深裂黄草乌二萜生物碱研究

深裂黄草乌(Aconitum vilmorinianum var.altifidum W. T.Wang)又名西南乌头、紫乌头、藤乌,主要分布于云南东北部、贵州西部和四川西部(泸定、天全)海拔2800m的山地。块根可祛风散寒、除湿止痛,民间也用于解乌头中毒。其化学成分未见报道。本文从深裂黄草乌全草中分离鉴定了3个二萜生物碱,一个为C-19骨架类型,两个为C-20骨架类型。其中一个为新化合物,是C-20骨架类型二萜生物碱,命名为深裂黄草乌碱vilmorinianine(Ⅰ),另两个化合物是denudatine(Ⅱ)和deoxyaconitine(Ⅲ),均首次从该植物中得到。     

从千层塔中微波协助提取石杉碱甲和石杉碱乙

首先从 8种溶剂中筛选出硫酸作为微波协助提取的浸提溶剂 ,然后用正交试验确立了千层塔生物碱的最佳提取条件。以石杉碱甲和石杉碱乙回收率为指标 ,考察了溶剂倍数、溶剂浓度、微波处理时间等因素。结果表明 ,在室温下微波协助提取的最优条件为 :酸浓度 0.8% (v/v) ,液固比例 2 5∶1 ,微波处理时间 90s。 3次重复实验所得石杉碱甲和石杉碱乙回收率分别是 93.7%和 93.9% ,相对标准偏差分别为 1.79%和 1.5 6% (n =3)。与传统的回流提取工艺相比 ,过程时间从 2h缩短为 90s,回收率提高了 1 0 %以上。     

从蛇足石杉中超声提取石杉碱甲和石杉碱乙

用正交试验确立了超声提取蛇足石杉生物碱的最佳条件。以石杉碱甲和石杉碱乙回收率为指标,考察了溶剂倍数、溶剂浓度、超声时间、超声功率等因素的影响。结果表明,在室温下超声提取的最优条件为：酸浓度O．8％(v／v),液固比例20：1,超声功率600W,超声15min。三次重复实验所得石杉碱甲和石杉碱乙回收率分别是9r7．3％和93．5％,相对标准偏差分别为1．31％和1．40％(n=3)。与传统的回流提取工艺相比,过程时间从2h缩短为15min,回收率提高了10％以上。     

茜草乔木酮乙和丙的结构

从小红参（Ｒｕｂｉａｙｕｎｎａｎｅｎｓｉｓ）中分离鉴定了２个新的乔木烷型三萜,分别命名为茜草乔木酮乙和丙（ｒｕｂｉａｒｂｏｎｏｎｅＢ,Ｃ）。用光谱和化学方法证明它们的结构分别为：７β,１９α,２８－三羟基乔木－９（１１）－烯－３－酮和２８－乙酰氧基－７β,１９α－二羟基乔木－９（１１）－烯－３－酮。     

鲁山冬凌草乙素和丙素的结构研究

从河南省鲁山县产冬凌草叶中分得两个新的对映-贝壳杉烯型二萜化合物,命名为鲁山冬凌草乙素和丙素,经光谱和化学方法证明,它们的结构分别为(1)和(2)。     

基于全叶绿体基因组分析的栽培黄草乌基源研究

为探究云南伤科用毒性药材黄草乌(Radix Aconitum Vilmoriniani)栽培品质量的影响因素，该研究利用Illumina HiSeq 4000高通量测序平台对来自10个不同栽培基地黄草乌样品的叶绿体基因组展开测序，经过对测序数据的组装、注释，利用生物信息学工具对其叶绿体基因组特征展开分析并构建系统发育树。结果表明：(1)10个栽培品的叶绿体基因组全长155 744～155 937 bp,大单拷贝区和小单拷贝区分别为86 363～86 548 bp、16 921～17 007 bp,反向重复区大小为26 170～26 236 bp,均注释到131个基因。(2)序列鉴定出60～73个SSR位点，基因组比较分析发现，10个栽培品叶绿体基因组显示出一定的扩张，并在其中发现了trnK-UUU-trnQ-UUG等变异热点区域。(3)基于2个数据集的系统发育分析均表明，JS-1-4、QJ-1-2、LX-1-3、LJ-3-2与黄草乌(Aconitum vilmorinianum)亲缘关系较近；LQ-1-3、GJ-1-3、NL-1-3、DC-2-2和滇南草乌(A.austroyunnan...     

