楝科物质对亚洲玉米螟幼虫取食和生长发育的影响

近年来植物成分对昆虫行为和生长发育的影响很受人们重视。对印楝(Azadirachta indica)的研究证明其含有多种杀虫物质(Schmutterer和Ascher等,1981)。国外报道与印楝为近缘种的苦楝(Melia azadirach)也对昆虫有拒食和干扰生长发育的作用(Schmutterer,1981;Tu和Rueda等,1981),并从中分离出了多种活性物质(Cox,1981)。我国也曾研究应用苦楝防治害虫(中国土农药志编辑委员会,1959),最近证明川楝(Melia toosendan)中成分对水稻三化螟有内吸致毒和拒食作用(赵善欢和张     

川楝素对菜青虫体内几种酶系活性的影响

用川楝素处理菜青虫Pieris rapae L.五龄前期幼虫,对其体内几种重要酶系的活性作了测定.结果表明,取食川楝素后的幼虫中肠组织中微粒体多功能氧化酶活性明显被抑制;蛋白酶活性也受到一定程度的抑制;对淀粉酶、脂肪酶及乙酰胆硷酯酶活性均无明显影响.酯酶总活性降低,但电泳分析结果表明亦有个别酶带得到加强.注射川楝素于血腔后,试虫中肠酯酶活性下降,但血淋巴中酯酶活性却升高,电泳图谱亦稍有不同,故有必要对酯酶同功酶作详细研究.通过测定可以看出,川楝素对菜青虫体内解毒酶系的影响可能是引致中毒的一个重要因素.     

刺激频率、温度、钙离子对川楝素阻遏接头传递作用的影响

利用大白鼠离体膈神经膈肌标本,以肌肉对间接刺激的收缩反应为指标,观察了不同浓度川楝素、不同刺激频率、温度以及溶液中钙离子浓度等对川楝素阻遏作用的影响,主要结果如下: 1.川楝素的神经肌肉阻遏作用同温度和浓度有关。温度系数(Q_(10))(?)3.5,麻痹时间(?)K/(川楝素浓度)~(1/4)。 2.增加间接刺激频率,提高溶液中的钙离子浓度使肌肉麻痹加速;缺Ca~(++)或不施予刺激麻痹延缓,但不能阻止麻痹的最终发生。 3.川楝素引起的神经肌肉阻遏不能用冲洗解除,加药5分钟后便洗去川楝素,300分钟后仍出现神经肌肉传递阻遏。 4.在川楝素作用下肌肉逐渐不能对间接强直刺激维持强直收缩,并由强直后容易化转化为强直后抑制。     

川楝素与青虫菌等农药混用对菜青虫增效作用的试验

川楝素分别与苏芸金杆菌(B.t. Var.galleriae)、青虫菌6号、雷公藤根粉乙醇抽提物以及化学农药乐斯本混用,对保护作物避免菜青虫(Pieris rapae L.)幼虫的取食为害有明显的增效作用,而且对幼虫的化蛹及蛹重都有明显的仰制作用,具有理论和实际意义.     

22种植物提取物及其6种化合物对鱼类指环虫的杀灭研究

将感染有指环虫的金鱼投放在加有一定浓度的植物提取物或化合物的水体中,控制一定的水体条件,显微镜下定期观察鱼鳃上的指环虫数量,统计杀虫率。结果表明:22种植物中蛇床提取物的杀灭指环虫效果最好,其最高杀灭率为100%;其次是两面针、木通、吴茱萸、牛心朴子,最高杀虫率均为80%;夹竹桃、徐长卿的最高杀虫率均为70%;草果、苦木、北乌头、滨蒿、蒺藜、白芷、山柰、榧的最高杀虫率在48 h内均在20%~50%;在测试浓度范围内,生姜、辣椒、仙茅、大风子、泽漆、相思子和雷丸没有明显杀虫活性。6种植物化合物作用48 h时川楝素的杀灭指环虫活性最高,最高杀灭率为100%;其次是鬼臼毒素、烟碱和槟榔碱,杀虫率在30%~50%;青蒿素和苦参碱在鱼中毒浓度下对指环虫仍然没有杀灭效果。根据以上结果,蛇床、两面针、木通、吴茱萸、牛心朴子、夹竹桃、徐长卿等植物和化合物川楝素对鱼类指环虫具有较好的杀灭作用。     

