毒黄素对黄嘌呤氧化酶作用的影响

利用从椰毒假单胞菌(Pseudomona cocovenenans)中所分离提取的毒黄素(toxoflavin)对黄嘌呤氧化酶(EC.1、2 3、2)作用的动力学试验表明,毒黄素是此酶的非必需激活剂,而且对以次黄嘌呤为底物的反应的激活作用明显高于以黄嘌呤为底物的反应。此激活作用属于部分混合型。这一结果为探寻毒黄素对人体的致毒机理提供了一条重要线索。     

5—氟尿苷的微生物转化

5 氟尿苷 (简称ＦＵＲ)是抗肿瘤核苷药物脱氧氟尿苷 (Ｆｌｏｘｕｒｉｄｉｎｅ ,简称ＤＦＵＲ)的合成中间体。脱氧氟尿苷是一种抗代谢类抗肿瘤药 ,在体内可以部分转化为氟尿嘧啶 (简称ＦＵ) ,二者具有相似的作用途径和抗肿瘤谱。与ＦＵ相比 ,由于ＤＦＵＲ的抗肿瘤活性高且毒副反应小 ,主要用于治疗晚期结直肠癌和各种类型肝癌。在国内 ,采用化学法合成的ＤＦＵＲ业已进入临床研究阶段[1]采用化学合成法生产ＤＦＵＲ时 ,由于反应过程中需将碱基或核糖残基的部分基团进行保护 ,而且产物为多种核苷异构体和其它副产品的混合物 ,需要进一步分离 ,…     

蟾毒它灵的研究进展

本文简要综述了蟾毒它灵的相关研究进展,其研究主要集中在提取分离、抗肿瘤作用机理、药物代谢动力学、毒性及合成等方面.     

射干中乳酸脱氢酶抑制剂的筛选分离与质谱分析

本研究采用高效液相色谱-电喷雾质谱联用技术(HPLC-ESI-MS)对射干提取物中异黄酮类化学成分进行分析鉴定,以乳酸脱氢酶作为生物靶分子,运用超滤质谱技术筛选出6种酶抑制剂,分别为鸢尾苷(tectoridin)、鸢尾新苷A(Iristectorin A)、野鸢尾苷(iridin)、鸢尾苷元(tectorigenin)、野鸢尾黄素(irigenin)和次野鸢尾黄素(irisflorentin),并采用半制备型高效液相色谱技术(Semi-prep·HPLC)分离纯化射干提取物中的活性成分。所得单体分离收集液经分析型高效液相色谱法检测,纯度均大于90%。结果证明利用液相色谱-超滤-质谱-半制备型高效液相色谱联用技术可以快速筛选、鉴定、分离射干中的活性物质。此方法对于筛选酶抑制剂有快速和灵敏等优势,具有广泛的应用前景。     

高压液相色谱分离和定量测定银杏叶子中的双黄酮

叙述了分离和定量测定银杏叶粗提物中双黄酮的高压液相色谱法。采用Lichrcsorb-Diol柱系统和三元洗脱系统:正己烷—氯仿—四氢呋喃,适合于分离西阿多黄素、银杏黄素、异银杏黄素和白果黄素。双黄酮在330nm处检定,确定了校正曲线,相关因子用金合欢素作内标计算。该法用于叶子粗提物中双黄酮的定量测定;研究了双黄酮含量的季节性变化,表明在秋季叶中含量较高。     

硅藻金色奥杜藻色素的HPLC分析与超临界CO2萃取研究

以硅藻金色奥杜藻(Odontella aurita)为实验材料,利用高效液相色谱法分析了其色素组成与含量,采取超临界CO2萃取技术研究了从干藻粉内提取岩藻黄素的条件。结果表明,该藻主要含有岩藻黄素、硅甲藻黄素、β-胡萝卜素、硅藻黄素等类胡萝卜素以及叶绿素a和叶绿素c1,其中岩藻黄素为该藻含量最高的类胡萝卜素。色素的萃取率与压强、温度、夹带剂含量以及萃取时间呈正相关,夹带剂含量对萃取率影响最大,CO2流速的影响最小;与有机溶剂法相比,超临界CO2萃取岩藻黄素效率略低,而更利于岩藻黄素的选择性萃取及分离提纯;岩藻黄素的SFE-CO2适宜条件为压强400 bar、温度50℃、CO2流速0.2 L/min、夹带剂比例10%、萃取时间2～3 h。     

