表没食子儿茶素没食子酸酯抗流感作用的研究进展

茶叶的饮用历史已有千年,其保健功效得到广泛关注。表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是茶叶提取物中含量最高、活性最强的单体,研究表明EGCG具有显著的抗流感病毒活性。因其来源丰富、价格低廉、且无耐药,是抗流感药物的有利候选。本文首次针对EGCG的抗流感机制进行综述,全面评价EGCG的抗流感价值,为后续进一步开发EGCG类抗流感药物提供参考。     

鬼灯擎中丹宁类化合物的分离及结构的核磁共振分析（Ⅱ）

利用Toyopearl HW-40(C)凝胶反复柱层析,从鬼灯擎(Rodsersia aesculifolia Ba-tal.)根茎的70％Me_2CO提取物中分离得到六种丹宁类化合物,其中四种经化学及核磁共振分析分别确定其结构为3-0-没食子酰基-(-)-表儿茶素[3-0-galloyl-(-)-epicatechin]RA-11,1,3-0-没食子酰基-表儿茶素-(4β-8)-(3-0-没食子酰基)-表儿茶素[(3-0-galloyl)-epieatechin-(4β-8)-(3-0-Salloyl)-epicatechin]RA-13,2;1,2,4,6-四-0-没食子酰基-β-D-葡萄糖[1,2,4,6-tetra-0-galloyl-β-D-glucose]RA-14,3和没食子酸甲酯(methyl gallate)RA-16,4。RA-14为首次获得的结晶性没食子丹宁,这些成分均为首次从该植物中得到。     

表没食子儿茶素没食子酸酯对活性氧的抑制作用

生物体内的活性氧(Reactive oxygen species,ROS)过量引起氧化应激将导致脂质、DNA和蛋白质氧化损伤,从而引发一系列生理和病理反应。绿茶中茶多酚的主要成分表没食子儿茶素没食子酸酯((-)-Epigallocatechin-3-gallate,EGCG)具有强抗氧化性,能有效抑制ROS。本文简要介绍了生物体内ROS的来源和EGCG的特性及其对ROS的抑制作用。通过检测玫瑰红水溶液在光敏化时所产生~1O_2的1 270 nm近红外发光,分析比较了EGCG和迭代钠(NaN_3)对~1O_2发光的淬灭过程,发现EGCG对~1O_2的淬灭效果比NaN_3更好,为EGCG淬灭~1O_2的定量研究提供理论依据。     

表没食子儿茶素没食子酸酯对大鼠胰岛素抵抗的影响

目的研究表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）对自发性2型糖尿病GK大鼠的胰岛素抵抗的影响及作用机制。方法 自发性2型糖尿病GK大鼠40只,同系健康对照Wistar大鼠10只,大鼠随机分为：正常对照组、2型糖尿病对照组、2型糖尿病低剂量EGCG（50 mg/kg）治疗组、中剂量（100 mg/kg）组、高剂量EGCG（300 mg/kg）组。干预6周后,分别检测葡萄糖耐量试验、胰岛素耐受试验、肝脏GcK、G6P以及PEPCKmRNA表达情况,以及骨骼肌细胞膜GLUT4含量的变化。结果各剂量治疗组的糖耐量均得到明显改善（P〈0.05）,胰岛素耐量在240 min时较模型对照组有明显差异（P〈0.05）。与模型组比较,低剂量和中剂量治疗组均能提高肝脏葡萄糖激酶（GcK）mRNA的表达（P〈0.05）,同时抑制葡萄糖-6-磷酸酶（G6P）和磷酸烯醇式丙酮酸激酶（PEPCK）mRNA的表达（P〈0.05）;高剂量治疗组肝脏三类酶mRNA的表达与模型对照组相比无明显差异。各剂量治疗组GK大鼠的骨骼肌细胞膜GLUT4的含量较模型对照组均具有明显上调（P〈0.05）。结论中低剂量EGCG可以改善GK大鼠胰岛素抵抗,其作用机制可能与抑制肝脏糖异生作用以及骨骼肌GLUT4的转位水平有关,并且EGCG具有代偿胰岛素的作用。     

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的体内外转化及产物活性研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCC)是绿茶中含量最为丰富、性质最为活泼的儿茶索类物质.体内外转化研究发现,其在体内外可转化为多种产物,其中一些较EGCG具有更高的生物活性.这些研究对于明确茶的保健机理、开发新药具有重要意义.     

