新藥氯丙嗪(Chlorpromazine)的藥理作用与临床应用

一、简史氯丙嗪(Chlorpromazine)乃是近年来合成的重要的两苯骈对噻嗪胺衍化物(Amine derivatives of phenothiazine)之一。溯自1883年,两苯骈对噻嗪(phenothiazine)即已合成,但遲至1934年方由Campbell证实其具有杀昆虫作用;嗣後,Harwood(1938)用作驱蛔药,DeEds等(1942)曾用为尿路消毒药。1944年法国Charpentier及美国Gilman为获得一种抗疟、抗锥虫、驱蛔的化学治疗剂而再度提出丙苯骈对噻嗪化合物的医药用途,并合成一系列10-二烷基氨基-烷基两苯骈对噻     

生物发酵丙酸钙生产150m~3发酵罐放大工艺摸索

<正>丙酸钙CAS NO.4075-81-4,分子量为186.22,熔点300℃,为白色结晶性粉末或颗粒,可溶于水,微溶于甲醇、乙醇,不溶于苯、丙酮及醚类。它可有效抑制霉菌、革兰氏阴性杆菌、好气性芽孢杆菌等,又可通过代谢被人体吸收,因此是世界卫生组织(WHO)和联合国粮农组织(FAO)批准使用的安全食品防腐剂。工业上一般用氢氧化钙为原料,在反应容器中将丙酸加入到氢氧化钙悬浮液中,保持反应温度在70-100℃,反应时间2-3小时,反     

来自地衣的2个新化合物及其抗氧化活性

药用地衣长松萝(Usnea longissimaAch.)是藏、蒙、维、傣等多个民族以各自的传统医药理论为依据,应用于医疗实践中的传统药材之一,其次生代谢产物有二苯骈呋喃类、缩酚酸类、单环苯酚类、甾醇类、三萜类、脂肪酸类及多糖等,具有抗菌、抗肿瘤、抗氧化、抗病毒、抗血栓活性、抗血小板、免疫调节、抗辐射生物活性等。该研究采用ABTS和DPPH 2种方法对长松萝干燥枝状地衣体中提取分离纯化得到的2个新化合物(4aR,9bS)-2,6-二乙酰基-3,4a,7,9-四羟基-8,9b-二甲基-1-氧代-1,4,4a,9b-四氢二苯骈呋喃酮(1)、4-[3-(7-乙酰基-4,6-二羟基-3,5-二甲基-2-氧代-2,3-二氢苯骈呋喃基)]-4-[2-(7-乙酰基-4,6-二羟基-3,5-二甲基苯骈呋喃基)]-3-氧代丁酸乙酯(2)进行抗氧化活性测定。结果2个化合物均表现不同程度的抗氧化能力,并显示浓度依赖性。2种方法测定结果:化合物(1)的ABTS法测试总抗氧化能力为3.53 mmol/LTrolox;DPPH自由基半数清除浓度(IC50)为0.31 mmol/L,化合物(2)的ABTS法测试总抗氧化能力为12.39 mmol/LTrolox;DPPH自由基半数清除浓度(IC50)为0.01 mmol/L,标准品2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)半数清除浓度(IC50)为0.16 mmol/L。     