黄杜鹃毒素和川楝素在果蝇幼虫神经肌肉传递的毒理效应初步观察(英)

黄杜鹃毒素Ⅱ,Ⅲ,Ⅴ和川楝素分别是从杀虫植物黄杜鹃Rhododendron molle和川楝Melia toosendan中提取、纯化的有效成分。本文利用胞内微电极记录技术,测定了它们对果蝇(Drosophila melangaster Meigen)3龄幼虫腹侧纵肌细胞内神经肌肉兴奋性接点电位的毒理效应。各化合物均可抑制并最终阻断该电位,阻断所需时间随处理浓度提高而缩短。3种黄杜鹃毒素的抑制活性顺序为Ⅲ>Ⅱ>Ⅴ.初步观察提示,上述植物杀虫物质对神经肌肉传递的破坏作用可能与其致死效应有关。     

川楝素突触前阻遏作用的电生理学分析

利用微电极技术在大鼠膈神经膈肌标本上观察了川楝素对神经肌肉传递的作用,并将所获结果与某些突触前阻遏剂如肉毒和β-银环蛇毒素等的作用进行了比较。(1)在川楝素作用下,间接刺激不能诱起肌肉收缩时,于终板区可记录到终板电位。此时串刺激可诱起一串振幅大小变化无规律的终板电位。(2)川楝素对终板电位和终板电位量子含量的影响是在使之逐渐下降之前有一暂时的升高。(3)小终板电位的发放最终可完全被川楝素所阻断,但在消失前其发放频率长时间维持高于对照,刺激神经使小终板电位发放频率的下降加速。(4)某些神经肌肉传递易化药物如Ca~( )、盐酸胍和4-氨基吡啶也有对抗川楝素的作用,如4-氨基吡啶可明显增大川楝素中毒接头的终板电位的振幅和量子含量,有时甚至恢复肌肉对间接刺激的收缩反应.     

驱蛔中药的活性成分川楝素的生物效应

利用楝属植物皮和种子治疗消化道寄生虫病和防治农业虫害,早在两千年前的中国古代已有记载。川楝素（toosendanin,C30H38O11,FW=574）是我国科学家在上世纪五十年代从川楝皮提取、分离的一个用以代替进口驱蛔药山道年的三萜化合物。研究已证明川楝素具多种独特的生物效应和在科学研究、临床医学及农业上的应用价值。第一,川楝素以先易化后抑制的双相作用干扰神经递质释放,阻遏神经肌肉接头和中枢神经突触的突触传递。此作用可能是川楝素改变递质释放装置的Ca^2＋敏感性和使之最终完全消失的结果。第二,尽管川楝素与肉毒神经毒素阻遏神经肌肉接头传递的作用有许多相似,川楝素在离体和在体实验中均显示出极有效的抗肉毒神经毒素作用：川楝素可治愈致死量肉毒中毒的小鼠和猴;经川楝素孵育的离体神经肌肉标本,或由经一次川楝素注射的动物取出的神经肌肉标本具抵抗肉毒神经毒素作用的能力。已有证据表明抗肉毒神经毒素作用是通过川楝素阻隔肉毒神经毒素与其酶解底物SNARE蛋白的接近而实现的。第三,近年观察到川楝素还引发细胞分化和凋亡,抑制人的多种肿瘤细胞增殖。该作用是Ca^2＋依赖性的,有线粒体依赖的凋亡通路参与。第四,川楝素抑制多种K^＋通道,选择性地易化通过L型Ca^2＋通道的Ca^2＋流,并由此导致细胞内Ca^2＋浓度（[Ca^2＋]i）持续升高。川楝素对K^＋通道的抑制,对L型Ca^2＋通道的易化和由之引起的[Ca^]．升高和超载,是川楝素引发细胞分化和凋亡、抑制细胞增殖,以及川楝素产生神经递质双相变化和阻遏突触传递的机制。     

