多巴胺类似物抑制二氢蝶啶还原酶的研究

多巴胺类似物对二氢蝶啶还原酶有明显的非竞争性抑制作用(Ki或I_(50)值为10~(-5)—10~(-6)mol/L)。其中阿朴吗啡是最强的抑制剂之一(Ki或I~(50)=1-2×10~(-6)mol/L)。由于酪氨酸羟化酶和二氢蝶啶还原酶包含于同一酶促反应过程中,且限制了多巴胺合成的决定速度的那一步。这些结果可能提示出被多巴胺抑制的酪氨酸羟化作用包含着对这二种酶的抑制作用。     

猪肝二氢蝶啶还原酶的提取及动力学研究

本文报导了从猪肝中提取二氢蝶啶还原酶[Ecl.6.99.7]的方法,提取百分率达30％左右。以DMPH_4为底物,分别以NADH和NADPH为辅酶,测定了该酶的动力学,发现它对NADH具有一定的特异性[Km(NADH)Vmax(NADPH)]。不同的金属离子对该酶活性影响的程度有很大的差异。     

人肝二氢蝶啶还原酶的三个活性组分

本文测定了人肝二氢蝶啶还原酶三个活性组分(Ⅰ,Ⅱ和Ⅲ)的动力学常数。对NADH来说,这三个组分几乎具有相同的Km值,对组分Ⅱ来说,二氢蝶啶还原酶对蝶啶的Km值顺序如下:醌型6,7一二甲基二氢蝶啶(qDMPH_2)>醌型6-甲基二氢蝶啶(q6MPH_2)>醌型生物喋呤(qBH_2)。以qDMPH_2为底物,组分Ⅰ和Ⅱ的Km值大约比组分Ⅲ的Km值高2.5倍。所有三个组分具有不同的Vmax值,因而催化效应也不相同。每一个组分的SDS凝胶电泳均为单一谱带,相当于分子量26kD亚基。这些结果告诉我们,不同组分的DHPR在结构上有某种联系但催化效应却有差别。     

多巴胺受体的cDNA克隆

通过多巴胺受体的5个cDNA克隆,综述和分析了5个多巴胺受体(D₁R-D₅R)的基因结构,在染色体上的定位及其mRNA在中枢脑区的分布;比较了这5个受体cDNA克隆的结构特征和药理学性质.     

促黄体素释放激素类似物和多巴胺对鲤鱼幼鱼和性成熟雌鱼生长激素分泌的

以性腺未发育的５－６月幼鲤和１龄性成熟雌鲤为材料,研究年龄对促黄体素释放激素类似物和多巴胺能药物刺激的鲤鱼ＧＨ分泌的影响。     

多巴胺对大鼠背角WDR神经元的抑制不被酚妥拉明...

The inhibitory effects of dopamine (DA) applied spinally on the wide dynamic range (WDR) neurons of dorsal horn in rats were studied with extracellular recording technique. 54 WDR units were tested from 43 rats. With a dosage of DA from 0.26 x 10(-6) to 1.58 x 10(-6) mol/kg, the inhibitory effect of the neurotransmitter on the responses of dorsal horn neurons to noxious transcutaneous electrical stimulation exhibited a gradual increase. After DA (0.52 x 10(-6) mol/kg) administration, the inhibitory effect of DA began to appear in 5 min and reach to maximum in 15 min, whereupon the maximum level could be maintained for about 25 min. This effect of DA could be reversed completely by dopaminergic receptor antagonist, droperidol (0.66 x 10(-6) mol/kg) but not by 2.65 x 10(-6) mol/kg phentolamine or 1.37 x 10(-6) mol/kg naloxone. The results of the present investigation suggest that DA may be involved in the modulation of nociception at the spinal level as an independent neurotransmitter.     

多巴胺重摄取的分子机制

多巴胺转运体(Dopamine transporter,DAT)位于多巴胺能神经元表面,主要负责将细胞外的多巴胺重摄取至多巴胺能神经元内,控制细胞外多巴胺的浓度,进而影响多巴胺的信号强度和时长。多巴胺转运体与注意力缺陷多动症、抑郁、成瘾等中枢神经系统的功能异常相关。多巴胺转运体的重摄取功能受多种因素的调节,包括底物的浓度、自身位点的翻译后修饰、细胞内蛋白激酶的活性、细胞外的调节信号等。本文就近年来DAT的分子调节机制以及在脑疾病发病机制中作用的研究进展做一综述。     

多巴胺神经系统显像分子探针研究

多巴胺神经系统在神经退行性疾病和精神紊乱中充当了主要角色,比如帕金森病、亨廷顿病、迟发性运动障碍、精神分裂症。以多巴胺能神经系统为靶点的PET显像可以了解多巴胺合成、受体密度和状态改变,为神经系统疾病的早期诊断、疗效监测、发病机制以及脑认知功能的研究等方面提供客观、科学的观察手段。本文综述了以多巴胺受体、多巴胺转运体及囊泡单胺转运体为靶点的PET显像剂的研究进展。     

促黄体素释放激素类似物和多巴胺对鲤鱼幼鱼和性成熟雌鱼生长激素分泌的作用

以性腺未发育的５～６月龄幼鲤和１龄性成熟雌鲤为材料,研究年龄对促黄体素释放激素类似物和多巴胺能药物刺激的鲤鱼ＧＨ分泌的影响。结果表明：５～６月龄幼鱼血清基础ＧＨ水平明显低于１龄性成熟鱼;５～６月龄幼鱼对ＬＨＲＨＡ、ＤＡ和ＡＰＯ刺激的ＧＨ分泌的反应性也明显低于１龄性成熟鱼;ＤＡ和ＡＰＯ在５～６月龄幼鱼和１龄性成熟鱼都不能增强ＬＨＲＨＡ对ＧＨ分泌的刺激作用;ＤＯＭ不影响５～６月龄幼鱼和１龄性成熟鱼的血清ＧＨ水平。     