长丝萝中的两个抗肿瘤活性成分的分离鉴定及对抑癌基因变化的验证

以长丝萝Dolichousnea longissima中分离得到的体外细胞毒活性较强的两个苯骈呋喃类化合物为实验材料,采用Affymetrix全表达谱基因芯片、GO分类、Pathway分析和实时荧光定量PCR技术对2种化合物处理前后的肝癌细胞株HepG2的差异表达基因进行分析和验证。结果表明,(Z)-2-乙酰基-5,5-二[2-(7-乙酰基-4,6-二羟基-3,5-二甲基苯骈呋喃基)]-4-羟基-2,4-戊二烯-1-醛筛选出明显变化的基因728个,其中上调基因有246个,下调基因有482个。PATHWAY分析与肿瘤相关的信号通路有细胞周期信号通路、内吞作用信号通路、癌细胞中信号通路、前列腺癌信号通路、p53信号通路、结肠直肠癌信号通路。GO分类显示差异基因共参与266个BP分类、68个CC分类和43个MF分类。4-[3-(7-乙酰基-4,6-二羟基-3,5-二甲基-2-氧代-2,3-二氢苯骈呋喃基)]-4-[2-(7-乙酰基-4,6-二羟基-3,5-二甲基苯骈呋喃基)]-3-氧代丁酸乙酯筛选出明显变化的基因112个,其中上调基因有8个,下调基因有104个。PATHWAY分析与肿瘤相关的信号通路有细胞周期信号通路、内吞作用信号通路。GO分类显示差异基因共参与109个BP分类、48个CC分类和15个MF分类。因此,以上两个苯骈呋喃类化合物均主要通过影响细胞周期信号通路和内吞作用信号通路使抑癌基因发生变化。     

卵叶娃儿藤中的抗癌活性生物碱

从卵叶娃儿藤(Tylophora ovata (Lindl.) Hook. ex Steud.)根中分离得到 4个菲骈吲哚里西丁类生物碱,分别为tylophoridicine A (1)、娃儿藤宁(2)、氧甲基娃儿藤定(3)和娃儿藤定(4).经波谱分析并结合化学方法鉴定,其结构分别为:(13aR)-6-羟基-3,7-二甲氧基菲骈吲哚里西丁、 (13aS ,14R)-14-羟基-3,6,7-三甲氧基-菲骈吲哚里西丁、(13aS, 14S)-14-羟基-3,6,7-三甲氧基-菲骈吲哚里西丁和(13 aS,14S)-6,14-二羟基-3,7-二甲氧基-菲骈吲哚里西丁.化合物1为新化合物,化合物2-4为首次从该植物得到的化合物.经药理筛选,化合物1、3和4显示很强的抗癌活性.     

敌鼠钠盐毒杀黄胸鼠的试验和应用

敌鼠(Diphacine,2-二苯基乙酰基-1,3-茚满二酮)是一种高效低毒的抗凝血杀鼠剂,纯品为黄色片状结晶,无味、无臭;国产的工业品为其钠盐,稍有一点气味,溶于酒精和丙酮,难溶于水,100℃的溶解度为5％,不溶于苯和甲苯,性稳定,无腐食性。它的典型毒理作用,主要在于破坏凝血机能和损坏微小血管,引起严重的内出血而使鼠类中毒致死。     

油榄仁果实化学成分的研究

为了解油榄仁(Terminalia bellirica Roxb.)的化学成分,从油榄仁果实的乙酸乙酯提取物中分离得到11个化合物,通过波谱分析,分别鉴定为:表松脂酚(1)、(–)-芝麻素(2)、麻醉椒苦素(3)、二氢醉椒素(4)、异香兰素(5)、3,4-二羟基苯甲酸(6)、没食子酸(7)、没食子酸甲酯(8)、没食子酸乙酯(9)、3,4,8,9,10-五羟基二苯骈[b,d]吡喃-6-酮(10)、polystachyol(11),其中化合物1~6、10和11为首次从油榄仁果实中分离得到。     

细胞及细胞学概念的讲座(续)

(乙)油脂化合物——具有三个共同特性:(1)不溶于水,而溶解在油脂的溶剂內。如醚、苯、迷蒙精等;(2)为脂酸的盐类,就是由脂酸与醇类化合而成的盐;(3)能为生物所利用。 (一)种类:(Ⅰ)单油脂;(Ⅱ)复油脂;(Ⅲ)油脂衍化物。     

紫萁贯众化学成分研究

紫萁贯众为紫萁科(Osmundaceae)紫萁属植物紫萁(Osmunda japonica Thunb.)带叶柄残基的根茎.本文采用溶剂法及各种色谱方法从紫萁贯众乙酸乙酯部位分离得到6个化合物,通过理化性质和波谱数据分析,分别鉴定为1,7,9,11-四羟基-3-甲基-5,6-二氢-萘骈蒽醌(1),(E)-3,4-二羟基苯亚甲基丙酮(2),原儿茶酸(3),β-谷甾醇(4),β-胡萝卜苷(5)和二十六烷酸(6).化合物1为首次从植物界中得到,化合物2、3和6均为首次从紫萁属植物中分离得到.     