表没食子儿茶素没食子酸酯抑制乳腺癌细胞增殖和迁移

表没食子儿茶素没食子酸酯（epigallocatechin-3-gallate, EGCG）是茶叶活性物质主要成分.EGCG可预防或治疗多种肿瘤.本文旨在探讨EGCG对人乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖、凋亡及迁移力的作用及其机制. 经EGCG处理后,通过流式细胞术及噻唑蓝（MTT）法发现,EGCG使MDA-MB-231细胞周期阻滞,细胞凋亡数量上升,明显抑制乳腺癌细胞的存活率. EGCG处理后,MDA-MB-231细胞的形态由正常的纤维状变为鹅卵石状. 免疫荧光染色及免疫印迹结果表明,其上皮细胞标志物表达量增加,而间质标志物表达量下降. 通过划痕实验发现,EGCG明显抑制了细胞迁移能力. 本文揭示了EGCG通过抑制乳腺癌MDA-MB-231细胞周期进程,促进间质-上皮转化,抑制乳腺癌细胞增殖和迁移.     

鲜茶叶中表没食子儿茶素没食子酸酯的高效提取技术研究

采用鲜磨匀浆提取、负压空化混悬组合技术对新鲜老龄茶叶中的没食子酸酯(EGCG)进行了高效提取,并与干燥老龄茶叶的传统提取工艺进行了对比。结果表明：组合工艺的最佳提取条件为新鲜老龄茶叶高温杀青后,再经常温水匀浆萃取,固液比为1:10,匀浆萃取时间为1 min,滤渣再经负压空化混悬固液提取,固液比为1:10,空化时间为15 min,空化提取2次。新鲜老龄茶叶最佳组合工艺的EGCG提取量为502.85 mg,优于传统干燥老龄茶叶工艺。     

表没食子儿茶素没食子酸酯衍生物及过硫酸氢钾复合物粉体外抑制Ⅰ型草鱼呼肠孤病毒的研究

【目的】为了将表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate, EGCG)的2种衍生物和过硫酸氢钾复合物粉(compound potassium peroxymonosulfate powder, KMPS)运用于体外细胞实验中,以评估这3种药物对I型草鱼呼肠孤病毒(grass carp reovirus, GCRV)的抑制和杀灭效果。【方法】利用MUSE法和CCK-8法评估表没食子儿茶素没食子酸酯棕榈酸酯(epigallocatechin gallate palmitate,EGCG-P)、乙酰化表没食子儿茶素没食子酸酯(peracetylated epigallocatechin gallate, Ac EGCG)和过硫酸氢钾复合物粉3种药物对细胞的安全浓度,利用体外细胞感染病毒模型,使用不同浓度测试物处理病毒或细胞后感染病毒,通过实时荧光定量聚合酶链反应(quantitative real-time polymerase chain reaction, q RT-PCR)法分析不同测试物对病毒的抑制和杀灭效果。使用不同浓度测试物处理细胞后,利用q RT...     

