究主要集中在生物碱的成分、活性和药理等方面, 对与其合成、运输、储藏密切相关的发育解剖结构及生物碱组织化学定位研究还未见报道。该文报道了温室中生长的博落回植株形态特征, 并结合徒手切片和改良碘化铋钾沉淀的方法对主要器官(根、茎、叶)的发育结构和生物碱组织化学染色进行了初步分析。结果表明, 博落回发育基本遵循一般双子叶植物的规律。根中生物碱出现在中柱鞘外的薄壁细胞和导管周围。茎和叶柄中的生物碱主要出现在维管束周围, 偶尔也出现在茎的髓细胞中。总体上, 茎中的生物碱积累量少于根。     

兖州卷柏生物碱的抗氧化活性研究

从兖州卷柏中提取生物碱类化合物,用沉淀法和分光光度法对生物碱进行鉴定,并检测兖州卷柏生物碱对DPPH自由基清除活性以及对大鼠肝脏匀浆丙二醛(MDA)含量、总抗氧化(T-AOC)和一氧化氮合酶(NOS)活性的影响。结果表明,从兖州卷柏中分离出的生物碱类化合物具有较强体外抗氧化活性。兖州卷柏生物碱具有清除DPPH自由基活性、提高大鼠肝脏匀浆的T-AOC活性、降低NOS活性以及清除MDA含量的功能。     

华北绣线菊二萜生物碱抗血小板聚集活性研究

采用Born氏比浊法观察华北绣线菊小叶变种中分离得到的总碱和 9个hetisine型C2 0 二萜生物碱及其衍生物体外对血小板活化因子 (PAF)、花生四烯酸 (AA)和二磷酸腺苷 (ADP)三种诱导剂引起的血小板聚集活性的影响 ,并初步探讨了构效关系。结果表明 ,华北绣线菊小叶变种中总碱对PAF和ADP诱导的血小板聚集均有明显的抑制作用 ;9个hetisine型C2 0 二萜生物碱中 ,有 8个显著抑制PAF诱导的血小板聚集 ,其活性与分子结构明显相关 ;此外 ,hetisine型生物碱及其衍生物对ADP诱导的血小板聚集亦有一定的抑制作用 ,但总碱及生物碱对AA诱导的聚集影响不明显。提示hetisine型C2 0 二萜生物碱具有抗血小板聚集活性。