黄素依赖型卤化酶及其应用研究进展

卤化物是农业、制药业和化学工业的重要原料,主要以化学法合成,该法具有环境不友好和合成条件苛刻等劣势。天然卤化物生物合成途径的关键酶为卤化酶,包括卤过氧化物酶(haloperoxidase,HPO)、α-酮戊二酸依赖型卤化酶(α-ketoglutarate dependent halogenase,KG-Hal)、S-腺苷甲硫氨酸依赖型卤化酶(S-adenosylmethionine-dependenthalogenase)和黄素依赖型卤化酶(flavin-dependent halogenase,FDH)。其中,黄素依赖型卤化酶因其分布广泛、具有底物特异性和卤化位点选择性,是最具开发潜力的卤化酶。因此,本文对黄素依赖型卤化酶的结构、类型、催化机制及其应用研究进展进行综述,对利用基因分析和基因筛选方法寻找新型黄素依赖型卤化酶进行了展望。本综述有助于拓展黄素依赖型卤化酶的类型及其催化机制的知识,推动黄素依赖型卤化酶及其酶工程的研究,为新型卤化物的合成提供技术思路。     

甘草抗肿瘤活性成分的研究

为了研究甘草Glycyrrhiza uralensis Fisch中的抗肿瘤活性成分.本文利用正相硅胶柱层析、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、制备薄层层析、反相制备色谱等手段进行分离纯化,并通过1H NMR 13C NMR等波谱技术进行结构鉴定.采用MTT法对从甘草分离到的化合物作小鼠肺腺癌LA795细胞株抗肿瘤活性筛选.从甘草中分离鉴定了甘草西定(1)、β-谷甾醇(2)、桦木酸甲酯(3)、6,8-异戊烯基金雀异黄素(4)、Glisoflavanone(5)五个化合物.化合物3为首次从该种植物中分离得到,化合物1、2、4对小鼠肺腺癌LA795细胞的增殖有一定的抑制作用.     

真菌蛋白毒素研究进展

真菌蛋白毒素是从真菌中分离到的单链抗肿瘤毒蛋白。他们可以抑制真核甚至原核细胞的蛋白质合成,具有强烈的细胞毒性。可被用来合成对肿瘤细胞具强大杀伤作用的导向药物——免疫毒素。     

植物内生真菌抗肿瘤活性菌株的筛选*

从三尖杉、南方红豆杉及香榧中分离到172株植物内生真菌,利用抗肿瘤体外细胞毒筛选模型(MTT法)对其进行活性检测。结果表明,25株内生真菌(占总分离菌株的14.5%)对KB（人口腔上皮癌）或HL-60（人白血病）细胞具有显著的抑制活性。三尖杉、南方红豆杉及香榧内生真菌的抗肿瘤活性菌株占各供测菌株的3.3%, 19.6%和8.6%。其中7个菌株的细胞毒ID50为1,000以上,占总供测菌株的4.1%。抗肿瘤活性菌株主要分布在拟青霉属及头孢霉属中。     

银杏内生真菌Aspergillus oryzae YX-5抗肿瘤活性物质的分离与鉴定

【背景】植物内生真菌是天然活性物质的重要来源。【目的】对一株具有抗肿瘤活性的银杏内生真菌米曲霉Aspergillus oryzae YX-5进行活性物质的分离与鉴定。【方法】将该菌株发酵培养后,发酵液经乙酸乙酯萃取,采用减压柱层析、葡聚糖凝胶柱层析和高效液相色谱分析,从其代谢产物中分离活性化合物,在分离过程中以MTT法跟踪检测分离到的各组分及纯化合物的抗肿瘤活性。【结果】从菌株YX-5的发酵产物中分离纯化得到4个化合物。经核磁共振和高分辨质谱分析,将其分别鉴定为羟基曲霉酸(1)、环(4-羟脯氨酸-苯丙氨酸)(2)、环(亮氨酸-苯丙氨酸)(3)和环(丙氨酸-苯丙氨酸)(4)。其中羟基曲霉酸对人宫颈癌HeLa细胞具有显著的细胞毒活性,其IC_(50)为1.07μg/mL。【结论】报道羟基曲霉酸在抗肿瘤方面的活性,表明米曲霉及羟基曲霉酸在抗肿瘤天然产物开发中具有一定的应用潜力。     