鹿蹄草中2″-O-没食子酰基金丝桃苷的提取工艺研究

以东北野生鹿蹄草为原料,利用超声辅助提取技术进行提取,在单因素实验的基础上对提取条件进行了考察,根据CCD(Central Composite Design)实验设计原理,采用3因素3水平的响应面分析法,以鹿蹄草中主要黄酮2″-O-没食子酰基金丝桃苷(2″-O-galloylhyperin)为指标,对提取过程进行优化,得到最佳工艺参数为：提取时间45 min,超声功率40 kHz,提取次数3次,提取温度60℃,液固比33∶1,乙醇浓度50%。在最佳提取条件下,2″-O-没食子酰基金丝桃苷的提取率可达5.024 mg·g^-1。     

中国瘦寄蝇属一新种和一新纪录种(双翅目,寄蝇科)

瘦寄蝇属Leptothelaira Mesnil et Shima隶于长足寄蝇亚科Dexinae瘦寄蝇族Leptothelairini;其体细长,后足基节上部具1宽而闭合的骨化桥,翅R4 5脉基部背面具1根小鬃;已知分布于俄罗斯远东南部、日本、越南、尼泊尔和我国台湾.本文记述了采自我国广西龙胜华坪的瘦寄蝇属1新纪录种:东方瘦寄蝇L.orientalis Mesnil et Shima,1979和产自陕西太白山和山西沁源与方山的1新种:长茎瘦寄蝇L.longipennis sp.nov,新种与分布东洋区的南方瘦寄蝇L.meridionalis Mesnil et Shima近似,但单眼鬃弱于内顶鬃,腹部第4背板后1/4～1/5和第5背板完全黑,第5腹板基部圆,中央裂深且基部宽,侧尾叶端部较窄而尖等.新种模式标本保存在沈阳师范大学昆虫研究所.     

湖北红豆杉属一栽培新变种及其生物学特性

荆江红豆杉〔Ｔａｘｕｓｃｈｉｎｅｎｓｉｓ（Ｐｉｌｇｅｒ）Ｒｅｈｄｃｖ．‘ｊｉｎｇｊｉａｎｇｅｎｓｉｓ’Ｙ．Ｊ．Ｆｅｉｃｖ．ｎｏｖ．〕是笔者于１９９６年在湖北荆州古城庭园观赏树种南方红豆杉〔Ｔ．Ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ（Ｐｉｌｇｅｒ）Ｒｅｈｄ．ｖａｒ．ｍａｉｒｅｉ（ＬｅｍéｅｅｔＬéｖｌ．）ＣｈｅｎｇｅｔＬ．Ｋ．Ｆｕ〕居群中发现的一栽培变种,并详细观察研究了它的生物学特性,以期为保护扩繁这一新种质资源提供科学依据。图１　荆江红豆杉的雄球花Ｆｉｇ．１　ＴｈｅｍａｌｅｃｏｎｅｆｒｏｍＴ．ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ（…     

中国东方铃蟾(Bombina orientalis)皮肤中C_(-12-b)肽的分离与鉴定

东方铃蟾鲜皮的甲醇提取液,可引起大鼠离体平滑肌的收缩。此液经碱性氧化铝柱层析分离,其80%乙醇洗脱的 C 组分显示生物活性。C 组分再经葡聚糖凝胶 G-15柱分离,其活性较强的早期洗脱组分 C_(_12),可被糜蛋白酶水解灭活,但其活性并不被5-HT 拮抗剂赛庚啶[2×10~(-6)mol/L]完全拮抗。继用反相高效液相色谱(RP-HPLC)分析,见分离出的 C_(_12_h)峰与铃蟾肽~*(Bombesin,BBS)的出峰时间相同,且具相同的氨基酸组成。上述实验结果提示,C_(_12_h)肽可能就是铃蟾肽。     

Sulfated glycosaminoglycans of human aorta: chondroitin 6-sulfate increase with age.

The proportions of chondroitin 4 and 6 sulfates of intima + media layers of normal human aortae vary with age. The two isomers are in approximately equal amounts in aortae of young individuals, while the 6-sulfate is more abundant in those of adult individuals. This increase of chondroitin 6-sulfate is even more pronounced for intima + media obtained from atherosclerotic aortae.     