五种新化合物对亚洲玉米螟幼虫生长发育和消化生理的影响(英文)

研究了五个新化合物对亚洲玉米螟 (Ostriniafurnacalis)五龄幼虫的拒食活性以及对其生长发育和中肠蛋白酶活性的影响 ,并与川楝素的作用效果进行了比较。结果表明 ,川楝素以及C19、C2 3 、C2 4、C2 6、C2 8在 5 0 0mg kg浓度下拒食活性分别为 5 1 16 %、5 7 6 1%、4 2 8%、5 1 0 8%、36 73%、5 1 6 7% ,其中C19、C2 4、C2 8拒食活性与川楝素相当。在 2 0mg kg浓度 ,生长发育实验表明C19、C2 6、C2 8具有较好的抑制幼虫生长作用 ,其中C2 8的作用与川楝素相当 ;药剂对中肠蛋白酶的影响结果表明 ,川楝素和C2 8对弱碱性类胰蛋白酶、类胰凝乳蛋白酶表现为激活作用 ,C19、C2 4、C2 6对两种蛋白酶在 2 4h激活 ,4 8h抑制。对相关作用机理进行了探讨。     

川楝素对人胃癌细胞MKN-45中CTPS细胞蛇形成的影响及其机制*

目的:本研究旨在对川楝素(TSN)与胃癌细胞MKN-45中CTPS细胞蛇形成的联系进行初步探究。方法:以人胃癌细胞MKN-45为实验材料,设置7个处理组分别为:0、20、40、60、80、100、120 nmol/L TSN。每组3次重复,分别作用24 h、48 h、72 h,利用CCK-8法检测川楝素对MKN-45细胞增殖抑制作用,使用免疫荧光检测之后再通过激光共聚焦显微镜观察细胞内CTPS细胞蛇形态,qRT-PCR检测川楝素对MYC基因表达的影响。另外设置2个处理组为1 mmol/L DON和1 mmol/L MPA,每组3次重复,作用6 h然后采用免疫荧光检测细胞蛇形态。结果:免疫荧光结果显示,分别利用1 mmol/L DON和1 mmol/L MPA 处理MKN-45细胞后CTPS形成丝状的细胞蛇结构,意味着该细胞具有形成CTPS细胞蛇的能力;川楝素处理组的细胞增殖率明显低于0 nmol/L TSN组(P＜ 0.01);免疫荧光结果显示80 nmol/L的川楝素作用72 h时MKN-45细胞中CTPS细胞蛇形成数量最多;qRT-PCR检测结果显示,80 nmol/L川楝素作用24 h细胞内MYC表达明显降低(P＜0.05),48 h后细胞内MYC的表达量明显增多(P＜0.01)随后表达降低。结论:川楝素可能通过调节MYC的表达影响细胞内细胞蛇的组装。     

我国卫矛科杀虫植物研究进展

卫矛科植物由于具有独特的生物活性而受到广泛关注。作者主要综述了我国对卫矛科杀虫植物的研究进展。迄今为止,该科植物中发现的主要杀虫成分均是以二氢沉香呋喃为骨架的多元醇酯和生物碱。就杀虫活性而言,主要是对昆虫拒食作用的测定,仅对苦皮藤(Celastrus angulatus)和雷公藤(Tripterygium wilfordii)杀虫成分的毒杀、麻醉等胃毒作用的研究比较系统深入。此外,也对当前这些研究中存在的问题及前景进行了分析。     