蟾酥抗肿瘤有效成分的作用研究

蟾酥(Venenum Bufonis)一词源自《本草衍义》,为我国名贵的传统中药。其含有多种化学成分,具有镇痛、强心、升压、局麻、抗炎和抗肿瘤等药理活性,临床应用广泛。蟾酥中抗肿瘤的有效成分为蟾毒配基类化合物,包括脂蟾毒配基、华蟾毒配基和蟾毒灵等。抗肿瘤活性主要包括诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞分化等。近年来,有关蟾酥中活性成分在抗肿瘤方面的作用越来越成为国内外学者研究的热点。     

浙江蝮蛇毒诱导人白血病Jurkat细胞凋亡的体外实验研究

蛇毒含有多种酶类和不同生理与药理活性蛋白。经研究证实它具有抗肿瘤作用 ,能对多种肿瘤细胞有杀伤和抑制作用。作者为研究浙江蝮蛇毒诱导人白血病 Jurkat细胞凋亡作用并探讨其机理 ,采用 MMT法测定半数抑制浓度( IC50 )及生长曲线 ,用流式细胞仪 ( FCM) AnnexinV FITC/PI法检测细胞凋亡率 ,PI染色法检测细胞周期 ,用流式细胞计 FCM及 Western- blot检测Jurkat细胞 Bcl- 2蛋白表达。结果 :浙江蝮蛇毒处理后 Jurkat细胞生长受到明显抑制 ,且呈剂量依赖关系。 48h IC50 值为 ( 9.78± 0 .38) μg/ml。给浙江蝮蛇毒 5μg/ml能诱导…     

粗毛纤孔菌的化学成分及抗肿瘤活性成分

本文研究了粗毛纤孔菌的化学成分及抗肿瘤活性成分。对粗毛纤孔菌的甲醇提取物进行石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,采用Sephadex LH-20凝胶色谱法,反相C18柱色谱法及高效液相色谱法对不同萃取组分进行分离纯化。分离得到8个化合物,经鉴定分别为麦角甾醇、齿孔酸、4-(3,4-二羟苯基)-3-丁烯-2-酮、phellibaumin A、3,3?-亚甲基双[6-[2-(3,4-二羟苯基)乙烯基]-4-羟基-2H-吡喃-2-酮](MBP)、肌苷、原儿茶酸和原儿茶醛。其中化合物MBP为首次从自然界中分离得到,对其进行了MTT抗肿瘤筛选和细胞凋亡分析。结果表明此化合物对人肝癌细胞HepG2的细胞增殖具有抑制作用,IC50值为2.3μg/mL,并且可以诱导HepG2细胞凋亡,且呈一定的剂量依赖关系。本研究明确了MBP的提取方法,初步断定该化合物抗肿瘤活性是通过诱导细胞凋亡实现的。     

紫堇属植物苄基异喹啉类成分研究进展

全球紫堇属Corydalis约400余种,广泛分布于北温带和非洲南部地区。在我国,该属多种物种作为民间用药具有上千年历史。紫堇属植物富含异喹啉生物碱,对该类成分通常以回流、超声加热、湿法超微粉碎法和酶解辅助技术等方法提取,并使用溶剂分离法、硅胶柱色谱法、反向填料柱色谱法、HPLC法、离子交换树脂法、高效逆流色谱法和活性引导技术等方法进行分离纯化法。紫堇属生物碱有效部位或单体成分都具有较强药理活性,现代药理学表明,该属所含生物碱类成分对心脑血管、抗肿瘤、镇痛、消炎、保肝和抗血小板凝集等均具有显著的药理作用。本文对已报道的紫堇属植物生物碱类成分的结构类型、特征、药理作用以及提取分离方法研究进行综述,为植物药用化学成分富集和安全用药提供借鉴。     