瓜子金皂甙丙和丁的化学结构研究

自草药瓜子金(Polygala japonica Houtt)地上部分又分离得到两种皂甙,即瓜子金皂甙丙和皂甙丁,它们的分子式均为 C_(42)H_(68)O_(15),为同分异构物。两者酸水解均得瓜子金皂甙元和 D-葡萄糖,但碱水解时,只有皂甙丁可被水解,产物和酸水解相同。经~1HNMR,~(13)CNMR,MS 推定它们的结构式,瓜子金皂甙丙为3-O-[β-D-葡萄吡喃糖(1→2)-β-D-葡萄吡喃糖]瓜子金皂甙元;而瓜子金皂甙丁为28-O-[β-D-葡萄吡喃糖(1→2)-β-D-葡萄吡喃糖]瓜子金皂甙元。上述两种皂甙均为新化合物。     

苦绳甙乙的结构

从苦绳〔Dregea sinensis var. Corrugata (Sohneid.) TsiangP.T. Li〕的根茎中分到一个新的C_(21)-甾体酯甙成分,命名为苦绳甙乙 (DregeosideB),经光谱分析和化学反应证明,其结构为:苦绳甙元乙 3-0-β-D-夹竹桃吡喃糖(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖 (1→4)-β-D-磁麻吡喃糖甙〔DrevogeninB 3-0-β-D-oleandropyra nosy1(1→4)-β-D-cymaropyranosy1(1→4)-β-D-cymaropyranoside〕。     

工布乌碱的结构

从工布乌头 (Aconitumkongboense)根中分出 17个去甲二萜生物碱 ,其中一种为大渡乌碱型C19 二萜生物碱新生物碱工布乌碱 (kongboendine) 1。由光谱法 (1H 和13 C NMR、2D NMR和MS)确定其结构。     

pSFC分离延胡索中延胡索乙素和原阿片碱

研究填充柱超临界流体色谱法(pSFC)分离延胡索中延胡索乙素和原阿片碱的条件,结果表明,采用乙基吡啶柱,压力100bar,温度37℃,流速4.0mL/min,梯度洗脱,延胡索中延胡索乙素和原阿片碱能较好地分离。SFC可适用于中药生物碱的分离,并有较好的应用前景。     

γ-去氢骆驼蓬碱的分离和结构

从新疆产植物骆驼蓬(Peganum harmala L.)的种子中分得一个新的γ-咔啉(γ-carbo-line)类生物碱,根据其光谱和化学数据推定其结构为Ⅵ,命名γ-去氢骆驼蓬碱(γ-哈尔碱,γ-harmine)。     

延胡索乙素旋光异构体和四氢小蘗碱对脊髓活动的影响

1.给小白鼠预先腹腔注射乙素旋光异构体、四氢小蘖碱各40毫克/公斤,均能协同阈剂量1.0—1.2毫克/公斤士的宁的惊厥。将士的宁降为阈下剂量(0.8毫克/公斤),上述药物增大剂量到80或180毫克/公斤,剂量越大,协同士的宁惊厥作用则越明显。因此,设想它们的中枢抑制作用与协同士的宁惊厥的关系是较复杂。2.用脊猫试验时,刺激腓神经,记录胫前肌的反射活动,分别静脉注射消旋乙素30—40毫克/公斤、左旋乙素15—40毫克/公斤后,反射活动受到抑制,等剂量的右旋乙素或四氢小蘖碱无明显的抑制作用。消旋乙素常常有短时的兴奋现象,右旋乙素也有之。3.在脊猫的腹根记录反射放电时,静脉注射药物40毫克/公斤,观察到左旋乙素均抑制单、多突触放电活动;而右旋体仅有短时兴奋,增强单突触反射放电。消旋乙素先有短时兴奋,随之有抑制现象。四氢小蘗碱的作用不明显。本文资料说明,消旋乙素对脊髓活动的作用,包括了右旋体的短时兴奋和左旋体的中枢抑制作用。但应该指出,左旋乙素对脊髓水平的抑制作用,不及对脊髓以上脑部位为强。     