灰毛豆甲醇提取物的杀虫活性

研究灰毛豆(Tephrosia purpurea)各部位提取物的杀虫活性及其作用方式。结果表明,灰毛豆对白纹伊蚊Aedes albopictus Skuse幼虫、菜青虫Pieris rapae(L.)、斜纹夜蛾Prodenialitura(Fabricius)幼虫和黄曲条跳甲Phyllotreta striolata(Fabricius)成虫都有杀虫活性。灰毛豆种子、树皮、根皮、豆荚、枝条和树叶的甲醇提取物对白纹伊蚊4龄幼虫24h的LC50值分别是22.1,97.7,36.6,142.6,165.6和618.3mg.L-1,树干木质部没有杀虫活性;灰毛豆种子、树皮和根皮甲醇提取物对3龄菜青虫24h的触杀毒力LC50值分别是232.1,206.3和236.7mg.L-1;种子、树皮、根皮、枝条、树叶和豆荚对3龄菜青虫的24h胃毒毒力LC50值分别是192.6,168.4,249.7,524.5,1001.0,和510.7mg.L-1。在取食或接触有提取物的叶碟后,5龄菜青虫会出现取食量减少和生长发育变慢的亚致死现象。这些研究结果表明,灰毛豆除茎干木质部以外的其它各部位均含有杀虫活性成分,其作用方式为胃毒和触杀。     

川楝素对粘虫幼虫拒食作用的电生理学研究

1×10^-4g/ml川楝素溶液能诱发记录到粘虫(Mythimna separata)幼虫下颚瘤状体栓锥感器的传入发放.其发放频率有一个逐步发展的过程,并可引起几个感受器细胞的爆发性发放.若用1×10^-4g/ml川楝素溶液处理栓锥感器,则经过一段时间后,能抑制粘虫幼虫侧栓锥感器对10mmol/L蔗糖和中栓锥感器对50mmol/L肌醇的诱发反应.用二硫苏糖醇及川楝素的混合液处理上述感器,则能解除川楝素的抑制效应.对川楝素作为拒食剂对昆虫化学感受器的可能作用方式作了初步探讨.对其拒食效应与活乐木醛作了比较.     

一种作用于突触前的神经肌肉接头传递阻断剂—川棟素

本文利用大鼠膈神经膈肌标本观察了川楝素对神经肌肉接头的作用,主要结果如下:1.川棟素不可逆地阻遏间接刺激引起的肌肉收缩,但不影响兴奋在神经的传导,也不降低肌肉对直接刺激的反应。2.在经川楝素作用下接近麻痹的标本,于终板区做细胞内记录可观察到肌肉动作电位的消失,终板电位下降、脱落和完全消失的过程。3.川楝素对肌细胞膜的静息电位无明显作用。用小鸡颈二腹肌标本检查,川棟素引起接头传递阻遏后,肌肉的乙酰胆碱敏感性不受影响。4.川棟素对在新斯的明存在下由单个间接刺激诱起的神经末梢的重复发放的作用是先加强然后减弱,在川楝素引起接头传递阻遏前重复发放完全消失。这些结果表明,川棟素是一个选择性地作用于突触前的神经肌肉传递阻遏剂。     

川楝素诱导人肺癌A549细胞凋亡

该研究旨在探讨川楝素诱导人肺癌A549细胞凋亡作用及其作用机制。通过不同浓度的川楝素作用于A549细胞48 h后,采用MTT法检测细胞活性;光学显微镜及荧光显微镜下观察细胞形态结构;流式细胞术检测细胞凋亡率、线粒体膜电位(ΔΨm)和细胞周期;实时定量RTPCR和Western blot分别检测Bax、Bcl-2、Fas、Cycs(细胞色素C)和Caspase-3基因m RNA和蛋白质水平。结果显示,在一定浓度范围内,川楝素能抑制A549细胞增殖,诱导细胞凋亡,且呈剂量依赖性。川楝素作用48 h的最佳药物浓度是40μmol/L,增殖抑制率为46.73%±1.47%,细胞凋亡率为13.18%±0.41%,线粒体膜电位(ΔΨm)显著下降(P0.01),细胞阻滞于G2期和S期;Bcl-2的表达显著降低,Bax、Fas、Cycs和Caspase-3的表达显著增加(P0.01),提示川楝素可能通过上调Bax、Fas、Cycs和Caspase-3基因和下调Bcl-2基因诱导人肺癌A549细胞凋亡。     