卵叶娃儿藤中的抗癌活性生物碱

从卵叶娃儿藤 (Tylophoraovata (Lindl.)Hook .exSteud .)根中分离得到 4个菲骈吲哚里西丁类生物碱 ,分别为tylophoridicineA (1)、娃儿藤宁 (2 )、氧甲基娃儿藤定 (3)和娃儿藤定 (4 )。经波谱分析并结合化学方法鉴定 ,其结构分别为 :(13aR)_6_羟基_3,7_二甲氧基菲骈吲哚里西丁、(13aS ,14R)_14_羟基_3,6 ,7_三甲氧基_菲骈吲哚里西丁、(13aS ,14S)_14_羟基_3,6 ,7_三甲氧基_菲骈吲哚里西丁和 (13aS ,14S)_6 ,14_二羟基_3,7_二甲氧基_菲骈吲哚里西丁。化合物 1为新化合物 ,化合物 2 - 4为首次从该植物得到的化合物。经药理筛选 ,化合物 1、3和 4显示很强的抗癌活性。     

日本药局方(第11改正)收载的药用氨基酸质量标准和检测方法

<正> 1.异亮氨酸L—ィンロィシンL—Isoleucine H H H_5C_2—C—C—COOH CH_3NH_2 C_6H_(13)NO_2:131.17 本品干燥后测定含量,含L-异亮氨酸(C_6H_(13)NO_2)98.5%以上。性状本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦。本品稍难溶于水,难溶于冰醋酸,几乎不溶于乙醇或乙醚。本品水溶液(1→100)的pH约为6。鉴别(1)本品0.3g,加水10ml,加     

苯骈菲啶类生物碱在中国罂粟科和芸香科一些属中的分布初探

苯骈菲啶(benzophenanthridine)类生物碱是一类天然有机化合物。至今所发现的这类生物碱的种类虽然不多,但生理活性较强,较为广泛。据文献报道,有镇痛、镇静抗菌,抗肿瘤等主要作用。这类生物碱的     

抗乳腺癌药来曲唑的合成工艺改进

来曲唑是治疗晚期乳腺癌的临床一线药物。以对氰基氯苄、1,2,4-三氮唑为起始原料,合成中间体4-((1H-1,2,4-三-1-唑)甲基)苯腈(I),再将其与对氟苯腈反应合成来曲唑,工艺总产率达76.5%。为了有效地去除中间体中1,3,4-三唑基异构体(II),采用分步降温结晶的方法,降温至20℃,先析出其异构体杂质盐酸盐,过滤后再继续降温析晶,得到高纯度的中间体,从而为下一步高纯度来曲唑的获得提供了可能性。终产品来曲唑经核磁(1H-NMR)、质谱(MS)确证结构。该工艺操作简单且产率高,适合应用于工业化生产。     

紫茎泽兰化学成分的研究（Ⅰ）

从云南紫茎泽兰(Eupatorium aclenophorum Spreng)茎、叶中分出10个化合物,经波谱(IR,MS,~1H-NMR,~(13)C-NMR)分别鉴定为9-oxo-ageraphorone(Ⅰ),9β-hydroxy-ager-aphorone(Ⅱ),表木栓醇(epifriedelinol,Ⅲ),豆甾醇(stigmasterol,Ⅳ),正二十八烷酸(octa-cosanoic acid,V),β-胡萝卜甙(β-daucosterol,Ⅵ),邻羟基桂皮酸(O-hydroxy cinnamic acid,Ⅶ),阿魏酸(ferulic acid,Ⅷ),咖啡酸(caffeic acid,Ⅸ),2-异丙烯基-5-乙酰基-6-羟基苯骈呋喃的乙酰化物(2-isopropenyl-5-acetyl-6-hydroxybenzofuran acetate,Ⅹ)。化合物(Ⅲ～Ⅹ)均系首次从该植物中分离到。     