NUCLEIC ACID COMPONENTS AND THEIR ANALOGUES: A NOVEL AND EFFICIENT METHOD FOR THE SYNTHESIS OF A NEW CLASS OF BIPYRIDYL AND BIHETEROCYCLIC-NITRO GEN THIOGLYCOSIDES FROM PYRIDINE-2(1H)-THIONES

ABSTRACT

A novel synthesis of a new class of bipyridyl and biheterocyclic-nitrogen thioglycosides utilizing the reactions of heterocyclic substituted pyridine-2(1H)-thiones and α-bromoglucose or α-bromogalactose tetraacetate as starting components is described.     

SYNTHESIS AND ANTIVIRAL EVALUATION OF N-GLYCOSIDES DERIVED FROM 6-AMINO-3-ARYL-2-METHYL-4-(3H)-QUINAZOLINONES

Reaction of monosaccharides (D-glucose, D-galactose, D-xylose or L-arabinose) with 6-amino-3-aryl-2-methyl-4-(3H) quinazolinones (1a–c) in boiling methanol yielded the corresponding N-glycopyranosides 3a–c, 4a–c, 5a,b and 6a,b. The N-glycopyranosides 3a–c, 4a–c, 5a,b and 6a,b were acetylated with acetic anhydride and pyridine to give the corresponding acetate derivatives 7a–c, 8a–c, 9a,b and 10a,b. The structures of all these glycosides were assessed by elemental analysis, IR, NMR and mass spectra. Some of these products were tested for anticancer and anti-AIDS activity.     

微生物酶不对称水解合成S（＋）—布洛芬的研究：Ⅱ.反应条件和产物提取

皮状丝孢酵母具有较强不对称水解底物专一性。在试验的五种布洛芬消旋酯中,水解甲酯和异丙酯生成Ｓ（＋）－布洛芬ｅｅ可达９７％,乙酯为９３％以上;而水解活性以乙酯最强。转化率高于３０５。不对称水解最适ｐＨ６．５－７．０;温度在２８－３７℃范围内拆分能力无明显差别。该酵母的水解酶为胞内酶,将酵母细胞制成丙酮干粉进行水解可提高立体专一性。产物Ｓ（＋）－布洛芬可借助于酸碱反应和有机溶剂提取得到,同时回收未水解     

四川江油附子生物碱和新的强心成分研究

从四川江油附子(Aconitum carmichaeli Debx.)的生附片中分离出海帕乌头碱(hypeconitine)、乌头碱(aconitine)、美沙乌头碱(mesaconitine)、尼奥灵(neoline)、卡拉可林(karakoline)、北乌碱(beiwutine)、附子灵(fuziline)、江油乌头碱(jiangyouaconitine)、去氧乌头碱(deoxyaconitine)、附子亭(fuzitine)、新江油乌头碱(neojiangyouaconitine)、宋果灵盐酸盐(songoring.HCl)和尿嘧啶(uracil)。其中新江油乌头碱和附子亭为新化合物;去氧乌头碱、北乌碱、宋果灵盐酸盐和尿嘧啶为本植物中首次发现。尿嘧啶对蟾蜍离体心脏具有明显的加强心肌收缩作用,作用随剂量增加与时间延长而逐渐增强,且不影响心率,认为是一种新型的强心成分,为首次发现。本文对附子的强心、止痛及抗炎的活性及其开发新药加以讨论。     

中国陕西铜川中三叠世二叠澳蝎蛉科新属新种(昆虫纲,长翅目)

记述中国陕西铜川中三叠世1新属和1新种。化石采自铜川中三叠世铜川组下段上部灰绿色泥页岩。根据脉序特征,新属、新种应归于二叠澳蝎岭科Permochoristidae,新属种的名称为Qingochorista conjunctiva gen.et sp．nov．,属于陕西昆虫群(系中三叠世陕西生物群的一个化石门类)铜川昆虫组合的新成员。时代相当于欧洲拉丁尼期(Ladinian Stagc)。