HPLC法检测蛇足石杉内生真菌胶胞炭疽发酵液中石杉碱甲和石杉碱乙的含量

建立了高效液相色谱(HPLC)测定蛇足石杉(Huperzia serrate)内生真菌胶胞炭疽发酵液中石杉碱甲(Huperzina A)和石杉碱乙(Huperzine B)含量的方法,并以此方法检测胶胞炭疽发酵液中石杉碱甲和石杉碱乙含量的积累。内生真菌发酵液经氯仿萃取、甲醇溶解、过滤后进行高效液相检测分析,选用Agilent Eclipse plus-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.015 mol/L乙酸铵(p H 6.8)和甲醇溶液(70∶30)为流动相进行等度洗脱,流速1 mL/min,检测波长为308 nm,连续检测内生真菌胶胞炭疽发酵液中第6–15天石杉碱甲和石杉碱乙的含量积累。结果表明,发酵提取液中的石杉碱甲和石杉碱乙可在25 min内进行很好的分离和分析,石杉碱甲在1.50-48.00μg/mL范围内线性关系良好(相关系数r为0.999 5),石杉碱乙在0.25-7.50μg/mL范围内线性关系良好(相关系数r为0.999 7),石杉碱甲和石杉碱乙的平均加标回收率分别为106.83%、108.06%,相对标准偏差(RSD)分别为3.34%、3.60%。该方法简便、快速、精密度高、结果准确,适用于内生真菌发酵液中石杉碱甲和石杉碱乙含量检测。在发酵过程中,内生真菌发酵液中石杉碱甲和石杉碱乙的含量呈现先增后减,随后有所增加继而又减少的趋势。石杉碱甲和石杉碱乙的含量分别在内生真菌发酵第14天、第8天达到最高,分别为12.417 0μg/mL、4.660 3μg/mL。该方法学的建立为内生真菌胶胞炭疽合成石杉碱甲与石杉碱乙的机制研究提供了检测手段,从而有利于药物新资源的开发。     

清香桂碱D和矮陀陀胺碱A,B的结构

本文报道从国产清香桂(Sarcococca ruscifolta)和金丝矮陀陀(Pachysandra axillaria)植物中分得的三个胺碱型新甾体生物碱清香桂碱 D 和矮陀陀胺碱 A、B 的化学结构,并首次归属了它们的~(13)C NMR 数据。     

雷二羟酸甲酯和雷公藤春碱的结构

从雷公藤限皮中分得两种三萜,鉴定为 polpunonic acid 和3β,30-二羟基齐墩果-Δ~(12)-烯-29羧酸甲酯,后者未见文献报道,命名为雷二羟酸甲酯。此外,分到雷公藤春碱,根据理化性质和光谱分析,推测化学结构为Ⅲ,药理试验表明其为免疫抑制剂,药敏试验对白血病细胞有抑制。     

丁酰胆碱酯酶结构研究新进展

丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase, BChE, EC 3.1.1.8),能与有机磷毒剂或杀虫剂结合,并能水解许多酯类、肽类及酰胺类化合物,对这些化合物的中毒具有防治作用.近年来通过计算机模拟技术及定点突变技术对其结构研究取得了重要进展,对人BChE外周阴离子部位的结构有了新的认识, 并通过氨基酸替换使BChE获得了水解有机磷酸酐的新功能.     

黄草乌内生真菌接骨木镰孢菌B10.2次生代谢产物研究

本文对分离自黄草乌(Aconitum vilmorinianum Kom.)的一株接骨木镰孢菌(Fusarium sambucinum B10.2)的次生代谢产物进行了研究,从中分离鉴定了10个化合物:cyclonerodiol(1)、trichoderiol A(2)、T-2 tetraol(3)、sambacide(4)、12β-acetoxy-4,4-dimethyl-24-methylene-5α-cholesta-8,14-diene-3β,11α-diol(5)、bisphenol A(6)、β-谷甾醇(7)、木兰脂素(8)、吲唑(9)、尿嘧啶(10),1～3和5～10均是首次从接骨木镰孢菌中分离得到,其中6首次从天然产物中发现。活性研究表明6和9对金黄色葡萄球菌具有较强的抑制活性,其最小抑菌浓度(MIC)与阳性对照相同,为64μg/mL;4对大肠杆菌的生长具有一定的抑制作用,最小抑菌浓度(MIC)为32μg/mL;2、3和4具有中等强度的乙酰胆碱酯酶抑制活性。