西藏林芝土壤放线菌抗肿瘤活性菌的筛选及鉴定

【目的】筛选并鉴定西藏林芝八一镇土壤中产生抗肿瘤活性物质的放线菌。【方法】用平板稀释法分离放线菌, 用MTT法和纸碟法对放线菌发酵产物进行体外抗肿瘤与抑菌活性检测, 并用多相分类技术对抗肿瘤活性菌株进行鉴定。【结果】共分离出29株放线菌, 得到6个抑制体外肿瘤细胞增殖的活性菌株(20.7%), 同时它们也具有抑菌活性, 其中4株菌的检测样品对Hela细胞的抑制率达80%以上。多相分类研究表明, 6个活性菌株分别隶属于链霉菌属(Streptomyces)的3个已知物种的变种。【结论】林芝八一镇土壤放线菌中蕴藏抗肿瘤活性链霉菌, 是一个潜在的抗肿瘤药用微生物资源。     

薄层色谱法分离植物种子中主要不饱和脂肪酸的研究

测定植物种子中主要不饱和脂肪酸,在油脂品质鉴定、营养研究、油料作物品种选育(特别是油菜)以及发掘新的有价值的油料植物资源等方面,都有重要意义。现在检测菜籽油芥酸含量的方法有:气相色谱法、纸色谱法、冷冻法、分步沉淀法和混浊法。用于分离较长链不饱和脂肪酸的方法除了气相色谱     

福建野生单叶蔓荆子总黄酮与蔓荆子黄素含量分析

对福建省不同地区野生单叶蔓荆子总黄酮和蔓荆子黄素含量进行测定,不同地区含量差异进行比较分析,确定福建野生单叶蔓荆子的质量水平,为进一步开发福建野生单叶蔓荆子提供基础研究数据。回流提取总黄酮,紫外分光光度法(UV法)测定总黄酮含量,高效液相色谱法(HPLC法)测定蔓荆子黄素含量。结果表明不同产地野生单叶蔓荆子总黄酮含量范围为7.081%～10.792%,平均含量9.040%;蔓荆子黄素含量范围为0.06170%～0.12578%,平均含量0.08878%。福建省不同地区野生单叶蔓荆子质量(以蔓荆子黄素含量为指标)均符合药典规定,可进一步开发利用。     

中华眼镜蛇毒组分CⅡ-3-1对多药耐药K562/A02细胞株作用研究

目的从眼镜蛇毒组分CⅡ中寻找抗肿瘤有效组分并研究其对多药耐药K562/A02细胞的杀伤作用。方法用SephadexG-75、SephadexG-25层析法从蛇毒中分离、纯化抗肿瘤有效组分,经SDS-PAGE电泳、HPLC分析、鉴定,用MTT法观察细胞毒性作用。结果CⅡ-3-1(近似电泳纯)的LD50为(0.622±0.007)mg/kg。CⅡ-3-1对耐药K562/A02及敏感K562细胞均有抑制作用。结论中华眼镜蛇毒中组分CⅡ-3-1对K562及K562/A02细胞都有显著杀伤作用。     

海洋交替假单胞菌QD1-2抗肿瘤活性辅酶Q衍生物的分离与结构鉴定

海洋交替假单胞菌(Pseudoalteromonas rubra QD1-2)是从青岛海域分离筛选出的一株具有抗肿瘤活性的菌株。为了明确海洋交替假单胞菌(Pseudoalteromonas rubra QD1-2)的抗肿瘤活性成分和结构,利用大孔树脂柱层析、半制备HPLC等分离方法,首次从菌株QD1-2发酵液中分离到了一个单体化合物。通过高分辨率质谱、一维和二维核磁共振波谱等现代波谱技术进行结构鉴定,经测定,分子量为320,分子式为C18H24O5,为辅酶Q2衍生物。最后利用MTT法进行抗肿瘤活性测试,显示了较强的抗肿瘤活性。这一结果揭示了海洋交替假单胞菌产生新颖抗肿瘤化合物巨大的潜力,该属为寻找新型抗肿瘤天然化合物提供了新的来源。