久效磷的毒力测定和药效试验

久效磷(Azodrin)的化学名称为0,0-二甲基-0-(1-甲基-2甲胺基甲酰)乙烯基磷酸酯。粗品为棕色稠状液体,纯品为白色结晶,能溶于水、醇、丙酮等,不溶于石油醚。 久效磷系南开大学元素研究所1972年研制的50％乳剂制品,用于灭杀棉蚜、棉红蜘蛛等农业害虫。为了扩大杀鼠剂的新品种,我们于1972年7—9月进行了久效磷对实验动物豚     

新型生物降解材料聚己酸内酯的理化性能研究

对聚己酸内酯材料的理化性能测试结果显示其结构为[O-(CH_2)_5-CO-]n,为α-聚酯类聚合物。SEM分析结果为半晶体、线性聚合物。平均分子量为6万。抗压强度为25Mpa,具有力学松弛和蠕变性能。密度为1.13g/cm~3。材料软化点为60～62℃,降低温度至室温后5～15:分钟,样品固化,呈乳白色晶料,证实为热塑性聚合物。材料溶于四氢呋喃、三卤甲烷、甲苯。微溶于丙酮、乙酸。不溶于水和乙醇,可在室温下保存。是一种有广泛应用前景的组织修复材料。     

高脂血症的合理治疗

血脂即血中所含脂质的总称,其中主要包括胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、磷脂和脂肪酸。由于脂质代谢或运转异常使血浆中一种或几种脂质高于正常称为高脂血症,可表现为高胆固醇血症、高甘油三酯血症或两者兼有(混合型高脂血症)。脂质不溶于水或微溶于水,必须与载脂蛋白结合以脂蛋白形式存在,才能在血液循环中运转,因此高脂血症常为高脂蛋白血症的反映。     

海南国产沉香的化学成分研究

从国产沉香(Aquilaria sinensis)的95%乙醇提取物中分离得到6个化合物,经波谱数据分析,分别鉴定为3,3'-(3-hydroxypropane-1,2-diyl)diphenol(1)、guaiacy lacetone(2)、6-羟基-2-(4'-羟基-2-苯乙基)色酮(3)、6-羟基-2-(2-羟基-2-苯乙基)色酮(4)、6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(5)和5α,6β,7α,8β-四羟基-2-(4'-甲氧基-2-苯乙基)-5,6,7,8-四氢色酮(6)。其中化合物1为新化合物,化合物3为首次从国产沉香中分离得到。     

观光木酚性成分研究

从观光木(Tsoongiodendron odorum Chun)茎枝的80％乙醇提取物中分离得到11个酚性化合物,经波谱鉴定为:对羟基苯甲醛(1)、香草醛(2)、1,3,5-三甲氧基苯(3),丁香醛(4)、香草酸(5)、苏式-2,3-二-(4-羟基-3-甲氧基苯)-3-甲氧基丙醇(6)、赤式-2,3-二-(4-羟基-3-甲氧基苯)-3-甲氧基丙醇(7)、丁香酸(8)、3-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯)-1-丙酮(9)、对羟基苯乙醇(10)和C-veratroylglycol( 11).其中,化合物1～4和6～ 11为首次从该植物中分离得到.     

微生物法制造L—色氨酸工艺研究

<正> L—色氨酸Trypto phan(1-Amino-2-[3-indoyiyl]-propionioacid,2-[3-indolyl]-α-alanine) C_6H_4 NH C H C CH_2CHNH_2COOH本品属于中性芳香族氨基酸,白色或略带黄色叶片状结晶或粉末m.p.275—290℃(分解),比旋度[(?)]_D~(20)=-31.5。(C=1,水),溶于水、稀酸和稀碱溶液里,但在酸性溶液里加热则破坏、溶于热乙醇,不溶于氯仿,避光保存。L—色氨酸是人体必需氨基酸,是一种最复杂的代谢物质,起着重要的生理作用,在医药上它主要作为复方输液的一种成分,还可作食品强化剂和饲料添加剂。