川楝素在大鼠大脑皮层匀浆中的结合位点

从驱蛔中药楝属植物根皮提取的一种三萜化合物──川楝素是一个选择性地作用于突触前的神经肌肉传递阻遏剂。根据它作用的专一性和不可逆性推测,突触前末梢应存在着川楝素的结合位点。本工作利用３Ｈ－川楝素进行的结合实验表明,大鼠大脑皮层匀浆中存在川楝素的结合位点;３Ｈ－川楝素与结合位点复合物的平衡解离常数（ＫＤ）约为２．０×１０（－７）ｍｏｌ／Ｌ;皮层匀浆离心团粒（Ｐ２＇）的重悬液含川楝素结合位点约２．７×１０（－１２）ｍｏｌ／ｍｇ蛋白质;该结合位点的Ｈｉｌｌ系数为０．９７。研究还显示,Ｐ２＇重悬液经蔗糖密度梯度超离心得到的突触体组分是川楝素结合位点的富集亚细胞组分,其比结合活性是Ｐ２＇重悬液的２至３倍。     

川楝素对K+、Ca2+通道活动及细胞内Ca2+浓度的调控

川楝素是我国学者从驱蛔中药中分离、鉴定的一个三萜化合物,已证明具选择地影响神经递质释放,有效地对抗肉毒中毒,促进细胞分化、凋亡,抑制肿瘤增殖,抑制昆虫发育和取食,影响K 、Ca2 通道活动等多种生物效应.综述了证明川楝素抑制多种K 通道,选择地易化L型Ca2 通道和进而升高胞内Ca 浓度的研究资料,并对川楝素产生这些生物效应的机制进行了讨论.     

麻疯树佛波酯对菜青虫体内几种酶活力的影响

麻疯树佛波酯是麻疯树中最主要的毒性成分。文章研究了取食麻疯树佛波酯后,三龄菜青虫体内的超氧化物歧化酶(SOD)、中肠蛋白酶、Ca2+-ATP酶以及蛋白激酶C(PKC)活力的变化,旨在探讨麻疯树佛波酯对菜青虫的杀虫作用机理。结果表明:取食低浓度的佛波酯刺激菜青虫体内SOD活力增加,而超过16μg·mL-1的处理浓度则会使SOD活力显著下降。麻疯树佛波酯对试虫中肠蛋白酶活力有较强的抑制作用,8μg·mL-1的处理浓度下其比活力显著低于对照组(t测验,P<0.05),随着佛波酯浓度增加,其抑制作用也增大。此外,佛波酯对菜青虫神经细胞膜上Ca2+-ATPase的活性也具有明显的抑制作用。在一定的浓度范围内,菜青虫中肠细胞PKC活力随佛波酯处理浓度升高而升高,64μg·mL-1时PKC比活力最高,达到对照的2.35倍;同时胞膜PKC/胞浆PKC比值升高,伴随着明显的质膜转位。取食麻疯树佛波酯后3h,试虫中肠细胞PKC活力即显著高于对照(t测验,P<0.05),在12h活力达到最大值,为对照组的4.4倍。由于麻疯树佛波酯结构与PKC的激活物二酰基甘油(DAG)类似,因此能显著激活试虫体内的PKC,PKC可能是麻疯树佛波酯发挥杀虫作用的重要靶标。     

雷公藤的杀虫作用研究与应用

卫矛科植物雷公藤(Tripterygium wilfordli Hook)是我国著名的杀虫植物。文章对雷公藤的杀虫活性、主要有效成分、作用机理及田间药效4个方面的研究与应用进行综述。雷公藤对多种昆虫有毒杀、拒食、麻醉、生长发育抑制和种群抑制作用;雷公藤定碱、雷公藤次碱、雷公藤春碱、雷公藤吉碱、雷公藤嗪碱、雷公藤新碱和雷公藤甲素、雷公藤内酯酮是其主要杀虫活性成分;雷公藤生物碱作用于昆虫的神经系统和中肠肠壁细胞,Na+,K+-ATP酶可能是雷公藤甲素的靶标之一;雷公藤还具有较好的田间防效。最后,对雷公藤作为杀虫植物资源的开发利用前景和今后的研究方向作了展望。     

植物源杀虫成分研究新进展

本研究评述了近年来源于植物中的具有昆虫拒食和杀虫作用的化学成分。其结构类型主要涉及及萜类、生物碱类、黄酮类、脂类以及木脂素类化合物等。