大鼠尾核多巴胺受体抑制对黑质升压作用的影响

黑质 纹状体多巴胺系统是中枢多巴胺系统的重要组成成分。资料表明 ,谷氨酸钠微量注入及电刺激黑质 (ｓｕｂｓｔａｎｔｉａｎｉ ｇｒａ,ＳＮ)均可使血压升高 ,幼年自发性高血压大鼠 (ｓｐｏｎｔａｎｅｏｕｓｌｙＨｙｐｅｒｔｅｎｓｉｖｅＲａｔ,ＳＨＲ)脑室注射 6 羟多巴胺使额皮质和尾状核中ＤＡ下降 ,并能削弱ＳＨＲ高血压的发展 ,电解损毁黑质使ＳＨＲ血压升高延迟 ,这提示黑质ＤＡ能神经元可能通过中枢机制发挥其升压作用 ,并可推测黑质 纹状体ＤＡ系统在高血压发展中起作用。本工作旨在在确定黑质升压反应的基础上检验尾核在黑质升压…     

多巴胺拮抗物PIM增强丘脑下部促黄体素释放激素类似物诱导大鳞副泥鳅排卵效应的研究

在注射低剂量LRH—A的同时注射多巴胺拮抗物pimozide(PIM),能显著增强LRH-A诱导的排卵效应,排卵率达到100％。LRH—A PIM能促进脑垂体GtH细胞的合成和分泌,而注射多巴胺能抑制LRH—A诱导的GtH释放活动。     

年龄对促黄体素释放激素类似物(LHRH-A)刺激的和多巴胺能药物抑制的鲤鱼促性腺激素(GtH)分泌的影响

年龄对高等脊椎动物生殖系统功能的影响已有大量研究.       

多巴胺受体拮抗剂对缢蛏多巴胺D2类受体的影响

为探究多巴胺受体拮抗剂对缢蛏多巴胺D2类受体的影响,实验以一龄缢蛏作为研究对象,以3种多巴胺受体拮抗剂多潘立酮(domperidone, Domp)、舒必利(sulpiride, Sulp)、盐酸氯丙臻(chlorprothixene hydrochloride, Chlo)为受试物,设置2 h和6 h两个时间点,探究在三种作用浓度(10~(-2)mol/L, 10~(-3)mol/L和10~(-5)mol/L)下每种受试物对缢蛏两个多巴胺D2类受体(ScDopR2-1和ScDopR2-2)表达量的抑制效果。荧光定量检测多巴胺D2类受体的表达量,并检测c AMP的含量变化。检测结果表明,10-2mol/L浓度下,Chlo组别两个多巴胺受体基因相比对照组在2 h表达量均下降,而cAMP相比对照组含量上升,因此选取Chlo作为缢蛏多巴胺D2类受体拮抗剂,浓度选为10~(-2)mol/L,本实验为进一步研究缢蛏多巴胺D2类受体的功能提供了药理学基础。     

昆虫多巴胺及其受体的研究进展及展望

多巴胺(dopamine, DA)是一种重要的神经递质,通过特异地结合其相关的多巴胺受体(dopamine receptors, DARs)发挥作用。昆虫DARs可分为D1-like DARs, D2-like DARs和多巴胺/蜕皮激素受体(dopamine/ecdysteroid receptor, DopEcR)。D1-like DARs包含两种亚型即DOP1和DOP2,都能偶联G_s蛋白引起胞内cAMP上升,且DOP2还能偶联G_q蛋白引起胞内Ca²⁺浓度升高;D2-like DARs只有一种亚型DOP3,偶联G_i蛋白导致胞内cAMP下降;DopEcR可以同时被DA和蜕皮激素激活。本文综述了近年来关于昆虫DA的调控、多巴胺神经元、DARs的药理学特性及生理功能等方面的研究进展。DA合成、转运和降解过程中的基因调控昆虫的多种表型,如表皮黑化、翅的颜色和图案等。DA在多巴胺神经元中合成和释放,不同类型的多巴胺神经元参与调控不同的功能。随着近年来单细胞测序和DA实时成像技术的兴起,这将有利于进一步探讨...     

昆虫多巴胺及其受体的研究进展

多巴胺（dopamine, DA）是脊椎动物和无脊椎动物体内一种重要的生物胺, 其参与调控了昆虫的多种生理反应和行为过程, 如学习与记忆、 认知、 性取向、 抉择、 运动以及型变等。多巴胺主要通过结合特异性的G蛋白偶联受体, 即多巴胺受体（dopamine receptors, DARs）来发挥生理作用。本文综述了多巴胺在昆虫中的调控、 分布及所参与的生理功能, 如多巴胺调控昆虫的交配、 发育、 嗅觉以及运动行为等, 特别对DARs的信号转导、 生理功能以及药理学等方面进行了详细评述。昆虫的DARs大致可分为两大类： D1-like DARs和D2-like DARs。D1-like DARs包含有2种亚型, 分别为DOP1和DOP2。DOP1仅能偶联胞内cAMP的上升, 而DOP2不仅可以起胞内cAMP的上升, 还可偶联胞内Ca²⁺的释放。 D2-like DARs仅包含有1种亚型DOP3, 其被激活后引起胞内cAMP的降低。DA通过激活不同的DARs可偶联不同的第二信使系统, 所产生的下游细胞反应则与昆虫的各种行为相关, 而对昆虫DARs的药理学研究将有助于我们开发特异性的杀虫剂用于害虫防治。